Lanreotidový prášokje peptidové liečivo s chemickým názvom N- [(1S) -1-[(2S,3R)-3-(1-karboxy-2-fenyletyl)-2-metyloxirán-2-yl]metyl]-3-(fenylmetóda)propyl]-D tryptofánamid. Molekulový vzorec je C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2 a molekulová hmotnosť je 680,86. Je to biely až sivobiely prášok, bez zápachu. Rozpustnosť vo vode je nízka, ale má dobrú rozpustnosť v organických rozpúšťadlách, ako je metanol a etanol. Vyžaduje viacero chemických reakcií, vrátane ochrany, deprotekcie, kondenzácie a iných reakčných krokov. Počas procesu syntézy je potrebné prísne kontrolovať reakčné podmienky, ako je teplota, hodnota pH, reakčný čas atď., aby sa zabezpečila čistota a výťažok konečného produktu. Je to analóg rastového hormónu s viacnásobným použitím, ktorý hrá dôležitú úlohu pri liečbe chorôb, ako je akromegália, karcinoidný syndróm, endokrinné nádory pankreasu, gastroezofageálny reflux a cystická fibróza pankreasu. Pri používaní lalotudínu je dôležité dodržiavať rady lekára a pravidelne sa kontrolovať, aby sa zabezpečila účinnosť a bezpečnosť lieku. Upozorňujeme, že produkty vyrábané spoločnosťou Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. sú primárne chemikálie a nemožno ich použiť na klinické lekárske účely.
|
Prispôsobené uzávery fliaš a zátky:
|
|


|
Chemický vzorec |
C54H69N11O10S2 |
|
Presná hmotnosť |
1095 |
|
Molekulová hmotnosť |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Elementárna analýza |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Lanrelín je umelo syntetizovaný analóg inhibítora rastového hormónu, ktorý má inhibičné účinky na rôzne hormóny vrátane rastového hormónu, hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH), inzulínu a glukagónu. Lanrelín je podobný inhibínu rastového hormónu a pôsobí prostredníctvom receptorov. Má vyššiu afinitu k periférnym somatostatínovým receptorom, podobnú aktivitu a slabšiu afinitu k centrálnemu nervovému systému. Hoci sa inhibín rastového hormónu v tele rozloží v priebehu niekoľkých minút, obdobie útlmu Lanrelinu je dlhšie, čo vedie k dlhšie trvajúcemu účinku.

Lanreotidový prášokje umelo syntetizovaný analóg somatostatínu so širokým využitím v oblasti medicíny, ktorý sa používa najmä na liečbu rôznych endokrinných ochorení a nádorov.
1. Liečba akromegálie
Akromegália je zriedkavé chronické ochorenie spôsobené najmä nadmernou sekréciou rastového hormónu (GH) z prednej hypofýzy. Pacienti často pociťujú štrukturálne zmeny a endokrinné metabolické poruchy v dôsledku nadmernej sekrécie rastového hormónu a inzulínu -podobného rastového faktora-1 (IGF-1), čo vážne ovplyvňuje kvalitu ich života a dĺžku života. Lanrui peptid ako analóg somatostatínu môže účinne inhibovať sekréciu rastového hormónu, čím zlepšuje symptómy a kvalitu života pacientov.
Lanrui peptid je široko používaný pri liečbe akromegálie. Pre pacientov s aktívnou akromegáliou, vrátane tých, ktorí nedosiahli normálne hladiny GH v sére po operácii nádoru hypofýzy, a tých, ktorí ešte nedosiahli dostatočný terapeutický účinok po externej radiačnej terapii hypofýzy, ale stále majú zvýšené hladiny GH v sére, je lanrelitid účinným terapeutickým liekom. Môže u pacientov zmierniť symptómy ako bolesť hlavy, nadmerné potenie, únava, bolesti kĺbov atď., a to inhibíciou sekrécie GH a znížením hladín IGF-1.
Cushingov syndróm je klinický syndróm spôsobený-dlhodobou nadmernou sekréciou glukokortikoidov z kôry nadobličiek z rôznych príčin, známy aj ako endogénny Cushingov syndróm. Pacienti často pociťujú príznaky, ako je centrálna obezita, tvár v splne, vzhľad s viacerými krvnými masami, fialové čiary a hypertenzia. Lanrui peptid má tiež určitú aplikačnú hodnotu pri liečbe Cushingovho syndrómu.
