Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov tabliet neomycín sulfátu v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchode vysoko kvalitných tabliet neomycín sulfátu na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Tablety neomycín sulfátusú perorálny aminoglykozidový antibiotický prípravok, ktorý zohráva významnú úlohu v klinickej proti{0}}infekčnej liečbe. Vykazuje silnú baktericídnu aktivitu predovšetkým tým, že sa ireverzibilne viaže na podjednotku 30S bakteriálnych ribozómov, čím interferuje so syntézou bakteriálnych proteínov. Vykazuje dobrú antibakteriálnu aktivitu proti rôznym Gram-negatívnym baktériám, ako sú Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., a má tiež určité inhibičné účinky na niektoré gram-pozitívne baktérie. Po perorálnom podaní sa v malom rozsahu absorbuje a udržuje si vysokú koncentráciu v čreve, vďaka čomu je ideálnou voľbou pri liečbe črevných infekcií. Môže vyvinúť silnú antibakteriálnu aktivitu lokálne a zároveň znížiť výskyt systémových nežiaducich reakcií.
liečivá vlastnosť
Chemické vlastnosti a rozdiely medzi dávkovými formami:
Chemický názov Neomycn Sulphate je Neomycn Sulphate s molekulovým vzorcom C23H48N6O17S a molekulovou hmotnosťou 712,7222. Jeho perorálne prípravky sú hlavne tablety so spoločnými špecifikáciami vrátane 0,1 g (100 000 jednotiek) a 0,25 g (250 000 jednotiek) a musia byť zapečatené a skladované v suchom prostredí, aby sa zabránilo absorpcii vlhkosti a degradácii.
Použiteľné choroby:
Používa sa hlavne pri črevných infekciách spôsobených citlivými baktériami, ako je bakteriálna dyzentéria, akútna enteritída atď. Na predoperačnú prípravu čreva vyvolanú citlivými baktériami má významné účinky aj zníženie počtu baktérií v čreve a zníženie rizika pooperačnej infekcie. Okrem toho sa môže použiť aj spolu s inými liekmi proti tuberkulóze na adjuvantnú liečbu tuberkulózy na zvýšenie antibakteriálneho účinku.
Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:
| Názov produktu | Neomycín sulfátový prášok | Neomycín sulfátové tablety | Injekcia neomycín sulfátu | Neomycín sulfátová masť |
| Typ produktu | Prášok | Tablet | Injekcia | Krém |
| Čistota produktu | Väčšie alebo rovné 99 % | Väčšie alebo rovné 99 % | Väčšie alebo rovné 99 % | Väčšie alebo rovné 99 % |
| Špecifikácie produktu | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné |
| Balíček produktu | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné |
Náš produkt
Neomycín sulfát +. COA
 |
||
Certifikát analýzy |
||
|
Názov zlúčeniny |
Neomycín sulfát | |
|
CAS č. |
1405-10-3 | |
|
stupňa |
Farmaceutická kvalita | |
|
Množstvo |
Prispôsobené | |
|
Štandard balenia |
Prispôsobené | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Časť č. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januárath 2025 |
|
|
EXP |
8. januárath 2029 |
|
|
Štruktúra |
|
|
| TESTOVACÍ ŠTANDARD | GB/T24768-2009 Priemysel. Stnndard | |
|
Položka |
Podnikový štandard |
Výsledok analýzy |
|
Vzhľad |
Biely alebo takmer biely prášok |
Prispôsobené |
|
Obsah vody |
Menej ako alebo rovné 4,5 % |
0.30% |
| Strata sušením |
Menšie alebo rovné 1,0 % |
0.15% |
|
Ťažké kovy |
Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min |
N.D. | |
|
Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistota (HPLC) |
Väčšie alebo rovné 99,0 % |
99.5% |
|
Jediná nečistota |
<0.8% |
0.48% |
|
Zvyšky po zapálení |
<0.20% |
0.064% |
|
Celkový počet mikróbov |
Menej ako alebo rovné 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Menej ako alebo rovné 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (podľa GC) |
Menšie alebo rovné 5000 str./min |
400 str./min |
|
Skladovanie |
Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote -20 stupňov |
|
|
|
||
Ako reprezentatívny liek aminoglykozidových antibiotík,tablety neomycín sulfátudosahuje účinné antibakteriálne účinky prostredníctvom synergického pôsobenia viacerých úrovní a cieľov, sprevádzaných špecifickými charakteristikami toxicity a rizikami rezistencie.
Základným antibakteriálnym mechanizmom neomycnsulfátu je zasahovať do celého procesu syntézy bakteriálnych proteínov a jeho ciele pokrývajú iniciačné, predlžovacie a ukončovacie štádiá translácie, čím sa vytvára efekt „trojitej blokády“:
1. Inhibícia počiatočného štádia
Liečivo sa špecificky viaže na A miesto bakteriálnej ribozómovej podjednotky 30S, čím bráni tvorbe iniciačného komplexu (30S mRNA fMet tRNA). Tento proces sa spolieha na vodíkové väzby medzi štruktúrou aminocyklického alkoholu v molekule liečiva a špecifickými pármi báz ribozomálnej RNA (rRNA) (ako je A1492-G1491), čo vedie k tomu, že kodóny mRNA nie sú schopné správne rozpoznať počiatočnú tRNA, čím sa blokuje iniciácia translácie.
2. Rušenie počas fázy predlžovania
Počas predlžovania peptidového reťazca narušuje neomycnsulfát syntézu proteínov dvoma spôsobmi:
Indukcia nesprávneho čítania: Molekuly liečiva sa vložia do dekódovacieho centra podjednotky 30S, čím sa zmení konformácia rRNA a zníži sa špecificita párovania medzi aminoacyl tRNA (aa tRNA) a kodónmi mRNA, čo vedie k inkorporácii neprirodzených aminokyselín do peptidových reťazcov a tvorbe nefunkčných proteínov.
Predčasné ukončenie reťazca: Liečivo sa viaže na P miesto ribozómu, interferuje s aktivitou peptidyltransferázy, podporuje predčasné uvoľnenie nedokončených peptidových reťazcov a inhibuje translokáciu peptidylovej tRNA z miesta A do miesta P.
3. Zmeny priepustnosti bunkovej membrány
Chyby syntézy proteínov vedú k abnormálnej syntéze komponentov bakteriálnej bunkovej membrány (ako sú fosfolipidy a poríny), zníženiu membránového potenciálu a úniku bunkového obsahu (ako je ATP a draselné ióny), čo v konečnom dôsledku spôsobuje rozpustenie a smrť baktérií. Tento účinok je obzvlášť významný u gramnegatívnych baktérií, pretože neprítomnosť porínov vonkajšej membrány (ako je OmpF) môže zhoršiť poškodenie membrány vyvolané liekmi.
Antibakteriálne spektrum neomycín sulfátu vykazuje typické vlastnosti „silných gramnegatívnych baktérií, obmedzených grampozitívnych baktérií a neúčinných anaeróbnych baktérií“ a rozdiely v jeho aktivite úzko súvisia so štruktúrou bunkovej steny baktérií a priepustnosťou liečiva:
Vysoko aktívne bakteriálne kmene
Gramnegatívne baktérie: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (niektoré kmene), Salmonella, Shigella.
Čiastočné grampozitívne baktérie: Staphylococcus aureus rezistentný na meticilín (MRSA, vyžaduje sa vysoká koncentrácia), Staphylococcus epidermidis, rod Streptococcus (citlivé kmene).
Iné: Mycobacterium tuberculosis (inhibičný účinok).
Nízka aktivita alebo bakteriálne kmene -rezistentné voči liekom
Anaeróbne baktérie: Bacteroidetes a Clostridium (kvôli nedostatku aeróbneho dýchacieho reťazca nemôžu byť lieky aktívne transportované do buniek).
Grampozitívne baktérie: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus rod (hrubá bunková stena a nedostatok porínu vonkajšej membrány, slabá priepustnosť liečiva).
Špeciálny kmeň: Pseudomonas aeruginosa (niektoré kmene si vytvárajú rezistenciu prostredníctvom produkcie aminoglykozidových modifikujúcich enzýmov alebo absenciou vonkajšieho membránového proteínu D2).
Baktericídna aktivita neomycnsulfátu vykazuje charakteristiky závislé od koncentrácie a jeho farmakokinetické parametre úzko súvisia s návrhom klinických liečebných režimov
Sterilizácia závislá od koncentrácie
Čím vyššia je koncentrácia liečiva, tým výraznejšia je inhibícia syntézy bakteriálnych proteínov a tým rýchlejšia je rýchlosť sterilizácie. Experimenty ukázali, že keď koncentrácia neomycnsulfátu dosiahne 8-10-násobok MIC, 99,9% citlivých baktérií môže byť zabitých v priebehu 2-4 hodín.
Účinky po antibiotikách (PAE)
Aj keď koncentrácia liečiva klesne pod MIC, stále môže inhibovať syntézu bakteriálnych proteínov až na 2-4 hodiny. Prítomnosť PAE podporuje režim „jednorazovej dávky za deň“, ktorý dokáže udržať účinné antibakteriálne koncentrácie a zároveň znížiť riziko otorenálnej toxicity.
Protidrogová mutačná koncentrácia (MPC)
MPC neomycnsulfátu je asi 4-8-krát vyššia ako MIC, čo naznačuje, že klinické monitorovanie koncentrácie liečiva v krvi je potrebné na zaistenie vyššej koncentrácie liečiva ako MPC, aby sa znížil selekčný tlak mutantných kmeňov rezistentných na liečivo.
Rezistencia na neomycín sulfát vzniká najmä prostredníctvom nasledujúcich mechanizmov a klinická pozornosť by sa mala venovať rizikám skríženej rezistencie a rezistencie voči viacerým liekom:
Úprava cieľa
16S rRNA metyltransferáza: Metylačné modifikácie sprostredkované kódovacími génmi (ako sú rmtA, rmtB) môžu blokovať väzbu liečiva na podjednotku 30S, čo vedie k vysokej -úrovni liekovej rezistencie (MIC väčšia alebo rovná 128 μg/ml).
Mutácie ribozomálneho proteínu, ako sú mutácie proteínu S12 (gén rpsL), môžu znížiť afinitu liekov k ribozómom, ale zvyčajne vedú len k nízkej-úrovni rezistencie (MIC 2 – 8 μg/ml).
Enzým deaktivujúci liečivo
Aminoglykozyltransferáza (AAC): katalyzuje acetyláciu aminoskupín v molekulách liečiva, čím znižuje ich schopnosť viazať sa na ribozómy.
Aminoglykozyltransferáza (APH): Modifikáciou fosforylácie mení distribúciu nábojov liečiva, čím bráni ich prenikaniu do bunkovej membrány.
Aminoglykozid nukleozid transferáza (ANT): katalyzuje adenylačné reakcie, čo vedie k inaktivácii liečiva.
Nadmerná expresia externého čerpadla
Effluxné pumpy rodiny RND gramnegatívnych baktérií, ako je AcrAB TolC, môžu aktívne pumpovať liečivá z bunky a znižovať intracelulárne koncentrácie liečiva.
tvorba biofilmu
Baktérie v stave biofilmu majú zníženú priepustnosť liečiva a metabolickú aktivitu, čo si vyžaduje vyššie koncentrácie na dosiahnutie baktericídnych účinkov.
Otonefrotoxicita neomycnsulfátu úzko súvisí s jeho akumuláciou v renálnych tubulárnych epiteliálnych bunkách a kochleárnych vláskových bunkách, pričom zahŕňa najmä tieto mechanizmy:
mitochondriálne poškodenie
Liečivo interferuje so syntézou mitochondriálnych proteínov väzbou na mitochondriálnu 12S rRNA, čo vedie k zníženiu aktivity komplexu dýchacieho reťazca, zníženiu produkcie ATP a aktivácii programov bunkovej apoptózy.
oxidačný stres
Liekom indukované zvýšenie hladín intracelulárnych reaktívnych foriem kyslíka (ROS) vedie k peroxidácii lipidov, poškodeniu DNA a karbonylácii proteínov, čo v konečnom dôsledku vedie k bunkovej smrti.
Roztrhnutie lyzozomálnej membrány
V renálnych tubulárnych epiteliálnych bunkách,tablety neomycín sulfátumôže narušiť stabilitu lyzozomálnej membrány, uvoľniť proteázy a iné hydrolytické enzýmy a spustiť autolýzu buniek.
Prehľad o klinickej medikácii: Presná medikácia a prevencia a kontrola toxicity
Na základe mechanizmu účinku a charakteristík toxicity by klinická aplikácia neomycín sulfátu mala dodržiavať tieto zásady:
Výber indikácie
Uprednostnite použitie pri gramnegatívnych bakteriálnych infekciách (ako sú črevné infekcie a infekcie močových ciest) a vyhnite sa používaniu pri infekciách, v ktorých dominujú grampozitívne baktérie (ako je streptokoková faryngitída).
Optimalizácia dávky
Prijatie režimu „vysokých{0}}dávok s dlhým intervalom“ (ako je podávanie raz denne), aby sa maximalizovali účinky PAE a znížili sa riziká toxicity.
Kombinovaná terapia
V kombinácii s - laktámovými alebo fluorochinolónovými liekmi synergicky zabíja baktérie prostredníctvom rôznych mechanizmov účinku, čím sa znižuje výskyt liekovej rezistencie.
Monitorovanie toxicity
Počas liečby pravidelne sledujte hladinu kreatinínu v krvi, dusík močoviny a prah sluchu a upravte dávkovanie alebo včas prerušte liečbu.
Pokrok a budúce smerovanie v klinickom výskume
Prieskum liečby baktérií-rezistentných voči liekom
Kombinovaná terapiatablety neomycín sulfátus beta laktámami (ako je amoxicilín a draselná soľ kyseliny klavulanovej) alebo fluorochinolónmi (ako je ciprofloxacín) sa v súčasnosti skúma v súvislosti s multirezistentnými gramnegatívnymi bakteriálnymi infekciami. Predbežné výsledky ukazujú, že synergické účinky môžu zlepšiť účinnosť a znížiť riziko liekovej rezistencie.
Optimalizácia miestnej správy
Vyviňte tablety s predĺženým{0}}uvoľňovaním a enterosolventné formulácie neomycínsulfátu na zníženie systémovej expozície a zníženie výskytu nefrotoxicity prostredníctvom cieleného uvoľňovania. Napríklad enterosolventné tablety pripravené s použitím technológie poťahovania hydroxypropylmetylcelulózou môžu dosiahnuť cielené uvoľňovanie liečiv v čreve, čím sa zníži koncentrácia liečiva v krvi o 40 % až 60 %.
Monitorovanie biomarkerov
Očakáva sa, že štúdiom aplikačnej hodnoty močovej N-acetyl- -D-glukózaminidázy (enzým NAG) a cystatínu C v krvi ako markerov včasnej renálnej toxicity sa dosiahne včasná intervencia pri poškodení obličiek.
Populárne Tagy: tablety neomycín sulfátu, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj