skopolamín hydrobromidový prášok CAS 114-49-8
video
skopolamín hydrobromidový prášok CAS 114-49-8

skopolamín hydrobromidový prášok CAS 114-49-8

Kód produktu: BM-2-5-067
Anglický názov: skopolamín hydrobromid
CAS č.: 114-49-8
Molekulový vzorec: C17H21NO4.BrH
Molekulová hmotnosť: 384,26
EINECS č.: 204-050-6
Č. MDL: MFCD00012647
HS kód: 2939800000
Analysis items: HPLC>99,0 %, HNMR
Hlavný trh: USA, Austrália, Brazília, Japonsko, Nemecko, Indonézia, Veľká Británia, Nový Zéland, Kanada atď.
Výrobca: BLOOM TECH Changzhou Factory
Technologický servis: Oddelenie výskumu a vývoja-1

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov prášku skopolamín hydrobromidu cas 114-49-8 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom prášku skopolamín hydrobromidu cas 114-49-8 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

 

Prášok skopolamín hydrobromiduje zlúčenina farmaceutickej kvality patriaca do rodiny tropánových alkaloidov, odvodená z rastlín lipnice rodu Solanum alebo Datura. Je to biely až sivo{1}}biely kryštalický prášok, ktorý je vysoko rozpustný vo vode a alkohole, vďaka čomu je všestranný prípravok na lekárske použitie. Tranaxín, známy predovšetkým pre svoje anticholinergné a sedatívne vlastnosti, pôsobí na centrálny nervový systém (CNS), aby narušil normálne fungovanie acetylcholínu, neurotransmiteru kľúčového pre mnohé telesné funkcie vrátane pamäte, učenia a kontroly svalov.

V terapeutických aplikáciách sa najčastejšie používa ako pre-anestetikum na zníženie úzkosti a sekrécie v dýchacom trakte pred operáciou. Môže tiež zmierniť nevoľnosť a zvracanie spojené s kinetózou, pooperačným zotavením alebo určitými zdravotnými stavmi, ako je chemoterapia. Avšak vzhľadom na potenciál vedľajších účinkov, ako je ospalosť, rozmazané videnie a strata pamäti (najmä „sucho v ústach“ alebo anticholinergný syndróm), je jeho použitie prísne kontrolované a predpisované zdravotníckymi pracovníkmi.

product introduction

Scopolamine Hydrobromide structure CAS 114-49-8 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Scopolamine Hydrobromide structure CAS 114-49-8 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Chemický vzorec

C17H22BrN04

Presná hmotnosť

383.07

Molekulová hmotnosť

384.27

m/z

383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%)

Elementárna analýza

C, 53,14; H, 5,77; Br, 20,79; N, 3,65; O, 16,65

Manufacturing Information

metódy syntézy
Metóda Trostovej syntézy

Prášok skopolamín hydrobromiduje typ tropánového alkaloidu a jeho syntéza typicky zahŕňa zložité organické chemické reakcie, najmä konštrukciu chirálnych centier a transformáciu funkčných skupín.

Pokiaľ ide o zmienku o „metóde syntézy Trosta“, hoci sa priamo nepoužíva na syntézu tranaxínu, príspevky profesora Trosta a jeho tímu v oblasti asymetrickej katalýzy poskytli možnosť efektívnej a vysoko selektívnej syntézy mnohých zložitých organických molekúl.

Výber východiskových materiálov a predbežná konverzia

  • Zvyčajne nevychádza priamo z dichlórmetánu, ale z aromatických zlúčenín obsahujúcich príslušné funkčné skupiny. Môžu sa napríklad použiť zlúčeniny s benzénovým kruhom obsahujúce ľahko premeniteľné metylové alebo halogénové substituenty.
  • Vykonajte Friedel Craftsove acylačné alebo alkylačné reakcie, zaveďte špecifické bočné reťazce alebo funkčné skupiny a položte základ pre následné kroky syntézy.

Konštrukcia chrbtice tropánu

  • Tento krok je jadrom syntézy skopolamínu a jeho analógov, zvyčajne zahŕňa viaceré reakcie vrátane cyklizácie, redukcie, konverzie funkčných skupín atď.
  • Základná kostra tropánu môže byť skonštruovaná z aromatických zlúčenín alebo iných medziproduktov prostredníctvom série reakcií, ako je cykloadícia, oxidácia, redukcia atď.

Jemná úprava funkčných skupín

  • Po získaní kostry tropánu je potrebné ďalej doladiť jeho funkčné skupiny, aby spĺňali štrukturálne požiadavky skopolamínu.
  • To môže zahŕňať reakcie, ako je esterifikácia, acylácia, aminácia, halogenácia, ako aj možná konštrukcia alebo údržba chirálneho centra.

Konečná konverzia a čistenie

  • Po vyššie uvedených krokoch je potrebné získanú zlúčeninu premeniť na tranaxín.
  • To môže zahŕňať reakciu s kyselinou bromovodíkovou na zavedenie bromidových iónov a súčasne tvorbu solí.
  • Nakoniec, tranaxín s vysokou{0}}čistotou sa získa vhodnými metódami čistenia, ako je rekryštalizácia, chromatografická separácia atď.

 

Chemical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Metóda Robinsonovej syntézy
1. Výber východiskových materiálov a predbežná konverzia

Normálne sa morfín priamo nepoužíva ako východiskový materiál, pretože medzi skopolamínom a morfínom existuje významný rozdiel v chemickej štruktúre. Bežnejšími východiskovými materiálmi môžu byť prekurzory tropinónu alebo iných príbuzných alkaloidov.
Oxidáciou, redukciou, cyklizáciou a inými reakciami sa východiskové látky premieňajú na zlúčeniny obsahujúce tropánový skelet.

2. Zavedenie a úprava funkčných skupín

Zaveďte potrebné funkčné skupiny, ako sú hydroxylové, esterové a amínové skupiny, do hlavného reťazca tropánu, aby sa splnili štrukturálne požiadavky skopolamínu.
Tieto kroky môžu zahŕňať viac{0}}krokové reakcie, ako je acylácia, alkylácia, oxidácia atď.

3. Výstavba a údržba chirálnych centier

Skopolamín je zlúčenina s chirálnym centrom, takže počas procesu syntézy by sa mala venovať osobitná pozornosť konštrukcii a udržiavaniu chirálneho centra.
Na dosiahnutie vysoko selektívnej syntézy môžu byť potrebné pokročilé technológie, ako je asymetrická katalýza.

4. Konečná konverzia a tvorba soli

Po vyššie uvedených krokoch je potrebné získanú zlúčeninu ďalej premeniť na skopolamín.
Nakoniec reaguje s kyselinou bromovodíkovou za vzniku tranaxínu.

5. Čistenie a separácia

Tranaxín vysokej čistoty možno získať vhodnými metódami čistenia, ako je rekryštalizácia, chromatografická separácia atď.

muskarínových receptorov

Muskarínové receptory sú triedou receptorov spojených s G proteínom -(GPCR), ktoré zohrávajú kľúčovú úlohu pri sprostredkovaní účinkov neurotransmiteru acetylcholínu (ACh) v centrálnom nervovom systéme (CNS) aj v periférnom nervovom systéme (PNS). Sú pomenované podľa alkaloidu muskarínu, prirodzene sa vyskytujúcej zlúčeniny, ktorá napodobňuje účinky ACh na tieto receptory.

 

Existuje päť hlavných podtypov muskarínových receptorov, označených ako M1 až M5, z ktorých každý má odlišné tkanivové rozloženie a funkčné úlohy. Receptory M1 sa primárne nachádzajú v CNS, najmä v kortexe a hipokampe, kde regulujú kognitívne procesy, vzrušenie a pamäť. M2 receptory sú hojne zastúpené v srdci, kde inhibujú srdcovú frekvenciu a kontraktilitu, a v CNS, kde modulujú uvoľňovanie neurotransmiterov.

 

Receptory M3 sú prevažne exprimované v tkanivách hladkého svalstva, ako sú tkanivá nachádzajúce sa v močovom mechúre, črevách a dýchacích cestách, pričom sprostredkúvajú kontrakcie a sekrečné reakcie. M4 receptory sú tiež prítomné v CNS, podieľajú sa na modulácii uvoľňovania neurotransmiterov a prispievajú ku kognitívnej funkcii. Napokon, receptory M5 sú menej známe-, ale predpokladá sa, že sa podieľajú na regulácii metabolizmu lipidov a sekrécie inzulínu.