Lanrui peptid môže kontrolovať stav pacientov s Cushingovým syndrómom inhibíciou sekrécie adrenokortikotropného hormónu (ACTH). U pacientov s Cushingovým syndrómom môže použitie lanreotidu zmierniť nepríjemné symptómy, ako je hypertenzia, obezita, a zlepšiť kvalitu ich života.
Neuroendokrinné nádory sú typom nádoru, ktorý pochádza z neuroendokrinných buniek, vrátane karcinoidných nádorov, neuroendokrinných nádorov pankreasu, atď. Tieto nádory často vylučujú rôzne hormóny a bioaktívne látky, čo u pacientov vedie k sérii symptómov. Lanrui peptid má významné účinky aj pri liečbe neuroendokrinných nádorov.
U pacientov s gastrointestinálnymi neuroendokrinnými nádormi a karcinoidným syndrómom môže lanrelitid zmierniť symptómy, ako je ťažká hnačka, návaly horúčavy, nerovnováha elektrolytov a exsudatívna polymorfná vyrážka. Medzitým možno Lanrui peptid použiť aj na liečbu pokročilých, dobre diferencovaných alebo stredne diferencovaných, nefunkčných neuroendokrinných nádorov pozitívnych na receptor rastového hormónu, ako sú neuroendokrinné nádory gastrointestinálneho traktu a pankreasu.
Rakovina prsníka je jedným z najčastejších zhubných nádorov u žien, ktorý vážne ohrozuje život a zdravie žien. Lanruitid má tiež určitú aplikačnú hodnotu v adjuvantnej liečbe rakoviny prsníka. Hoci Lanruitide nie je hlavným liekom na liečbu rakoviny prsníka, v niektorých prípadoch sa môže použiť ako pomocná liečba, ktorá pacientom pomôže zmierniť symptómy a zlepšiť kvalitu ich života.
Napríklad u postmenopauzálnych pacientok s rakovinou prsníka sa Lanruitide môže selektívne viazať na receptor hormónu uvoľňujúceho gonadotropín, blokovať jeho signálnu transdukčnú dráhu receptorom spojeným s G-proteínom, znižovať intracelulárnu koncentráciu vápnika, inhibovať delenie buniek, indukovať apoptózu nádorových buniek, a tak zohrávať protinádorovú úlohu.
5. Iné aplikácie
(1) Liečba rakoviny konečníka: Peptid Lanrui má tiež určitú aplikačnú hodnotu pri liečbe rakoviny konečníka. Hoci hlavnými liečebnými metódami rakoviny konečníka sú chirurgia a chemoterapia, lanrelitid sa môže použiť ako adjuvantná terapia, ktorá pacientom pomôže zmierniť symptómy a zlepšiť kvalitu ich života.
(2) Liečba rakoviny prostaty: Peptid Lanrui môže účinne inhibovať proliferáciu buniek prostaty, čím sa dosiahne cieľ zníženia objemu prostaty. Preto sa môže použiť ako adjuvantná liečba rakoviny prostaty, ktorá pacientom pomôže kontrolovať progresiu ochorenia.
(3) Liečba bolesti: Peptid Lanrui môže znížiť aktivitu neurónov a zmierniť bolesť blokovaním aktivity nervových rastových faktorov. To môže byť účinná liečba pre niektorých pacientov, ktorých bolesť je ťažké kontrolovať.
(4) Zlepšenie gastrointestinálnych symptómov: Lanrui peptid má účinok na podporu gastrointestinálnej motility, zlepšenie tráviacich a absorpčných funkcií a pomáha zlepšiť symptómy nepohodlia, ako je strata chuti do jedla a nadúvanie. Pre niektorých pacientov s tráviacimi chorobami to môže byť účinná adjuvantná terapia.

Ochrana aminokyselín:Správne chráňte požadované aminokyseliny, aby ste predišli zbytočným reakciám počas syntézy v tuhej -fáze. Bežné chrániace skupiny aminokyselín zahŕňajú 9-fluórmetylchlorid (Fmoc), p-metoxybenzylester (Pbf) atď. Tieto ochranné skupiny môžu účinne blokovať určité reakčné miesta aminokyselín počas reakčného procesu, čím kontrolujú špecifickosť reakcie.
Syntéza na pevnej fáze:Na základe sekvencie aminokyselín Lanrelinu sú chránené aminokyseliny postupne spojené so živicou prostredníctvom syntézy v tuhej -fáze. V tomto procese je potrebné vybrať vhodné spojovacie činidlá a podmienky na spojenie, aby sa zabezpečilo, že každá aminokyselina sa môže účinne pripojiť k predchádzajúcej aminokyseline. Bežné spojovacie činidlá zahŕňajú dichlórmetán, dichlórchinolín atď.
Syntéza tuhej fázy pyrolýzou:Po dokončení je potrebné syntetizovaný peptid odštiepiť od živice. Tento proces zvyčajne používa roztoky silných kyselín alebo silných zásad na prerušenie spojenia medzi aminokyselinami a živicou. Po pyrolýze je potrebné peptid vyčistiť, aby sa odstránili nečistoty a nezreagované aminokyseliny.
Lineárna cyklizácia peptidov:Po získaní lineárnych peptidov je potrebné ich cyklizovať so špecifickými oxidantmi, aby sa získala cyklická štruktúra Lanrelínu. Bežné oxidanty zahŕňajú oxidanty jódu, oxidanty peroxidu vodíka atď. Tento proces je potrebné vykonávať pri špecifických podmienkach pH a teploty, aby sa zabezpečila účinnosť cyklizácie a stabilita produktu.
Čistenie a kryštalizácia:Po cyklizácii je potrebné peptid ďalej čistiť, aby sa získal vysoko čistý peptid s modrým lúčom. Metódy čistenia zahŕňajú gélovú filtráciu, iónovú výmenu atď. Kryštalizácia je dôležitým krokom pri zlepšovaní čistoty a stability produktu. Riadením podmienok kryštalizácie, ako je teplota, pH, koncentrácia atď., je možné získať vysokokvalitné kryštály modrého peptidu.
Farmakokinetika
Absorpčná kinetika Lanrui peptidu u zdravých dobrovoľníkov prostredníctvom intramuskulárnej injekcie liečiva je charakterizovaná rýchlym uvoľňovaním v prvom štádiu, ktorým je uvoľňovanie peptidov naviazaných na povrch častíc, po ktorom nasleduje pomalý pokles v druhom štádiu uvoľňovania. Prvý vrchol v plazme (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 μg/l) bol 1,4 ± 0,8 hodiny a druhý vrchol (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 μg/l) bol 1,9 ± 1,8 dňa, s absolútnou biologickou dostupnosťou 46,7 % ± 16,1 %. Priemerný retenčný čas je 8,0 ± 1,0 dňa a povrchový polčas je 5,2 ± 2,5 dňa, čo dokazuje charakteristiky predĺženého-uvoľňovania lieku. U pacientov s akromegáliou dochádza k výraznému poklesu hladín rastového hormónu a IGF-1 počas najmenej 14 dní po jednej injekcii. Opakovaná medikácia počas niekoľkých mesiacov bez akejkoľvek akumulácie liečiva.
Často kladené otázky
Čo robí liek lanreotid?
+
-
Injekcia Lanreotidu sa používa na liečbu ľudí s akromegáliou (stav, pri ktorom telo produkuje príliš veľa rastového hormónu, čo spôsobuje zväčšenie rúk, nôh a čŕt tváre; bolesť kĺbov a iné príznaky), ktorí neboli úspešne alebo nemôžu byť liečení chirurgickým zákrokom alebo ožarovaním.
Sú lanreotid a oktreotid rovnaké?
+
-
Existujú malé rozdiely v schválení FDA: oktreotid (Sandostatin) je schválený pre symptómy karcinoidného/VIPoma syndrómu a Lanreotid (Somatuline) je schválený na kontrolu nádorov.
Akým potravinám by ste sa mali vyhnúť počas užívania lanreotidu?
+
-
Okrem toho môžu pomôcť zmeny v stravovaní. Vyhnite sa veciam, ktoré môžu zhoršiť príznaky, ako naprťažké alebo mastné/mastné, korenené alebo kyslé jedlá (citróny, paradajky, pomaranče). Vyskúšajte antacidá (ako je magnéziové mlieko, vápnikové tablety ako Tums), slané jedlá alebo zázvorové pivo na zmiernenie príznakov.
Ako dlho môžete zostať na lanreotide?
+
-
Ak užívate lanreotid na kontrolu rastu vašej NET, pokračujte v tompokiaľ to fungujea vedľajšie účinky nie sú také zlé.
Populárne Tagy: lanreotide powder cas 108736-35-2, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj








