Octatje liek na báze hormónov, ktorý je biely až šedý biely prášok, bez zápachu a bez chuti. Jeho molekulárny vzorec je C61H88N18O16, CAS 145781-92-6 a molekulová hmotnosť je 1329,49. Rozpustnosť vo vode je 20 mg/ml a je čistá a bezfarebná. Okrem toho je tiež rozpustný v organických rozpúšťadlách, ako je metanol, etanol, acetón atď. Je to syntetický decapeptidový zlúčenina s komplexnou chemickou štruktúrou. Jeho molekula obsahuje viac funkčných skupín, ako sú aminokyselinové zvyšky a esterové skupiny, ktoré majú určitý vplyv na jej stabilitu, rozpustnosť a ďalšie vlastnosti. Je to hormón s viacnásobným použitím a široko sa používa pri liečbe rakoviny prostaty, endometriózy, rakoviny prsníka a iných oblastí.
|
Prispôsobené uzávery fľaše a korky:
|
|
|
Chemický vzorec |
C61H88N18O16 |
|
Presná hmota |
1329 |
|
Molekulová hmotnosť |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Elementárna analýza |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
V oblasti chémie má určité konkrétne použitia. Nasleduje podrobný opis jej uplatňovania v oblasti chémie:
Syntetický výskum a výskum a vývoj liekov
- Je to antagonista hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH), ktorý sa môže použiť na štúdium mechanizmu účinkového a signálnych transdukčných dráh receptorov GnRH. PomocouOctat, Regulačný účinok GnRH na sekréciu gonadálnych hormónov je možné študovať, čím ďalej pochopí hormónové regulačné mechanizmy v reprodukčnom systéme.
- Je to dôležitá zlúčenina vo výskume a vývoji liekov, ktorá sa používa na vývoj liekov na liečbu chorôb závislých od hormónov, ako je rakovina prostaty, endometrióza a rakovina prsníka. Štúdium jeho mechanizmu účinku a účinnosti môže pomôcť objaviť nové terapeutické ciele a metódy a podporiť vývoj výskumu a vývoja liekov.
Chemická syntéza a biologická analýza
- Syntéza zahŕňa viac chemických reakcií a krokov, ktoré si vyžadujú starostlivo navrhnuté trasy syntézy a presné operácie. Štúdiom a zlepšením metód syntézy je užitočné zlepšiť účinnosť a výnos syntézy, čím sa poskytuje podporu pre vývoj technológie chemickej syntézy.
- Používa sa v biologickej analýze na detekciu expresie a funkcie hormónových receptorov uvoľňujúcich gonadotropín. Použitím tejto látky ako sondy je možné študovať biologické správanie, ako je lokalizácia, hladiny expresie a signál prenosu GnRH receptorov v bunkách.
5. Farmakologický výskum
Používa sa vo farmakologickom výskume na štúdium účinkov a účinkov liekov na reprodukčný systém. Použitím tejto látky je možné pozorovať účinky liečiva na sekréciu gonadálnych hormónov a funkciu reprodukčného orgánu, čím sa hodnotí účinnosť a bezpečnosť lieku.
(1) Farmakologický výskum sa zameriava hlavne na tieto aspekty:
Hormónová regulácia: Je antagonistom hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH), ktorý môže inhibovať uvoľňovanie luteinizujúceho hormónu (LH) a folikulov stimulujúceho hormónu (FSH). Reguláciou hladín týchto hormónov je možné ovplyvniť funkciu reprodukčného systému, ako je napríklad inhibícia ovulácie a syntézy testosterónu.
(2) Liečba nádoru: Pokiaľ ide o liečbu nádoru, používa sa hlavne na choroby závislé od hormónov, ako je rakovina prostaty, endometrióza a rakovina prsníka. Inhibíciou uvoľňovania LH a FSH sa môže znížiť hladiny sérového testosterónu alebo estradiolu, čím sa zníži objem nádoru, zlepšuje príznaky a predĺži čas prežitia.
(3) Endometrióza a maternicové fibroidy: endometrióza a fibroidy maternice sú bežné gynekologické choroby. Inhibíciou uvoľňovania LH a znížením hladín estradiolu v sére sa môžu zmierniť príznaky endometriózy a maternicových fibroidov.
(4) Liečba neplodnosti: Pri liečbe neplodnosti žien sa môže použiť na kontrolu uvoľňovania gonadotropínov, čím sa podporuje ovulácia. Reguláciou hladín gonadotropínov môže pomôcť zlepšiť plodnosť a zvýšiť šance na úspešné tehotenstvo.
(5) Technológia asistovanej reprodukčnej technológie: Pri technológii asistovanej reprodukčnej technológie sa používa na kontrolu uvoľňovania gonadotropínov, aby pomohla neplodným párom dosiahnuť plodnosť. Reguláciou hladín LH a FSH je možné podporiť ovuláciu a je možné zlepšiť mieru úspešnosti reprodukčných technológií asistovanej, ako je napríklad oplodnenie in vitro.
Zásada konaniaOctatZahŕňa hlavne reguláciu hormónov. Je to syntetický analóg luteinizačného hormónu uvoľňujúceho hormón (GnRH), ktorý, keď sa používa po dlhú dobu, môže inhibovať sekréciu luteinizačného hormónu v hypofýze, čo vedie k zníženiu mužského sérového testosterónu a samica estradiolu séra. Tento inhibičný účinok môže spôsobiť, že väčšina nádorov prostaty regresuje a zlepšuje príznaky. U pacientiek znižuje hladiny estradiolu v sére inhibíciou uvoľňovania LH, čím sa zmierňuje príznaky endometriózy a maternicových fibroidov.
Mechanizmus pôsobenia zahŕňa najmä tieto aspekty:
1. Hormónový regulácia
Simuláciou hormónového regulačného systému v tele sa neustále uvoľňuje chemická látka podobná hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GNRH). To môže viesť k trvalej stimulácii GnRH receptorov v hypofýze, čím sa znižuje sekrécia gonadotropínov (LH a FSH). Reguláciou hladín týchto hormónov môžu ovplyvniť funkciu reprodukčného systému a môžu sa použiť na liečbu chorôb súvisiacich s hormónmi.
2. Liečba nádoru
Pri liečbe chorôb závislých od hormónov, ako je rakovina prostaty, sa terapeutický účinok dosiahne znížením hladín testosterónu v sére. Inhibíciou uvoľňovania LH a znížením produkcie testosterónu pomáha znižovať objem nádoru a zlepšovať príznaky. Pri iných chorobách závislých od hormónov, ako je rakovina prsníka, mechanizmus účinku zahŕňa aj reguláciu príbuzných hormónov, čím inhibuje rast a šírenie nádorov.
3. Liečba endometriózy a maternicových fibroidov
Endometrióza a maternicové fibroidy sú bežné gynekologické choroby. Inhibíciou uvoľňovania LH a znížením hladín estradiolu v sére sa môžu zmierniť príznaky endometriózy a maternicových fibroidov. Tento mechanizmus pôsobenia pomáha zlepšovať príznaky pacientov s bolesťou a nepohodlím a zlepšiť ich kvalitu života.
4. Tehotenské ošetrenie a technológia asistovanej reprodukčnej technológie
Pri liečbe ženskej neplodnosti a asistovanej reprodukčnej technológie mechanizmus účinku zahŕňa kontrolu uvoľňovania gonadotropínov, čím podporuje ovuláciu. Reguláciou hladín gonadotropínov môže pomôcť zlepšiť plodnosť a zvýšiť šance na úspešné tehotenstvo.
toxikologické účinky
1. Karcinogenita:
V {1- ročnom a 23 -týždňovom období zotavenia na zvieratách potkanov na zvieratách, subkutánna implantácia približne 80mcg/kg/deň a 150 mcg/kg/deň (samce potkanov) alebo 50 mcg/kg/deň a 100mcg/kg/deň (samíc potkanov) vyústilo do zvýšeného incidentu v telese v telese. V štúdii samcov potkanov po 72 týždňoch alebo samcov potkanoch po 101 týždňoch viedla subkutánna implantácia podobných dávok tohto produktu k zvýšenému výskytu hypofýzy adenómov. Korelácia medzi adenómom hypofýzy potkanov a ľudským telom ešte nie je jasná. V štúdiách myší môže subkutánna implantácia tohto produktu (dávka: 2400 mcg/kg/deň, raz za 3 týždne počas 2 rokov) viesť k zvýšeniu výskytu buniek miechy a femorálnych tkanív. Zatiaľ nie je možné vypočítať násobok vystavenia ľudskej dávky na základe získaných údajov o výskume zvierat. U myší viedlo dlhodobé opakované používanie dávok niekoľkokrát vyššie ako tie, ktoré používajú ľudia, ktoré používajú ľudia v tkanivovej štruktúre v tráviacom trakte, ktoré sa prejavili ako benígna proliferácia pylorickej oblasti žalúdka a proliferácia inzulínových buniek (tiež hlásených ako spontánne poškodenie). Vzťah medzi týmito javmi a klinickou praxou je stále nejasný.
Skutočný prípad použitia octanu goserelínu pri liečbe rakoviny prsníka:
1. Anamnéza a diagnostika:
Pani Zhang bola v roku 2015 diagnostikovaná duktálna invazívny karcinóm pravého prsníka a podstúpila modifikovanú radikálnu operáciu. Výsledky pooperačnej patológie ukázali PT4N2M1 s metastázami lymfatických uzlín. Po chemoterapii a rádioterapii pani Wang užíva orálny tamoxifén na adjuvantnú terapiu. V roku 2018 však našla hmotu s opuchom na pravej stene hrudníka a opuchom a obmedzeným pohybom pravej hornej končatiny. Po ďalšom vyšetrení jej bola diagnostikovaná pooperačná lokálna recidíva pravej rakoviny prsníka s kostnými metastázami.
2. Proces liečby:
Počiatočná chemoterapia:
Pani Wang bola najprv ošetrená chemoterapeutickým režimom (epirubicín hydrochlorid + cyklofosfamid + paklitaxel lipozóm) + tamoxifén + kyselina zoledrónová. Po troch cykloch chemoterapie zostal stav stabilný, ale ultrazvuk prsníka stále vykazoval tumorigénnu léziu.
Úprava režimu chemoterapie:
Následne bol jej liečebný režim upravený na chemoterapiu (paklitaxel lipozóm + lopressor) + Letrozol + goserelín acetát + kyselina zoledrónová. Na konci 6. cyklu chemoterapie vyvinula horúčku a ďalšie nežiaduce reakcie. Po antiinfekcii sa lieky na podporu leukocytov, krvných doštičiek a hemoglobínu vrátili krvné rutinné indexy do normálu.
Následná chemoterapia a udržiavacia terapia:
Ďalším režimom chemoterapie bol chemoterapia (paklitaxel) + trastuzumab + letrezol + goserelín acetát + kyselina zoledrónová. Po dokončení chemoterapie dostala pani Zhang udržiavaciu terapiu založenú na trastuzumabu (intravenózne) + tablety kapecitabínu (perorálne) + Letrozol + goserelín acetát + kyselina zoledrónová.
3. Bol aplikovaný octan goserelín:
Goserelín acetát sa použil v jej liečebnom režime ako dôležitý liek endokrinnej terapie. Pôsobí na inhibíciu rastu rakoviny prsníka inhibíciou uvoľňovania gonadotropínov z hypotalamu a znížením produkcie estrogénu vaječníkov. Goserelín acetát sa podával subkutánne každých 28 dní vo forme 3,6 mg injekčných implantátov.
4. Hodnotenie terapeutickej účinnosti:
Po implementácii vyššie uvedeného liečebného programu sa stav pani Zhang výrazne uľavil. Výsledky ultrazvuku prsníka ukázali, že hypoechoická oblasť na pravej hrudnej stene sa postupne znižovala a nakoniec sa nepozorovali žiadne určité abnormálne ozveny. To naznačuje, že goserelínový octan má významnú účinnosť pri liečbe rakoviny prsníka.
5. Záver:
Tento prípad demonštruje účinné použitie octanu goserelínu pri liečbe rakoviny prsníka. Kombináciou s inými chemoterapeutickými liekmi a endokrinnými terapeutickými liekmi môže goserelínový ocelín významne znížiť hladinu estrogénu pacienta a inhibovať rast a šírenie buniek rakoviny rakoviny prsníka, čím sa zlepší terapeutická účinnosť a predlžuje prežitie pacienta.
Upozorňujeme, že vyššie uvedené prípady sú iba príkladmi a neznamená, že všetci pacienti s rakovinou prsníka môžu získať rovnaký účinok liečby. Liečebný plán by sa mal prispôsobiť podľa špecifickej situácie pacienta a pod vedením lekára.
Populárne Tagy: goserelin acetát CAS 145781-92-6, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadné, na predaj