Oktreotidacetátová injekciaje umelo syntetizovaný oktapeptidový analóg somatostatínu, ktorý simuluje funkciu prirodzeného somatostatínu a vykazuje široké spektrum fyziologických účinkov väzbou na špecifické receptory. Hlavným mechanizmom je inhibícia aktivity adenylátcyklázy, zníženie intracelulárnych hladín adenozínmonofosfátu, čím sa blokuje syntéza a uvoľňovanie hormónov.
Pokiaľ ide o reguláciu sekrécie hormónov, tento liek môže inhibovať patologickú sekréciu rastového hormónu (GH), hormónu stimulujúceho štítnu žľazu, gastrointestinálnych a pankreatických endokrinných hormónov. U pacientov s akromegáliou môže znížiť hladiny inzulínu v sére-podobne ako rastový faktor 1 a zmierniť príznaky, ako sú bolesti hlavy a kĺbov; V prípade gastrointestinálnych a pankreatických endokrinných nádorov môže inhibovať sekréciu gastrínu, glukagónu a znížiť príznaky, ako je hnačka a bolesť brucha.
Z hľadiska regulácie cievnej funkcie môže injekcia oktreotidacetátu selektívne znížiť prietok krvi a tlak portálnej žily a jej kolaterálnej cirkulácie, znížiť tlak pažerákových a žalúdočných varixov a znížiť riziko krvácania z pažerákových a žalúdočných varixov o 20 % - 30 % pri liečbe portálnej hypertenzie pri cirhóze.
Pokiaľ ide o inhibíciu bunkovej proliferácie, tento liek môže priamo inhibovať proliferáciu gastrointestinálnych, pankreatických, neuroendokrinných nádorových buniek, indukovať zastavenie bunkového cyklu a inhibovať nádorovú angiogenézu, čím sa predlžuje prežitie pacientov bez progresie.
| Názov produktu | Oktreotidacetátový prášok | Roztok octreotidacetátu | Oktreotidacetátová injekcia |
| Typ produktu | Prášok | Riešenie | Injekcia |
| Čistota produktu | Väčšie alebo rovné 99 % | Väčšie alebo rovné 99 % | Väčšie alebo rovné 99 % |
| Špecifikácie produktu | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné |
| Formulár produktu | Organická syntéza | Organická syntéza | Organická syntéza |
Octreotid Acetate COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Octreotid Acetate | |
| stupňa | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 83150-76-9 | |
| Množstvo | 337,3 kg | |
| Štandard balenia | 25 kg/bubon | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202501090049 | |
| MFG | 9. januára 2025 | |
| EXP | 8. januára 2028 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.49% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.32% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.47% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menej ako alebo rovné 5000 ppm | 500 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote do 2-8 stupňov | |
|
|
||
|
|
||
Základné informácie o liekoch
Hlavnou zložkou je oktreotidacetát a pomocné látky zahŕňajú kyselinu mliečnu, manitol a hydrogénuhličitan sodný. Jeho vlastnosti sú bezfarebné a číre kvapaliny.
Tento liek je potrebné skladovať na tmavom mieste pri teplote 2-8 stupňov pre chladenie, aby sa zabezpečila jeho stabilita a účinnosť, a jeho trvanlivosť je zvyčajne 36 mesiacov.
Spoločné špecifikácie preinjekcia oktreotidacetátusú vo forme 1 ml roztoku zodpovedajúceho rôznym obsahom oktreotidu. Hlavné špecifikácie zahŕňajú 0,05 mg/1 ml, 0,1 mg/1 ml, 0,2 mg/1 ml, 0,3 mg/1 ml a niektoré produkty môžu ponúkať špecifikáciu 0,5 mg/1 ml.
Spoločné špecifikácie zahŕňajú:
Táto špecifikácia injekcie je vhodná pre pacientov, ktorí vyžadujú menšie dávky, ako je počiatočné štádium liečby určitých gastrointestinálnych a pankreatických endokrinných nádorov.
Toto je bežná špecifikácia široko používaná pre rôzne indikácie, ako je krvácanie z pažerákových varixov, prevencia pooperačných komplikácií pankreasu, endokrinné nádory gastrointestinálneho traktu pankreasu a akromegália.
Pre pacientov, ktorí vyžadujú vyššie dávky, ako je liečba v neskorom štádiu určitých gastrointestinálnych a pankreatických endokrinných nádorov alebo dlhodobá{0} liečba akromegálie, možno zvoliť túto špecifikáciu injekcie.
Táto špecifikácia injekcie sa používa v určitých špecifických situáciách, ako keď pacienti slabo reagujú na nižšie dávky alebo keď je potrebná rýchla kontrola stavu.
Okrem toho niektoré produkty môžu ponúkať špecifikáciu 0,5 mg/1 ml, ale je to pomerne zriedkavé.
Injekcia acetát oktreotidu je vhodná na liečbu rôznych ochorení, najmä nasledujúcich kategórií:
Krvácanie súvisiace s cirhózou:
Používa sa na núdzovú liečbu krvácania z pažerákových varixov spôsobených cirhózou, zvyčajne v kombinácii so špeciálnou liečbou, ako je endoskopická skleroterapia. V dôsledku zhoršenej funkcie pečene a zvýšeného tlaku v systéme portálnej žily sú pacienti s cirhózou náchylní na ruptúru pažerákových varixov a krvácanie. Injekcia acetát oktreotidu hrá núdzovú úlohu pri zastavení krvácania a prevencii opätovného krvácania znížením tlaku portálnej žily a znížením rizika krvácania.
Prevencia pooperačných komplikácií operácie pankreasu:
Po operácii pankreasu sa môžu vyskytnúť komplikácie ako pankreatická fistula a črevná fistula. Injekcia acetát oktreotidu môže znížiť sekréciu tráviacej tekutiny, podporiť hojenie fistuly a znížiť riziko komplikácií. Vo všeobecnosti sa používa 0,1 mg subkutánna injekcia trikrát denne na nepretržitú liečbu počas 7 dní. Prvá injekcia sa má podať najmenej 1 hodinu pred operáciou.
Liečba pankreatitídy:
Pri akútnej pankreatitíde, najmä v jej skorých štádiách,injekcia oktreotidacetátudokáže rýchlo kontrolovať stav a zmierniť klinické príznaky. Môže inhibovať bazálnu sekréciu a stimulovanú sekréciu pankreasu, potláčať aktivitu pankreatických enzýmov a fosfolipázy A2, znižovať tlak vo vývode pankreasu, eliminovať toxíny spôsobujúce nekrózu, stimulovať retikuloendoteliálny systém, zvyšovať aktivitu mononukleárneho fagocytárneho bunkového systému, kontrolovať kaskádovú reakciu, ktorá vyvoláva a tým chráni cytokinové bunky pankreasu. lézie pri akútnej pankreatitíde.
Endokrinné nádory gastrointestinálneho traktu a pankreasu:
Môže zmierniť symptómy a príznaky súvisiace s gastrointestinálnymi a pankreatickými endokrinnými nádormi. Existuje dostatok dôkazov, ktoré dokazujú, že tento produkt je účinný proti rôznym typom nádorov.
Karcinoidné nádory s karcinoidným syndrómom:
U pacientov s karcinoidnými nádormi sa často vyskytuje karcinoidný syndróm, ktorý sa prejavuje sčervenaním tváre, hnačkou, astmou a inými príznakmi. Injekcia acetát oktreotidu môže zmierniť tieto príznaky reguláciou sekrécie príslušných hormónov.
VIP nádor:
VIP pacienti s nádorom vylučujú veľké množstvá vazoaktívneho intestinálneho peptidu, čo vedie k ťažkej hnačke, hypokaliémii atď. Tento liek môže účinne inhibovať sekréciu vazoaktívneho intestinálneho peptidu a zlepšiť symptómy pacienta.
Glukagónový nádor:
Glukagón sa nadmerne vylučuje u pacientov s glukagónovým nádorom, čo spôsobuje príznaky, ako je diabetes a nekrotický erythema migrans. Injekcia acetát oktreotidu môže znížiť hladinu glukagónu a zmierniť ochorenie.
Gastrinóm/Zollinger Ellisonov syndróm:
Zvyčajne sa kombinuje so selektívnymi antagonistami H2 receptora a podľa potreby sa môžu pridať antacidá. Pacienti s gastrinómom majú nadmernú sekréciu gastrínu, ktorý stimuluje sekréciu žalúdočnej kyseliny a vedie k tráviacim vredom a iným ochoreniam. Injekcia acetát oktreotidu môže inhibovať sekréciu gastrínu, znížiť produkciu žalúdočnej kyseliny a podporiť hojenie vredov.
Inzulínový nádor:
Používa sa na predoperačnú prevenciu hypoglykémie a udržanie normálnej hladiny cukru v krvi pri nádoroch ostrovčekov pankreasu. U pacientov s inzulinómom sa často vyskytuje nadmerná sekrécia inzulínu a príznaky hypoglykémie. Tento liek môže inhibovať sekréciu inzulínu a zabrániť vzniku hypoglykémie.
Nádor faktora uvoľňujúceho rastový hormón:
Môže inhibovať sekréciu faktora uvoľňujúceho rastový hormón, znižovať hladiny rastového hormónu a zmierňovať symptómy.
Akromegália:
U pacientov s akromegáliou, u ktorých zlyhal chirurgický zákrok, radiačná terapia alebo liečba agonistom dopamínového receptora, môžu byť symptómy kontrolované znížením koncentrácie rastového hormónu (GH) a mediátora rastového hormónu C. Je použiteľný aj u pacientov s akromegáliou, ktorí nie sú schopní alebo ochotní podstúpiť operáciu, ako aj u pacientov v intervale, kde radiačná terapia ešte nezabrala. Inhibíciou sekrécie rastového hormónu môžu pacienti zlepšiť symptómy, ako je abnormálna hyperplázia kostí a mäkkých tkanív spôsobená nadmerným rastovým hormónom.
Liekové interakcie
Oktreotidacetátová injekciaako analóg somatostatínu zahŕňa viaceré liekové interakcie, ktoré môžu ovplyvniť absorpciu, metabolizmus alebo účinnosť iných liekov. Zároveň môže byť jeho vlastná účinnosť ovplyvnená inými liekmi. Nasleduje podrobný úvod do jeho liekových interakcií:
Cyklosporín:
Oktreotidacetát môže znížiť črevnú absorpciu cyklosporínu, a tým ovplyvniť jeho imunosupresívny účinok. Ak je súbežné podávanie nevyhnutné, má sa zvážiť monitorovanie koncentrácie cyklosporínu v krvi a na základe klinickej odpovede sa má primerane upraviť dávka.
Cimetidín:
Oktreotidacetát môže spomaliť absorpciu cimetidínu, čo ovplyvňuje jeho schopnosť inhibovať sekréciu žalúdočnej kyseliny. Preto pri kombinovanom použití treba venovať pozornosť pozorovaniu zmien symptómov pacienta a v prípade potreby úprave liečebného plánu.
Bromokriptín: V kombinácii s oktreotidacetátom môže zvýšiť biologickú dostupnosť bromokriptínu, čím sa zvýši jeho agonistický účinok na dopamínové receptory. To môže zvýšiť riziko nežiaducich reakcií, ako je ortostatická hypotenzia a arytmia. Preto je pri kombinovanom použití potrebné pozorne sledovať zmeny krvného tlaku a srdcovej frekvencie pacienta a v prípade potreby znížiť dávkovanie bromokriptínu.
Betablokátory a blokátory vápnikových kanálov: Tieto lieky sa bežne používajú na liečbu hypertenzie a srdcových chorôb. Oktreotidacetát môže zvýšiť inhibičný účinok týchto liekov na funkciu myokardu, čo vedie k bradykardii alebo hypotenzii. Pacienti musia pri kombinovanom užívaní dôsledne sledovať svoj kardiovaskulárny stav a včas upraviť svoj liečebný plán.
Metabolické lieky CYP3A4: Oktreotidacetát môže inhibovať sekréciu rastového hormónu, čím ovplyvňuje rýchlosť klírensu liekov metabolizovaných enzýmom cytochróm P450 (CYP) 3A4. Najmä pri liekoch s úzkym terapeutickým rozsahom, ako je chinidín a terfenadín, je pri kombinácii s oktreotidacetátom potrebná opatrnosť. Koncentrácie týchto liekov v krvi sa môžu zvýšiť vplyvom oktreotidacetátu, čím sa zvyšuje riziko nežiaducich reakcií.
Inzulín a perorálne hypoglykemické lieky:
Oktreotidacetát môže ovplyvniť hladiny glukózy v krvi, takže pri použití v kombinácii s inzulínom alebo perorálnymi hypoglykemickými liekmi môže byť potrebné upraviť dávkovanie týchto hypoglykemických liekov. Je to preto, že oktreotidacetát môže inhibovať sekréciu inzulínu a glukagónu, a tým zmeniť kontrolu glukózy v krvi.
rifampicín:
Ako liek proti tuberkulóze môže rifampicín urýchliť metabolizmus oktreotidacetátu a znížiť jeho plazmatickú koncentráciu. To môže viesť k zníženiu účinnosti oktreotidacetátu, preto je potrebné dávkovanie oktreotidacetátu upraviť podľa klinickej odpovede.
Lieky regulujúce lipidy, ako sú statíny, môžu vyžadovať pozornosť pri zvýšenom riziku svalovej toxicity, keď sa používajú v kombinácii s oktreotidacetátom. Je to preto, že oktreotidacetát môže ovplyvniť metabolické procesy svalových buniek a pri použití v kombinácii so statínmi môže zvýšiť riziko svalového zranenia. Preto je pri použití v kombinácii potrebné pravidelné sledovanie pacientov na rýchle zistenie a zvládnutie reakcií svalovej toxicity.
Interakcia s cyklosporínom a cimetidínom:
Oktreotidacetát môže znížiť črevnú absorpciu cyklosporínu a oddialiť črevnú absorpciu cimetidínu, takže pri používaní týchto liekov môže byť potrebná úprava dávkovania.
Úprava dávkovania pri iných liekoch:
V kombinácii s blokátormi beta adrenergných receptorov, blokátormi vápnikových kanálov, liekmi, ktoré kontrolujú rovnováhu tekutín a elektrolytov, inzulínom a perorálnymi hypoglykemickými látkami, môže byť potrebná úprava dávky, aby sa zaistila bezpečnosť a účinnosť liečby.
Vplyv liekov na metabolizmus CYP3A4:
Analógy somatostatínu môžu znižovať rýchlosť klírensu liekov, o ktorých je známe, že sú metabolizované cytochrómom P450 (CYP) 3A4, čo môže byť spôsobené ich inhibíciou sekrécie rastového hormónu.
Preto treba pri používaní postupovať opatrneinjekcia oktreotidacetátuv kombinácii s liekmi, ktoré sú metabolizované CYP3A4 a majú úzky terapeutický index, ako je chinidín a terfenadín. Reakciu pacienta treba pozorne sledovať a v prípade potreby upraviť dávkovanie lieku.
Populárne Tagy: injekcia octreotidacetátu, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj