Prášok z ciprofloxacínuje široký - spektrum antibiotikum patriace do triedy antibiotík chinolónu. Molekulárny vzorec C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. Je to biely až svetlo žltý kryštalický prášok s charakteristickým zápachom. Jeho vzhľad môže byť kryštalická tuhá látka, kryštalické vločky alebo granule v závislosti od procesu prípravy a vzorca. Je rozpustný v polárnych rozpúšťadlách, ako je voda, metanol, etanol a dimetylsulfoxid pri teplote miestnosti. Jeho rozpustnosť je ovplyvnená teplotou a pH. Rozsah pH pre vyššiu rozpustnosť je 4 až 5,5. V polárnych rozpúšťadlách non - (napríklad n - hexánu, acetón) je stupeň rozpustnosti nízky. Je rozpustný v polárnych rozpúšťadlách, ako je voda, metanol, etanol a dimetylsulfoxid pri teplote miestnosti. Jeho rozpustnosť je ovplyvnená teplotou a pH. Rozsah pH pre vyššiu rozpustnosť je 4 až 5,5. V nepolárnych rozpúšťadlách (ako je n-hexán, acetón) je rozpustnosť nízka. Je relatívne stabilný pri izbovej teplote, ale je citlivý na svetlo a ľahko sa rozkladá ultrafialovým svetlom. Okrem toho sa rozkladá aj faktormi, ako je vysoká teplota, vlhkosť a kyslík.
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C17H18FN3O3 |
|
Presná hmota |
331 |
|
Molekulová hmotnosť |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Elementárna analýza |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ciprofloxacín, ako tretí - generovanie chinolónu antibakteriálneho liečiva, zaberá dôležitú pozíciu v klinickej liečbe v dôsledku jeho širokého - antibakteriálnej aktivity a jedinečného baktericídneho mechanizmu. Inhibuje bakteriálnu DNA gyrázu a topoizomerázu IV, blokujúcu replikáciu DNA, transkripciu a opravy, čo vedie k bakteriálnej smrti. Nasleduje systematický prehľad základného použitia ciprofloxacínu zo štyroch rozmerov liečby infekčných chorôb, aplikácie špeciálneho scenára, kombinovanej liekovej stratégie a opatrení na lieky.
Ciprofloxacín má silné baktericídne účinky na gramne negatívne baktérie (ako napríklad Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, pseudomonas aeruginosa) a niektoré gramovo pozitívne baktérie (ako napríklad staphylococcus aureus, streptococcus) a má tiež určitú aktivitu proti atypickým patgénom. Jeho klinická aplikácia pokrýva viaceré systémy v ľudskom tele:
Infekcie moču a reprodukčného systému
Infekcia močových ciest: ciprofloxacín má vysokú koncentráciu v moči a má významné terapeutické účinky na jednoduché alebo komplexné infekcie močových ciest (ako napríklad cystitída a pyelonefritída), najmä v prípade liečiva - rezistentné bakteriálne infekcie, ako je napríklad escherichia coli a pseudomona aeruginosa.
Sexuálne prenosné choroby: Ako jeden z preferovaných liekov pre neisseria gonorrhoeae uretritída alebo cervicitída môže ciprofloxacín rýchlo eliminovať patogén a skrátiť priebeh ochorenia.
Prostatitída: Má dobré terapeutické účinky na bakteriálnu prostatitídu (najmä chronická prostatitída), môže preniknúť prostatovým tkanivom a inhibovať proliferáciu patogénnych baktérií.
infekcia dýchacích ciest
Infekcia dolných dýchacích ciest: ciprofloxacín je účinný proti bronchitíde a pneumónii spôsobenej Streptococcus pneumoniae, haemophilus chrípky atď., Najmä pri vysokej infekcii - rizikami s pneumóniami v nemocnici alebo pseudomonasom aeruginosa.
Infekcia horných dýchacích ciest: Aj keď má miernu účinnosť pri liečbe bežných infekcií horných dýchacích ciest, ako je faryngitída a sinusitída v ambulantných prostrediach, môže sa použiť ako alternatívna možnosť pre pacientov s liekom - rezistentné bakteriálne infekcie alebo imunosupresia.
Gastrointestinálna infekcia
Bakteriálna dysentéria: Ciprofloxacín môže inhibovať patogénne baktérie, ako je Shigella a Salmonella, a rýchlo zmierniť príznaky, ako je hnačka a horúčka.
Typhimurium a paratyphoidová horúčka: Má jasný terapeutický účinok na tyfusovú horúčku spôsobenú infekciou Salmonella Typhi, môže skrátiť obdobie horúčky a znížiť riziko komplikácií.
Infekcie pokožky a mäkkých tkanív
Celulitída a pustulóza: ciprofloxacín môže preniknúť kožným tkanivom a je účinný proti infekciám spôsobeným stafylokokom aureus, streptococcus atď., Najmä pre liečivo - rezistentné bakteriálne infekcie alebo zmiešané infekcie.
Infekcia rany: V prípadoch rany alebo chirurgickej infekcie rany môže byť ciprofloxacín kombinovaný s chirurgiou debridementu na podporu hojenia rán.
infekcie kostí a kĺbov
Osteomyelitída a artritída: ciprofloxacín môže preniknúť do kostného tkaniva a má terapeutickú hodnotu pre infekcie kostí a kĺbov spôsobených stafylococcus aureus, pseudomonas aeruginosa atď.
Systémová infekcia
Sepsa a bakterémia: Ciprofloxacín má silný baktericídny účinok na gramne negatívne baktérie (ako napríklad Escherichia coli a Klebsiella pneumoniae) v infekciách krvného obehu, ktoré môžu znížiť úmrtnosť.
Infekcia brucha: Pri infekciách, ako je absces brucha a peritonitída, môže ciprofloxacín pokryť črevnú mikrobiotu a kontrolovať šírenie infekcie.
Ciprofloxacín má hodnotu zabránenia infekcie v špecifických vysokých - populáciách rizika:
Prevencia infekcie u imunosupresovaných pacientov
Príjemcovia transplantácie orgánov: Ciprofloxacín sa môže použiť na zabránenie infekcie po transplantácii pľúc alebo močových ciest, najmä pre vysoké {- rizikových pacientov s pseudomonas aeruginosa.
Pacienti s chemoterapiou: Počas obdobia nedostatku granulocytov môže ciprofloxacín zabrániť gramne negatívnym bakteriálnym infekciám a znížiť riziko sepsy.
Selektívne čistenie čreva
Príprava pred kolorektálnym chirurgickým zákrokom: Ciprofloxacín sa môže podávať perorálne alebo intravenózne, aby sa znížil počet črevnej flóry a pooperačnú mieru infekcie, najmä u starších alebo vysokých - rizikových pacientov s diabetom.
Stratégia kombinovanej terapie a synergické účinky
Ciprofloxacín sa často používa v kombinácii s inými liečivami na rozšírenie antibakteriálneho spektra alebo zvýšenie účinnosti:
Ošetrenie antishricobacter pylori
Triple/Quadruple Therapia: Ciprofloxacín môže nahradiť klaritromycín alebo metronidazol a je kombinovaný s inhibítormi protónových pumpy (ako je omeprazol) a látkam bizmutu (ako je citón draselný bizmut), ktorý sa vytvára kvadrupová terapia bakteriálne infekcie.
Adjuvantné lieky na liečbu anti tuberkulózy
Tuberkulóza rezistentná na liečivo: ciprofloxacín je aktívny proti niektorým liečivom Mycobacterium Tuberculosy rezistentnej na liečivo a môže sa použiť ako druhý {- linkový liek na skrátenie priebehu liečby a zníženie rýchlosti recidívy.
Protiplesňová infekcia adjuvantná terapia
Invazívne plesňové choroby: Ciprofloxacín môže zabrániť alebo liečiť plesňové infekcie kombinované s bakteriálnymi infekciami, najmä u imunokompromitovaných pacientov.
SyntézaPrášok z ciprofloxacínuDá sa vykonať prostredníctvom nasledujúcich hlavných krokov:
Prvým krokom v syntéze ciprofloxacínu je syntéza kyseliny glutarovej ako hlavného východiskového materiálu. Kyselina glutarová sa môže syntetizovať prostredníctvom série krokov, ako je reakcia substitúcie anilínu, okyslenie a cyklizácia.
V tomto kroku sa kyselina glutarová transformuje do zlúčenín 3-aminokinolónu prostredníctvom substitučnej reakcie. Po prvé, kyselina glutarová reaguje s acetylchloridom, aby sa vytvorila zodpovedajúca zlúčenina chloridu kyseliny. Potom chloridová zlúčenina kyseliny podlieha cyklizačnej reakcii s aminopyrolidinónom (aminopyrrolidinón) za vzniku 3-aminokinolónovej zlúčeniny.
V tomto kroku sa zlúčenina 3 - podlieha viacstupňovej reakcii na syntetizáciu levotátorského izoméru ciprofloxacínu. Hlavné reakcie zahŕňajú substitučné reakcie, oxidácie a cyklizácie.
Dextrorotačný izomér ciprofloxacínu sa generuje stereoselektívnou redukciou ľavého - podaného izoméru.
Po zmiešaní ľavého - riedko izoméru a pravého - rukovaný izomér sa ciprofloxacín konečne získa kryštalizačným čistením a inými krokmi spracovania.
Je potrebné poznamenať, že keďže syntéza ciprofloxacínu zahŕňa viac krokov a medziproduktov a každý krok má rôzne požiadavky na podmienky a reaktanty, celý proces syntézy je veľmi komplikovaný. Syntetické metódy sa navyše podliehajú zmenám a zlepšovaniu v dôsledku pokroku vo výskume a vývoji.
Prášok z ciprofloxacínuje široký - spektrum antibiotikum patriace do triedy antibiotík chinolónu.
Funkčná skupina:
Molekula ciprofloxacínu obsahuje niekoľko kľúčových funkčných skupín. Skladá sa z chinolonového krúžku a atómu fluóru umiestneného na jeho prsteň. Okrem toho má skupinu karboxylových kyselín a skupinu piperazínu na dusíku - obsahujúcu krúžok.
Hodnota pH a ionicita:
Ciprofloxacín vykazuje slabú kyslosť vo vodnom roztoku s hodnotou PKA asi 6,11. Keď je pH nižšie ako pKA, ciprofloxacín existuje v iónovej forme (negatívny ión), zatiaľ čo keď je pH vyššie ako pKA, ciprofloxacín existuje hlavne v ne - iónovej forme. Tento ionizačný stav môže ovplyvniť farmakokinetické vlastnosti liečiva, ako je rozpustnosť, absorpcia a distribúcia.
Tepelná stabilita:
Ciprofloxacín má určitú tepelnú stabilitu. Pri teplote miestnosti je relatívne stabilný, ale pri vysokej teplote sa rozloží. Podľa správ o literatúre je teplota rozkladu ciprofloxacínu asi 258-260 stupňov.
Fotostabilita:
Ciprofloxacín je citlivý na svetlo a ľahko sa rozloží vystavením ultrafialovému svetlu. Preto je potrebné vyhnúť sa vystaveniu svetlu počas výroby, skladovania a používania na udržanie jeho chemickej stability.
Chemická reakcia:
Ciprofloxacín sa môže podieľať na rôznych chemických reakciách. Napríklad môže podstúpiť esterifikačnú reakciu, acylačnú reakciu a reakciu hydroxylovej substitučnej reakcie atď.
Krištáľová transformácia:
Kryštalická štruktúra ciprofloxacínu môže byť ovplyvnená faktormi, ako je teplota, vlhkosť a rozpúšťadlá, aby sa podstúpila transformácia kryštálov. Kryštalické prechody môžu mať dôležité účinky na vlastnosti, ako je rozpustnosť, stabilita a biologická dostupnosť.
Ďalšie špeciálne vlastnosti:
Ciprofloxacín je opticky aktívna zlúčenina s dvoma chirálnymi centrami. Pretože komerčne používaný ciprofloxacín je rozlíšená zmes, zvyčajne sa vyjadruje ako priemerná optická rotácia.
Vyššie uvedené je opis hlavných chemických vlastností ciprofloxacínu. Tieto vlastnosti majú veľký význam pre pochopenie farmakokinetiky, procesu prípravy a kompatibility liečiva ciprofloxacínu.
Populárne Tagy: Ciprofloxacín Powder CAS 85721-33-1, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadný, na predaj, na predaj