Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov vstrekovania eptifibatidu v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnej veľkoobchodnej vysokokvalitnej injekcii eptifibatidu na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Hlavnou zložkouInjekcia eptifibatiduje eptibatid s pomocnými látkami vrátane kyseliny citrónovej, hydroxidu sodného a vody na injekciu. Droga je bezfarebná alebo takmer bezfarebná číra kvapalina s chemickým názvom N6- (aminoiminometyl) - N2- (3-merkaptopropionyl) - L-lyzyl-glycyl-L - - aspartyl-L-tryptoyl-L-prolyl-L-cysteín aminocyklický (1,6)-disulfid, molekulový vzorec C35H49N11O9S2 a molekulová hmotnosť 831,96. Používa sa hlavne na liečbu akútneho koronárneho syndrómu (AKS), vrátane nestabilnej angíny pectoris a infarktu myokardu bez elevácie segmentu ST.
Formulár pre naše produkty
Eptifibatid COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Eptifibatid | |
| stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 188627-80-7 | |
| Množstvo | 15g | |
| Štandard balenia | PE vrecko+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202601090059 | |
| MFG | 9. januára 2026 | |
| EXP | 8. januára 2029 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.49% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.36% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.58% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menšie alebo rovné 5000 str./min | 400 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -20 stupňov | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec: | C35H49N11O9S2 |
| Presná hmotnosť: | 831.32 |
| Molekulová hmotnosť: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Elementárna analýza: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Ako vysoko účinný protidoštičkový liek v klinickej praxi je hlavným farmakologickým účinkominjekcie eptifibatiduspočíva v špecifickej, kompetitívnej a reverzibilnej blokáde doštičkových membránových glykoproteínových (GP) IIb/IIIa receptorov, ktoré sú hlavnou spoločnou cestou agregácie krvných doštičiek. Bez ohľadu na to, ktorý agonista je aktivovaný upstream, ako je ADP, kolagén, tromboxán A₂, trombín atď., všetky signály agregácie krvných doštičiek sa musia zbližovať s receptormi GP IIb/IIIa a dosiahnuť krížové{2}}prepojenie krvných doštičiek väzbou na fibrinogén a von Willebrandov faktor (vWF). Etriptid napodobňuje KGD/RGD sekvenciu prirodzených ligandov s cyklickou heptapeptidovou štruktúrou, presne blokuje receptorové väzbové miesta a úplne blokuje agregáciu krvných doštičiek. Je to jeden z najsilnejších protidoštičkových liekov.
Fyziologické a patologické procesy agregácie krvných doštičiek a jadro GP IIb/IIIa receptorov
Agregácia krvných doštičiek je základným procesom hemostázy a tvorby trombu, ktorý je rozdelený do troch po sebe nasledujúcich štádií: adhézia, aktivácia a agregácia, ktoré tvoria kompletnú signálnu kaskádovú reakciu.
Iniciačná fáza: Adhézia krvných doštičiek
Poškodenie endotelu → Expozícia subendotelového kolagénu a vWF → Krvné doštičky sa viažu na vWF prostredníctvom komplexu GP Ib/IX/V → Počiatočná adhézia je dokončená → agregácia receptorov bunkovej membrány a intracelulárna signalizácia sú iniciované. Toto štádium sa spúšťa lokálne bez-veľkej agregácie krvných doštičiek.
Štádium zosilnenia: Aktivácia krvných doštičiek (signál zvnútra von)
Po adhézii sa lokálne uvoľňujú ADP, 5-hydroxytryptamín a tromboxán A2 (TXA2) a trombín sa aktivuje za vzniku rôznych agonistických signálov. Tieto agonisty sa viažu na zodpovedajúce receptory na povrchu krvných doštičiek (P2Y₁₂, TP, PAR-1 atď.), spúšťajú intracelulárne uvoľňovanie Ca2⁺, zníženie cAMP, aktiváciu PKC, iniciujú prenos signálu zvnútra von, čo spôsobuje konformačnú prestavbu receptorov GP IIb/IIIa z aktivovaného stavu s nízkou afinitou na vysokoafinitný stav. Toto štádium je zosilnenie signálu, čo je predpokladom agregácie krvných doštičiek.
Terminálne štádium: agregácia krvných doštičiek (konečná spoločná cesta)
Aktivované receptory GPIIb/IIIa odhaľujú väzbové miesta fibrinogénu/vWF → plazmatický fibrinogén (divalentná molekula) sa súčasne viaže na dva susedné doštičkové GPIIb/IIIa receptory → vytvára doštičkový fibrinogén krížový{0}}spájací mostík krvných doštičiek → masívna agregácia krvných doštičiek vytvára biely trombus. Toto štádium nie je ovplyvnené typom upstream agonistu a je jedinou terminálnou cestou agregácie krvných doštičiek, ako aj najkritickejším cieľom protidoštičkovej terapie.
Receptory GP IIb/IIIa (integrín IIb∝) sú najrozšírenejšie a funkčne jadrové receptory na povrchu krvných doštičiek, ktoré určujú ich schopnosť agregovať.
molekulárna štruktúra
Heterodimér s molekulovou hmotnosťou približne 240 kDa je vytvorený nekovalentnou väzbou medzi dvoma podjednotkami, IIb (GP IIb) a ∝ (GP IIIa).
Extracelulárna oblasť: obsahuje domény viažuce ligand (rozpoznávacie miesto RGD/KGD, väzbové miesto gama reťazca fibrinogénu), väzbovú oblasť Ca2+/Mn2+ (regulačná konformácia).
Transmembránová oblasť: Jedna transmembrána spájajúca intracelulárne a extracelulárne signály.
Intracelulárna oblasť: Krátke peptidové reťazce, kombinované s členkovým proteínom a fokálnou adhéznou kinázou, sprostredkúvajú smerom von signalizáciu, regulujú ďalšiu aktiváciu, kontrakciu a uvoľňovanie krvných doštičiek.
Distribúcia výrazov
Špecifická expresia: Prítomná iba na povrchu krvných doštičiek/megakaryocytov, každá pokojová doštička obsahuje 80 000 až 100 000 receptorov, ktoré sa po aktivácii môžu zvýšiť na 120 000 až 150 000.
Konformný stav: v pokoji je to ohnutá konformácia s nízkou afinitou; Keď je aktivovaný, ide o rozšírenú konformáciu s vysokou afinitou, s afinitou ligandu zvýšenou 1000-10000-krát.
Jadrový ligand
Fibrinogén: hlavný ligand, ktorý sa viaže na GP IIb/IIIa na oboch koncoch a sprostredkúva zosieťovanie krvných doštičiek-.
VWF: Hlavný ligand pod vysokými šmykovými silami (ako sú tepny a zúžené krvné cievy), sprostredkujúci pevnú agregáciu krvných doštičiek.
Ostatné: Fibronektín, Hyaluronidáza (vedľajšia úloha).
Kľúčová úloha nekontrolovanej agregácie krvných doštičiek za patologických podmienok a GP Ⅱ b/Ⅲ a
Pri akútnom koronárnom syndróme (AKS), PCI, ateroskleróze a iných patologických stavoch:
Prasknutie plátu/poškodenie endotelu → silná a trvalá aktivácia krvných doštičiek → rozsiahla aktivácia GP IIb/IIIa → nadmerná agregácia → arteriálna trombóza → vaskulárna oklúzia → ischemické príhody ako infarkt myokardu a mozgový infarkt.
Tradičné protidoštičkové lieky (aspirín, inhibítory P2Y12) blokujú iba jednu upstream agonistickú dráhu (ako aspirín blokujúci TXA ₂, klopidogrel blokujúci ADP) a nemôžu inhibovať agregáciu indukovanú inými agonistami, čo vedie k vyhýbaniu sa liečbe.
Receptor GP IIb/IIIa je jediným spoločným terminálnym cieľom a blokovanie tejto dráhy môže komplexne inhibovať všetku agregáciu krvných doštičiek indukovanú agonistom, čím sa dosiahnu úplné antitrombotické účinky.
Referenčný zdroj informácií:
- Pobočka čínskej lekárskej asociácie pre kardiovaskulárne choroby. Odborný konsenzus o klinickej aplikácii antagonistov receptora doštičkového glykoproteínu IIb/IIIa (2024) Chinese Journal of Cardiovascular Disease, 2024
- Receptor pre doštičkový glykoproteín Ⅱb/Ⅲa: Štruktúra, funkcia a terapeutické zacielenie. Nature Reviews Cardiology, 2025.
- Signálna dráha agregácie krvných doštičiek a regulácia receptorov GP IIb/IIIa. Čínsky farmakologický bulletin, 2024
- Patofyziológia agregácie krvných doštičiek a trombózy. Výskum cirkulácie, 2024.
- GPⅡb/Ⅲa receptor ako konečná spoločná cesta agregácie krvných doštičiek. Krv, 2024.
Molekulová štruktúra eptifibatidu a jeho štruktúrny základ pre zacielenie na receptory GP IIb/IIIa
Chemická povaha a štruktúrne vlastnosti eptipatidu
Itibatid je umelo syntetizovaný cyklický heptapeptid odvodený od racionálneho návrhu dezintegrínu v jede štrkáča s molekulovým vzorcom C35H49N11O9S2 a molekulovou hmotnosťou 831,96.
Primárna sekvencia: 3-merkaptopropionyl-vysoký arginín glycín kyselina asparágová tryptofán prolín cysteín amid (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH 2).
Pokročilá štruktúra: Intramolekulárna disulfidová väzba (Cys a Mpr tiol) tvorí tuhú cyklickú konformáciu, ktorá fixuje priestorovú konformáciu funkčnej oblasti jadra.
Základný funkčný motív: Modifikovaná sekvencia KGD (Lys Gly Asp, vysoký arginín nahrádza lyzín), čo je vysoko afinitné a špecifické väzbové miesto pre receptory GP IIb/IIIa.
Nevyhnutnosť kruhovej konformácie
Lineárne peptidy sú ľahko degradovateľné a konformne nestabilné, zatiaľ čo kruhové štruktúry odolávajú hydrolýze proteázy a zachovávajú presnú priestorovú orientáciu KGD, čo vedie k 100-násobnému zvýšeniu afinity k receptoru.
Kruhová štruktúra simuluje C-terminálnu kruhovú väzbovú doménu gama reťazca fibrinogénu, ktorá sa viaže na receptorový kľúč a má silnú špecifickosť.
Hlavná úloha motívu KGD
Prírodný fibrinogén obsahuje dve väzbové miesta, RGD (Arg Gly Asp) a gama reťazec KGD; Afinita eptibatidu KGD k aktivácii GP IIb/IIIa je asi 10-krát vyššia ako RGD a selektivita je silnejšia.
HArg (vysoký arginín): Bočný reťazec guanidínu zvyšuje elektrostatickú väzbu s negatívnou kapsou receptora, s afinitou (Kd=1.2 nM) oveľa vyššou ako fibrinogén (Kd{1}} nM).
Gly (glycín): Bez bočných reťazcov, poskytuje konformačnú flexibilitu a prispôsobuje sa receptorovým väzbovým slotom.
Asp (Asp): karboxyl negatívne nabitý, viaže sa na kovové iónovo závislé miesto (MIDAS) receptora a je podstatnou väzbovou skupinou.
Príspevok pomocných zvyškov
Trp (tryptofán): Hydrofóbny bočný reťazec je vložený do hydrofóbneho vrecka receptora, čím sa zvyšuje stabilita väzby.
Pro (prolín): pevný krúžok, pevná konformácia, znižuje ne-špecifické viazanie.
Presná simulácia GP IIb/IIIa väzbových epitopov fibrinogénu/vWF eptibatidom:
Priestorová veľkosť, distribúcia náboja, hydrofóbna oblasť a prirodzený ligand sú vysoko homológne.
Súťažte s vyššou afinitou o obsadenie vrecka na väzbu receptorového ligandu, čím úplne blokujete väzbu fibrinogénu/vWF bez krížovej aktivácie.
Nekovalentná väzba s receptormi (vodíková väzba, elektrostatické, hydrofóbne interakcie) kladie základ pre reverzibilnú blokádu.
Referenčný zdroj informácií:
- Injekcia eptifibatidu: Štrukturálny základ pre antagonizmus GPⅡb/Ⅲa receptora. Journal of Medicinal Chemistry, 2024.
- Vzťah štruktúry a účinku cyklických heptapeptidových inhibítorov GP IIb/IIIa. Farmaceutický časopis, 2025
- FDA. Oficiálna príručka pre injekciu Integralin (Epifibatide) (vydanie 2011)
- RGD vs KGD mimetiká: Selektivita pre doštičkový GPⅡb/Ⅲa receptor. Biochémia, 2024.
- Molekulárny dizajn a mechanizmus zacielenia eptipatidu. Chinese Journal of New Drugs, 2024
Často kladené otázky
Na čo sa eptifibatid používa?
+
-
Integrilin: Príbalový leták / Informácie o predpisovaní / MOAEptifibatid (bežne predávaný ako Integrilin) je inhibítor glykoproteínu IIb/IIIa (protidoštičková látka), ktorý sa používa na prevenciu krvných zrazenín, srdcových infarktov alebo smrti u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom (AKS), vrátane nestabilnej angíny pectoris a NSTEMI, alebo u pacientov podstupujúcich perkutánnu koronárnu intervenciu (PCI/stenting). Funguje tak, že zabraňuje zlepovaniu krvných doštičiek.
Je eptifibatid antikoagulant?
+
-
Eptifibatid je anti{0}}koagulant, ktorý selektívne a reverzibilne blokuje receptor glykoproteínu IIb/IIIa krvných doštičiek.
Aké sú vedľajšie účinky eptifibatidu?
+
-
Jedným z najčastejších vedľajších účinkov eptifibatidu je krvácanie. To nie je prekvapujúce vzhľadom na to, že liek účinkuje tak, že inhibuje krvné doštičky, ktoré sú kľúčové pre zrážanie krvi. Pacienti môžu mať menšie problémy s krvácaním, ako je krvácanie z nosa, krvácanie z ďasien alebo predĺžené krvácanie z rezných rán.
Populárne Tagy: injekcia eptifibatidu, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadné, na predaj