Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov ibuprofénového prášku cas 15687-27-1 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom ibuprofénovom prášku cas 15687-27-1 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Ibuprofénový prášok, tiež známa ako kyselina izobutylbenzénpropiónová, CAS 15687-27-1, biely kryštalický prášok, bez zápachu a chuti. Nerozpustný vo vode, ľahko rozpustný v alkoholoch a mnohých iných organických rozpúšťadlách, stabilný pri izbovej teplote a tlaku. Je to antipyretikum, analgetikum, nesteroidné protizápalové- liečivo. Tento produkt môže inhibovať cyklooxygenázu, znižovať syntézu prostaglandínu a vyvolávať analgetické a protizápalové účinky; Prostredníctvom centra termoregulácie hypotalamu hrá antipyretickú úlohu. Je to nesteroidné protizápalové{14} liečivo, ktoré môže zmierniť horúčku a bolesť. Ibuprofén, podobne ako iné deriváty 2-arylpropionátu (ako je ketoprofén, flurbiprofén, naproxén, atď.) V pozícii je chirálne centrum, takže kyselina izobutylbenzénpropiónová má dva enantioméry, ktoré budú mať rôzne účinky na fyziológiu a metabolizmus. V skutočnosti má kyselina (S)-(+)-izobutylbenzénpropiónová (tj dextrálny ibuprofén) zjavnú aktivitu ako pri experimentálnej detekcii, tak aj pri klinických skúškach. V súčasnosti je na trhu kyselina izobutylbenzénpropiónová racemická zmes, to znamená, že polovica zložiek nie je praktická.
Produkty na žltom obrázku nižšie sú z tejto série produktov a naše laboratórium môže poskytnúť hotové produkty alebo prispôsobenú technológiu. Napíšte nám svoje požiadavky na e-mail.
|
Chemický vzorec |
C13H18O2 |
|
Presná hmotnosť |
206 |
|
Molekulová hmotnosť |
206 |
|
m/z |
206 (100.0%), 207 (14.1%) |
|
Elementárna analýza |
C, 75.69; H, 8.80; O, 15.51 |
|
|
|
Ibuprofén ako nesteroidné anti{0}}zápalové liečivo (NSAID) vykazuje viaceré antipyretické, analgetické a protizápalové účinky inhibíciou aktivity cyklooxygenázy (COX) a znížením syntézy prostaglandínov.
1. Manažment bolesti
Mierna až stredná bolesť: Je to bežne používaný liek na zmiernenie neviscerálnej bolesti, ako je bolesť hlavy, bolesť zubov, bolesť svalov, neuralgia, dysmenorea atď. Napríklad pacienti s primárnou dysmenoreou môžu dosiahnuť mieru úľavy od bolesti 70 % - 80 % po perorálnom užití ibuprofénu. Jeho mechanizmus účinku spočíva v inhibícii syntézy prostaglandínov a znížení nadmerných kontrakcií hladkého svalstva maternice.
Pooperačná bolesť: Po menšom chirurgickom zákroku môže účinne znížiť bolesť v rane a podporiť zotavenie pacienta. Jeho analgetický účinok je porovnateľný s opioidnými liekmi, ale má nízku závislosť a menej vedľajších účinkov.
Chronická bolesť: Pri chronickej bolesti, ako je bolesť dolnej časti chrbta a neuralgia, sa môže použiť ako súčasť multimodálneho plánu manažmentu bolesti na zlepšenie kvality života pacientov.
2. Liečba zápalových ochorení
Reumatoidná artritída (RA) a osteoartritída (OA): Inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov, ako sú prostaglandíny a leukotriény, sa znižuje začervenanie kĺbov, bolesť a ranná stuhnutosť a zlepšuje sa pohyblivosť kĺbov. Dlhodobé používanie môže oddialiť poškodenie kĺbovej štruktúry, ale pozornosť by sa mala venovať gastrointestinálnej ochrane.
Zápal mäkkých tkanív, ako je tendinitída a burzitída, môže rýchlo zmierniť lokálnu bolesť a opuch a podporiť vyriešenie zápalu.
Ankylozujúca spondylitída (AS): Inhibíciou zápalovej reakcie chrbtice, znížením bolesti a stuhnutosti dolnej časti chrbta a zlepšením pohyblivosti chrbtice.
3. Regulácia tepla
Infekčná horúčka:Ibuprofénový prášokpôsobí na centrum regulácie teploty hypotalamu na zníženie citlivosti bodov regulácie teploty. Je vhodný pri horúčke spôsobenej nádchou, chrípkou alebo inými infekciami. Jeho antipyretický účinok je porovnateľný s acetaminofénom, ale trvanie je dlhšie (asi 6-8 hodín).
Horúčka po očkovaní: Ako preventívny liek môže znížiť horúčkové reakcie po očkovaní.
Mechanizmus účinku: Viacúčelová inhibícia zápalu a bolesti
1. Inhibícia syntézy prostaglandínov
Neselektívnou inhibíciou COX-1 a COX-2 sa znižuje produkcia zápalových mediátorov, ako je prostaglandín E2 (PGE2) a tromboxán A2 (TXA2). Prostaglandíny sú kľúčovými mediátormi bolesti a zápalu a ich zníženie môže znížiť citlivosť nervových zakončení vnímajúcich bolesť a zmierniť začervenanie, opuch a tepelnú bolesť spôsobenú vazodilatáciou a exsudáciou.
2. Blokovanie uvoľňovania zápalových mediátorov
Môže tiež inhibovať metabolizmus kyseliny arachidónovej, znižovať uvoľňovanie leukocytových chemokínov (ako je leukotrién B4), čím inhibuje infiltráciu leukocytov a aktiváciu zápalových miest a znižuje poškodenie tkaniva.
3. Zásah centra regulácie teploty
Pôsobenie na termoregulačné centrum hypotalamu, podporujúce procesy odvádzania tepla (ako je vazodilatácia a potenie), vhodné na zvládanie nízkej horúčky, ale ak telesná teplota prekročí 39 stupňov alebo ak horúčka pretrváva, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.
Ako bežná chemická látka,Ibuprofénový prášokmá široké využitie a mnoho spôsobov syntézy. Bežné metódy chemickej syntézy sú uvedené nižšie:
1. Spôsob karbonizácie alkoholu
Metóda alkoholovej karbonizácie, menovite metóda BHC, využíva izobutylbenzén ako surovinu prostredníctvom Friedel Craftsovej acylácie s acetylchloridom, katalytickou hydrogenačnou redukciou a
Ibuprofén bol syntetizovaný katalytickou karbonizáciou v troch krokoch.
Cesta syntézy ibuprofénu metódou BHC (metóda karbonylácie etanolu) je efektívny a ekologický proces, ktorý spoločnosť BHC vylepšila a získala tak ocenenie US Green Chemistry Challenge Award. Táto metóda využíva izobutylbenzén ako hlavný východiskový materiál a zavádza karbonylové skupiny prostredníctvom karbonylačnej reakcie etanolu na vytvorenie molekulárneho skeletu ibuprofénu. Pôsobením katalyzátora podlieha izobutylbenzén karbonylácii etanolom a oxidom uhoľnatým za vzniku zodpovedajúcich ketónových zlúčenín, ktoré sa potom sériou následných reakcií premenia na ibuprofén.
Kľúčové kroky
1. Etanolová karbonylačná reakcia:
Za určitých tlakových a teplotných podmienok podlieha izobutylbenzén karbonylačnej reakcii s etanolom a oxidom uhoľnatým s použitím katalyzátorov, ako je paládium, kobalt a iné kovové katalyzátory, čo vedie k tvorbe para izobutylacetofenónu. Tento krok je hlavnou reakciou metódy BHC a jeho účinnosť a selektivita sú rozhodujúce pre úspech nasledujúcich krokov.
2. Kondenzačná reakcia:
Ďalej dochádza ku kondenzačnej reakcii medzi izobutylacetofenónom a -chlóretyl-acetátom a inými kondenzačnými činidlami v alkalických podmienkach, čo vedie ku vzniku - a - epoxidových esterov. Tento krok ďalej obohacuje molekulárnu štruktúru a položí základ pre následné transformácie.
3. Hydrolýza a dekarboxylácia:
Epoxidové estery sa hydrolyzujú za kyslých alebo alkalických podmienok, aby sa odstránili karboxylové skupiny a vytvorili sa zodpovedajúce aldehydové zlúčeniny. Tento krok je rozhodujúcim krokom pri konštrukcii skupiny karboxylovej kyseliny v molekulách ibuprofénu.
4. Obnova a preskupenie:
Aldehydy sa premieňajú na alkoholy prostredníctvom redukčných reakcií a ich molekulárne štruktúry sa upravujú prostredníctvom reakcií katalytického prešmyku, aby sa v konečnom dôsledku získal ibuprofén alebo jeho prekurzory. Tento krok zahŕňa výber viacerých typov reakcií a katalyzátorov, ktoré majú významný vplyv na výťažok a čistotu produktu.
5. Čistenie:
Kroky čistenia, ako je destilácia a kryštalizácia, sa používajú na odstránenie nečistôt a získanie produktov ibuprofénu s vysokou{0}}čistotou. Proces čistenia je rozhodujúci pre zabezpečenie kvality a stability produktu.
2. Metóda katalytickej hydrogenácie olefínov
Zeipsen bol pripravený hydrogenáciou 2- (6-neneneba metoxy-neneneea-2-čaj) akrylovej kyseliny katalyzovanej kolíkovými komplexmi chirálnych ligandov, s enantiomérnym prebytkom (ee) 96 %.
Spôsob syntézy ibuprofénu katalytickou hydrogenáciou olefínov je spôsob prípravy ibuprofénu s využitím katalytickej hydrogenačnej reakcie olefínov. Táto metóda spočíva hlavne v pôsobení katalyzátorov na hydrogenáciu a redukciu nenasýtených väzieb (ako sú dvojité väzby uhlík-uhlík) v olefínoch, pričom sa kombinuje s ďalšími krokmi chemickej konverzie, čím sa nakoniec vytvorí ibuprofén. Nasleduje podrobný úvod do spôsobu syntézy:
1. Výber východiskových materiálov a katalyzátorov
Východiskové materiály:
Pri spôsobe katalytickej hydrogenácie olefínov na výrobu ibuprofénu sa ako východiskové materiály zvyčajne vyberajú zlúčeniny obsahujúce špecifické olefínové štruktúry. Tieto olefínové zlúčeniny musia byť starostlivo navrhnuté, aby sa zabezpečila hladká výroba kľúčových medziproduktov pre ibuprofén v následných hydrogenačných a konverzných krokoch.
Výber katalyzátora:
Výber vhodného katalyzátora je kľúčom ku katalytickej hydrogenácii olefínov. Bežné katalyzátory zahŕňajú katalyzátory z drahých kovov (ako je paládium, platina atď.) a katalyzátory z iných ako drahých kovov (ako je nikel, kobalt atď.). Tieto katalyzátory môžu účinne podporovať hydrogenačnú reakciu olefínov pri zachovaní vysokej selektivity a stability.
Následné kroky konverzie
Konverzná reakcia:
Po katalytickej hydrogenácii olefínov sa výsledný produkt zvyčajne musí podrobiť ďalším krokom konverzie na výrobu ibuprofénu. Tieto kroky konverzie môžu zahŕňať reakcie, ako je kondenzácia, oxidácia, hydrolýza atď., v závislosti od štruktúry východiskových materiálov a požadovanej molekulárnej štruktúry ibuprofénu.
Čistenie a separácia:
Po dokončení všetkých krokov konverzie je potrebné produkt vyčistiť a oddeliť, aby sa odstránili nečistoty a zlepšila sa čistota ibuprofénu. To zvyčajne zahŕňa kroky, ako je destilácia, kryštalizácia a filtrácia.
Cesta syntézy ibuprofénu katalytickou hydrogenáciou olefínov je zložitá, ale účinná metóda. Spolieha sa na výber katalyzátorov a optimalizáciu reakčných podmienok na dosiahnutie účinnej hydrogenácie a následnej konverzie olefínov. Prostredníctvom tejto metódy možno pripraviť produkty s vysokou{2}}čistotou ibuprofénu, aby vyhovovali potrebám farmaceutického priemyslu.
bod topenia 77 – 78 stupňov , Špecifická rotácia [ ] D20-1 ~ + 1 stupeň ( c=1, C2H5OH ), Teplota varu 157 stupňov C ( 4 mmHg ), Hustota 1,0364 (hrubý odhad), Index lomu 500 stupňov, podmienky skladovania 1.5. 2-8 stupňov C, Prakticky rozpustný vo vode, voľne rozpustný v acetóne, metanole a metylénchloride. Rozpúšťa sa v zriedených roztokoch alkalických hydroxidov a uhličitanov. , Koeficient kyslosti (pKa) pKa 4,45 ± 0,04 (H2O, t=25 ± 0,5, I=0.15 (KCl)) (približne), kryštalický prášok, farba biela až sivobiela, nerozpustná vo vode.
farmakológie
Farmakológia
Analgetické a proti{0}}zápalové mechanizmyIbuprofénový prášokneboli úplne objasnené a môže pôsobiť lokálne na zapálené tkanivá inhibíciou syntézy prostaglandínov alebo iných neurotransmiterov. V dôsledku inhibície aktivity leukocytov a uvoľňovania lyzozomálnych enzýmov sú impulzy bolesti v tkanive znížené a citlivosť receptorov bolesti je znížená. Liečba dny zahŕňa proti-zápalové a analgetické opatrenia, ale nemôže napraviť hyperurikémiu. Mechanizmom liečby dysmenorey môže byť inhibícia syntézy prostaglandínov, čo vedie k zníženiu vnútromaternicového tlaku a zníženiu kontrakcií maternice.
2 farmakokinetika
Farmakokinetika
2.1 Perorálne podanie sa ľahko absorbuje a absorpcia sa spomaľuje, keď sa užíva s jedlom, ale absorbované množstvo sa neznižuje. Užívanie antacíd obsahujúcich hliník a horčík neovplyvňuje absorpciu. Miera väzby na plazmatické bielkoviny je 99%. Po užití lieku dosiahne koncentrácia liečiva v krvi maximum v priebehu 1,2-2,1 hodiny. Dávka je 200 mg a koncentrácia liečiva v krvi je 22-27 μg/ml. Keď je dávka 400 mg, je to 23-45 μg/ml, a keď je dávka 600 mg, je to 43-57 μg/ml. Polčas po jednorazovom podaní je vo všeobecnosti 1,8 až 2 hodiny. Tento produkt sa metabolizuje v pečeni, pričom 60 – 90 % sa vylúči obličkami v moči a 100 % sa vylúči do 24 hodín, z čoho asi 1 % je pôvodná forma a časť sa vylúči stolicou.
Populárne Tagy: ibuprofen powder cas 15687-27-1, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj