N-Acetyl-L-cysteínový prášokje organická látka, biely kryštalický prášok, podobný cesnakovej vôni, kyslej chuti. Je hygroskopický, rozpustný vo vode alebo etanole, nerozpustný v éteri a chloroforme. Vo vodnom roztoku je kyslý a obsahuje tioly, ktoré môžu narušiť disulfidovú väzbu ( − S − S − ) mukoproteínovej peptidovej väzby, takže mukoproteínový reťazec sa stáva malým molekulárnym peptidovým reťazcom a znižuje viskozitu mukoproteínu. Preto je tento produkt liekom na rozpúšťanie mukoflegmu, hnisavého spúta a respiračného hlienu. Pretože často existuje vo forme prášku nac, takže acetyl cysteín sa často používa pri hľadaní.
|
Chemický vzorec |
C5H9NO3S |
|
Presná hmotnosť |
163 |
|
Molekulová hmotnosť |
163 |
|
m/z |
163 (100.0%), 164 (5.4%), 165 (4.5%) |
|
Elementárna analýza |
C, 36.80; H, 5.56; N, 8.58; O, 29.41; S, 19.65 |
|
Morfologické |
kvapalina |
|
Farba |
rozpustný vo vode |
|
Teplota topenia |
106 – 108 stupňov ( lit. ) |
|
Bod varu |
407,7 ± 40,0 °C (predpokladané) |
|
Hustota |
1,22 g/ml pri 25 stupňoch C (lit.) |
|
Podmienky skladovania |
2-8 stupňov C |
|
špecifická rotácia |
− 35,1 oC ( c=2, H2O ) |
|
Koeficient kyslosti ( pKa ) |
9,52 (30 stupňov) |
|
Bod vzplanutia |
133 stupňov f |
|
Rozpustnosť H2O |
100 mg/ml pri zahrievaní |
|
Hustota pár |
1,03 (v porovnaní so vzduchom) |
|
Index lomu |
24 stupňov (C=metóda JPC) |
Môžeme dodaťN-Acetyl-L-cysteínový prášok.
Poznámka: BLOOM TECH (od roku 2008), ACHIEVE CHEM-TECH je našou dcérskou spoločnosťou.
N-Acetyl-L-cysteínový prášok(NAC), ako derivát aminokyseliny-obsahujúci síru, bol vyvinutý ako expektorans od 60. rokov 20. storočia. Oblasti použitia sa rozšírili od liečby chorôb dýchacích ciest až po športovú výživu, neuroprotekciu a krásu a starostlivosť o pleť. Jeho základná hodnota spočíva v tiolovej skupine (- SH) v jeho molekulárnej štruktúre, ktorá nielenže dáva NAC silnú antioxidačnú kapacitu, ale robí z neho aj kľúčový prekurzor pre syntézu glutatiónu (GSH). V oblasti krásy a starostlivosti o pleť sa NAC stala kľúčovou zložkou v boji proti starnutiu a starostlivosti o zdravie pokožky tým, že odstraňuje voľné radikály, inhibuje zápal, podporuje syntézu kolagénu a reguluje metabolizmus melanínu prostredníctvom viacerých mechanizmov. Tu je jeho podrobný popis:
Antioxidačný účinok NAC pochádza z tiolovej skupiny (- SH) v jeho molekule, ktorá môže priamo reagovať s reaktívnymi formami kyslíka (ROS), ako sú hydroxylové radikály (· OH) a peroxid vodíka (H ₂ O ₂), za vzniku stabilných tiolových derivátov, čím sa preruší reťazová reakcia voľných radikálov. Napríklad pri experimentoch in vitro môže NAC významne znížiť hladiny ROS keratinocytov indukované ultrafialovým (UV) žiarením, čím chráni bunkovú membránu pred poškodením peroxidáciou lipidov. Okrem toho NAC, ako prekurzor GSH, zvyšuje aktivitu glutatiónperoxidázy (GPx) zvýšením intracelulárnej koncentrácie GSH, čím vytvára trvalý antioxidačný obranný systém. Výskum ukázal, že perorálne podávanie NAC môže zvýšiť hladiny GSH v koži o 30% -50% a výrazne zlepšiť stav oxidačného stresu. Zápal kože je jednou z hlavných príčin zrýchleného starnutia.
NAC inhibuje signálnu dráhu jadrového faktora kappa B (NF -κB), znižuje uvoľňovanie pro-zápalových faktorov, ako sú TNF - a IL-6, a zmierňuje poškodenie kože chronickým zápalom. Napríklad v modeloch akné môže NAC znížiť aktivitu mazových žliaz a znížiť počet zápalových papúl. Okrem toho NAC reguluje rovnováhu Th1/Th2, inhibuje kontaktnú dermatitídu vyvolanú alergénom a poskytuje ochranu citlivým svalom.
Biologický základ NAC: od antioxidantu po ochranu buniek
NAC podporuje proliferáciu keratinocytov a fibroblastov aktiváciou dráhy kinázy regulovanej extracelulárnym signálom (ERK), čím urýchľuje opravu kožnej bariéry. V modeli fotostarnutia môže NAC zväčšiť hrúbku pokožky o 15 % -20 % a znížiť hĺbku vrások. Jeho mechanizmus zahŕňa: inhibíciu matricových metaloproteináz (MMP): NAC znižuje degradáciu kolagénu znížením expresie MMP-1 a MMP-9. Podpora syntézy kolagénu: NAC upreguluje expresiu kolagénu typu I aktiváciou dráhy TGF -/Smad. Ochrana mitochondriálnej funkcie: NAC čistí mitochondriálne ROS, udržuje syntézu ATP a odďaľuje starnutie buniek.
NAC redukuje vrásky a zlepšuje pevnosť pokožky, inhibuje aktivitu MMP-1 a znižuje degradáciu kolagénu. Napríklad in vitro experimenty ukázali, že 10 mM NAC môže zvýšiť syntézu kolagénu vo fibroblastoch o 25 %. NAC zvyšuje aktivitu lyzyloxidázy (LOX), podporuje zosieťovanie elastínových vlákien a zlepšuje elasticitu pokožky. Klinická štúdia preukázala, že po 12 týždňoch nepretržitého používania krému s obsahom 5 % NAC sa hĺbka vrások okolo očí subjektov znížila o 18 % a pevnosť pokožky sa zvýšila o 22 %. Jednotný tón pleti a bielenie: NAC znižuje syntézu melanínu inhibíciou aktivity tyrozinázy. Napríklad pri experimentoch s melanómovými bunkami môže 5 mM NAC znížiť obsah melanínu o 30 %. NAC znižuje matnosť pokožky odstránením lipidových peroxidov.
Klinická štúdia ukázala, že používanie esencie obsahujúcej 3 % NAC počas 8 po sebe nasledujúcich týždňov zvýšilo jas farby pokožky subjektov o 15 % a zmenšilo plochu škvrny o 20 %. NAC aktivuje dráhu PPAR -, zvyšuje syntézu ceramidov a voľných mastných kyselín a posilňuje kožnú bariéru. Napríklad v modeli atopickej dermatitídy môže NAC znížiť transkutánnu stratu vody (TEWL) o 25 %. NAC zmierňuje pocity pálenia a štípania inhibíciou aktivity receptora TRPV1. Klinická štúdia ukázala, že používanie krému s obsahom 2 % NAC počas štyroch po sebe nasledujúcich týždňov znížilo oblasť erytému u citlivých svalových subjektov o 30 %.
Nežiaduce reakcie
N-Acetyl-L-cysteínový prášok(NAC), ako antioxidant obsahujúci tiol, je široko používaný v oblasti krásy, starostlivosti o pleť a zdravia vďaka svojim účinkom na zachytávanie voľných radikálov, podporu syntézy glutatiónu, protizápalové a ochranné účinky na bunky. Jeho potenciálne nežiaduce reakcie však treba brať vážne. Nasleduje jeho podrobné vysvetlenie:
Gastrointestinálne podráždenie
Tiolová (- SH) štruktúra NAC môže priamo stimulovať gastrointestinálnu sliznicu, čo spôsobuje nepríjemné symptómy, ako je nevoľnosť, vracanie, abdominálna distenzia a hnačka. Tieto reakcie sú obzvlášť časté pri perorálnom užívaní NAC, najmä počas počiatočnej fázy užívania alebo keď je dávka príliš vysoká. Napríklad v klinickej štúdii pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP) približne 15 % pacientov, ktorí užívali 600 mg/deň NAC perorálne, hlásilo miernu nevoľnosť, ale symptómy zvyčajne ustúpili samy od seba v priebehu 2-4 týždňov.
Delené podávanie: Rozdeľte dennú dávku na 2-3 dávky, aby ste znížili podráždenie gastrointestinálneho traktu spôsobené jednorazovým užitím.
Užívané s jedlom: Užívanie s jedlom môže znížiť výskyt gastrointestinálnych ťažkostí. Dvojito{1}}slepá štúdia ukázala, že užívanie NAC s jedlom môže znížiť výskyt nevoľnosti z 22 % na 8 %.
Úprava dávky: Na začiatku použite nízku dávku (napr. 300 mg/d) a postupne ju zvyšujte na cieľovú dávku, ktorá pomáha pri adaptácii gastrointestinálneho traktu.
Abnormálna funkcia pečene
Hoci je zriedkavé, dlhodobé alebo nadmerné používanie NAC môže spôsobiť poškodenie pečene, ktoré sa prejavuje zvýšenými hladinami transamináz (ALT, AST). V pokusoch na zvieratách sa po 4 po sebe nasledujúcich týždňoch intraperitoneálnej injekcie vysokej-dávky NAC (500 mg/kg/d) u potkanov pozorovala mierna steatóza pečene, ktorá sa však po vysadení lieku upravila.
Riziková populácia zahŕňa jedincov s dysfunkciou pečene: u pacientov so základným ochorením pečene, ktorí používajú NAC, je potrebné prísne sledovať funkciu pečene.
Dlhodobí užívatelia: Odporúča sa testovať ukazovatele funkcie pečene každých 3-6 mesiacov.
alergická reakcia
Kožné príznaky: NAC môže vyvolať alergické reakcie, ako je vyrážka, svrbenie a žihľavka, najmä u jedincov s anamnézou alergií na zlúčeniny síry, s vyšším rizikom. Retrospektívna analýza ukázala, že medzi 2 300 pacientmi užívajúcimi NAC bol výskyt alergických reakcií 1,2 %, pričom vyrážka predstavovala 85 %. Ak sa objavia alergické príznaky, NAC sa má vysadiť. Perorálne podávanie loratadínu (10 mg/d) alebo cetirizínu (10 mg/d) môže zmierniť symptómy. Ak dôjde k opuchu hrtana alebo ťažkostiam s dýchaním, je potrebná pohotovostná lekárska pomoc.
Reakcia dýchacieho systému:V zriedkavých prípadoch môže NAC spôsobiť bronchospazmus, najmä u pacientov s astmou, ktorí ho musia používať opatrne. V randomizovanej kontrolovanej štúdii zameranej na pacientov s CHOCHP malo 0,5 % pacientov po inhalácii roztoku NAC prechodnú dýchavičnosť, ale symptómy sa po prerušení liečby rýchlo zlepšili.
Neurologické nežiaduce reakcie
Bolesť hlavy a závrat
NAC môže spôsobovať bolesti hlavy a závraty tým, že ovplyvňuje metabolizmus glutamátu alebo vazodilatáciu, s incidenciou približne 3 % -5 %. V klinickej štúdii zameranej na pacientov s obsedantno-kompulzívnou poruchou 6 % pacientov, ktorí užívali 1 200 mg/deň NAC perorálne, hlásilo mierne bolesti hlavy, ale neovplyvnilo to dodržiavanie liečby. Odporúčanie: Vyhnite sa vedeniu vozidla alebo obsluhe strojov, kým nebudú jednotlivé reakcie jasné. Keď bolesť hlavy pretrváva bez úľavy, je potrebné zhodnotiť, či to súvisí s interakciami s inými liekmi alebo nadmerným dávkovaním.
Duševné symptómy
Starší jedinci alebo osoby s dysfunkciou pečene môžu príležitostne pociťovať psychiatrické symptómy, ako je dezorientácia, ospalosť a úzkosť pri používaní NAC. V observačnej štúdii u starších pacientov s CHOCHP bol výskyt psychiatrických symptómov u pacientov starších ako 80 rokov, ktorí užívali NAC, 2,1 %, čo je významne viac ako u mladších pacientov (0,5 %).
Kontrola rizika: Starší pacienti majú začať s nízkou dávkou (300 mg/deň) a postupne sa upravovať. Pravidelne vyhodnocujte kognitívne funkcie, najmä v kombinácii so sedatívami.
Liekové interakcie
Antikoagulanciá
NAC môže zvýšiť účinky antikoagulancií, ako je warfarín a aspirín, čím sa zvyšuje riziko krvácania. Mechanizmus môže súvisieť s antioxidačným účinkom NAC ovplyvňujúcim funkciu krvných doštičiek alebo aktivitu enzýmu metabolizujúceho liečivo. Návrh: Počas užívania NAC je potrebné pozorne sledovať INR a upraviť dávku warfarínu. Vyhnite sa kombinovaniu nesteroidných protizápalových liekov, ako je aspirín.
nitroglycerín
NAC môže zvýšiť vazodilatačný účinok nitroglycerínu, čo vedie k hypotenzii. Pokusy na zvieratách ukázali, že kombinácia NAC (200 mg/kg) a nitroglycerínu (0,1 mg/kg) môže znížiť priemerný arteriálny tlak u potkanov o 30 %, čo je výrazne viac ako v skupine s nitroglycerínom samotným (15 %). Princíp liečby: Pacienti s kardiovaskulárnym ochorením by si mali pri kombinovanom užívaní sledovať krvný tlak. Vyhnite sa súbežnej intravenóznej infúzii NAC a nitroglycerínu.
Špeciálne populačné riziko
Tehotné a dojčiace ženy
Experimenty na zvieratách ukázali, že vysoká-dávka NAC (vyššia alebo rovná 1 000 mg/kg/deň) môže zvýšiť riziko embryonálnych abnormalít, ale údaje z výskumu na ľuďoch sú obmedzené. Skupinová štúdia s 200 tehotnými ženami nezistila koreláciu medzi NAC (600 mg/d) a malformáciami plodu alebo predčasným pôrodom, ale odporúča sa použiť ju len vtedy, keď prínosy prevažujú nad rizikami. NAC sa môže vylučovať do materského mlieka, ale jeho koncentrácia je extrémne nízka (<1% maternal blood drug concentration), and there are currently no reports of adverse reactions in infants. If lactating women need to use it, it is recommended to take the medication immediately after breastfeeding to reduce infant exposure.
Deti a dospievajúci
Údaje o bezpečnosti NAC u detí pochádzajú najmä z expektoračnej liečby (ako je cystická fibróza) a krátkodobého-užívania (<4 weeks) is well tolerated. However, long-term use may affect growth and development related metabolic pathways, and the risk benefit ratio needs to be carefully evaluated. Dose adjustment: The recommended dose for children is 10-15mg/kg/d, taken in 2-3 doses to avoid exceeding the maximum adult dose (1800mg/d).
N-Acetyl-L-cysteínový (NAC) prášok je všestranný a účinný doplnok so širokou škálou zdravotných výhod. Jeho schopnosť zvyšovať hladinu glutatiónu, pôsobiť ako priamy antioxidant a podporovať detoxikáciu ho robí neoceniteľným pre zdravie dýchacích ciest, funkciu pečene, duševnú-pohodu a ďalšie. Hoci je NAC vo všeobecnosti bezpečný, mal by sa používať s opatrnosťou, najmä u jedincov s pre-existujúcim ochorením alebo u osôb, ktoré užívajú lieky. Keďže výskum pokračuje v odhaľovaní nových aplikácií a formulácií, NAC je pripravený zostať základným kameňom zdravia a wellness v nasledujúcich rokoch. Pred začatím suplementácie NAC sa vždy poraďte s poskytovateľom zdravotnej starostlivosti, aby ste zaistili bezpečnosť a účinnosť.
Populárne Tagy: n-acetyl-l-cysteínový prášok cas 616-91-1, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj