PT 141 tablety

PT 141 tablety(Bremelantid) je liek používaný na liečbu sexuálnej dysfunkcie. Jeho základným mechanizmom je regulovať uvoľňovanie neurotransmiterov súvisiacich s pohlavím aktiváciou melanocortínového receptora (MC4R) v centrálnom nervovom systéme. PT 141 je cyklické peptidové liečivo obsahujúce sedem aminokyselín a patrí do triedy agonistov melanocortínového receptora. Jeho chemická štruktúra je podobná ako alfa melanocytový hormón ( - MSH), ale po modifikácii má vyššiu selektivitu receptorov MC4R a nespôsobuje kožnú pigmentáciu. V dôsledku veľkej molekulovej hmotnosti Pt 141 (približne 1025 daltonov) sa ľahko degraduje gastrointestinálnymi enzýmami po orálnom podaní a má extrémne nízku biologickú dostupnosť. Preto v súčasnosti existuje hlavne vo forme injekcií na trhu. Môže podporovať uvoľňovanie dopamínu, zvýšiť nervovú aktivitu súvisiacu s motiváciou, čím sa zvyšuje libido. Na rozdiel od PDE -5 inhibítory, ako je sildenafil (ako je viagra), Pt 141 nepôsobí na vaskulárny systém a nespôsobuje relaxáciu hladkého svalstva a zvýšený prietok krvi v Corpus Cavernosum z penisu. Preto sa PT 141 používa hlavne na liečbu sexuálnej dysfunkcie ako na erektilnú dysfunkciu.

PT 141 COA

PT 141 (bremelantid) je umelo syntetizovaný analóg hormónov stimulujúceho alfa melanocytov, ktorý sa primárne používa na liečbu sexuálnej dysfunkcie. VýrobaPT 141 tabletyzahŕňa viac komplexných krokov vrátane syntézy surovín, vývoja procesu formulácie, kontroly kvality atď. Nasleduje jeho podrobný obsah:

Syntéza surovín PT 141 prijíma predovšetkým metódu syntézy v tuhej fáze s použitím aminokyselín chránených FMOC (fluorenylmetoxycarbonyl) ako suroviny a získava cieľový produkt prostredníctvom krokov, ako je spojenie, deprotekcia a cyklizácia. Nasledujú hlavné kroky v syntéze API PT 141:

Živici

Vyberte si vhodnú živicu s pevnou fázou, ako je štadión HMBA-AM živica alebo Wang Resin, a spojte prvú aminokyselinu (ako je FMOC LYS (BOC)-OH) na živicu chemickou reakciou, aby sa získala živica s prvou aminokyselinou.

Postupne spojenie

Podľa aminokyselinovej sekvencie PT 141 sekvenčne chránia ďalšie aminokyseliny chránené FMOC (ako je FMOC-TRP (BOC) -OH, FMOC-ARG (PBF) -OH, FMOC-D-PHE-OH-OH, FMOC-HIS (TRT) -OH, FMOC-ASP (OTBU) -OH, FMOC-NLE-NLO-NLO-HISSING. Každá väzbová reakcia vyžaduje pridanie spojovacích činidiel (ako je DIC, HOBT atď.) A bázy (napríklad DiEA) a vykonáva sa pri vhodnej teplote a čase. Po dokončení spojenia je potrebné použiť deprotekčné činidlo (napríklad 20% roztok DMF piperidínu) na odstránenie skupiny chrániacej FMOC, aby sa prešlo k ďalšiemu kroku spojenia.

Cyklizácia

Po dokončení konjugácie všetkých aminokyselín musí byť lineárny peptidový reťazec cyklizovať medzi ASP a LYS, aby sa vytvorila cyklická štruktúra heptapeptidu. Cyklizačná reakcia sa zvyčajne vykonáva v lyzačnom tlmivom roztoku obsahujúcom činidlá, ako je kyselina trifluóroctová (TFA), ktoré môžu súčasne odstrániť ochranné skupiny bočných reťazcov aminokyselín a živicu. Cyklizačná reakcia vyžaduje kontrolu vhodných podmienok, ako je teplota, čas a koncentrácia činidla, na zabezpečenie úplného postupu cyklizačnej reakcie.

Čistenie a sušenie

Po dokončení cyklizačnej reakcie sa surová produkt čistí vysokotlakovou kvapalinovou chromatografiou s reverznou fázou (RP-HPLC), aby sa odstránili nečistoty a nezreagované suroviny. Purifikovaný produkt bol podrobený zmrazeniu sušenia, aby sa získala surovina PT 141.

 

Počas procesu syntézy aktívnych farmaceutických zložiek by sa mali poznamenať nasledujúce body:

VýrobaPT 141 tabletyVyžaduje miešanie surovín s vhodnými pomocníkmi a vytváranie tabliet prostredníctvom procesov, ako je granulácia a kompresia. Nasledujú hlavné kroky jeho procesu formulácie:

1

 

Príprava surovín a pomocných látok

Vážte PT 141 surovinu a pomocné látky (ako sú plnivá, dezintegrácie, mazivá atď.) V určitom pomere a pripravte sa na použitie. Výber pomocných látok musí zvážiť ich vplyv na rozpustnosť liekov, stabilitu a biologickú dostupnosť.

2

 

Vopred zmiešaný

Predmieňajte surovinu s niektorými pomocníkmi (napríklad výplne) v mixéri, aby sa rovnomerne rozptýlili liek v pomocných látkach. Čas a rýchlosť pred zmiešaním je potrebné upraviť podľa vlastností materiálu, aby sa zabezpečilo rovnomerné miešanie.

3

 

Zhrnutie

Pridajte adhezívny roztok (ako je vodný roztok hydroxypropylmetylcelulózy) do pred zmiešaného materiálu a vytvorte mokré granule pomocou mokrého granulačného mechanizmu. Počas procesu granulácie je potrebné kontrolovať množstvo lepidla, rýchlosť pridávania kvapaliny a miešanie času, aby sa získala vhodná veľkosť a tvar častíc. Vlhké častice sa sušia (napríklad fluidné sušenie postele), aby sa získali suché častice.

4

 

Celé zrno a celková zmes

Suché častice sú spracované granulátorom, aby sa odstránili nadmerné alebo poddimenzované častice, čo vedie k rovnomernej veľkosti častíc. Celé granule sú zmiešané so zostávajúcimi pomocnými látkami (ako sú dezintegrácie, lubrikanty atď.) V mixéri, aby sa rovnomerne rozdelili pomocné látky v granuloch.

5

 

kompresia

Pridajte zmiešané častice do stlačenia tabliet a zatlačte ich do tabliet určitej hmotnosti a tvrdosti nastavením tlaku a plnenia množstva stlačenia tabliet. Počas procesu kompresie tabliet je potrebné kontrolovať rozdiel v hmotnosti, tvrdosť a krehkosť tabliet, aby sa zabezpečila ich kvalita.

6

 

Povlak (voliteľné)

Tablety môžu byť podľa potreby potiahnuté, ako je napríklad filmový povlak alebo enterický povlak. Potiahnutie môže zlepšiť vzhľad, chuť a stabilitu tabliet alebo kontrolovať miesto uvoľňovania liekov. Proces poťahovania vyžaduje reguláciu parametrov, ako je koncentrácia roztoku potiahnutia, rýchlosť postrekovania a teplota sušenia.

V procese formulácie tabliet by sa mali poznamenať nasledujúce body:

Vo výrobnom procesePT 141 tablety, Na zabezpečenie kvality a bezpečnosti výrobku je potrebná prísna kontrola kvality. Kontrola kvality zahŕňa kontrolu kvality surovín, reguláciu strednej kvality a kontrola kvality hotového výrobku.

V procese kontroly kvality je potrebné vytvoriť systém riadenia kvality zvuku, formulovať prísne normy kvality a prevádzkové postupy, posilniť monitorovanie a kontrolu výrobného procesu a zabezpečiť kvalitu a bezpečnosť výrobkov.

S nepretržitým rozvojom technológie farmaceutickej formuláciePT -141 tabletybude tiež naďalej rozvíjať a zlepšovať sa. Budúce pokyny pre vývoj zahŕňajú:

Populárne Tagy: PT 141 tablety, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadný, na predaj