Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov prokaín hydrochloridu cas 51-05-8 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom vysokokvalitnom hydrochloride prokaínu cas 51-05-8 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Prokaín hydrochlorid CAS 51-05-8možno použiť ako surovinu, chemický materiál v laboratóriu. je to relatívne stabilná soľ, zvyčajne biely kryštalický prášok alebo bezfarebný priehľadný kryštál. Jeho farba je zvyčajne ovplyvnená chemickou čistotou a výrobnými procesmi. Rozpustnosť vo vode je pomerne vysoká. Môže sa tiež rozpustiť alebo dispergovať v niektorých organických rozpúšťadlách, ako je etanol, éter, chloroform a benzén. Teplota topenia je 154-158 stupňov. Tento bod topenia môže byť použitý ako jeden zo štandardov na zisťovanie jeho kvality. Je to relatívne stabilné anestetikum. Dá sa stabilne skladovať pri izbovej teplote. Dokáže odolávať aj oxidácii na vzduchu a neovplyvňuje ho svetlo.
|
Chemický vzorec |
C13H21CIN202 |
|
Presná hmotnosť |
272.13 |
|
Molekulová hmotnosť |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Elementárna analýza |
C, 57,24; H, 7,76; Cl, 13,00; N, 10,27; O, 11,73 |
|
|
|
|
|
Je to lokálne anestetikum a používa sa aj ako -voľne{1}}predajný liek na zmiernenie miernej bolesti, ako je bolesť zubov. Je široko používaný v lekárskom priemysle, pretože je bezpečným a účinným lokálnym anestetikom. Tu budeme diskutovať o niekoľkých metódach jeho syntézy.
1. Reakcie medzi kyselinou para-aminobenzoovou (PABA) a dietylamínéterom
Najskorším spôsobom prípravy produktu bola reakcia PABA a dietylamínu za vzniku prokaínu v alkalických podmienkach. Túto metódu objavili Ernest Fourneau a Pierre Refrain v roku 1905.
Najprv sa PABA okyslí koncentrovanou kyselinou sírovou za vzniku zodpovedajúceho amidu a potom reaguje s etyléndiamínom pôsobením hydroxidu sodného za vzniku prokaínovej bázy. Nakoniec sa prokaínová báza neutralizuje roztokom kyseliny chlorovodíkovej, čím sa získa produkt.
2. Reakcia medzi prokaínamidom a PABA
Prokaínamid je pokročilé psychotropné liečivo získané sulfonačnou reakciou prokaínu. Preto prokaín reaguje s kyselinou p-toluénsulfónovou a H2SO4 za vzniku prokaínmidu metylovaného v polohe 14 a reaguje s PABA za vzniku HCL soli.
|
|
|
|
Čistá API (aktívna farmaceutická zložka) len pre vedecký výskum, štandardná látka na analýzu, farmakokinetická štúdia, test rezistencie na receptory atď.Prokaín hydrochlorid, biely kryštalický alebo kryštalický prášok je lokálne anestetikum so silným účinkom, ale s menšou toxicitou a krátkodobou{0}}účinnosťou. Používa hlavne klinická praxprokaín hcl, prokaín hcl prášokna infiltračnú anestéziu a anestéziu vedenia. Pre svoju slabú penetráciu sa vo všeobecnosti nepoužíva na povrchovú anestéziu.
Chemická vlastnosť:
a) Stabilita:
Môže byť stabilne skladovaný pri izbovej teplote a tlaku. Na slnku a na vzduchu však zmení farbu, rozloží sa a stratí svoje vlastnosti.
(b) Rozpustnosť:
Je ľahko rozpustný vo vode a má extrémne nízku prchavosť. Môže byť tiež rozpustný v niektorých organických rozpúšťadlách, ako je metanol a etanol. Keď je rozpustnosť 25 stupňov, v každých 100 ml vody je 8,8 g produktu.
(c) Hodnota PH:
Jeho vodný roztok je slabo kyslý s hodnotou pH približne 3,0 až 5,0.
(d) Oxidačné-redukčné vlastnosti:
V prítomnosti katiónov, ako sú Fe3+a Cu2+., sa javí ako modrá. Môže sa tiež oxidovať pomocou činidiel, ako sú HI, HNO3, trachómové činidlo FeCl3, Molischovo činidlo atď., a zahrievať v alkalických podmienkach za vzniku purpurovej látky.
(e) Riedenie:
Riedenie roztoku produktu sa postupne zvyšuje, ale nemôže sa rozkladať.
(f) Alkalita:
Je slabo kyslý a môže sa rozkladať na vodíkové ióny a stabilné molekuly kyseliny chlorovodíkovej s rovnakými mólmi.
(g) Nestabilita:
Má prísne požiadavky na stabilitu. Musí sa skladovať v uzavretom prostredí odolnom voči vlhkosti- a svetlu a vyhýbať sa kontaktu s alkalickými rozpúšťadlami, kovovými iónmi a oxidantmi.
kontrolovať
Kyslosť:
Vezmite 0,40 g tohto produktu, rozpustite ho v 10 ml vody a pridajte 1 kvapku indikátorového roztoku metylovej červene. Ak sa zmení na červenú, pridajte 0,20 ml titračného roztoku hydroxidu sodného (0,02 mol/l) a kmeň sa zmení na oranžový.
Prehľadnosť riešenia:
Vezmite 2,0 g tohto produktu a rozpustite ho v 10 ml vody. Roztok by mal byť číry.
Kyselina aminobenzoová:
stanovené pomocou vysokoúčinnej kvapalinovej chromatografie (všeobecné pravidlo 0512).
Testovacie riešenie:
Vezmite tento produkt, presne ho odvážte, rozpustite vo vode a kvantitatívne rozrieďte, aby ste pripravili roztok obsahujúci 0,2 mg na 1 ml.
Referenčné riešenie:
Vezmite primerané množstvo referenčnej látky kyseliny para-aminobenzoovej, presne ju odvážte, rozpustite vo vode a kvantitatívne zrieďte, aby ste pripravili roztok obsahujúci približne 1 µg na 1 ml.
Riešenie vhodnosti systému:
Vezmite 1 ml testovacieho roztoku a 9 ml referenčného roztoku, dobre premiešajte.
Metóda merania:
Presne odmerajte skúšobný roztok a kontrolný roztok, oddelene ich vstreknite do kvapalinového chromatografu a zaznamenajte chromatogram.
Chudnutie na sucho:
Vezmite tento produkt a vysušte ho pri teplote 105 °C do konštantnej hmotnosti, pričom strata hmotnosti nie je väčšia ako 0,5 % (všeobecné pravidlo 0831).
Zvyšky horenia:
Vezmite 1,0 g tohto produktu a skontrolujte podľa zákona (všeobecné pravidlo 0841). Zvyškový zvyšok by nemal presiahnuť 0,1 %.
Limit:
Ak sú v chromatograme testovacieho roztoku chromatografické píky, ktoré majú rovnaký retenčný čas ako pík kyseliny para-aminobenzoovej, plocha píku by nemala presiahnuť 0,5 %, vypočítané podľa metódy externého štandardu.
24-hodinová online služba
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Globálna doprava
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Celé číslo vitae justo eget magna
Chromatografické podmienky:
Ako plnivo bol použitý silikagél viazaný oktadecylsilánom a ako mobilná fáza bol použitý 0,05 mol/l roztok dihydrogenfosforečnanu draselného obsahujúci 0,1 % heptánsulfonát sodný (upravené na pH 3,0 kyselinou fosforečnou) - metanol (68:32). Detekčná vlnová dĺžka bola 279 nm a objem injekcie bol 10 ul.
Požiadavky na vhodnosť systému:
V chromatograme roztoku vhodnosti systému by teoretické číslo platne vypočítané na základe píku kyseliny para-aminobenzoovej nemalo byť menšie ako 2 000 a stupeň separácie medzi píkom prokaínu a píkom kyseliny para aminobenzoovej by nemal byť vyšší než 2,0.
Soľ železa:
Odoberte zvyšok pod zápalným zvyškom, pridajte 2 ml kyseliny chlorovodíkovej, odparte na vodnom kúpeli, pridajte 4 ml zriedenej kyseliny chlorovodíkovej, rozpustite pri nízkej teplote, pridajte 30 ml vody a 50 mg persíranu amónneho a skontrolujte podľa všeobecného pravidla 0807. V porovnaní s kontrolným roztokom vyrobeným zo železa by nemal byť 0 ml. (0,001 %).
Prokaín hydrochloridpatrí medzi esterové lokálne anestetiká, ktoré majú lokálne anestetické, proti{0}}zápalové, antireumatické, vazodilatačné, antiarytmické a iné účinky. V klinickej praxi sa používa najmä na infiltračnú anestéziu, blokovú anestéziu, anestéziu driekovej chrbtice a pod.
Patrí medzi esterové lokálne anestetiká, má rýchly nástup a dobrý anestetický účinok a má blokujúci účinok na nervové tkanivá v rôznych častiach. Preto sa bežne používa v klinickej praxi na lokálnu infiltračnú anestéziu, kondukčnú anestéziu, spinálnu anestéziu atď.
Patrí medzi esterové lokálne anestetiká, má proti{0}}zápalové účinky a dokáže blokovať zápalové reakcie. Bežne sa klinicky používa na zmiernenie symptómov, ako je bolesť zubov, bolesť hlavy, neuralgia a bolesť kĺbov.
Má tiež antireumatické účinky, ktoré môžu inhibovať zápalové faktory v tele pacienta, čím zmierňujú symptómy, ako sú bolesti kĺbov a opuchy spôsobené reumatoidnou artritídou.
Môže priamo pôsobiť na hladké svalstvo ciev, rozširovať cievy, zvyšovať prietok krvi, zlepšovať mikrocirkuláciu a bežne sa používa v klinickej praxi na liečbu závratov a symptómov bolesti hlavy spôsobených ischemickou cerebrovaskulárnou chorobou, ochorením periférnych ciev atď.
Má tiež antiarytmický účinok, ktorý môže inhibovať centrálny nervový systém a zmierniť príznaky, ako sú búšenie srdca, tlak na hrudníku a závraty spôsobené arytmiou.
Treba poznamenať, že vyššie uvedené lieky by sa mali užívať pod vedením lekára a nemali by sa používať slepo, aby sa predišlo nežiaducim reakciám a poškodeniu tela. Okrem toho by mal byť kontraindikovaný u pacientov s alergiami na lokálne anestetiká, dysfunkciou pečene a obličiek atď.
Prokaín hydrochlorid, ako klasické lokálne anestetikum, má komplexný a presný mechanizmus účinku zahŕňajúci viaceré fyziologické systémy a molekulárne interakcie.
Ako esterové lokálne anestetikum sa jeho lokálny anestetický účinok dosahuje najmä blokovaním vedenia nervových vlákien. Špecifický mechanizmus je nasledujúci:
(1) Prienik neurónovou membránou: Molekuly prokaínu sa spoliehajú na koncentračné gradienty, aby difundovali cez neurónovú membránu, čo je prvý krok v ich anestetickom účinku.
(2) Blokáda sodíkových iónových kanálov: Po vstupe do nervových buniek sa prokaín selektívne viaže na sodíkové iónové kanály na bunkovej membráne, čím bráni prílevu sodíkových iónov. Ióny sodíka sú kľúčové ióny pre tvorbu a šírenie akčných potenciálov v nervových bunkách a ich vnútorný tok je blokovaný, čo vedie k zvýšeniu prahu excitácie nervových buniek a strate excitability a vodivosti.
(3) Blokáda prenosu informácií: Keďže tvorba a šírenie nervových impulzov závisí od transmembránového toku iónov sodíka, prokaín účinne blokuje prenos nervových impulzov blokovaním kanálov sodíkových iónov, čím sa dosahujú účinky lokálnej anestézie.
Vplyv na centrálny nervový systém
Vplyv na centrálny nervový systém úzko súvisí s dávkovaním liekov, konkrétne sa prejavuje ako:
(1) Inhibičný účinok: Pri konvenčných dávkach má prokaín hlavne inhibičné účinky na centrálny nervový systém. Pacienti môžu vykazovať sedáciu, zvýšený prah bolesti a dokonca kómu alebo kómu. Tento inhibičný účinok pomáha zmierniť úzkosť a bolesť pacientov a zlepšiť komfort operácie alebo liečby.
(2) Excitačný účinok: So zvyšovaním dávkovania liekov môže inhibičný účinok prokaínu na centrálny nervový systém postupne slabnúť až prechádzať do excitačného účinku. Pacienti môžu pociťovať stavy vzrušenia, mánie a v závažných prípadoch môžu viesť k nežiaducim reakciám, ako sú záchvaty. Preto pri použití prokaínu musí byť dávkovanie prísne kontrolované, aby sa zabránilo nadmernému užívaniu.
Vplyv na kardiovaskulárny systém tiež úzko súvisí s dávkovaním liekov, konkrétne sa prejavuje ako:
(1) Zmeny srdcovej frekvencie a krvného tlaku: môžu stimulovať sympatický nervový systém, čo spôsobuje zvýšenie srdcovej frekvencie a krvného tlaku. Keď sa však dávka lieku zvyšuje, môže inhibovať dilatáciu periférnych ciev, čo vedie k zníženiu krvného tlaku. Tento komplexný vzťah-odozvy na dávku vyžaduje, aby lekári pri užívaní prokaínu pozorne sledovali srdcovú frekvenciu a zmeny krvného tlaku pacientov.
(2) Antiarytmický účinok: Má tiež antiarytmický účinok. Môže znížiť výskyt arytmie blokovaním prenosu nervových impulzov a inhibíciou excitability buniek myokardu. Túto funkciu je však potrebné používať rozumne pod vedením lekára, aby sa predišlo výskytu nežiaducich reakcií.
Účinok neuromuskulárnej blokády
Kompetitívna inhibícia acetylcholínových receptorov na membráne motorickej koncovej platničky vedie k neúčinnému prenosu nervových impulzov do svalových buniek, čo vedie k neuromuskulárnej blokáde. Tento efekt pomáha znižovať svalové napätie a bolesť počas operácie a zlepšuje plynulosť chirurgických zákrokov. Je však potrebné poznamenať, že neuromuskulárny blokujúci účinok prokaínu môže viesť u pacientov k nežiaducim reakciám, ako je svalová slabosť alebo paralýza, preto je potrebné počas užívania pozorne sledovať zmeny svalovej funkcie.
nežiaduca reakcia
Prokaín hydrochlorid, ako klasické esterové lokálne anestetikum, sa od klinickej aplikácie na začiatku 20. storočia široko používa v infiltračnej anestézii, blokovej anestézii a epidurálnej anestézii kvôli rýchlemu nástupu a stredne dlhému účinku. Nežiaduce reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť počas jeho užívania, sa však týkajú viacerých orgánových systémov, ako je kardiovaskulárny systém, centrálny nervový systém, dýchací systém, gastrointestinálny trakt a alergické reakcie.
Nežiaduce reakcie kardiovaskulárneho systému
Klinické prejavy
Arytmia: Prokaín hydrochlorid môže spôsobiť sínusovú tachykardiu, predsieňové predčasné údery, ventrikulárne predčasné údery a dokonca aj komorovú tachykardiu. Klinické údaje ukazujú, že incidencia arytmie pri epidurálnej anestézii je asi 2 % -5 %, čo je bežnejšie, keď je rýchlosť podávania príliš rýchla alebo dávka je príliš vysoká.
Kolísanie krvného tlaku: U niektorých pacientov sa môže vyskytnúť prechodná hypotenzia alebo hypertenzia. Hypotenzia je zvyčajne spôsobená vazodilatáciou alebo inhibíciou myokardu, zatiaľ čo hypertenzia môže byť spojená s excitáciou sympatického nervového systému alebo stimuláciou bolesti.
Sčervenanie tváre: Asi 10% -15% pacientov po injekcii pociťuje sčervenanie tváre, ktoré súvisí s liekom, ktorý priamo stimuluje krvné cievy alebo spôsobuje uvoľňovanie histamínu.
Mechanizmus výskytu
Blokáda sodíkových kanálov: Prokaíniumchlorid inhibuje sodíkové kanály v bunkách myokardu, čím znižuje rýchlosť nárastu akčného potenciálu fázy 0 a spomaľuje vedenie, čo môže vyvolať reentrantnú arytmiu.
Účinky na vápnikový kanál: Vysoké koncentrácie liekov môžu inhibovať vápnikové kanály typu L{0}}, znížiť prítok vápnika, viesť k zníženiu kontraktility myokardu a spôsobiť hypotenziu.
Uvoľňovanie histamínu: Esterové lokálne anestetiká môžu ľahko vyvolať uvoľňovanie histamínu, čo spôsobuje vazodilatáciu a zvýšenú priepustnosť kapilár, čo vedie k sčervenaniu tváre a hypotenzii.
Preventívne opatrenia
Kontrolujte rýchlosť podávania: počas infiltračnej anestézie by 0,25 % -0,5 % roztok nemal prekročiť 1,5 g za hodinu; počas blokovej anestézie by 1% -2% roztok nemal prekročiť 1,0g za hodinu.
Monitorovanie vitálnych funkcií: Počas chirurgického zákroku nepretržite monitorujte elektrokardiogram a krvný tlak, aby ste rýchlo zistili a liečili arytmiu.
Vyhnite sa omylu vniknutiu do krvných ciev: Pred podaním injekcie potiahnite späť, aby ste sa uistili, že ihla nie je v krvnej cieve a znížite systémovú absorpciu.
Nežiaduce reakcie centrálneho nervového systému
Klinické prejavy
Centrálna excitácia: Včasné príznaky zahŕňajú úzkosť, hučanie v ušiach, závraty a v závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť svalové triašky, kŕče a dokonca aj epileptické záchvaty. Miera výskytu je asi 0,1 % -0,5 %, čo je bežnejšie, keď koncentrácia liečiva v krvi presiahne 5 μg/ml.
Centrálna inhibícia: Malý počet pacientov môže pociťovať ospalosť a kómu, čo súvisí s priamou inhibíciou centrálneho nervového systému liekmi.
Neurotoxicita: Dlhodobé alebo nadmerné užívanie môže viesť k periférnej neuropatii, ktorá sa prejavuje ako senzorické abnormality alebo znížená svalová sila.
Mechanizmus výskytu
Prienik hematoencefalickou bariérou: Lieky s vysokou koncentráciou môžu preniknúť hematoencefalickou bariérou, inhibovať inhibičné neuróny v centrálnom nervovom systéme a viesť k zvýšenej excitabilite.
Inhibícia receptora kyseliny gama-aminomaslovej (GABA): Prokaíniumchlorid môže inhibovať funkciu receptora GABA, znižovať vtok chloridových iónov a znižovať inhibíciu neurónov.
Akumulácia metabolitov: Metabolity, ako je kyselina paraaminobenzoová (PABA), môžu byť neurotoxické, najmä ak sa hromadia v prípadoch dysfunkcie pečene.
Preventívne opatrenia
Kontrola dávky: Maximálna dávka nemá prekročiť 1,0 g, vypočítaná na základe telesnej hmotnosti, a lokálna injekcia nemá presiahnuť 20 mg na kg.
Vyhýbanie sa hladu: Pacienti s podvýživou alebo hladom sú náchylnejší na toxické reakcie a energiu by si mali doplniť vopred.
Pripravte si núdzové vybavenie: počas operácie sú k dispozícii benzodiazepíny (napríklad diazepam) a tiopental sodný na kontrolu epileptických záchvatov.
Populárne Tagy: prokaín hydrochlorid cas 51-05-8, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj