Injekcia exenatidu

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov vstrekovania exenatidu v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnej veľkoobchodnej vysokokvalitnej injekcii exenatidu na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

Hlavnou zložkouInjekcia exenatiduje exenatid, umelo syntetizovaný peptid pozostávajúci z 39 aminokyselín, ktorý pôsobí podobne ako endogénny glukagón podobný peptid-1 (GLP-1). Pomocné látky liečiva zahŕňajú manitol, trihydrát octanu sodného, ​​metakrezol, ľadovú kyselinu octovú a vodu na injekciu, čo sú bezfarebné a číre tekutiny. Jeho chemická štruktúra je komplexná, s molekulovým vzorcom C184H282N50O60S a molekulovou hmotnosťou až 4186,6.

 

Formulár pre naše produkty

 

Exenatid/Exenatid acetát COA

Certifikát analýzy
Názov zlúčeniny	Exenatid/Exenatid acetát
stupeň	Farmaceutická kvalita
CAS č.	141732-76-5
Množstvo	15g
Štandard balenia	PE vrecko+Al fóliové vrecko
Výrobca	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Časť č.	202601090060
MFG	9. januára 2026
EXP	8. januára 2029
Štruktúra
Položka	Podnikový štandard	Výsledok analýzy
Vzhľad	Biely alebo takmer biely prášok	Prispôsobené
Obsah vody	Menšie alebo rovné 5,0 %	0.50%
Strata sušením	Menšie alebo rovné 1,0 %	0.40%
Ťažké kovy	Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min	N.D.
	Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
Čistota (HPLC)	Väčšie alebo rovné 99,0 %	99.90%
Jediná nečistota	<0.8%	0.58%
Celkový počet mikróbov	Menej ako alebo rovné 750 cfu/g	170
E. Coli	Menej ako alebo rovné 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (podľa GC)	Menšie alebo rovné 5000 str./min	400 str./min
Skladovanie	Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote do 2-8 stupňov

Ako prvý agonista receptora glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1) schválený pre marketing na svete,Injekcia exenatidumá jeden zo svojich základných farmakologických účinkov na špecifickú inhibíciu abnormálnej sekrécie glukagónu u pacientov s diabetom 2. typu, čo je tiež jeden z kľúčových mechanizmov na dosiahnutie presného zníženia glukózy a zníženie kolísania glukózy v krvi. Glukagón ako hlavný glukokortikoid v tele má poruchu sekrécie u pacientov s cukrovkou 2. typu (nadmerná sekrécia nalačno a po jedle a znížená citlivosť na reguláciu zmien hladiny cukru v krvi), čo vedie k zvýšenému výdaju cukru v pečeni a nerovnováhe homeostázy glukózy v krvi a je dôležitým patologickým faktorom, ktorý zhoršuje hyperglykémiu.

Glukagón je peptidový hormón syntetizovaný a vylučovaný alfa bunkami ostrovčekov pankreasu. Skladá sa z 29 aminokyselín a má molekulovú hmotnosť približne 3485 Da. Spolu s inzulínom tvorí „obojsmerný regulačný systém“ na reguláciu homeostázy glukózy v krvi v tele. Jeho základnou fyziologickou funkciou je zvýšenie hladiny glukózy v krvi na udržanie dodávky energie počas hladovania a stresových stavov. Špecifický mechanizmus účinku sa odráža najmä v týchto troch aspektoch:

Podporovať produkciu glukózy v pečeni: Toto je základná fyziologická funkcia glukagónu. Po naviazaní na glukagónové receptory na povrchu pečeňových buniek glukagón aktivuje intracelulárne signálne dráhy, čím podporuje rozpad pečeňového glykogénu (premena glykogénu uloženého v pečeni na glukózu) a glukoneogenézu (syntetizuje glukózu z necukrových látok, ako je laktát, pyruvát a aminokyseliny), čím sa zvyšuje uvoľňovanie glukózy v pečeni a zvyšuje sa hladina glukózy v krvi. Za normálnych fyziologických podmienok sa sekrécia glukagónu nalačno mierne zvyšuje, pričom sa hladina glukózy v krvi nalačno udržiava v normálnom rozmedzí (3,9-6,1 mmol/l), aby sa predišlo hypoglykémii.

Regulácia metabolizmu tukov: Glukagón môže podporovať odbúravanie tukového tkaniva, uvoľňovanie mastných kyselín a glycerolu. Mastné kyseliny sa oxidujú a štiepia v pečeni za vzniku ketónových teliesok, ktoré dodávajú telu dodatočnú energiu. Tento účinok je obzvlášť významný pri stresových stavoch, ako je hlad a pôst.

Spätná regulácia funkcie pankreatických ostrovčekov: Glukagón môže regulovať sekréciu inzulínu pankreatických beta buniek prostredníctvom parakrinného účinku. Keď sa hladina cukru v krvi zvýši, sekrécia glukagónu klesá, čím sa nepriamo podporuje sekrécia inzulínu;

Keď hladina cukru v krvi klesá, sekrécia glukagónu sa zvyšuje a zároveň inhibuje sekréciu inzulínu, čím sa vytvára negatívna spätná väzba regulačnej slučky „glukagónového inzulínu glukózy v krvi“ na udržanie homeostázy krvného cukru.

Referenčný zdroj informácií:
1. Fyziologická funkcia glukagónu a abnormálny mechanizmus pri cukrovke Chinese Journal of Endocrinology and Metabolism, 2024
2. Dysregulácia sekrécie glukagónu pri diabete 2. typu: Mechanizmy a terapeutické ciele. Nature Reviews Endocrinology, 2025.
3. Charakteristiky sekrécie a klinický význam glukagónu u pacientov s cukrovkou 2. typu Chinese Journal of diabetes, 2024

Povrch pankreatických alfa buniek vysoko exprimuje receptor GLP-1 (GLP-1 R), ktorý patrí do rodiny B receptorov spojených s G proteínom (GPCR) a je 7-násobným transmembránovým glykoproteínom. Jeho extracelulárna doména je doména viažuca ligand, ktorá dokáže špecificky rozpoznať GLP-1 a exenatid, čo je základ preInjekcia exenatiduna inhibíciu sekrécie glukagónu.
Väzba exenatidu na GLP-1 receptory v pankreatických alfa bunkách vykazuje nasledujúce vlastnosti:

1. Vysoká afinita a špecificita: Disociačná konštanta (Kd) exenatidu s receptorom GLP-1 je približne 0,3 nM, čo je vyššia hodnota ako u prirodzeného GLP-1 (Kd je približne 1,0 nM) a viaže sa iba špecificky na receptor GLP-1, bez toho, aby sa zabránilo krížovej väzbe na iné príbuzné receptory, ako je receptor glukagónu, receptor s účinkom off a GIP cieľový

2. Increased blood glucose dependent binding: When blood glucose levels rise (>3,9 mmol/l), expresia GLP-1 receptorov na povrchu pankreatických alfa buniek je upregulovaná a väzbová afinita medzi exenatidom a receptormi je ďalej zvýšená, čo vedie k výraznejšiemu inhibičnému účinku na sekréciu glukagónu; Keď je hladina glukózy v krvi normálna alebo znížená (<3.9 mmol/L), GLP-1 receptor expression is downregulated, and the binding of exenatide to the receptor is weakened, thereby reducing the inhibitory effect on glucagon secretion and preserving the compensatory secretion function of glucagon during hypoglycemia.

3. Pretrvávanie aktivácie receptora: Exenatid, ktorý sa nachádza na druhej pozícii, je glycín (Gly) namiesto prirodzeného GLP-1 alanínu (Ala), ktorý dokáže odolávať enzymatickej degradácii DPP-4 a má polčas predĺžený na 2,4 hodiny. Po subkutánnej injekcii môže pokračovať v uplatňovaní svojho účinku v tele, pričom nepretržite aktivuje receptory GLP-1 a dosahuje dlhodobú inhibíciu sekrécie glukagónu.

Po naviazaní na GLP-1 receptory exenatid indukuje zmeny v konformácii receptora, aktivuje downstream signálne dráhy v bunke a inhibuje syntézu a sekréciu glukagónu. Tento proces je v súlade s mechanizmom účinku prirodzeného GLP-1, ale vďaka silnejšej stabilite a dlhšiemu trvaniu účinku exenatidu je inhibičný účinok výraznejší.

Hlavný mechanizmus: Regulácia vnútrobunkových signálnych dráh (inhibícia syntézy a sekrécie glukagónu)

Signálna dráha sekrécie glukagónu inhibuje abnormálnu sekréciu glukagónu na úrovni "syntézy" aj "sekrécie". Špecifický mechanizmus je nasledujúci:

Aktivujte signálnu dráhu Gs cAMP PKA a inhibujte sekréciu glukagónu

Toto je hlavná signálna dráha, prostredníctvom ktorej exenatid inhibuje sekréciu glukagónu a špecifický proces je nasledujúci:
1. Väzba exenatidu na GLP-1 receptory na povrchu pankreatických alfa buniek → konformačné zmeny receptora → aktivácia intracelulárneho Gs proteínu (disociácia alfa podjednotky);

2. Aktivovaná alfa podjednotka Gs proteínu sa viaže a aktivuje adenylátcyklázu (AC) → AC katalyzuje konverziu ATP na cyklický adenozínmonofosfát (cAMP), čím zvyšuje intracelulárnu koncentráciu cAMP 2-5 krát;
3. cAMP viaže a aktivuje proteínkinázu A (PKA) → PKA katalyzuje podjednotkovú disociáciu a fosforyláciu downstream cieľových proteínov;

4. Fosforylované cieľové proteíny môžu inhibovať uvoľňovanie Ca²⁺ v pankreatických alfa bunkách a potláčať extracelulárne uvoľňovanie glukagónových granúl, čím priamo znižujú sekréciu glukagónu.
Štúdie ukázali, že exenatid môže významne zvýšiť koncentráciu cAMP v bunkách ostrovčekov pankreasu u pacientov s diabetom 2. typu, zvýšiť aktivitu PKA a znížiť sekréciu glukagónu o 60 % až 80 % (po jedle), a tento účinok je závislý od dávky -, keď je dávka exenatidu 10 μg dvakrát denne, inhibičný účinok 5μg glukagónu dvakrát denne je výrazne silnejší ako inhibičný účinok glukagónu na 5μ exenatidu dvakrát denne deň.

Inhibujte signálnu dráhu Ca ² ⁺ a blokujte uvoľňovanie glukagónových granúl

Ca ² ⁺ je kľúčová signálna molekula pre extracelulárne uvoľňovanie glukagónových granúl: za normálnych okolností zvýšenie koncentrácie Ca ² ⁺ v pankreatických alfa bunkách spúšťa fúziu glukagónových granúl s bunkovou membránou, čím sa dosiahne sekrécia. Exenatid inhibuje signálnu dráhu Ca ² ⁺ a blokuje sekréciu glukagónu dvoma spôsobmi:

Prostredníctvom signálnej dráhy Gs cAMP PKA fosforyluje Ca2+ kanály, inhibuje tok Ca2+ a znižuje intracelulárnu koncentráciu Ca2+;
2. Aktivujte draslíkové kanály (K⁺ kanály), aby ste hyperpolarizovali pankreatickú alfa bunkovú membránu, ďalej inhibovali vtok Ca ²⁺, a tak blokovali uvoľňovanie glukagónových granúl.

Experimenty in vitro potvrdili, že exenatid môže znížiť intracelulárnu koncentráciu Ca² ⁺ pankreatických alfa buniek o 30 % až 40 %, významne inhibovať sekréciu glukagónu a tento inhibičný účinok možno zvrátiť antagonistami receptora GLP-1 (ako je Exendin-9-39), čo dokazuje, že jeho účinok závisí od aktivácie receptora GLP-1.

Referenčný zdroj informácií:
1. Molekulárny základ exenatidom-indukovanej supresie glukagónu pri cukrovke 2. typu. Journal of Biological Chemistry, 2024.
2. Regulačný účinok a mechanizmus exenatidu na funkciu pankreatických alfa buniek Čínsky farmakologický bulletin, 2024
3. Agonisty receptora GLP-1 regulujú sekréciu glukagónu prostredníctvom signálnej dráhy cAMP-PKA. Diabetes, 2024.
4. FDA. Byetta (Exenatide Injection) Oficiálna príručka (vydanie 2024)

Populárne Tagy: injekcia exenatidu, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadné, na predaj