Gabapentínový prášokje prášková forma gabapentínu, pričom jeho jadrovým zložkou je gabapentín (chemický názov: 1- (aminometyl) cyklohexanecarboxylová kyselina, molekulárny receptúra: c ₉ h ₁₇ no ₂) {{1} Je to biela až vypnutá biela kryštalickí prácou, bezúčikovo, mierne vkus v chuti a Voda . Je to derivát kyseliny gama aminobutylovej (GABA), ale nie agonista receptora GABA a jeho mechanizmus účinku sa líši od existujúci u pacientov s epilepsiou s lokalizovanými záchvatmi, ktorí nemožno uspokojivo kontrolovať alebo tolerovať konvenčnými antiepileptikami, ako aj pacientov s epilepsiou s lokalizovanými záchvatmi, ktoré sa následne zovšeobecňujú . reguláciou neurotransmiterového uvoľňovania, môžu byť redukované {{}} {}} {}} {} {}} {}} {} {} {}} {} {}
Zároveň naša spoločnosť poskytuje nielen čisté prášky, ale aj tablety a injekcie . Ak je to potrebné, neváhajte nás kedykoľvek kontaktovať .
Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:
|
|
|
Gabapentín COA
 |
|
|
|
|
Gabapentínový prášokJe gama derivát antiepileptického liečiva gama aminobutyrovej (GABA) s chemickou štruktúrou podobnou GABA, ale jedinečným mechanizmom pôsobenia {{{}} ako práškovou formou, gabapentín vyvíja terapeutické účinky reguláciou neurotransmiterového uvoľňovania a neuronálnej elektrickej aktivity a jeho jadro využíva dva hlavné oblasti:
Liečba epilepsiou
Gabapentín je umelo syntetizovaný derivát kyseliny gama aminomarylovej (GABA), s chemickou štruktúrou, v ktorej sú molekuly GABA kovalentne viazané na lipofilnú cyklohexylamínovú kruh {}. ako antiepipeptiku druhej generácie liekov s tradičným antiepiptickým liečivom, ktorý sa týka liekov s tradičným liekmi. Ako fenytoín sodík a karbamazepín . Aj keď sa gabapentín priamo viaže na receptory GABA, zvyšuje gabaergickú inhibíciu nasledujúcimi dráhami:
Stimulovanie uvoľňovania GABA bez vezikúl: Zvyšovanie koncentrácie GABA Synaptic GABA a predĺženie jej inhibičného postsynaptického potenciálu (IPSP) Trvanie .
Inhibícia aktivity GABA transaminázy: znižuje degradáciu GABA a zvyšuje hladiny GABA v mozgu . experimenty na zvieratách, že gabapentín môže zvýšiť koncentráciu GABA v mozgovomiechovom moku o 30% {{2}% .
Regulácia GABA syntázy: Zvýšenie aktivity glutamátu dekarboxylázy (GAD) a propagácia produkcie GABA .
Blokáda vápenatého kanála
Gabapentín sa viaže na ₂ δ podjednotku vápnikových kanálov závislých od napätia, inhibuje prítok iónov vápenatých iónov a redukuje neuronálne nadobinenie {. Tento mechanizmus hrá kritickú úlohu pri kontrole epileptických seizúrov, najmä s významnými inhibičnými účinkami na glutamátovaného excitatorického synaptického prenosu {{}}} {}} {} {}} {}} {}} {}} {}
Penetrabilita bariéry krvného mozgu
Gabapentín má vysokú rozpustnosť lipidov a môže rýchlo prechádzať cez bariéru krvného mozgu . Koncentrácia mozgovej mriežky môže dosiahnuť 20% {{}}% koncentrácie plazmy, čím sa zabezpečí jej účinné rozdelenie v centrálnom nervovom systéme {{}}}}}}}}}}
Indikácie a klinické umiestnenie gabapentínu pri liečbe epilepsie
Indikácia
Gabapentínový prášoksa používa hlavne na liečbu nasledujúcich dvoch typov pacientov s epilepsiou:
Čiastočné zachytenie: vrátane jednoduchých lokalizovaných záchvatov (v bezvedomí) a komplexných lokalizovaných záchvatov (s poruchami vedomia), ako aj sekundárnej zovšeobecnenia lokalizovaných záchvatov .
Refraktérna epilepsia: ako adjuvantná terapia u pacientov, ktorí sú neúčinnými alebo netolerantnými voči tradičným antiepileptickým liekom, ako je karbamazepín a sodík s sodíkmi fenytoín .
Klinické umiestnenie
Uprednostňovaná adjuvantná terapia: u pacientov s refraktérnou epilepsiou môže gabapentín znížiť frekvenciu záchvatov o väčšiu alebo rovnú 50% v 25% {{}}% pacientov so stabilnou dlhodobou účinnosťou .
Vhodný pre deti a dospievajúcich: Gabapentín preukázal dobrú bezpečnosť a znášanlivosť pri advokátskych zaobchádzaní s čiastočnými záchvatmi u detí starších ako 3 roky a dávka sa musí upraviť podľa telesnej hmotnosti (10-30 mg/kg/deň) .
Klinické umiestnenie
Výhody špeciálnej skupiny:
Pacienti s renálnou insuficienciou: Dávka sa musí upraviť podľa miery klírensu kreatinínu, ale koncentrácia liečiva v krvi sa nemusí monitorovať (v dôsledku lineárnych farmakokinetických charakteristík) .
Starší pacienti: V dôsledku zníženia rýchlosti metabolizmu sa odporúča začať s nízkou dávkou (100 mg/deň) a pomaly titrovať do účinnej dávky .
Stratégia kombinovanej terapie a synergický mechanizmus gabapentínu
Kombinované použitie s antivírusovými liekmi
Prevencia postherpetickej neuralgie (PHN): Kombinácia gabapentínu (1800 mg/deň) a famciclovir (1 000 mg/deň) môže znížiť výskyt PHN o 40%. mechanizmus môže súvisieť s neuroprotívnym účinkom gabapentínu a synergistický antivírusový účinok {4 {{
Kombinované použitie s opioidnými drogami
Liečba neuropatickej bolesti: Kombinácia gabapentínu (1800 mg/deň) a morfínu (30 mg/deň) môže znížiť skóre bolesti pacientov s rakovinou o 60%a dávkovanie opioidných liekov sa môže znížiť o 30%, s 25%znížením výskytu nepriaznivých reakcií .
Kombinované použitie s antidepresívami
Liečba fibromyalgie: Kombinácia gabapentínu (1800 mg/deň) a duloxetínu (60 mg/deň) môže dosiahnuť mieru zmierňovania bolesti 70% u pacientov s fibromyalgiou, výrazne vyššia ako skupina liečená samotným duloxetínom (45%) {{}}
Liečba neuralgie
Post herpetická neuralgia (PHN)
Klinický stav: Gabapentín je liečba PHN prvej línie schválená FDA, s výrazne lepšou účinnosťou ako tradičné analgetiká, ako je amitriptylín a karbamazepín .
Mechanizmus pôsobenia: Inhibujte vápnikové kanály v neurónoch chrbtového rohového rohu a znížte prenos signálu bolesti . Zvyšujte aktivitu gabaergického interneurónu a inhibujte prenos signálu bolesti .
Klinické dôkazy: randomizovaná kontrolovaná štúdia (RCT) zahŕňajúca 32 pacientov s PHN ukázala, že po 4 týždňoch liečby gabapentínom ({300-1200 mg/deň) sa skóre bolesti (VAS) znížila o viac ako 50%, skóre kvality spánku (QS) sa výrazne zlepšilo, a vykazuje sa výskyt nepriaznivých reakcií. Znížte mieru recidívy PHN o 40%, najmä pri prevencii neuropatickej bolesti akútnej fázy .
Neuropatia
Indikácie: gabapentín je odporúčaný liečivý liek na diabetes periférna neuropatia (DPN), najmä u pacientov s cukrovkou s epilepsiou .
Mechanizmus účinku: Inhibujte vápnikové kanály, znížte uvoľňovanie glutamátu z nervových zakončení a zmiernite hypersenzitivitu bolesti . Zvýšte gabaergickú inhibíciu a zlepšujte rýchlosť vedenia nervov .}}}}
Klinické dôkazy: randomizovaná kontrolovaná štúdia so 49 pacientmi s DPN ukázala, že po 6 týždňoch liečby gabapentínom (1800-3600 mg/deň) kombinovaná s mekobalamínom dosiahla miera úľavy od bolesti 72 {.} 7%, ako je skupina ošetrená mekobalamínom (33 {{6} 3%). Neuroelektrofyziologické vyšetrenie ukázalo, že gabapentín môže zlepšiť rýchlosť vodivosti motorického vedenia (MCV) a senzorickú vodivosť (SCV) spoločného peronálneho nervu a surálneho nervu.
Trigeminálna neuralgia
Klinické umiestnenie: gabapentín sa môže použiť ako liek prvej línie pre trigeminálnu neuralgiu sám alebo v kombinácii s tradičnými antikonvulzívami, ako je karbamazepín a oxcarbazepín .
Mechanizmus účinku: Inhibujte vápnikové kanály v neurónoch trigeminálnych miechových traktov a znížte abnormálne výtoky . blokujte prenos signálov bolesti z trigeminálneho ganglia do centrálneho nervového systému .
Klinické dôkazy: Štúdia o atypickej trigeminálnej neuralgii ukázala, že po 8 týždňoch liečby gabapentínom (1200-2400 mg/deň) v kombinácii s karbamazepínom, miera úľavy od bolesti dosiahla 85% a pri použití gabapentínu bola významne znížená {3} {3} pri použití gabapentínu, približne 60% pacientov s väčšou pacientmi, ale s vyššou ako 60% pacientov, ale pri väčšine pacientov, ale pri väčšine pacientov, ale pri väčšine pacientov, ale pri väčšine pacientov, ale pri väčšine pacientov, ale pri väčšine pacientov, ale pri väčšine pacientov, ale približne 60% pacientov, ale približne 60% pacientov, ale približne 6. sú potrebné alebo sa rovnajú 2400 mg/deň) .
Neuropatická bolesť súvisiaca s rakovinou: gabapentín môže zmierniť neuropatickú bolesť u pokročilých pacientov s rakovinou, najmä u tých, ktorí sú rezistentní na opioidné lieky alebo majú významné vedľajšie účinky .
Bolesť poranenia miechy: Aj keď nie je schválená FDA, viaceré štúdie ukázali, že gabapentín (1800-3600 mg/deň) môže významne znížiť skóre bolesti (redukcia VAS o 40% -50%) u pacientov s poškodením miechy.
Phantómová bolesť končatín: gabapentín môže zlepšiť vnímanie bolesti a kvalita spánku u pacientov s fantómovou bolesťou končatín reguláciou plasticity miechy .
Asistenčná liečba duševných chorôb
Zovšeobecnená úzkostná porucha (GAD): Dvojito zaslepená štúdia zahŕňala 60 pacientov s GAD . Výsledky ukázali, že po 8 týždňoch liečby gabapentínom ({{}} mg/deň) kombinované s selektívnym serotonínovým inhibítorom (SSRI) (SSRI) skóre (HAMA) (HAMA) bolo významne redukované v porovnaní s samotnými skupinami SSRI (PSRI SSRI)<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
Sociálna úzkostná porucha (SAD): Štúdia s otvoreným štítkom zahŕňala 25 smutných pacientov . Po 12 týždňoch liečby gabapentínom ({{}} mg/deň), 72% pacientov dosiahlo klinickú remisiu (Liebowitz Sociálna úzkosť znížená o väčšie alebo rovnocenné ako 40%) a malo dobrú tolerantnosť (iba 3 pacienti prerušené sprostredkovanie). Gabapentín znižuje kondicionovanú tvorbu reflexu súvisiace s úzkosťou inhibíciou nadmernej aktivácie prefrontálneho kortexového obvodu amygdala; Medzitým môže jeho sedatívny účinok zmierniť somatické príznaky, ako sú palpitácie a triaskanie rúk v sociálnych situáciách .
Bipolárna porucha: adjuvantná terapia manických a depresívnych fáz
Acute manic episode: A review included 40 studies and found that gabapentin (900-3600mg/day) combined with lithium salt or antipsychotic drugs was effective in treating acute mania with an efficacy rate of 50% -80%, especially in patients with comorbid anxiety disorders or substance abuse. Its anti manic effect is superior to carbamazepine (600 mg/deň), najmä pri zlepšovaní zrýchlenia psychomotora .
Bipolárna depresia: Dve štúdie s otvoreným štítkom ukázali, že gabapentín (900-1800 mg/deň) kombinovaný s antidepresívami zlepšil depresívne symptómy u 5 z 8 pacientov s bipolárnou depresiou; Ďalšia štúdia zahŕňajúca 22 pacientov ukázala, že kombinácia gabapentínu a lamotrigínu môže dosiahnuť klinickú remisiu (zníženie skóre MADRS väčšie ako 50%) u 68% pacientov . patofyziologickú základňu bipolárnej poruchy bipolárnej poruchy {7 {7} {Gabapentínový prášokmôže opraviť vyššie uvedené abnormality zvýšením gabaergického vedenia, inhibíciou uvoľňovania glutamátu a blokovaním vápnikových kanálov, čím sa vyvíja dvojaké účinky anti manických a anti depresívnych účinkov .
Populárne Tagy: Gabapentínový prášok, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadný, na predaj