Tableta itrakonazolu 100 mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov itrakonazolových tabliet 100 mg v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnej veľkoobchodnej vysokokvalitnej tablete itrakonazolu 100 mg na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

Tableta itrakonazolu 100 mgpatrí do triazolovej triedy antifungálnych liekov, ktoré vykazujú antifungálne účinky inhibíciou syntézy ergosterolu na bunkových membránach húb. Má širokospektrálnu-antibakteriálnu aktivitu proti dermatofytom, kvasinkám, Aspergillus a iným hubám. Vhodné na liečbu rôznych hlbokých a povrchových mykóz. Z hľadiska hlbokej infekcie je možné ho použiť pri systémovej aspergilóze (vrátane pľúcnej a diseminovanej infekcie), kryptokokovej meningitíde (v kombinácii s inými antimykotickými liekmi), histoplazmóze (vrátane diseminovanej infekcie u pacientov s AIDS) atď. Z hľadiska povrchových infekcií je možné ju použiť na liečbu tinea versicolor, tinea corporisy, tinea tinea na plateych. postihnutie) a orálna kandidóza. Okrem toho sa tiež používa v špecializovaných oblastiach, ako je hubová keratitída, orálna kandidóza (soor) u jedincov infikovaných HIV a recidivujúca vulvovaginálna kandidóza.

Dávkovacia forma a špecifikácie:
Spoločné špecifikácie sú 100 mg/tableta a 200 mg/tableta a niektoré produkty sú dostupné v baleniach po 50 tabliet/škatuľku alebo 7 tabliet/škatuľku. Napríklad itrakonazolové tablety (obchodný názov: MEEK) vyrábané spoločnosťou Kobayashi Chemical v Japonsku majú špecifikáciu 200 mg/tableta x 50 tabliet/škatuľka, zatiaľ čo dispergovateľné tablety vyrábané spoločnosťou Kangzhi Pharmaceutical v Číne sú 0,1 g x 7 tabliet/škatuľka.

Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:

 

Forma nášho produktu

 

Itrakonazol +. COA

Certifikát analýzy
Názov zlúčeniny	itrakonazol
CAS č.	84625-61-6
stupňa	Farmaceutická kvalita
Množstvo	Prispôsobené
Štandard balenia	Prispôsobené
Výrobca	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Časť č.	20250109001
MFG	12. januárath 2025
EXP	8. januárath 2029
Štruktúra
TESTOVACÍ ŠTANDARD	GB/T24768-2009 Priemysel. Stnndard
Položka	Podnikový štandard	Výsledok analýzy
Vzhľad	Biely alebo takmer biely prášok	Prispôsobené
Obsah vody	Menej ako alebo rovné 4,5 %	0.30%
Strata sušením	Menšie alebo rovné 1,0 %	0.15%
Ťažké kovy	Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min	N.D.
	Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
Čistota (HPLC)	Väčšie alebo rovné 99,0 %	99.5%
Jediná nečistota	<0.8%	0.48%
Zvyšky po zapálení	<0.20%	0.064%
Celkový počet mikróbov	Menej ako alebo rovné 750 cfu/g	80
E. Coli	Menej ako alebo rovné 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (podľa GC)	Menej ako alebo rovné 5000 ppm	400 str./min
Skladovanie	Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote -20 stupňov

Tableta itrakonazolu 100 mg, ako triazolové antimykotikum so širokým{0}}spektrom, má antibakteriálne účinky inhibíciou syntézy ergosterolu na bunkových membránach húb. Ich klinické aplikácie pokrývajú povrchové až hlboké plesňové infekcie a zahŕňajú preventívnu liečbu pacientov s oslabenou imunitou.

Povrchová plesňová infekcia: presné pokrytie infekcií kože a slizníc

 

1. Kožný lišaj
Ruka a chodidlo tinea/telo a stehno tinea: zacielenie na dermatofyty ako Trichophyton a Microsporidia, štandardná dávka je 100 mg/deň, s liečebnou kúrou 15 dní; Veľmi keratinizované oblasti, ako je chodidlo alebo dlaň, je potrebné predĺžiť na 30 dní. Itrakonazol môže preniknúť hlboko do kože, odstrániť miestne plesne a zmierniť príznaky ako začervenanie, papuly a svrbenie.
Tinea versicolor (potné škvrny): Jednorazová dávka 200 mg/deň sa podáva počas 7 dní s klinickou mierou vyliečenia nad 90 %. Jeho široko-spektrálna antibakteriálna aktivita je výrazne účinná proti lipofilným hubám, ako je Malassezia.
2. Kandidóza sliznice
Orálna kandidóza: 100 mg/deň, 15 dní liečby. Účinnosť orálnej kandidózy u pacientov s AIDS s orálnou kandidózou je lepšia ako u flukonazolu, najmä u kmeňov rezistentných na flukonazol.

 

Kandidóza vonkajších genitálií a vagíny:
Krátkodobý liečebný plán: 200 mg/čas, dvakrát denne, jeden po sebe nasledujúci deň;
Plán dlhodobej liečby: 200 mg/čas, raz denne, počas 3 po sebe nasledujúcich dní, miera recidívy je znížená o 40 % v porovnaní s klotrimazolovými čapíkmi. Pri opakujúcich sa infekciách je možné na zlepšenie účinnosti kombinovať vaginálne čapíky (ako je klotrimazol).

3. Onychomykóza (onychomykóza)
Šoková terapia: 200 mg/čas, dvakrát denne, počas 7 po sebe nasledujúcich dní, s 3 týždňami prerušenia ako jeden cyklus liečby. Infekcia nechtov vyžaduje 2 liečebné cykly a infekcia nechtov na nohách vyžaduje 3 liečebné cykly s mierou vyliečenia 70 % -85 %.

 

Jeho výhoda spočíva v tom, že polčas-premeny liečiva v balíčku je až 6-9 mesiacov a liečivo môže naďalej pôsobiť aj po vysadení.

Kontinuálna terapia: 200 mg/deň, nepretržité užívanie 3 mesiace, vhodné pre starších pacientov alebo pacientov s dysfunkciou pečene a je potrebné sledovať ukazovatele funkcie pečene.
Farmakokinetické výhody: Polčas-premeny liečiva v balíčku je 6 – 9 mesiacov aitrakonazolová tableta 100 mgmôže pokračovať v terapeutických účinkoch aj po vysadení.

Špecializované špeciálne aplikácie

 

Plesňová keratitída: 200 mg/deň, liečebná kúra 21 dní.
Orálna kandidóza súvisiaca s HIV: 200 mg/deň v kombinácii s antiretrovírusovou liečbou na zlepšenie účinnosti.
Rekurentná vulvovaginálna kandidóza: Užívajte 200 mg dvakrát denne počas 3 po sebe nasledujúcich dní alebo 200 mg/deň počas 7 po sebe nasledujúcich dní, aby ste predišli recidíve a predĺžili liečebný cyklus na 6 mesiacov.

Prieskumná aplikácia neinfekčných chorôb

 

Palmoplantárna pustulóza: Užívajte 100 mg perorálne denne počas jedného mesiaca a potom 100 mg každý druhý deň. Niektorí pacienti majú výrazne znížený erytém a pustuly.
Lichen planus: Pri použití šokovej terapie (200 mg dvakrát denne v prvom týždni každého mesiaca počas 3 po sebe nasledujúcich mesiacov) 77,7 % pacientov vykazovalo zlepšenie kožných lézií bez nového nástupu.
Seboroická dermatitída: Užívanie 200 mg/deň nepretržite počas jedného týždňa v prvom mesiaci a len užívanie liekov počas prvých dvoch dní v druhom a treťom mesiaci, 60 % pacientov vykazovalo výrazné zlepšenie symptómov.
Atopická dermatitída: Perorálne podávanie 200-400 mg denne viedlo k lepšiemu zlepšeniu kožných lézií hlavy a krku v porovnaní so skupinou s placebom.

Kombinovaná terapia a sekvenčná terapia: optimalizácia klinických výsledkov

 

Kombinovaná liečba invazívnych plesňových ochorení
Aspergilóza: itrakonazol (200 mg/deň)+kaspofungín (50 mg/deň), ktorý zlepšuje klinickú účinnosť o 28 % v porovnaní s monoterapiou;
Cryptococcus disease: itrakonazol (400 mg/deň)+flucytozín (100 mg/kg/deň) môže skrátiť indukčné obdobie na jeden týždeň.
Aplikácia sekvenčnej terapie
Počiatočné intravenózne podanie: Ťažkým pacientom sa najskôr podáva itrakonazolová injekcia 200 mg/deň, dvakrát denne, a potom sa prejde na 200 mg/deň, jedenkrát denne po 2 dňoch;
Perorálna konverzia: Keď je telesná teplota pacienta normálna počas 48 hodín a markery infekcie klesnú o 50 %, prevedie sa na perorálnu liekovú formu s rozdielom biologickej dostupnosti menším ako 10 %.

Tableta itrakonazolu 100 mgsa stali hlavným liekom na antimykotickú liečbu vďaka svojej široko{0}}spektrálnej antibakteriálnej aktivite, flexibilnému dizajnu liekovej formy a jasným dôkazom o účinnosti. V klinických aplikáciách je potrebné prísne kontrolovať indikácie, vypracovať individuálne plány na základe funkcie pečene a obličiek pacienta, imunitného stavu a liekových interakcií a optimalizovať rovnováhu medzi účinnosťou a bezpečnosťou prostredníctvom TDM. Očakáva sa, že v budúcnosti s vývojom nových dávkových foriem, ako sú nanomateriály, sa rozsah ich klinickej aplikácie bude ďalej rozširovať.

Tableta itrakonazolu 100 mgje široko používané perorálne lipofilné triazolové antimykotikum v klinickej praxi. Inhibuje fungálne enzýmy závislé od cytochrómu P450, blokuje syntézu ergosterolu a spôsobuje poškodenie bunkovej membrány a smrť húb. V posledných rokoch štúdie zistili, že itrakonazol má nielen antifungálne účinky, ale má aj významné protirakovinové a antiangiogénne účinky. 100 mg tablety itrakonazolu preukázali potenciálnu aplikačnú hodnotu v protinádorovej liečbe vďaka ich dobrým farmakokinetickým vlastnostiam a bezpečnosti.

Inhibícia expresie kľúčových proteínov bunkového cyklu

 

Itrakonazol indukuje zastavenie cyklu nádorových buniek reguláciou expresie cyklínov a cyklín dependentných kináz (CDK). Napríklad:

Zastavenie fázy G1: V bunkách PC-3 rakoviny prostaty liečba itrakonazolom znižuje expresiu cyklínu D1 a CDK4, zatiaľ čo zvyšuje expresiu inhibítorov cyklín-dependentnej kinázy p21 a p27, čo vedie k zastaveniu buniek vo fáze G1.
Zastavenie fázy G2/M: V modeli meduloblastómu itrakonazol indukuje zastavenie fázy G2/M inhibíciou expresie downstream génu Gli1 v signálnej dráhe Hedgehog, čo interferuje s aktivitou cyklínu B1 a CDK1.

Interferencia s replikáciou a opravou DNA

 

Itrakonazol môže inhibovať aktivitu enzýmov súvisiacich s replikáciou DNA, ako je DNA polymeráza a topoizomeráza, čím blokuje syntézu DNA. Okrem toho môže aktivovať dráhy kontrolných bodov vyvolaním reakcie na poškodenie DNA (DDR), čím ďalej odďaľuje progresiu bunkového cyklu. Napríklad v bunkách rakoviny žalúdka sa po liečbe itrakonazolom zvyšuje expresia gama H2AX (marker dvojvláknového zlomu DNA), čo naznačuje akumuláciu poškodenia DNA.

Regulácia signálov kontrolných bodov bunkového cyklu

 

Itrakonazol zvyšuje zastavenie bunkového cyklu ovplyvnením signálnych dráh kontrolných bodov, ako sú ATM/ATR-Chk1/Chk2 a p53-p21. V nádorových bunkách p53 divokého typu môže itrakonazol aktivovať p53, indukovať expresiu p21 a zvýšiť zastavenie fázy G1; V mutantných bunkách p53 môže dosiahnuť podobné účinky prostredníctvom iných mechanizmov, ako je aktivácia Chk1.

Apoptóza mitochondriálnej dráhy

 

Itrakonazol aktivuje dráhu mitochondriálnej apoptózy prostredníctvom nasledujúcich mechanizmov:

Regulácia proteínov rodiny Bcl-2: V bunkách PC-3 rakoviny prostaty liečba itrakonazolom zvyšuje expresiu proapoptotického proteínu Bax a znižuje expresiu antiapoptotického proteínu Bcl-2, čo vedie k zvýšenej permeabilite mitochondriálnej membrány a uvoľňovaniu cytochrómu c.
Kaskádová reakcia kaspázy: Uvoľnený cytochróm c aktivuje kaspázu-9, ktorá následne aktivuje efektorovú kaspázu-3 a kaspázu-7, čo nakoniec vedie k apoptóze buniek. Po liečbe itrakonazolom sa výrazne zvýšila expresia štiepenej kaspázy-3 v bunkách PC-3, čo potvrdzuje aktiváciu tejto dráhy.

Apoptóza dráhy receptora smrti

 

Itrakonazol môže upregulovať expresiu receptorov smrti na povrchu nádorových buniek, ako sú Fas/CD95 a TRAIL-R1/R2, a zosilniť signály apoptózy indukované ligandmi smrti (FasL a TRAIL). Napríklad v bunkách rakoviny žalúdka môže kombinácia itrakonazolu a 5-FU synergicky aktivovať dráhu receptora smrti a zvýšiť apoptotické účinky.

Hromadenie ceramidov vyvoláva apoptózu

 

Ceramid je dôležitý druhý posol bunkovej apoptózy. Itrakonazol podporuje intracelulárnu akumuláciu ceramidu inhibíciou negatívnych regulačných faktorov ceramidsyntázy (CerS), ako je SPHK1 alebo priamou aktiváciou CerS. V bunkách PC-3 sa obsah ceramidu po liečbe itrakonazolom zvýšil 1,5 až 2-krát a miera apoptózy pozitívne korelovala s hladinami ceramidu. Ceramidy ďalej zosilňujú apoptotické signály aktiváciou JNK dráhy a inhibíciou signalizácie Akt/mTOR.

Inhibícia signálnej dráhy Hedgehog

 

Signálna dráha Hedgehog (Hh) hrá kľúčovú úlohu v embryonálnom vývoji a tumorigenéze. Ako antagonista Hh dráhy itrakonazol inhibuje aktivitu vyhladeného (SMO) proteínu a blokuje jadrovú translokáciu Gli transkripčných faktorov, čím potláča expresiu downstream proliferatívnych génov, ako sú cyklín D1, Myc a Bcl-2. Na myšom modeli meduloblastómu viedla liečba itrakonazolom (75-100 mg/kg, dvakrát denne) počas 18 dní k zníženiu objemu nádoru o viac ako 50 % a k významnému zníženiu aktivity Hh dráhy.

Inhibícia faktorov súvisiacich s angiogenézou

 

Itrakonazol inhibuje nádorovú angiogenézu prostredníctvom nasledujúcich mechanizmov:

Znížená regulácia expresie VEGF: V bunkách rakoviny žalúdka viedla liečba itrakonazolom k zníženiu expresie mRNA a proteínu VEGF a tento účinok nesúvisel s degradáciou HIF-1, čo naznačuje mechanizmus priamej transkripčnej represie.
Inhibícia proliferácie endotelových buniek: Itrakonazol má priamy antiproliferatívny účinok na vaskulárne endotelové bunky, ako sú HUVEC a BAEC, s hodnotou IC50 0,16 μM. Inhibuje angiogenézu blokovaním progresie endotelového bunkového cyklu do fázy G1.

Zásah do bunkového metabolizmu a zásobovania energiou

 

Itrakonazol môže inhibovať aktivitu mitochondriálneho komplexu dýchacieho reťazca III v nádorových bunkách, znížiť produkciu ATP a vyvolať energetickú krízu. Okrem toho môže ďalej inhibovať rast nádoru inhibíciou kľúčových enzýmov v dráhe syntézy cholesterolu, ako je HMG CoA reduktáza, čo interferuje so syntézou bunkovej membrány a prenosom signálu.

Populárne Tagy: itrakonazolová tableta 100 mg, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj