Galantamín hydrobromidové tablety

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov tabliet hydrobromidu galantamínu v Číne. Vitajte vo veľkoobchode vo veľkom množstve kvalitných tabliet hydrobromidu galantamínu na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

Galantamín hydrobromidové tabletysú liekom, ktorý zohráva významnú úlohu pri liečbe neurologických ochorení, najmä pri liečbe Alzheimerovej choroby (AD), vykazujúci významné terapeutické účinky. Má dvojaký účinok. Na jednej strane ako reverzibilný a kompetitívny inhibítor acetylcholínesterázy môže inhibovať rozklad acetylcholínu, zvýšiť koncentráciu acetylcholínu v synaptickej štrbine a zvýšiť cholinergnú neurotransmisiu; Na druhej strane konformačná modulácia nikotínových acetylcholínových receptorov zvyšuje ich citlivosť na acetylcholín a ďalej zosilňuje prenos signálu. Používa sa na liečbu miernej až stredne závažnej Alzheimerovej choroby. Viaceré randomizované dvojito-slepé placebom{5}}kontrolované štúdie potvrdili, že môže účinne zlepšiť kognitívne funkcie pacientov, zlepšiť schopnosti každodenného života a zmierniť symptómy správania. Pri iných typoch demencie s kognitívnou poruchou, ako je vaskulárna demencia a demencia s Lewyho telieskami, hoci to nie sú formálne indikácie, niektoré štúdie preukázali určité terapeutické účinky, ale pri ich používaní je potrebná opatrnosť. Tento produkt je určený len na laboratórne použitie.

Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:

Galantamine Hydrobromide +. COA

Certifikát analýzy
Názov zlúčeniny	Galantamín hydrobromid
CAS č.	1953-04-4
stupňa	Farmaceutická kvalita
Množstvo	Prispôsobené
Štandard balenia	Prispôsobené
Výrobca	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Časť č.	20250109001
MFG	12. januárath 2025
EXP	8. januárath 2029
Štruktúra
TESTOVACÍ ŠTANDARD	GB/T24768-2009 Priemysel. Stnndard
Položka	Podnikový štandard	Výsledok analýzy
Vzhľad	Biely alebo takmer biely prášok	Prispôsobené
Obsah vody	Menej ako alebo rovné 4,5 %	0.30%
Strata sušením	Menšie alebo rovné 1,0 %	0.15%
Ťažké kovy	Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min	N.D.
	Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
Čistota (HPLC)	Väčšie alebo rovné 99,0 %	99.5%
Jediná nečistota	<0.8%	0.48%
Zvyšky po zapálení	<0.20%	0.064%
Celkový počet mikróbov	Menej ako alebo rovné 750 cfu/g	80
E. Coli	Menej ako alebo rovné 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (podľa GC)	Menšie alebo rovné 5000 str./min	400 str./min
Skladovanie	Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote -20 stupňov

Galantamín hydrobromidové tabletysú selektívny a reverzibilný inhibítor acetylcholínesterázy, ktorý zvyšuje synaptickú koncentráciu acetylcholínu inhibíciou aktivity acetylcholínesterázy a reguluje nikotínové acetylcholínové receptory na zvýšenie prenosu nervových signálov. Medzi jeho indikácie patrí pokles kognitívnych funkcií spôsobený Alzheimerovou chorobou, poruchami pamäti súvisiacimi s demenciou a organickými léziami mozgu. Konkrétne scenáre aplikácie sú nasledovné:

Základná indikácia: Alzheimerova choroba (AD)

 

1. Charakteristika ochorenia a potreby liečby
Alzheimerova choroba je charakterizovaná progresívnym kognitívnym poklesom a jej patologické mechanizmy zahŕňajú znížené hladiny acetylcholínu, ukladanie beta amyloidného proteínu a poškodenie neurónov. Zlepšenie symptómov prostredníctvom duálneho mechanizmu:
Inhibícia acetylcholínesterázy: znižuje rozklad acetylcholínu a zvyšuje cholinergnú neurotransmisiu;
Regulácia receptora: konformačné zvýšenie citlivosti nikotínového acetylcholínového receptora na acetylcholín, ďalšie zosilnenie signálnej transdukcie.
Klinické štúdie ukázali, že môže výrazne zlepšiť funkcie kognitívnej domény, ako je smerová pamäť, asociatívne učenie a vybavovanie si obrazu u pacientov, a zlepšiť schopnosti každodenného života (ako je obliekanie a jedenie) a behaviorálne symptómy (ako je úzkosť a depresia).

 

2. Klinické dôkazy a plán liečby
Účinok dávky: Počiatočná dávka je zvyčajne 4 mg dvakrát denne, postupne sa titruje na 16-24 mg/deň (formulácie s predĺženým uvoľňovaním sa môžu užívať ráno ako jednorazová dávka), aby sa znížili gastrointestinálne vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť a vracanie.
Trvanie terapeutického účinku: Kognitívne skóre sa výrazne zlepšuje v priebehu 12-24 týždňov a účinok môže trvať dlhšie ako 6 mesiacov. Dlhodobá liečba si vyžaduje pravidelné hodnotenie hmotnosti, funkcie pečene a elektrokardiogramu (QT interval).
Cieľová skupina: Pacienti s miernou až stredne ťažkou Alzheimerovou chorobou, najmä pacienti so zmiešanou demenciou komplikovanou vaskulárnymi léziami, môžu mať prospech, ale musí sa vylúčiť anamnéza ťažkej mozgovej príhody alebo nedávneho intrakraniálneho krvácania.

Rozšírená indikácia: Porucha pamäti súvisiaca s demenciou

 

1. Vaskulárna demencia (VaD)
Cievna demencia je spôsobená cerebrovaskulárnym ochorením a poškodenie cholinergného systému je podobné Alzheimerovej chorobe. Hoci to nie je oficiálne schválené pre VaD, niektoré štúdie naznačujú, že môže zlepšiť kognitívne funkcie u pacientov so zmiešanou demenciou so sprievodným vaskulárnym ochorením, čo si vyžaduje prísne posúdenie rizika mŕtvice a tendencie ku krvácaniu.
2. demencia s Lewyho telieskami (DLB) a demencia s Parkinsonovou chorobou (PDD)
DLB a PDD sú charakterizované ukladaním Lewyho teliesok, často sprevádzané zrakovými halucináciami, Parkinsonovým syndrómom a kognitívnymi výkyvmi. Môže zmierniť halucinácie a kognitívne symptómy reguláciou cholinergnej glutamátergickej rovnováhy, ale je potrebná opatrnosť, pretože môže zhoršiť extrapyramídové reakcie, ako je tras a svalová rigidita, a má sa používať opatrne pod vedením neurológa.

 

3. Nezhubné zhoršenie pamäti
Existuje polemika o účinnosti tabliet Galantamine Hydrobromamid Tablets pri poruchách pamäti bez demencie, ako je napríklad strata pamäti- súvisiaca s vekom a mierna kognitívna porucha. Niektoré štúdie ukázali, že môže zlepšiť kognitívne oblasti, ako je smerová pamäť a asociatívne učenie, ale dlhodobé-výhody zatiaľ nie sú jasné. V súčasnosti sa odporúča len pre pacientov so zjavnou funkčnou poruchou a s vylúčením iných organických ochorení.

Aplikácia v špeciálnych klinických scenároch

 

1. peroperačný manažment
Možné zosilnenie účinku neuromuskulárnych blokátorov (ako je sukcinylcholín) vyžaduje predoperačné vyhodnotenie pacientovej anamnézy liekov. Ak je potrebné pokračovať v používaní, mali by sa zvoliť krátkodobo pôsobiace blokátory a mala by sa monitorovať funkcia neuromuskulárneho vedenia.
2. Kontrola psychobehaviorálnych symptómov (BPSD)
Pacienti s Alzheimerovou chorobou často pociťujú nepokoj, agresívne správanie a halucinácie. Je možné zmierniť niektoré symptómy reguláciou cholinergnej glutamátergickej rovnováhy, ale je potrebné uprednostniť reverzibilné príčiny, ako sú infekcie a metabolické poruchy. Pri ťažkej BPSD je potrebné na liečbu kombinovať atypické antipsychotiká (ako je kvetiapín).

 

3. Stratégia kombinovanej terapie
Kombinovaná liečba s memantínom: memantín (antagonista receptora NMDA) dopĺňa mechanizmus účinku a kombinovaná liečba môže ďalej oddialiť pokles kognitívnych funkcií, je však potrebná opatrnosť, pokiaľ ide o riziko zhoršenia psychiatrických symptómov.
Vyhnite sa súbežnému podávaniu s anticholinergnými liekmi: anticholinergné lieky (ako je feniramín a tolterodín) môžu antagonizovať účinnosť lieku a nutnosť liečby sa má prísne posúdiť.

Galantamín hydrobromidové tabletysú základným liekom na liečbu Alzheimerovej choroby a ich dvojitý mechanizmus účinku, jasná klinická účinnosť a relatívne kontrolovateľná bezpečnosť z nich robí jednu z prvých možností pre pacientov s miernymi až stredne závažnými stavmi. Medzitým jeho prieskumná aplikácia pri špeciálnych typoch demencie, ako je vaskulárna demencia, demencia s Lewyho telieskami a benígna porucha pamäti, poskytuje viac možností na liečbu kognitívneho poškodenia.

Galantamine Hydrobromamide Tablets sú selektívny a reverzibilný inhibítor acetylcholínesterázy, ktorý zlepšuje kognitívne funkcie u pacientov s Alzheimerovou chorobou (AD) prostredníctvom mechanizmu dvojitého účinku a bol rozšírený na liečbu iných neurodegeneratívnych ochorení a porúch pamäti.

Inhibícia acetylcholínesterázy: zvyšuje koncentráciu acetylcholínu

Selektívna inhibícia acetylcholínesterázy (AChE)

Ide o inhibítor AChE druhej{0}}generácie, ktorý sa kompetitívne viaže na aktívne miesto AChE, inhibuje hydrolýzu acetylcholínu (ACh) a zvyšuje koncentráciu ACh v synaptickej štrbine. Jeho selektivita sa odráža v oveľa silnejšom inhibičnom účinku na AChE ako butyrylcholínesteráza (BuChE), s hodnotou IC50 0,35 μM a faktorom selektivity 53. Táto selektivita zabraňuje periférnym cholinergným vedľajším účinkom (ako sú gastrointestinálne kŕče a nadmerná sekrécia slín), ktoré môžu byť spôsobené nešpecifickou inhibíciou BuCh{{5}.

Dynamická úprava vyváženia

U pacientov s Alzheimerovou chorobou vedie degenerácia cholinergných neurónov v bazálnom prednom mozgu k zníženiu syntézy ACh, čo je čiastočne kompenzované inhibíciou aktivity AChE a predĺžením doby zotrvania ACh v synaptickej štrbine. Farmakokinetické štúdie ukázali, že jeho perorálna biologická dostupnosť je 88,5 %, rýchlosť prieniku cez hematoencefalickú bariéru je vysoká (koncentrácia v mozgu je trikrát vyššia ako v plazme), terminálny polčas je približne 7 – 8 hodín a podporuje dávkovací režim 2 – 4-krát denne.

Alosterická regulácia nikotínového acetylcholínového receptora (nAChR): zvýšenie citlivosti receptora

 

Konformačné zvýšenie účinku ligandu

Nielen AChE inhibítory, ale aj nAChR konformačné enhancerové ligandy (APL). Mení konformáciu receptora väzbou na konformačné miesta nAChR (ako sú podtypy 4 2, 3 4), čím sa zvyšuje väzbová afinita ACh k receptoru a pravdepodobnosť otvorenia kanála. Tento duálny mechanizmus (inhibujúci AChE+ konformačnú reguláciu nAChR) výrazne zlepšuje účinnosť cholinergnej signalizácie a ďaleko prevyšuje lieky s jedným mechanizmom, ako je donepezil.

Zlepšenie synaptickej plasticity

Pokusy na zvieratách ukázali, že môže podporiť osvojenie si pasívneho vyhýbavého správania u myší a zlepšiť poruchy konsolidácie pamäte vyvolané skopolamínom. V modeli transgénnej myši APP23 intraperitoneálna injekcia v dávkach 1,25-2,5 mg/kg významne zmiernila kognitívnu poruchu a jej mechanizmus bol spojený so zvýšenou dlhodobou-potenciáciou (LTP) hipokampu, čo naznačuje dlhodobý regulačný účinok na synaptickú plasticitu.

Otázka 1: Aké sú hlavné použitia tabliet Galantamine Hydrobromide?
Galantamine Hydrobromide Tablets (kyselina bromovodíková galantamínové tablety) sa používajú hlavne na liečbu Alzheimerovej choroby, pričom zlepšujú kognitívne funkcie pacientov s miernou až stredne ťažkou demenciou vrátane pamäte, pozornosti a jazykových schopností. Zároveň má aj pomocný účinok pri zlepšovaní porúch pamäti spôsobených organickými léziami mozgu (ako je trauma mozgu, následky encefalitídy).
Otázka 2: Aké sú bežné pokyny na dávkovanie tohto lieku?
Vo všeobecnosti sa odporúča začať dávkou 4 mg dvakrát denne s jedlom, aby sa minimalizovali gastrointestinálne ťažkosti. Po 4 týždňoch možno dávku upraviť na 8 mg dvakrát denne na základe tolerancie pacienta. Lekári môžu ďalej upraviť dávkovanie v závislosti od stavu pacienta a funkcie pečene/obličiek. Starší pacienti alebo pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek majú byť opatrní pri úprave dávkovania.
Otázka 3: Na čo si treba dávať pozor pri používaní tabliet Galantamine Hydrobromide?
 Kontraindikácie: Pacienti alergickí na zložky lieku, pacienti s ťažkou astmou alebo pľúcnou dysfunkciou, pacienti s angínou pectoris alebo bradykardiou a pacienti s mechanickou črevnou obštrukciou by sa mali vyhnúť používaniu tohto lieku.
 Liekové interakcie: Vyhnite sa použitiu v kombinácii s erytromycínom (môže znížiť účinnosť); pri použití v kombinácii s cimetidínom alebo ketokonazolom je potrebné sledovanie koncentrácie liečiva v krvi (môže zvýšiť riziko nežiaducich reakcií).
 Nežiaduce reakcie: Bežne zahŕňajú nevoľnosť, vracanie, hnačku, závraty, nespavosť atď. Tieto príznaky zvyčajne ustúpia s predĺžením trvania liečby; ak sa vyskytnú závažné alergické reakcie (ako je vyrážka, dýchacie ťažkosti), okamžite prerušte liečbu a vyhľadajte lekársku pomoc.

Populárne Tagy: galantamín hydrobromidové tablety, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj