Gabapentínový prášok, Molekulárny vzorec C9H17NO2, CAS 60142-96-3. Je to biely až šedý kryštalický prášok vykryštalizovaný z etanol éteru. Chemické vlastnosti sú stabilné pri teplote miestnosti a tlaku. Uložte do utesnenej nádoby na chladnom a suchom mieste s miernou poškodením vlhkosti. Jeho rozpustnosť vo vode je relatívne nízka, ale má dobrú rozpustnosť v organických rozpúšťadlách, ako je etanol alebo metanol. Táto charakteristika umožňuje výber vhodných rozpúšťadiel na rozpustenie a prípravu IT formulácií na splnenie rôznych požiadaviek na formuláciu. Zároveň jej rozpustnosť vo vode ovplyvňuje aj jej absorpciu a distribúciu v tele, čím ovplyvňuje účinnosť liečiva. Jeho molekulárna štruktúra a funkčné skupiny tiež určujú možné interakcie, ktoré môže mať s inými látkami. Napríklad špecifické funkčné skupiny vo svojich molekulách môžu interagovať s inými liečivami alebo biomolekulami prostredníctvom vodíkových väzieb, iónových väzieb alebo van der Waalsových síl, čím ovplyvňujú jeho farmakokinetické a farmakologické vlastnosti vo vivo. Pochopenie svojich vlastností poskytuje dôležitý odkaz na výrobu a kontrolu kvality vo farmaceutickom priemysle. Naša spoločnosť vyrába najdôležitejšiu základnú chemikáliu. Nasledujúcim farmaceutickým úvodom do gabapentínu je predstaviť účel základných chemikálií, ktoré s našimi výrobkami nemá nič spoločné.
 |
 |
Gabapentín COA
 |
|
|
|
|
Bod topenia 162 stupňov C, bod varu 314,4 ± 15. 0 Stupeň C (predpovedaný), hustota 1. 3,68; pka 2 10. 70, formujte pevnú farbu, farbu z bielej.
Sme dodávateľomgabapentínový prášok
Poznámka: Bloom Tech (od roku 2008), Dosiahnutie Chem-Tech je dcérskou spoločnosťou USA.
Syntéza môže byť rozdelená hlavne do nasledujúcich krokov:
Jeden
Príprava, '- diceano -1, 1- cyklohexyl diacetylmínu amónia soľ:
Vložte cyklohexanón a metylyanyanoacetát do reakčnej nádoby, pridajte acetát amónny a metanol, začnite miešať a pomaly pridajte amoniakovú vodu v nízkoteplotnom kúpeli na reakciu. Po filtrovaní môžete získať, '- diceano -1, 1- cyklohexyl diacetylmínové amónne soľ.
Druhý krok
Príprava cyklohexylového diacetátu:
Pridajte do dávok vo vysokoteplotnej kvapalnej vode, '- Dicyano -1, 1- cyklohexyl diacetyl-imínovej amóniovej soli reagovala na získanie kyseliny cyklohexylovej diecetovej.
Tretí krok
Príprava 3, 3- pentametylglutarylimid:
Pridajte močovinu do kyseliny cyklohexyldiacet a reakciu zahrievajte. Po ochladení pridajte roztok vody etanolu a pokračujte v reakcii, aby ste získali 3, 3- pentametylglutarylimid.
Štvrtý krok
Príprava jeho hydrochloridu:
Rozpustite 3, 3- pentametylglutartarylimid vo vodnom roztoku hydroxidu sodného, pridajte zmiešaný roztok chlóritu sodného a hydroxidu sodného na reakciu a potom pridajte kvapku kyseliny hydrochlorovej, aby sa upravil pH na prípravu hydrochloridu.
Piaty krok
Príprava:
Nakoniec rozpustíte svoj hydrochlorid pri hydroxidu sodného na reakciu na získanie gabapentínu.
Farmakologické pôsobeniegabapentínový prášokje zabrániť kŕmeniu vyvolaným chemikáliami (ako je pikrotoxín, bicukullín, strychnín atď.) A nechemické stimuly (ako je zdroj zvuku, elektrický šok atď.); Má inhibičný účinok na čiastočné záchvaty a následné zovšeobecnené tonické klonické záchvaty. Ďalšie terapie čiastočných záchvatov, ktoré nemožno uspokojivo kontrolovať alebo tolerovať konvenčnými antikonvulzívnymi liekmi samotnými alebo v kombinácii, a zovšeobecnené záchvaty sekundárne k čiastočným záchvatom. Jeho metóda syntézy bola nasledovná: 1, -cyklohexán -7, monometylová kyselina (I) reagovaná s etylchloroformátom rozpusteným v acetóne obsahujúcom trietylamín a azid sodný rozpustený vo vode a produkt (II) bol refluxovaný v 20 % hydrochlorovej kyseline pri 3 h na gabapentín.
Je potrebné poznamenať, že ide o liek na liečbu neuralgie, nie analgetiku. Ak má pacient neuralgiu, môže tento liek vziať na liečbu. Napríklad trigeminálna neuralgia a neuralgia po infekcii herpes Zoster môžu zasiahnuť týmto liekom. Tento druh liečiva môže inhibovať abnormálny výtok nervu a má dobrý vplyv na zmiernenie neuralgie. Pri jeho používaní sa musíme riadiť radou lekára, začať s malým množstvom, postupne zvyšovať množstvo a venovať pozornosť nežiaducim reakciám liekov, ako sú možné alergické reakcie, závraty, fyzická únava atď. Hrá tiež úlohu pri niektorých záchvatoch.
Gabapentínový prášok s vynikajúcou rozpustnosťou v organických rozpúšťadlách, ako je etanol alebo metanol, nachádza množstvo aplikácií v rôznych oblastiach. Tu je prehľad jednej potenciálnej aplikácie vo farmaceutickom priemysle:
Aplikácia vo farmaceutickej formulácii
Gabapentín, známy tiež ako hydrochlorid, je dobre známy liek používaný predovšetkým na liečbu záchvatov a určitých druhov bolesti, najmä neuropatickej bolesti spojenej s stavmi, ako je diabetická neuropatia alebo postherpetická neuralgia. Jeho dobrá rozpustnosť v organických rozpúšťadlách, ako je etanol alebo metanol, umožňuje formuláciu stabilných a účinných farmaceutických výrobkov.
1. Formy perorálneho dávkovania
Jednou z primárnych aplikácií jeho rozpustnosti v etanole alebo metanole je príprava orálnych dávkovacích foriem. Patria sem tablety, kapsuly a ústne roztoky. Použitie týchto rozpúšťadiel uľahčuje:
Rovnomerná disperzia: Rozpustenie v etanolu alebo metanolu zaisťuje rovnomernú disperziu aktívnej zložky v rámci formulačnej matrice, čo vedie k konzistentnému a predvídateľnému uvoľňovaniu liečiva.
Vylepšená biologická dostupnosť: Správna solubilizácia a disperzia môžu zlepšiť mieru jeho rozpúšťania, čo potenciálne zvýši jeho biologickú dostupnosť a terapeutický účinok.
Stabilita: Organické rozpúšťadlá môžu pomôcť stabilizovať ho počas formulácie, minimalizovať degradáciu a zabezpečiť trvanlivosť produktu.
2. Prípravy založené na roztokoch
Ďalšia aplikácia zahŕňa prípravu roztokov obsahujúcich gabapentín, ako sú perorálne suspenzie alebo intravenózne (IV) infúzie. Jeho rozpustením v etanolu alebo metanolu, po ktorom nasleduje riedenie vhodným nosičom (napr. Voda, roztok glukózy), je možné formulovať farmaceutické roztoky, ktoré ponúkajú flexibilitu pri dávkovaní a podávaní.
Flexibilné dávkovanie: Riešenia umožňujú presnejšie a flexibilnejšie dávkovanie, ktoré je obzvlášť dôležité pri liečbe pacientov s rôznou závažnosťou symptómov alebo tých, ktorí si vyžadujú rýchlu titráciu.
Súlad s pacientmi: Perorálne suspenzie môžu byť chutnejšie a ľahšie sa podávať pacientom, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet alebo kapsúl.
Pohotovostná liečba: IV infúzie poskytujú rýchlu cestu podania pre núdzové situácie alebo ak perorálne podávanie nie je možné.
3. Výskum a vývoj
Rozpustnosť v organických rozpúšťadlách je tiež cenná v prostredí výskumu a vývoja. Umožňuje vedcom študovať fyzikálno -chemické vlastnosti lieku, vyvíjať nové formulácie a vyhodnotiť stabilitu a účinnosť rôznych dávkových foriem.
Optimalizácia formulácie: Vedci môžu experimentovať s rôznymi rozpúšťadlami, pomocnými látkami a technikami spracovania na optimalizáciu formulácie pre maximálnu stabilitu, biologickú dostupnosť a dodržiavanie pacientov.
Predklinické a klinické testovanie: Pochopenie správania sa rozpustnosti v IT uľahčuje návrh predklinických a klinických štúdií, zabezpečuje presné a spoľahlivé výsledky.
Záverom je, že dobrá rozpustnosť v organických rozpúšťadlách, ako je etanol alebo metanol, umožňuje vývoj účinných a stabilných farmaceutických výrobkov, ktoré zodpovedajú rôznym potrebám pacientov. Táto vlastnosť rozpustnosti je nevyhnutná na zabezpečenie konzistentnej kvality liekov, biologickej dostupnosti a terapeutickej účinnosti.
Gabapentínový prášok v väzbe na 2 Δ -1 podjednotka spúšťa kryštalizáciu hydroxyapatitu
Gabapentín ako bežne používané antiepileptické liečivo sa široko používa v klinickej praxi na liečbu čiastočných epileptických záchvatov a neuropatickej bolesti. Medzi jeho bežné dávkové formy patrí kapsuly, tablety atď. AGabapentínový prášokje jej prášková forma, ktorá hrá dôležitú úlohu pri výskume liekov a určitých špeciálnych liekových situáciách. 2 Δ -1 podjednotka je dôležitou pomocnou podjednotkou vápnikových kanálov s napätím, ktorá hrá rozhodujúcu úlohu pri prenose signálu a rôzne fyziologické procesy v nervovom systéme. Hydroxyapatit je hlavnou anorganickou zložkou ľudských kostí a zubov a jeho kryštalizačný proces je striktne regulovaný fyziológiou.
Viazanie s 2 Δ -1 podjednotkou
Štruktúra a funkcia 2 δ -1 podjednotkou
2 Δ -1 podjednotka je transmembránové proteín zložený z dvoch častí, 2 a δ, spojených disulfidovými väzbami. Je široko distribuovaný na neuronálnych bunkových membránach nervového systému, najmä v centrálnom nervovom systéme a periférnom nervovom systéme. Hlavnou funkciou 2 δ -1 podjednotky je regulácia aktivity a expresie vápnikových kanálov riadených napätím. Môže podporovať transport vápnikových kanálov do bunkovej membrány, zvýšiť počet vápnikových kanálov na bunkovej membráne, čím ovplyvňuje excitabilitu neurónov a uvoľňovanie neurotransmiterov. Okrem toho je podjednotka 2 Δ -1 zapojená aj do procesov, ako je vývoj neurónov a synaptická plasticita, a je rozhodujúca pre udržanie normálnej funkcie nervového systému.
Väzbový mechanizmus s 2 δ -1 podjednotkou
Štruktúra gabapentínu je podobná kyseline neurotransmiterovej gama gama (GABA), ale priamo nepôsobí na receptory GABA. Výskum ukázal, že gabapentín sa môže špecificky viazať na 2 Δ -1 podjednotku. Táto väzba má vysokú afinitu a selektivitu, dosiahnutá hlavne interakciou medzi špecifickými funkčnými skupinami v molekulách gabapentínu a väzbovými miestami na podjednotke 2 δ -1. Po kombinácii môže gabapentín regulovať regulačný účinok 2 δ -1 podjednotkov na napäťovo riadené vápnikové kanály, čím ovplyvňuje príliv vápenatých iónov a elektrickú aktivitu neurónov. Napríklad, keď sa gabapentín viaže na 2 δ -1 podjednotku, môže inhibovať nadmernú aktiváciu vápnikových kanálov, znížiť abnormálne uvoľňovanie neurotransmiterov, a tak vyvíjať antiepileptické a analgetické účinky.
Potenciálny mechanizmus spustenia kryštalizácie hydroxyapatitu po kombinácii
Zmeny v intracelulárnej koncentrácii iónov vápenatých iónov
Regulačný účinok 2 δ -1 podjednotkov na napäťové vápnikové kanály priamo ovplyvňuje koncentráciu intracelulárnych vápnikových iónov. Keď sa gabapentínový prášok viaže na 2 Δ -1 podjednotku, mení funkciu vápnikových kanálov, čo môže viesť k kolísaniu intracelulárnej koncentrácie iónov vápnika. Na jednej strane môže inhibícia aktivity vápnikového kanála znížiť príliv extracelulárnych vápnikových iónov a môže byť ovplyvnená aj uvoľňovanie intracelulárnych zásob vápnikových zásob; Na druhej strane, v niektorých prípadoch môže táto väzba vyvolať reguláciu spätnej väzby intracelulárnej signálnej dráhy vápnikovej signalizácie, čo vedie k abnormálnemu zvýšeniu koncentrácie iónov vápnika. Vápnikové ióny sú jedným z kľúčových iónov tvorby hydroxyapatitových kryštálov a zmeny v intracelulárnej koncentrácii iónov vápenatého iónu môžu poskytnúť potrebné iónové prostredie pre kryštalizáciu hydroxyapatitu.
Narušenie fosfátového metabolizmu
Chemické zloženie hydroxyapatitu je fosfát vápenatého a jeho kryštalizačný proces nie je len závislý od iónov vápnika, ale tiež úzko súvisí s koncentráciou a metabolizmom fosfátu. Po väzbe na 2 δ -1 podjednotku môže gabapentín interferovať s fosfátovým metabolizmom ovplyvňovaním intracelulárnych signálnych dráh. Môže napríklad ovplyvniť expresiu a funkciu fosfátových transportérov, čo vedie k abnormálnemu absorpcii alebo vylučovaniu intracelulárneho fosfátu, čo vedie k zmenám v koncentrácii intracelulárneho fosfátu. Keď koncentrácia vápnikových iónov a fosfátu v bunkách dosiahne súčasne určitú úroveň, poskytuje materiál základ pre tvorbu hydroxyapatitových kryštálov.
Zmeny extracelulárnej matrice a mikroprostredia
Podjednotka 2 Δ -1 je prítomná iba na neuronálnych bunkových membránach, ale aj v niektorých neuronálnych bunkách, ako sú kostné bunky a obličkové rúrkové epitelové bunky. Gabapentínová prášková väzba na 2 δ -1 podjednotku na týchto bunkách môže ovplyvniť zloženie a štruktúru extracelulárnej matrice. Zložky, ako je kolagén a proteoglykány v extracelulárnej matrici, majú významný vplyv na nukleáciu a rast kryštálov hydroxyapatitov. Väzbový účinok môže zmeniť fyzikálno -chemické vlastnosti extracelulárnej matrice, čím sa vytvorí priaznivé mikroprostredie pre tvorbu hydroxyapatitových kryštálov. Okrem toho môže kombinácia ovplyvniť aj funkciu sekrécie buniek, regulovať uvoľňovanie niektorých rastových faktorov a cytokínov súvisiacich s kryštalizáciou a ďalej podporovať tvorbu kryštálov hydroxyapatitov.
Vplyv na rôzne orgánové systémy
Kostrový systém
V kostrovom systéme môže 2 δ -1 podjednotka na povrchu kostných buniek interferovať s normálnymi procesmi metabolizmu kostí, keď sa viaže na prášok gabapentínu. Na jednej strane, ako bolo uvedené vyššie, môže spustiť abnormálnu kryštalizáciu hydroxyapatitu v kostnom tkanive, čo ovplyvňuje mikroštruktúru a mechanické vlastnosti kosti. Abnormálna kryštalizácia môže zvýšiť krehkosť kostí a zvýšiť riziko zlomenín. Na druhej strane, väzba môže ovplyvniť aktivitu a funkciu kostných buniek, čím naruší rovnováhu medzi tvorbou kostí a resorpciou. Napríklad môže inhibovať diferenciáciu a vývoj osteoblastov, znížiť syntézu a ukladanie kostnej matrice; Zároveň môže podporovať aktivitu osteoklastov, urýchliť resorpciu kostí a viesť k výskytu a vývoja kostných chorôb, ako je osteoporóza.
Obličkový systém
Obličky sú dôležitým orgánom, ktorý reguluje metabolizmus vápnika a fosforu v tele, a obličkové rúrkové epitelové bunky tiež exprimujú podjednotku 2 A -1. Gabapentínový prášok môže ovplyvniť reabsorpciu obličiek a vylučovanie vápnika a fosforu väzbou na 2 δ -1 podjednotku na obličkových tubulárnych epitelových bunkách. Väzbový účinok môže viesť k narušenej reabsorpcii vápnika a fosforu obličkovými tubulami, čo spôsobuje, že veľké množstvo vápnika a fosforu sa vylučuje močom a zvyšuje koncentráciu vápnika a fosforu v moči. Keď sa koncentrácia vápnika a fosforu v moči presahuje saturáciou, hydroxyapatitové kryštály sa ľahko vytvoria v obličkových potrubiach, obličkových panve a ďalších oblastiach, ktoré sa potom môžu vyvinúť v obličkové kamene. Tvorba obličkových kameňov spôsobuje nielen príznaky, ako je bolesť dolnej časti chrbta a hematúria, ale v závažných prípadoch môže ovplyvniť aj funkciu obličiek, čo vedie k závažným komplikáciám, ako je hydronefróza a zlyhanie obličiek.
Iné systémy
Okrem kostrových a obličkových systémov môže mať väzba prášku gabapentínu na 2 Δ -1 podjednotku, ktorá spúšťa hydroxyapatitovú kryštalizáciu, tiež na iné systémy. Napríklad v kardiovaskulárnom systéme môže na bunkách vaskulárneho hladkého svalstva existovať aj podjednotka 2 -1 a jeho väzbový účinok môže ovplyvniť metabolizmus iónov vápenatého a kontraktilnú funkciu buniek hladkého svalstva vaskulárneho hladkého svalstva, čo vedie k zmenám v vaskulárnom napätí a ovplyvňuje reguláciu krvného tlaku. Okrem toho v endokrinnom systéme môže interferovať s hormónovou sekréciou a reguláciou, ktorá ovplyvňuje systémový regulačný mechanizmus metabolizmu vápnika a fosforu.
Populárne Tagy: gabapentínový prášok CAS 60142-96-3, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadný, na predaj