Tablety liraglutidusú glukagónu podobný peptid-1 (GLP-1) analóg, ktorý patrí k dlhodobo pôsobiacim agonistom GLP-1 receptora. Hoci súčasná hlavná dávková forma je injekčná, teoreticky, ak sa tabletová forma úspešne vyvinie, stále si zachová svoje základné charakteristiky ako agonista receptora GLP-1.
Molekulárna štruktúra liraglutidu je produkovaná technológiou genetickej rekombinácie a zdieľa 97 % sekvenčnú homológiu s ľudským GLP-1. Jeho jedinečný molekulárny dizajn, ako je modifikácia bočného reťazca mastných kyselín, predlžuje polčas rozpadu lieku v tele, takže je potrebné podávať len raz denne. Ak sa vyvinú do tabliet, sú potrebné špeciálne techniky formulácie, ako je enterický poťah a technológia osmotickej pumpy, aby sa zabezpečilo stabilné uvoľňovanie a absorpcia liečiva v gastrointestinálnom trakte. Ak sa vyvinú ako tablety, špecifikácie môžu byť navrhnuté pre rôzne dávky podľa klinických potrieb (napríklad 0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg atď.), ktoré je potrebné upraviť na základe absorpčných charakteristík a biologickej dostupnosti lieku v gastrointestinálnom trakte.
Náš produkt
Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:
| Názov produktu | Liraglutidová kapsula | Liraglutidová injekcia | Liraglutidové tablety |
| Typ produktu | Kapsula | Injekcia | Tablety |
| Čistota produktu | Väčšie alebo rovné 99 % | Väčšie alebo rovné 99 % | Väčšie alebo rovné 99 % |
| Špecifikácie produktu | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné |
| Balenie produktu | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné |
Náš produkt
Liraglutid{0}} COA
 |
||
Certifikát analýzy |
||
|
Názov zlúčeniny |
liraglutid | |
|
CAS č. |
204656-20-2 | |
|
stupňa |
Farmaceutická kvalita | |
|
Množstvo |
Prispôsobené | |
|
Štandard balenia |
Prispôsobené | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Časť č. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januárath 2025 |
|
|
EXP |
8. januárath 2029 |
|
|
Štruktúra |
|
|
| TESTOVACÍ ŠTANDARD | GB/T24768-2009 Priemysel. Stnndard | |
|
Položka |
Podnikový štandard |
Výsledok analýzy |
|
Vzhľad |
Biely alebo takmer biely prášok |
Prispôsobené |
|
Obsah vody |
Menej ako alebo rovné 4,5 % |
0.30% |
| Strata sušením |
Menšie alebo rovné 1,0 % |
0.15% |
|
Ťažké kovy |
Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min |
N.D. | |
|
Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistota (HPLC) |
Väčšie alebo rovné 99,0 % |
99.5% |
|
Jediná nečistota |
<0.8% |
0.48% |
|
Zvyšky po zapálení |
<0.20% |
0.064% |
|
Celkový počet mikróbov |
Menej ako alebo rovné 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Menej ako alebo rovné 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (podľa GC) |
Menej ako alebo rovné 5000 ppm |
400 str./min |
|
Skladovanie |
Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote -20 stupňov |
|
|
|
||
Liekové interakcie a preventívne opatrenia
Liekové interakcie
Štúdie in vitro potvrdili, že pravdepodobnosť farmakokinetických interakcií medzitableta liraglutidua iných liečiv súvisiacich s cytochrómom P450 a väzba na plazmatické bielkoviny je extrémne nízka. Mierne oneskorenie vyprázdňovania žalúdka spôsobené liraglutidom však môže ovplyvniť absorpciu iných liekov užívaných perorálne v rovnakom čase. Preto, ak sa vyvinú do tabliet, osobitná pozornosť by sa mala venovať interakciám s inými perorálnymi liekmi, najmä tými, ktoré sú citlivé na rýchlosť absorpcie.
Prevencia
Úprava dávky: Pri úprave dávky liraglutidu nie je potrebné monitorovanie glukózy v krvi (pokiaľ nie je v kombinácii s liečbou sulfonylureou a úpravou dávky sulfonylurey). Pri kombinácii so sulfonylmočovinovými liekmi na liečbu však môže byť potrebné monitorovanie hladiny glukózy v krvi na úpravu dávkovania sulfonylmočovinových liekov.
Liečba vynechaním: Ak ide o vynechanú dávku injekcie, dávka na ďalší deň sa má užiť priamo podľa požiadaviek na predpis, bez toho, aby bolo potrebné podávať ďalšie dávky alebo zvyšovať dávku na kompenzáciu vynechanej dávky. Ak od posledného podania liraglutidu uplynuli viac ako 3 dni, pacienti majú znovu začať s dávkou 0,6 mg podľa schémy zvyšovania dávky, aby sa zmiernili akékoľvek gastrointestinálne nežiaduce reakcie spojené s obnovením liečby. Ak sa vyvinú vo forme tabliet, zásady zaobchádzania s vynechanými dávkami sa môžu líšiť od zásad pre injekcie. Špecifický plán suplementácie by sa mal vypracovať na základe polčasu-premeny a trvania účinku lieku.
Skok v účinnosti Presnosť a stabilita
Miesto vpichu: Injekcia sa má podať do brucha, stehna alebo nadlaktia, zatiaľ čo tablety nemusia brať do úvahy problémy v mieste vpichu, ale treba venovať pozornosť načasovaniu liečby a gastrointestinálnym reakciám.
Špeciálne príznaky: Zistilo sa, že použitie iných analógov GLP-1 je spojené s rizikom vzniku pankreatitídy. Preto majú byť pacienti informovaní o charakteristických príznakoch akútnej pankreatitídy (ako je pretrvávajúca a silná bolesť brucha). Pri podozrení na pankreatitídu je potrebné vysadiť liraglutid a iné potenciálne podozrivé lieky.
Absorpcia liraglutidu po subkutánnej injekcii je relatívne pomalá a svoju maximálnu koncentráciu dosahuje 8-12 hodín po podaní. Jednorazová subkutánna injekcia liraglutidu 0 Po 6 mg je odhadovaná maximálna koncentrácia liraglutidu 9 4nmol/l (priemerná hmotnosť približne 73 kg). Pri dávke 1,8 mg liraglutidu dosiahla priemerná koncentrácia liraglutidu v rovnovážnom stave (AUCT/24) približne 34 nmol/l (priemerná telesná hmotnosť približne 76 kg). Po podaní 3 mg obéznym jedincom (BMI 30-40 kg/m2) dosiahla priemerná rovnovážna koncentrácia (AUCT/24) liraglutidu 31 nmol/l. Úroveň expozície liraglutidu klesá so zvyšujúcou sa telesnou hmotnosťou. Úroveň expozície liraglutidu sa zvyšuje úmerne s dávkou. Intraindividuálny koeficient variácie plochy pod krivkou liečiva v čase (AUC) pre jednu dávku liraglutidu je 11 %. Absolútna biologická dostupnosť liraglutidu po subkutánnej injekcii je približne 55 %.
Zdanlivý distribučný objem po subkutánnej injekcii je 11-17 l a priemerný distribučný objem po intravenóznej injekcii je 0,07 l/kg. Pre osobu s hmotnosťou približne 100 kg je priemerný zdanlivý distribučný objem po subkutánnej injekcii 20 – 25 l. Liraglutid sa môže vo veľkej miere viazať na plazmatické bielkoviny.
Do 24 hodín po jednorazovom podaní rádioaktívne značeného [3H]-liraglutidu zdravým jedincom je hlavnou zložkou v plazme prototyp liraglutidu. Zistili sa dve malé množstvá plazmatických metabolitov (menej alebo rovné 9 % a menšie alebo rovné 5 % celkovej rádioaktívnej expozície v plazme). Liraglutid sa metabolizuje podobným spôsobom ako makromolekulárne proteíny a ako hlavná eliminačná cesta nebol identifikovaný žiadny špecifický orgán.
Po podaní [3H]-liraglutidu, žiadne neporušenétableta liraglutidusa zistilo v moči a stolici. Len malá časť podaného žiarenia sa vylučuje vo forme metabolitov súvisiacich s liraglutidom v moči alebo stolici (6 % a 5 %). Rádioaktivita močom a stolicou sa vylučuje hlavne počas prvých 6-8 dní, čo zodpovedá trom malým množstvám metabolitov. Priemerná rýchlosť klírensu liraglutidu po jednorazovej subkutánnej injekcii je približne 0,9 – 1,4 l/hod a eliminačný polčas je približne 13 hodín.
(1) Pohlavie: Na základe farmakokinetickej analýzy populácie pacientov s nadváhou a obezitou majú ženy o 24 % nižší klírens upravený podľa hmotnosti ako muži. Výsledky skupinovej farmakokinetickej štúdie u mužov a žien s diabetom 2. typu a farmakokinetická štúdia vykonaná u zdravých jedincov ukázali, že pohlavie by nemalo klinicky významný vplyv na farmakokinetiku lilalutidu. Podľa údajov o reakcii na expozíciu nie je potrebné upravovať dávkovanie na základe pohlavia.
(2) Rasový pôvod: Výsledky farmakokinetickej analýzy populácie zahŕňajúcej bielych, čiernych, ázijských a španielskych jedincov ukázali, že rasové rozdiely nemali klinicky významné účinky na farmakokinetiku liraglutidu.
(3) Hmotnosť: Analýza populačnej dynamiky diabetu 2. typu u dospelých naznačuje, že index telesnej hmotnosti (BMI) nebude mať významný vplyv na farmakokinetiku rilalutidu. Pri hodnotení reakcie na expozíciu v klinických štúdiách riadenia hmotnosti môže denná dávka 3,0 mg liraglutidu poskytnúť primeranú systémovú expozíciu v rozsahu hmotnosti 60-234 kg. Expozícia liraglutidu klesá so zvyšujúcou sa základnou telesnou hmotnosťou. Neuskutočnila sa žiadna štúdia o hladine expozície liraglutidu u pacientov s hmotnosťou nad 234 kg.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Renálna dysfunkcia: V porovnaní s jedincami s normálnou renálnou funkciou majú jedinci s renálnou dysfunkciou zníženú expozíciu liraglutidu. Mierna (miera klírensu kreatinínu, CrCl 50-80 ml/min), stredná (CrCI 30-50 ml/min) a závažná (CrCl<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Tehotné ženy: Tento produkt by sa nemal používať počas tehotenstva a v tomto období sa odporúča inzulín. Ak pacientka plánuje otehotnieť alebo je už tehotná počas obdobia liečby, liečba týmto liekom sa má ukončiť. Dojčiace ženy: Pre nedostatok relevantných skúseností by sa tento liek nemal používať počas laktácie. Lieky pre deti: Zatiaľ neboli získané žiadne relevantné údaje a tento produkt sa neodporúča používať u dospievajúcich.
Výzvy a vyhliadky vývoja tabletov
Rozvojové výzvy
Technológia formulácie: Vývoj liraglutidu vyžaduje vyriešenie problému stabilného uvoľňovania a absorpcie liečiva v gastrointestinálnom trakte. Na zabezpečenie stability a biologickej dostupnosti liečiva v gastrointestinálnom trakte sú potrebné špeciálne techniky formulácie, ako je enterický povlak a technológia osmotickej pumpy.
Klinické štúdie: Na potvrdenie účinnosti, bezpečnosti a znášanlivosti tabliet sú potrebné nové klinické štúdie. Klinické štúdie by mali zahŕňať rôzne dávky, rôzne dávkovacie režimy a dlhodobé štúdie bezpečnosti-.
Trhová konkurencia: V súčasnosti je trh s injekciami Liraglutidu relatívne vyspelý a forma tabliet musí čeliť konkurencii s injekciou. Potrebujeme získať podiel na trhu prostredníctvom stratégií diferenciácie, ako je pohodlie pri užívaní liekov, dodržiavanie predpisov pacientmi atď.
Perspektívy rozvoja
Pohodlie pri podávaní lieku: Tabletová forma je vhodnejšia na podávanie v porovnaní s injekciou, čo môže zlepšiť komplianciu pacienta.
Dopyt na trhu: So zvyšujúcim sa počtom pacientov s diabetom 2. typu a obezitou rastie aj dopyt po nových hypoglykemických liekoch a liekoch na zníženie telesnej hmotnosti. AkTablety liraglutidusú úspešne vyvinuté, uspokoja dopyt trhu po nových hypoglykemických liekoch a liekoch na chudnutie.
Politická podpora: Zvyšujúca sa podpora vlády pre biofarmaceutický priemysel poskytla priaznivé politické prostredie pre vývoj tabliet Liraglutidu.
Často kladené otázky
Prichádza liraglutid vo forme tabliet?
+
-
Liraglutid, aktívna zložka lieku Saxenda, je dostupný iba vo forme injekcie. Ale podobný liek nazývaný semaglutid prichádza v injekčných formách (Ozempic, Wegovy) a pilulkách (Rybelsus).
Aké je použitie tablety liraglutidu?
+
-
Liraglutid sa používa na zníženie rizika kardiovaskulárnych príhod (srdcový infarkt, mŕtvica alebo smrť) u ľudí, ktorí majú cukrovku 2. typu a srdcové ochorenie. Liraglutid sa môže použiť aj pri iných ochoreniach, ktoré určí váš poskytovateľ zdravotnej starostlivosti. Liraglutid je dostupný aj v inej forme na reguláciu hmotnosti.
Môže sa liraglutid podávať perorálne?
+
-
Zvýraznenie. Vyvinutá perorálna liraglutidová nanomicela na zvýšenie zníženia inzulínovej rezistencie. Využil ASBT-sprostredkovaný transport na zvýšenie absorpcie perorálnej formulácie. Dosiahol 4,63-krát vyššiu perorálnu biologickú dostupnosť ako neformulovaný liraglutid.
Kto nemôže užívať liraglutid?
+
-
Povedzte svojmu lekárovi, ak vy alebo niekto z vašej rodiny máte alebo ste niekedy mali rakovinu štítnej žľazy alebo syndróm mnohopočetnej endokrinnej neoplázie typu 2 (MEN 2; stav, ktorý spôsobuje nádory vo viac ako jednej žľaze v tele). Ak áno, váš lekár vám pravdepodobne povie, aby ste nepoužívali injekciu liraglutidu.
Čo je lepšie, ozempic alebo liraglutid?
+
-
Ozempic® (semaglutid) zvyčajne vedie k väčšej strate hmotnosti ako liraglutidové lieky ako Saxenda® alebo Victoza®, čo z neho robí silnejšiu možnosť pre väčšinu ľudí. Mnoho ľudí tiež uprednostňuje dávkovanie Ozempicu raz-týždenne pred denným dávkovaním liraglutidu.
Populárne Tagy: tableta liraglutidu, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj