Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov florfenikolového prášku cas 73231-34-2 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom vysokokvalitnom florfenikolovom prášku cas 73231-34-2 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Flufenikolový prášokje syntetický monofluórovaný derivát tiametoxazolu. Molekulový vzorec je C12H14Cl2FNO4S, čo je biely alebo sivobiely kryštalický prášok. Mierne horká, bez zápachu. Ľahko rozpustný v dimetylformamide a rozpustný v metanole. Veľmi málo rozpustný vo vode a chloroforme, mierne rozpustný v ľadovej kyseline octovej a ľahko rozpustný v metanole a etanole. Ide o syntetický monofluórderivát tiametoxazolu, ktorý bol prvýkrát uvedený na trh v Japonsku v roku 1990. V roku 1993 ho Nórsko schválilo na liečbu furuncle choroby lososa. Francúzsko, Spojené kráľovstvo, Rakúsko, Mexiko a Španielsko ho schválili na liečbu bakteriálnych ochorení dýchacích ciest u hovädzieho dobytka v roku 1995. V Japonsku a Mexiku je schválený aj ako kŕmna prísada pre ošípané na prevenciu a liečbu bakteriálnych ochorení. Ako širokospektrálne antibakteriálne liečivo je flufenikol široko používaný vo veterinárnej oblasti od svojho úspešného vývoja koncom 80. rokov 20. storočia a bol schválený v Číne.
|
Chemický vzorec |
C12H14CI2FNO4 |
|
Presná hmotnosť |
357 |
|
Molekulová hmotnosť |
358 |
|
m/z |
357 (100.0%), 359 (63.9%), 358 (13.0%), 361 (10.2%), 360 (8.3%), 359 (4.5%), 361 (2.9%), 362 (1.3%) |
|
Elementárna analýza |
C, 40,24; H, 3,94; Cl, 19,79; F, 5,30; N, 3,91; O, 17,87; S, 8,95 |
|
|
|
Flufenikolový prášok, ako širokospektrálny antibakteriálny liek tretej{0}}generácie chloramfenikolu-, sa od svojho vzniku koncom 80. rokov minulého storočia vďaka svojmu jedinečnému antibakteriálnemu mechanizmu a širokým indikáciám stal jedným z kľúčových liekov v globálnej oblasti prevencie a kontroly chorôb zvierat. Vykazuje silné inhibičné účinky na patogénne mikroorganizmy, ako sú grampozitívne baktérie, gramnegatívne baktérie a mykoplazmy tým, že inhibuje aktivitu peptidyltransferázy bakteriálnej podjednotky 70S ribozómu 50S, čím blokuje syntézu proteínov.
1. Liečba chorôb hospodárskych zvierat a hydiny
respiračné ochorenie
Flufenikol má významné terapeutické účinky na respiračné ochorenia a infekčnú pleuropneumóniu spôsobenú Actinobacillus a Pasteurella u ošípaných. Výskum ukázal, že intramuskulárna injekcia v dávke 20 mg/kg môže dosiahnuť 80 % vyliečenie respiračných chorôb hovädzieho dobytka, čo je výrazne viac ako 50 % v skupine s amoxicilínom. Pri chronických ochoreniach dýchacích ciest hydiny dokáže účinne zmierniť príznaky ako kašeľ a astma a znížiť úmrtnosť.
Črevná infekcia
Flufenikol sa môže podávať perorálne alebo injekčne na rýchlu kontrolu symptómov, ako je hnačka a hnačka u hospodárskych zvierat a hydiny, so zameraním na črevné patogénne baktérie, ako sú Escherichia coli a Salmonella.
Napríklad pri liečbe žltej a bielej dyzentérie prasiatok jej miera vyliečenia ďaleko prevyšuje rýchlosť tradičných liekov; Pri prevencii a kontrole slepačej cholery môže kombinovaná liečba skrátiť priebeh liečby a znížiť riziko sekundárnej infekcie.
Prevencia systémových a sekundárnych infekcií
Keď sa bakteriálna infekcia rozšíri do celého tela a spôsobí sepsu, florfenikol sa stáva preferovaným liekom v kritických prípadoch, ako je meningitída a sepsa, vďaka svojej schopnosti preniknúť cez hematoencefalickú bariéru (napríklad dosiahnuť štandardnú koncentráciu cerebrospinálnej tekutiny po jednorazovej intravenóznej injekcii u hovädzieho dobytka). Okrem toho môže zabrániť sekundárnej infekcii iných baktérií a znížiť mieru výskytu v populácii počas stresového obdobia alebo obdobia vysokého výskytu chorôb zvierat.
2. Prevencia a kontrola vodných chorôb
Choroby rýb
Flufenikol má významné účinky na ochorenie červenej kože rýb, hnilobu žiabrov, enteritídu a krotónovú sepsu. Napríklad liečba umelo vyvolanej prasacej Actinobacillus pleuropneumónia zmiešaným kŕmením v koncentrácii 50 ppm má mieru vyliečenia 100 %; Pri liečbe infekcie Pasteurella u žltochvostých rýb má perorálne podanie vyššiu mieru ochrany ako iné bežne používané antibiotiká.
Choroby kreviet a krabov
V reakcii na ochorenie červených nôh kreviet a krabov, bakteriálnu enteritídu atď., florfenikol inhibuje syntézu proteínov patogénnych baktérií a blokuje reťazec prenosu choroby. Výskum ukázal, že môže výrazne znížiť zaťaženie patogénnymi baktériami, ako sú Vibrio a Aeromonas, v akvakultúrnych rybníkoch a zlepšiť mieru prežitia.
3. Špeciálne aplikácie scenárov
Liečba mastitídy
Biologická dostupnosť infúzie florfenikolu do prsníka u dojčiacich kráv dosiahla 54 %, čo je výrazne viac ako 38 % dosiahnutých intramuskulárnou injekciou. Dokáže rýchlo preniknúť do prsného tkaniva, inhibovať patogénne baktérie, ako je Staphylococcus aureus, a znížiť riziko rezíduí antibiotík.
Ekonomické zdravie zvierat
V Japonsku a Mexiku bol florfenikol schválený ako kŕmna prísada pre ošípané na prevenciu chorôb, ako je Streptococcus suis a atrofická rinitída. Pri chove hospodárskych zvierat, ako sú králiky a líšky, môže nahradiť vysokozvyškové liečivá a zabezpečiť kvalitu srsti.
1. Blokáda syntézy bielkovín
Flufenikolový prášokinhibuje aktivitu peptidyltransferázy väzbou na 50S podjednotku bakteriálneho 70S ribozómu, blokuje predlžovanie peptidového reťazca a tým inhibuje syntézu proteínov. Tento mechanizmus je podobný chloramfenikolu, ale florfenikol nahrádza nitroskupinu chloramfenikolu metylsulfonylovou skupinou, čím sa vyhne závažným nežiaducim reakciám, ako je aplastická anémia.
2. Rozšírenie antibakteriálneho spektra
Gram pozitívne baktérie
Má silný inhibičný účinok na Staphylococcus aureus, Streptococcus, erysipel ošípaných atď., zvlášť vhodný pri infekciách spôsobených kmeňmi rezistentnými na liečivo-.
Gram negatívne baktérie
Má významné účinky na črevné a respiračné patogény, ako sú Escherichia coli, Salmonella a Pasteurella, a môže preniknúť do pórov vonkajšej membrány a prejaviť baktericídne účinky.
atypický patogén
Má inhibičné účinky na mykoplazmy, chlamýdie a pod., bežne sa používa pri liečbe chronických ochorení dýchacích ciest a infekcií reprodukčného systému.
3. Farmakokinetické výhody
Flufenikol sa rýchlo absorbuje orálne, s vysokou biologickou dostupnosťou (napríklad 55,3 % u brojlerových kurčiat), dlhým polčasom-premeny (6-8 hodín) a dlhým časom udržiavania koncentrácie v krvi. Jeho lipofilita mu umožňuje difundovať do buniek a je účinný proti intracelulárnym parazitickým baktériám, ako je mykoplazma.
|
|
|
Teplota topenia 153 stupňov C, Špecifická rotácia 26 + 17.9 stupňov (DMF), Bod varu 618 stupňov, Hustota 1,451 ± 0,06 g / cm3 (predpokladaná), RTECS č.: db6034000, Bod vzplanutia > 110 stupňov (230 stupňov f), Skladovacie podmienky: 25 stupňov C nerozpustná atmosféra, rozpustnosť v etanole 2 DMSO do 100 mm, koeficient kyslosti (PKA) 10,73 ± 0,46 (predpoklad), forma tuhá
Flufenikol je antibiotikum, ktoré má široko{0}}spektrálny antibakteriálny účinok tým, že inhibuje aktivitu peptidyltransferázy vrátane rôznych gram-pozitívnych, negatívnych baktérií a mykoplazmy. Medzi citlivé baktérie patrí Haemophilus hovädzieho dobytka a ošípaných, dyzentéria Shigella, Salmonella, Escherichia coli, pneumokoky, chrípkový bacil, Streptococcus, Staphylococcus aureus, chlamýdie, Leptospira, Rickettsia atď.
Sme továreňFlufenikolový prášok.
Poznámka: BLOOM TECH (od roku 2008), ACHIEVE CHEM-TECH je našou dcérskou spoločnosťou.
Zlúčenina [1-benzylaziridin-2-yl][4-(metyltio)fenyl]metylketón sa syntetizovala pomocou trojstupňovej chemickej reakcie vychádzajúcej z benzylsulfidu. Produkt sa ďalej syntetizoval pomocou asymetrickej hydrogenačnej redukcie s použitím chirálneho katalyzátora, čím sa získal [1-benzylaziridin-2-yl] [4-(metyltio)fenyl]metylalkohol, ktorý sa potom podrobil niekoľkým chemickým reakciám na prípravu fluórfenikolu.
Konkrétne kroky sú nasledovné:
Benzylsulfid reaguje s brómacetátom za vzniku zodpovedajúcich esterifikačných produktov. Potom sa produkt esterifikácie podrobí migračnej substitučnej reakcii aromatických aniónov za alkalických podmienok, čím sa získa cieľová zlúčenina [1-benzylaziridin-2-yl][4-(metyltio)fenyl]ketón.
C7H8S+brómacetát → produkt esterifikácie
Produkt esterifikácie+silná báza → [1-benzylaziridin-2-yl] [4-(metyltio)fenyl]ketón
[1-benzylaziridín-2-yl][4-(metyltio)fenyl]ketón sa nechá reagovať s chirálnym katalyzátorom a vhodným zdrojom vodíka (ako je vodík) na asymetrickú hydrogenačnú redukciu, čím sa získa [1-benzylaziridín-2-yl][4-(metyltio)fenyl]metanol.
[1-benzylaziridín-2-yl] [4-(metyltio)fenyl]ketón+chirálny katalyzátor+H2 → [1-benzylaziridín-2-yl][4-(metyltio)fenyl]metanol
Po niekoľkých chemických reakciách sa [1-benzylaziridín-2-yl][4-(metyltio)fenyl]metanol premení na fluórfenikol. Konkrétna reakčná cesta sa môže líšiť v závislosti od aktuálnej situácie a nasledujúci je možný príklad:
(Príklad) [1-benzylaziridin-2-yl] [4-(metyltio)fenyl] metanol + fluorid meďný → Medziprodukt 1
Stredné 1+alkalické podmienky → Stredné 2
Medziprodukt 2+sulfoxid chlorid → Medziprodukt 3
Stredné 3+kyslé podmienky → Flufenikol
Použitím uzavretia chirálneho amínového kruhu na získanie neenantiomérneho chirálneho aminoketónu aziridínu s ternárnym kruhom dusíka sa požadovaný aminoketón aziridín s ternárnym kruhom s R-konfiguráciou oddelí metódou fyzikálnej separácie a potom sa fluoruje reakciou s otvorením kruhu trietylamín hydrofluorátom, aby sa zaviedol fluór. Po niekoľkých krokoch reakcie sa hotový produkt zFlufenikolový prášoksa získa. Konkrétne kroky sú nasledovné:
Krok 1: Reakcia zatvorenia krúžku
Reagujte chirálne amíny (R-amíny alebo S-amíny) s vhodnými acylchloridmi za vzniku aziridínových ternárnych cyklických zlúčenín aminoketónov. V tomto kroku sa vytvorili dva enantioméry.
R-amín+acylchlorid → aziridínová ternárna kruhová zlúčenina (dva enantioméry)
Krok 2: Fyzické oddelenie
Použite vhodné chirálne separačné metódy (ako je chirálna chromatografia, chirálna kryštalizácia atď.) na oddelenie požadovanej R-konfigurácie aminoketón aziridínovej zlúčeniny s ternárnym kruhom od iných enantiomérov.
Krok 3: Reakcia otvorenia fluoračného kruhu
Reagujte získanú R-konfiguráciu aminoketón aziridínovej zlúčeniny s ternárnym kruhom s trietylamín hydrofluorátom a podrobte sa fluoračnej reakcii otvorenia kruhu v alkalických podmienkach, pričom sa zavádzajú atómy fluóru.
R-aminoketónová aziridínová ternárna kruhová zlúčenina + C6H18F3N → produkt na otvorenie fluórovaného kruhu
Krok 4: Následné reakcie
Prostredníctvom série vhodných reakcií sa fluórovaný produkt otvárajúci kruh premení na konečný požadovaný produktfluórfenikolový prášokproduktu. Tieto reakcie môžu zahŕňať substitučné reakcie, redukčné reakcie, kondenzačné reakcie atď. Špecifické reakčné kroky a podmienky budú závisieť od konkrétneho spôsobu syntézy.
Populárne Tagy: florfenikol prášok cas 73231-34-2, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj