Čistý sevofluran, chemický názov 1,1,1,3,3-hexafluór{5}} (fluórmetoxy)propán, je organická zlúčenina s chemickým vzorcom C4H3F7O, CAS 28523-86-6 a molekulovou hmotnosťou približne 200,05. Bezfarebná, priehľadná, nedráždivá kvapalina, ktorá sa pri izbovej teplote javí ako olejovitá a má nízku prchavosť. Jeho vzhľad je číry a bez akýchkoľvek nečistôt alebo nerozpustených látok, čo zaisťuje jeho čistotu pri medicínskom použití. Zvýši sa aj tlak pary. Napríklad tlak pary je asi 157 mmHg pri 20 stupňoch, 197 mmHg pri 25 stupňoch a 317 mmHg pri 36 stupňoch. Táto charakteristika tlaku pár závislá od teploty je rozhodujúca pre jej použitie v anestetických prístrojoch. Distribučný koeficient v rôznych médiách je tiež jednou z jeho dôležitých fyzikálnych vlastností. Napríklad pri 25 stupňoch je distribučný koeficient v krvi/vzduchu 0.{20}}.69, čo znamená, že jeho rozpustnosť v krvi je relatívne nízka, ale dostatočná na dosiahnutie účinných účinkov anestézie. Distribučný koeficient v olivovom oleji/plyne je relatívne vysoký (47-54), čo uľahčuje jeho distribúciu a skladovanie v tukovom tkanive. Táto zlúčenina sa používa hlavne ako inhalačné anestetikum v oblasti medicíny a je široko používaná v celkovej anestézii. Produkty našej spoločnosti sú určené len na laboratórne použitie.
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C4H3F7O |
|
Presná hmotnosť |
200.01 |
|
Molekulová hmotnosť |
200.06 |
|
m/z |
200.01 (100.0%), 201.01 (4.3%) |
|
Elementárna analýza |
C, 24.02; H, 1.51; F, 66.48; O, 8.00 |
Čistý sevofluranje nový typ celkového anestetika s vynikajúcim výkonom. V porovnaní s konvenčnými anestetikami má sevofluran výhody nehorľavosti, krátkej indukčnej doby, rýchleho zotavenia, silnej metabolickej schopnosti, základnej netoxicity pre ľudské telo a bez vedľajších účinkov. Je to ideálne celkové anestetikum. Naše laboratórium prijalo novú syntetickú cestu na syntézu sevofluranu, čím vyriešilo sériu problémov, ktoré existovali v predchádzajúcich syntetických cestách. Spôsob syntézy zahŕňa hlavne päť krokov a proces každého kroku je v nasledujúcom texte optimalizovaný a získané výsledky sú teoreticky diskutované. Optimalizovaný reakčný proces pre každý krok je nasledujúci.
Bod optimalizácie:
Pri výbere KF ako katalyzátora jeho silná zásaditosť pomáha podporovať tvorbu sírnych ketónov, pričom sa vyhýba použitiu nebezpečnejších alebo korozívnych katalyzátorov.
Reakčná teplota 40 stupňov je mierna, čo zaisťuje rýchlosť reakcie a zabraňuje potenciálnym vedľajším reakciám spôsobeným vysokými teplotami.
DMF ako rozpúšťadlo má dobrú rozpustnosť a stabilitu, čo uľahčuje reakciu.
Teoretický prieskum:
Hexafluórpropén a dimetylformamid môžu podstúpiť sulfurizačnú reakciu za katalýzy KF za vzniku hexafluórtiónu, ktorý potom môže vytvárať diméry prostredníctvom slabých interakcií, ako sú vodíkové väzby alebo van der Waalsove sily medzi molekulami hexafluórtiónu.
Dôvodom vysokého výťažku môžu byť mierne reakčné podmienky, rozumný výber katalyzátora a dobrá rozpustnosť v rozpúšťadle pre reaktanty a produkty.
Bod optimalizácie:
Použitím KIO3 ako oxidačného činidla má silné oxidačné vlastnosti a je ľahko ovládateľný a môže kvantitatívne oxidovať dimér hexafluórtioketónu na hexafluóracetón.
Teoretický prieskum:
Počas oxidačného procesu môže KIO3 pôsobiť ako akceptor elektrónov, pričom elektróny odoberá z diméru hexafluórtiónu za vzniku tiónových radikálov alebo iónov, ktoré sa potom ďalej premieňajú na hexafluóracetón.
V dôsledku kvantitatívnej oxidácie je rýchlosť konverzie reaktantov a selektivita produktu vysoká.
Bod optimalizácie:
Voľba 5% Pd-C ako katalyzátora má vysokú katalytickú aktivitu a je ľahké ho recyklovať a opätovne použiť.
Reakčná teplota 9 0 stupňov a tlak 0,9 MPa poskytujú vhodné kinetické podmienky pre hydrogenačnú redukčnú reakciu.
Reakčný čas 3 hodiny zaisťuje úplný priebeh reakcie a zároveň zabraňuje potenciálnym vedľajším reakciám, ktoré sa môžu vyskytnúť v dôsledku dlhšej expozície.
Teoretický prieskum:
Za katalýzy Pd-C sa molekuly vodíka aktivujú a disociujú na atómy vodíka, ktoré potom atakujú karbonylový uhlík hexafluóracetónu za vzniku alkoholových hydroxylových skupín, čím vzniká hexafluórizopropanol.
Dôvodom vysokého výťažku môže byť vysoká aktivita katalyzátora, vhodné reakčné podmienky a správna kontrola reakčného času.
Poznámka: V opise tohto kroku môže dôjsť k nedorozumeniu, pretože hexafluórizopropanol sa zvyčajne priamo nepremieňa na hexafluórizopropylchloroform alkyléter prostredníctvom chlórmetylačnej reakcie. Tento krok môže vyžadovať úpravy alebo použitie iných reakčných ciest.
Úprava predpokladu: Ak je cieľom zaviesť chlórmetyl nejakým spôsobom, môže byť potrebné použiť iné činidlá (ako je metylchlórformiát atď.) na esterifikáciu alebo podobné reakcie, po ktorých nasleduje hydrolýza alebo iné transformácie.
Bod optimalizácie:
Dobrá rozpustnosť a stabilita PEG-400 ako rozpúšťadla prispieva k postupu reakcie.
KF ako fluoračné činidlo môže účinne podporovať reakcie výmeny halogénov.
Reakčná teplota 95 stupňov a reakčný čas 2,5 hodiny zaisťujú efektívny priebeh reakcie.
Teoretický prieskum:
Pôsobením KF je atóm chlóru v hexafluórizopropylchloroform alkyléteri (alebo jeho upravených analógoch) nahradený atómami fluóru, čo vedie k tvorbe sevofluranu.
Dôvodom vysokého výťažku môže byť optimalizácia reakčných podmienok, silná aktivita fluoračných činidiel a dobrá rozpustnosť rozpúšťadiel pre reaktanty a produkty.
Farmakologické účinkyčistý sevofluransa prejavujú najmä v jeho vplyve na centrálny nervový systém, kardiovaskulárny systém, dýchací systém a pod. ako inhalačného anestetika. Nasleduje podrobné vysvetlenie farmakologických účinkov:
Účinok anestézie:
Po vdýchnutí cez prchavé plyny sa môže rýchlo dostať do centrálneho nervového systému, viazať sa na receptory na membráne nervových buniek, inhibovať kanály sodíkových iónov, čím blokuje prenos nervových impulzov a vyvoláva anestetické účinky.
Jeho indukcia a prebudenie anestézie sú plynulé a rýchle a hĺbka anestézie sa dá ľahko nastaviť, vďaka čomu je vhodná na navodenie a udržiavanie celkovej anestézie.
Analgetický účinok:
Má určitý analgetický účinok, môže zmierniť bolesť počas operácie a zlepšiť pohodlie pacienta.
Efekt zabudnutia:
U pacientov môže viesť k zábudlivosti, ktorá im sťažuje vybavovanie si chirurgického procesu, čo pomáha zmierniť ich psychickú traumu.
Funkcia kardiovaskulárneho systému
Vazodilatačný účinok:
Má určitý vazodilatačný účinok a môže znížiť periférny vaskulárny odpor, čím sa zníži krvný tlak. Tento účinok pomáha udržiavať hemodynamickú stabilitu u pacientov počas indukcie a udržiavania anestézie.
Inhibičný účinok na myokard:
Má určitý inhibičný účinok na myokard, čo môže znížiť kontraktilitu myokardu a srdcovú frekvenciu. Tento účinok je potrebné počas anestézie dôkladne sledovať, aby sa predišlo závažným kardiovaskulárnym komplikáciám.
Vplyv na srdcovú frekvenciu:
Keď sa koncentrácia zvýši, môže to spôsobiť hypotenziu a zvýšenie srdcovej frekvencie a niekedy sa srdcová frekvencia môže spomaliť. Táto zmena srdcovej frekvencie súvisí s regulačným účinkom sevofluranu na autonómny nervový systém.
Funkcia dýchacieho systému
Účinok inhibície dýchania:
Má určitý inhibičný účinok na dýchací systém, ktorý môže znížiť dychovú frekvenciu a dychový objem. Tento účinok je potrebné počas anestézie pozorne sledovať, aby sa zabezpečilo zachovanie respiračných funkcií pacienta.
Účinky na dýchacie cesty:
Menej dráždi dýchacie cesty, vhodné na tracheálnu intubáciu a extubáciu. Svalová relaxácia má zároveň výrazný efekt a pomáha udržiavať priechodnosť dýchacích ciest.
Ďalšie funkcie
Účinky na funkciu pečene a obličiek:
Po metabolizme v tele sa vylučuje hlavne obličkami, s malým vplyvom na funkciu pečene a obličiek. U pacientov s dysfunkciou pečene a obličiek však môže byť ovplyvnený metabolizmus a vylučovanie, čo si vyžaduje starostlivé sledovanie.
Vplyv na imunitný systém:
Vplyv na imunitný systém nie je úplne pochopený. Výskum však ukázal, že môže mať určitý imunosupresívny účinok, ktorý môže zmierniť zápalovú odpoveď a imunitnú odpoveď počas chirurgického procesu.
Farmakologické charakteristiky
Indukcia a prebudenie:
Sevofluran má vlastnosť rýchlej indukcie. Po inhalácii 4 % koncentrácie sevofluranu môže vedomie pacienta vymiznúť asi po 2 minútach indukcie cez inhaláciu kyslíkovej masky. Zároveň je jeho prebúdzanie relatívne rýchle vďaka jeho nižšiemu rozdeľovaciemu koeficientu krv/plyn (ako napríklad 0.63 alebo 1,71 spomínané v niektorých údajoch), čo zvyšuje distribúciu a elimináciu sevofluranu v tele rýchly. Vďaka tejto vlastnosti je sevofluran vysoko kontrolovateľný a predvídateľný v klinickej anestézii.
Vplyv na kardiovaskulárny systém:
Sevofluran má relatívne malý účinok na kardiovaskulárny systém a jeho vplyv na srdcovú frekvenciu nie je významný. Pokles arteriálneho tlaku je spôsobený najmä srdcovou depresiou, zníženým srdcovým výdajom a vazodilatáciou. Počas udržiavacej fázy anestézie môžu vhodné koncentrácie sevofluranu udržiavať stabilnú kardiovaskulárnu funkciu a sú vhodné na inhaláciu s vysokou koncentráciou. Okrem toho má sevofluran aj určitý ochranný účinok na myokard, keďže štúdie zistili, že môže znížiť výskyt srdcových príhod pri operáciách, ako je bypass koronárnej artérie.
Účinky na dýchací systém:
Sevofluran minimálne dráždi dýchacie cesty a môže uvoľniť hladké svaly dýchacích ciest, vďaka čomu je pohodlnejšie a bezpečnejšie počas indukcie inhalácie. Medzitým jeho nižšia rozpustnosť tiež znižuje riziko tvorby respiračných sekrétov počas anestézie.
Funkcia centrálneho nervového systému:
Anestetický účinok sevofluranu sa dosahuje najmä väzbou na receptory na membráne nervových buniek, inhibíciou vedenia vzruchu neurónov, a tým blokovaním vnímania, pohybu a vnímania. Jeho anestetický účinok začína od kôry a postupne sa šíri do predĺženej miechy, čo nakoniec vedie k strate vedomia, vymiznutiu telesných reflexov a inhibícii dýchacieho centra. Anestetický účinok sevofluranu pozitívne koreluje s jeho lipofilitou, rozpustnosťou a cerebrálnym prekrvením a negatívne koreluje s parciálnym tlakom kyslíka.
Molekulárny mechanizmus:
Jedným z anestetických mechanizmovčistý sevofluranje zvýšiť inhibičný účinok receptora kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) typu A (GABAAR). GABAAR je pentamérny iónový kanál, ktorý sprostredkováva inhibičnú neurotransmisiu. Sevofluran interaguje hlavne s 3 podjednotkou v GABAAR, čím zvyšuje aktiváciu receptora a desenzibilizáciu sprostredkovanú 3 podjednotkou, čím sa zvyšuje afinita medzi GABA a receptormi, frekvencia otvárania kanála a čas otvárania kanála, čo v konečnom dôsledku vedie k zvýšenému prílevu chloridových iónov a hyperpolarizácii neurónov. inhibuje prenos nervových signálov a vyvoláva anestetické účinky.
Populárne Tagy: čistý sevofluran cas 28523-86-6, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj