Skopolamínový prášok CAS 51-34-3

Hyoscínový prášok, organická zlúčenina, je biely kosoštvorcový kryštál, rozpustný vo vode a alkohole, mierne rozpustný v chloroforme a takmer nerozpustný v éteri. Mierne zvetrané na suchom vzduchu. Bez zápachu, horká a štipľavá. Je to skopolamín, ktorý sa vyskytuje v Solanaceae. Chemikália je vysoko toxická. Je to anizodamínový alkaloidný liek, ktorý pôsobí ako antagonista muskarínových receptorov. Skopolamín uplatňuje svoj účinok tým, že pôsobí ako kompetitívny antagonista na muskarínovom acetylcholínovom receptore; Preto sú klasifikované ako anticholinergiká a muskarínové lieky. Je to humánny anizodamínový alkaloidový liek pod pôsobením antichemického činidla pižmového receptora.

Skopolamín je alkaloidná zlúčenina, ktorá patrí do kategórie alkaloidov. Je to biely kryštalický alebo kryštalický prášok, bez zápachu, horký a rozpustný v organických rozpúšťadlách, ako je voda, alkohol a chloroform. Je stabilný pri vysokej teplote a silne kyslom prostredí, ale môže sa rozkladať v alkalickom prostredí. Molekulový vzorec je C17H21NO4, CAS C17H21NO4 a molekulová hmotnosť je 303,35 g/mol. Je to chirálna molekula s optickými izomérmi. Jeho hlavné izoméry sú D-skopolamín a L-skopolamín. Ich optická rotácia a smer rotácie sú rôzne. Jeho štruktúra obsahuje benzénový kruh, cyklohexénový kruh, oktadién a ďalšie skupiny. V neutrálnych a slabo kyslých podmienkach je relatívne stabilný, ale v zásaditých podmienkach dochádza k rozkladu. Preto je pri príprave, skladovaní a používaní skopolamínu dôležitá kontrola pH. Môže dôjsť k sérii chemických reakcií vrátane esterifikácie, hydrolýzy, oxidácie a hydrogenácie. Môže reagovať s rôznymi zlúčeninami za vzniku rôznych derivátov. Má anticholinergný účinok a hrá farmakologickú úlohu kompetitívnou väzbou na acetylcholínový receptor. Má tiež antihistamínové, antiadrenalínové a anti dopamínové účinky.

1. Štruktúra a chemické vlastnosti:

Skopolamín je alkaloid patriaci k analógu alkaloidu atropínu s komplexnou kruhovou štruktúrou. Jeho chemický názov je (1S, 3R, 5R, 6R, 7S) -6,7-dihydroxybenzén-1,3,5-triol.

Štrukturálne vlastnosti skopolamínu zahŕňajú:

-Benzénový kruh (jednoduchý aromatický kruh): kruhová štruktúra so šiestimi atómami uhlíka, v ktorej sú substituované dve hydroxylové skupiny (OH). Tento kruh sa nazýva cyklopentánový kruh.

- Dve hydroxylové skupiny na benzénovom kruhu sú umiestnené v polohách atómu uhlíka 1 a atómu uhlíka 3, v tomto poradí.

-Poloha substitúcie hydroxylu (OH): Skopolamín má tiež ďalší hydroxyl v polohe atómu uhlíka 5.

2. História pomenovaní:

Názov Scopolamine je odvodený od latinského názvu Scopolia rastlín, ktorý v sebe spája biologickú aktivitu. Scopolia je rastlinný rod príbuzný skopolamínu, ktorý tiež obsahuje podobné alkaloidy. Preto spojením názvov týchto dvoch rastlín ich názov pomenoval Scopolamine.

Existujú rôzne spôsoby syntézyHyoscínový prášok, medzi ktorými sa najčastejšie používa jeho syntéza s použitím kyseliny skopolamínovej ako východiskového materiálu. Konkrétne kroky sú nasledovné:

1. Reakcia kyseliny skopolamínovej s etylénglykolom: Po prvé, reakciou kyseliny skopolamínovej s etylénglykolom za alkalických podmienok vzniká acetyltropát. Tento krok sa zvyčajne uskutočňuje v bezvodom etanole a vyžaduje pridanie určitého množstva alkálie ako katalyzátora.

2. Okyslenie acetylskopolamínového esteru: Acetylskopolamínový ester sa rozpustí v zriedenej kyseline a zahreje sa na teplotu vhodnú na okyslenie. Tento krok má za cieľ previesť esterovú skupinu na funkčnú skupinu karboxylovej kyseliny, čím sa vytvorí kyselina skopolamínová.

3. Esterifikácia skopolamínovej kyseliny: Reagujte skopolamínovú kyselinu s vhodnými alkoholmi na esterifikačnú reakciu. V tomto kroku môžu byť vybrané rôzne alkoholy ako suroviny, ako je metanol, izopropanol atď. Esterifikačná reakcia sa môže uskutočňovať za kyslých podmienok a zahrievať, aby sa zvýšila rýchlosť reakcie.

4. Hydrolýza esteru: Rozpustite syntetický skopolamínový ester v alkalickom stave, aby sa uskutočnila reakcia hydrolýzy esteru za vzniku skopolamínu. Tento krok sa zvyčajne hydrolyzuje použitím alkalického roztoku a uskutočňuje sa pri vhodnej teplote.

Je potrebné poznamenať, že vyššie uvedený spôsob syntézy poskytuje iba základné kroky syntézy a vynecháva špecifické reakčné podmienky a experimentálne detaily. Syntéza skopolamínu je zložitý proces, ktorý zahŕňa viaceré chemické reakcie a syntézu medziproduktov. Ak máte záujem ponoriť sa hlbšie do cesty syntézy skopolamínu, pozrite si príslušnú vedeckú literatúru alebo sa poraďte s profesionálnym chemikom.

Syntetický skopolamín: extrahovaný z Flos Lonicerae. Anestetický prípravok čínskej tradičnej čínskej medicíny yanjinhua, odvodený od známeho lekára Huatuo An Boiling Powder z 2. storočia nášho letopočtu, jeho aktívnou zložkou je skopolamín. Perkoluje surový prášok Flos Chrysanthemi 50 stupňovým etanolom, kým vo výluhu nie je takmer žiadny alkaloid. Etanol sa izoloval vákuovou destiláciou perkolačného roztoku a získaný extrakt sa extrahoval kyselinou sírovou. pH extraktu sa upravilo na 9 – 10 uhličitanom sodným a extrahovalo sa chloroformom. Extrakt sa destiloval, aby sa získal chloroform, čím sa získali celkové alkaloidy, a potom sa oddelil. Soľ do produktu. Celkový výťažok bol 0,15 %.

Hyoscínový prášok(Skopolamín), anticholinergné liečivo. Medzi alkaloidy s najsilnejšími farmakologickými účinkami v A. belladonna patrí skopolamín, ktorý možno použiť na blokádu parasympatického nervu a možno ho použiť aj ako prípravok na centrálny nervový systém. Účinok bol podobný ako pri lykopéne, ale účinok bol silný a krátky. Môže sa použiť na anestéziu, zmiernenie kašľa a astmy. Je účinný pri závratoch. Môže sa tiež použiť na kontrolu rigidity a tremoru pri Parkinsonovej chorobe. Klinické štúdie ukazujú, že takéto lieky môžu zjavne pôsobiť na vyššie uvedené symptómy a zmierniť bolesť. Používa sa ako široká škála nervových liekov. Schválené na celom svete.

Skopolamín je alkaloid široko používaný vo farmaceutickej oblasti a má viacero použití.

1. Anticholinergiká:

Skopolamín je anticholinergikum, ktoré pôsobí hlavne na centrálny nervový systém a autonómny nervový systém a má anticholinergné a protitremorové účinky. Je široko používaný na kontrolu a zmiernenie rôznych symptómov a chorôb súvisiacich s cholinergnou nadmernou stimuláciou. Bežné aplikácie zahŕňajú:

- Nevoľnosť z pohybu: Skopolamín sa používa na prevenciu a liečbu kinetózy, ako je morská choroba, kinetóza a letecká nevoľnosť.

-Závraty: Môže zmierniť príznaky závratov, najmä tie, ktoré sú spôsobené problémami vnútorného ucha.

-Pooperačná nevoľnosť a vracanie: Skopolamín môže zabrániť a znížiť výskyt nevoľnosti a vracania po operácii.

-Scopolamín môže znížiť príznaky spôsobené nerovnováhou kochleárnej tekutiny u pacientov s Meniérovým syndrómom.

2. Farmakologický výskum a laboratórne použitie:

Skopolamín je tiež široko používaný vo farmakologickom výskume a laboratóriách. Môže sa použiť ako nástrojová zlúčenina na štúdium funkcie a regulačného mechanizmu neurotransmitera acetylcholínového systému. Skopolamín môže simulovať symptómy určitých neurologických ochorení inhibíciou signalizácie cholinergných neurotransmiterov, čím pomáha vedcom lepšie porozumieť týmto ochoreniam.

3. Lekárske náplasti:

Zo skopolamínu sa vyrába aj transdermálna náplasť. Táto náplasť môže nepretržite a pomaly uvoľňovať skopolamín, čo mu umožňuje vstúpiť do krvného obehu cez kožu. Táto náplasť sa bežne používa na zmiernenie príznakov pooperačnej nevoľnosti a zvracania a používa sa aj pri chemoterapii.

Je potrebné poznamenať, že skopolamín je silný liek, ktorý by sa mal používať pod vedením lekára a dodržiavať správne dávkovanie a použitie.

Populárne Tagy: Scopolamine Powder CAS 51-34-3, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, na predaj