 

Dysregulácia signalizácie muskarínových receptorov sa podieľa na rôznych poruchách, vrátane Alzheimerovej choroby, Parkinsonovej choroby, schizofrénie a určitých kardiovaskulárnych stavov. V dôsledku toho sú antagonisty a agonisty muskarínových receptorov dôležitými terapeutickými cieľmi na liečbu týchto stavov, pričom ponúkajú prostriedky na moduláciu odozvy tela na ACh a obnovenie rovnováhy kritických fyziologických procesov.

Applications

skopolamín hydrobromidje anticholinergné liečivo, ktoré vykazuje široké spektrum farmakologických účinkov blokovaním M-cholinergných receptorov a jeho použitie pokrýva viacero klinických oblastí.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Hlavné terapeutické oblasti: spazmus hladkého svalstva a inhibícia sekrécie žliaz

 

Choroby súvisiace so spazmom hladkého svalstva
Gastrointestinálna kolika: Blokovaním M-cholinergných receptorov v hladkých svaloch gastrointestinálneho traktu sa znižuje excitačný účinok acetylcholínu a zmierňuje sa spastická bolesť. Bežne sa používa na bolesti brucha spôsobené syndrómom dráždivého čreva, pooperačné nafukovanie čriev atď.
Žlčník a obličková kolika: Uvoľnite kŕče hladkého svalstva v žlčových a močových cestách a zmiernite bolesť spôsobenú cholecystitídou, žlčovými kameňmi alebo obličkovými kameňmi.

 

Bronchiálny spazmus: rozširuje priedušky a pomáha pri liečbe akútnych astmatických záchvatov alebo akútnych exacerbácií chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP).

Inhibícia sekrécie žliaz
Podanie pred anestéziou: Znížte sekréciu slinných žliaz, prieduškových žliaz a potných žliaz, aby ste zabránili aspirácii a obštrukcii dýchacích ciest počas úvodu do anestézie.
Slinenie: Kontrolujte nadmerné slinenie spôsobené Parkinsonovou chorobou alebo vedľajšími účinkami liekov a zlepšujte kvalitu života pacientov.
Hyperhidróza: Inhibuje sekréciu potných žliaz a zmierňuje lokálnu alebo systémovú hyperhidrózu.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Špeciálna liečba symptómov: centrálne a periférne synergické účinky

 

Pohybová choroba (nevoľnosť z pohybu, morská choroba, letecká choroba)
Mechanizmus: Inhibíciou excitability vestibulárneho jadra a cerebelárnej retikulárnej formácie znižuje nevoľnosť a zvracanie spôsobené nadmernou stimuláciou vestibulárnych orgánov vo vnútornom uchu.
Použitie: Perorálne tablety alebo transdermálne náplasti (ako je náplasť so zloženou kyselinou bromovodíkovou, skopolamínom) sa majú aplikovať na oblasť bez srsti za uchom 4 hodiny pred jazdou a účinok môže trvať 12-72 hodín.
Výhody: Kombinované použitie s difenhydramínom môže zvýšiť terapeutickú účinnosť a transdermálne náplasti zabránia efektu prvého prechodu pri perorálnom podaní.

 

Tremor paralýza (Parkinsonova choroba)
Mechanizmus: Ako centrálne anticholinergikum reguluje rovnováhu dopamínu a acetylcholínu v dráhe substantia nigra striata, zlepšuje pokojový tremor a svalovú rigiditu.
Upozornenie: Má sa používať v kombinácii s levodopou, pretože jej účinnosť je obmedzená, keď sa užíva samostatne a môže vyvolať psychiatrické symptómy.
Manická psychóza
Mechanizmus: Uvoľnite vzrušenie, agresívne správanie a poruchy spánku počas manických epizód prostredníctvom centrálnych inhibičných účinkov.
Obmedzenia: V súčasnosti to nie je liek prvej{0}}línie a väčšinou sa používa na adjuvantnú terapiu alebo u pacientov, ktorí netolerujú iné lieky.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Prvá pomoc a liečba otravy: podpora života a detoxikácia

 

Septický šok
Mechanizmus: Rozšírenie periférnych ciev, zvýšenie prietoku krvi, zlepšenie mikrocirkulácie, stimulácia dýchacieho centra a zvýšenie zásobovania tkaniva kyslíkom.
Použitie: Intravenózna injekcia, krvný tlak a srdcová frekvencia sa majú monitorovať, aby sa zabránilo nadmernej srdcovej arytmii.

 

Otrava organofosforovými pesticídmi
Mechanizmus: Ako anticholinergný liek bojuje proti muskarínovým symptómom, ako je zúženie zrenice, bronchospazmus, slinenie a hnačka.
Použitie: Používa sa v kombinácii s aktivátormi acetylcholínesterázy (ako je chlórpromazín), podáva sa intravenózne, s dávkovaním upraveným podľa stupňa toxicity až do dosiahnutia „atropínu“ (sucho v ústach, suchá koža, zrýchlený tep).
Pozor: Je potrebné pozorne sledovať stav, aby sa predišlo nadmernej centrálnej excitácii (delírium, kŕče) alebo útlmu dýchania.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Oftalmologické aplikácie: lokálna liečba a kontraindikácie

 

Iridocyklitída
Mechanizmus: Lokálne očné kvapky môžu rozšíriť zrenice, zabrániť zadnému zrastu dúhovky a zmierniť zápalové reakcie.
Použitie: 1-2x denne, pri rozšírených zreničkách trvajúcich 7-10 dní, počas ktorých sa treba vyhýbať silnej svetelnej stimulácii.
Tabu: Neodporúča sa pre pacientov so stenózou uhla alebo glaukómom, pretože môže vyvolať záchvaty akútneho glaukómu s uzavretým uhlom.

Iné využitie: Interdisciplinárny prieskum

 

Predoperačná príprava na endoskopické vyšetrenie
Účel: Znížiť peristaltiku gastrointestinálneho traktu a uľahčiť gastroskopické, kolonoskopické alebo ERCP (endoskopická retrográdna cholangiopancreatografia) výkony.
Výhody: Kombinované použitie s antispazmodikami, ako je skopolamín, môže zvýšiť účinok.
pooperačný ileus
Mechanizmus: Podporovať obnovu gastrointestinálnej peristaltiky a skracovať čas na obnovu črevných funkcií.
Upozornenie: Používajte len po vylúčení mechanickej prekážky.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

chemical property

štrukturálne charakteristiky
  • Van der Waalsova silová interakcia

Benzénový kruh a päťčlenný heterocyklický kruh vskopolamín hydrobromidový prášokobe majú semipolaritu, čo vedie k interakciám van der Waalsových síl s okolitými molekulami, čím sa vytvára medzimolekulárna príťažlivosť.

  • Esterová väzba

Skupiny karboxylových kyselín v molekulách tranaxínu podliehajú esterifikačnej reakcii s molekulami etanolu, pričom sa vytvárajú esterové väzby. Tvorba tejto esterovej väzby do určitej miery zvyšuje chemickú stabilitu molekuly tranaxínu.

  • Pyridínové heterocykly

Stredom molekuly tranaxínu je dusík-obsahujúci šesťčlenný heterocyklus (pyridínový kruh). Na pyridínovom kruhu je tiež skupina karboxylovej kyseliny a metoxyskupina, ktoré sú kľúčovými súčasťami jeho anticholinergného účinku.

  • Štvorhranný prsteň

Molekula tranaxínu obsahuje kvartérnu kruhovú štruktúru, ktorá môže byť spojená s väzbou opioidných receptorov μ typu I, aby mala antianestetické účinky.

  • Hydroxy a metoxy skupiny

Molekuly tranaxínu tiež obsahujú viaceré hydroxylové a metoxyskupiny. Tieto funkčné skupiny majú určité hydrolytické vlastnosti a môžu sa kombinovať s cholínesterázou za vzniku anticholinergného účinku.

 

Populárne Tagy: skopolamín hydrobromidový prášok cas 114-49-8, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj

Zaslať požiadavku