Orfenadrín citrátový prášok CAS 4682-36-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov orfenadrínového citrátového prášku cas 4682-36-4 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom prášku orfenadrín citrátu cas 4682-36-4 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

Orfenadín citrátový prášokje základnou zložkou orfenadínu a je to biely alebo takmer biely kryštalický prášok. Chemický vzorec C18H23NO · C6H8O7, CAS 4682-36-4, molekulová hmotnosť približne 461,5 g/mol. Zvyčajne existuje vo forme citrátu a je to zlúčenina bez zápachu. Vďaka svojej hydrochloridovej povahe má vysokú rozpustnosť a stabilitu. Má vysokú rozpustnosť vo vode a je ľahko rozpustný vo vode pri izbovej teplote. Môže byť tiež rozpustný v rôznych organických rozpúšťadlách, ako je etanol, metanol a chloroform. Citrát ortotoluidínu je derivát etanolamínu, ktorý má určité antihistamínové účinky, lokálne znecitlivenie, antiemetické a anticholinergné účinky. Je zložkou lieku na relaxáciu kostrového svalstva, ktorý pôsobí na centrálny nervový systém a spôsobuje svalové relaxačné účinky. Je to liek s analgetickými a anticholinergnými účinkami, ktorý sa bežne používa na zmiernenie svalových kŕčov a súvisiacej bolesti. Ako liek na nervový systém má širokú aplikačnú hodnotu v oblasti medicíny. Používa sa najmä na zmiernenie lokálnych svalových kŕčovitých bolestí, liečbu ochorení ako je artérioskleróza a Parkinsonova choroba.

Rozpustnosť ťažko rozpustný vo vode, mierne rozpustný v etanole (96 percent), morfologický čistý, InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N, symbol nebezpečnosti (GHS), GHS07,GHS08, výstražné slovo, popis nebezpečenstva h{82-h3ptions{101} p312 + p330-p281, Značky nebezpečného tovaru xn, Xi, Kód kategórie nebezpečenstva 22-40-20 / 21 / 22, Bezpečnostné pokyny 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28-26-24 / 25, Preprava nebezpečného tovaru} Č. 6.1(b), obalová skupina III

Orfenadín citrátový prášok, tiež známy ako orfenadríncitrát alebo o{0}}metyldifenhydramíncitrát, je liek s účinkami na centrálnu svalovú relaxáciu, ako aj antihistaminiká, anticholinergné a neuroprotektívne vlastnosti. Jeho chemická štruktúra je derivát etanolamínu, ktorý má viaceré farmakologické účinky pôsobením na centrálny nervový systém a neurotransmiterový systém.

Klinické využitie: Svalová relaxácia a manažment bolesti

 

1. Adjuvantná liečba akútnych svalových kŕčov
Hlavným použitím citrátu fennarinu je zmierniť akútnu svalovú kŕčovú bolesť spôsobenú traumou, napätím alebo degeneratívnou osteoartritídou. Jeho mechanizmus účinku zahŕňa reguláciu motorického centra centrálneho nervového systému, zníženie svalového tonusu a zmiernenie bolesti inhibíciou dopamínových, serotonínových a noradrenalínových dráh. V klinickej praxi sa tento liek často používa v kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) na zvýšenie analgetických účinkov. Napríklad pri krátkodobom-liečení akútnej bolesti krížov alebo syndrómu šije a ramena sa môže fennarin citrát použiť ako svalový relaxant druhej{5}}línie, najmä u pacientov, ktorí netolerujú benzodiazepíny.

 

2. Adjuvantná liečba Parkinsonovej choroby a porúch hybnosti
V ranom výskume sa Fenneryl citrát používal na zmiernenie symptómov stuhnutosti svalov spojených s Parkinsonovou chorobou. Jeho nekompetitívny antagonistický účinok na NMDA receptor (Ki=6.0 μM) môže regulovať glutamátergickú neurotransmisiu, zmierniť typické symptómy, ako je bradykinéza a svalová rigidita. Hoci sa táto indikácia postupne s popularitou účinnejších liekov, ako je levodopa, v niektorých rozvojových krajinách alebo oblastiach s obmedzenými zdrojmi postupne odsúva na okraj, Fennercept citrát zostáva ekonomicky efektívnou možnosťou adjuvantnej liečby. Okrem toho bol klinicky overený aj jeho zmierňujúci účinok na liekmi-indukované extrapyramídové reakcie (ako sú tremory spôsobené antipsychotikami).

 

3. Pooperačná rehabilitácia a športová medicína
V pooperačnej rehabilitácii v ortopédii fennarizín citrát podporuje svalovú relaxáciu, znižuje frekvenciu kŕčov a urýchľuje funkčnú obnovu pacienta. Napríklad po operácii náhrady kolenného kĺbu pacienti, ktorí užívajú tento liek, pociťujú skrátenie času zlepšenia rozsahu pohybu kĺbov približne o 30 %. V oblasti športovej medicíny sa používa na liečbu lokálnych bolestí spôsobených športovými zraneniami, ako je natiahnutie svalov a podvrtnutie väzov. Zvyčajne sa podáva dvakrát denne so 100 mg tabletami počas liečebného obdobia nie dlhšieho ako 7 dní.

Neurovedný výskum: Neuroprotekcia a modely chorôb

 

1. Výskum mechanizmov bolesti
Ako antagonista NMDA receptora,orfenadín citrátový prášoksa používa na skúmanie centrálneho mechanizmu senzibilizácie bolesti. Napríklad v modeli pretrvávajúcej bolesti vyvolanej formalínom môže liečivo v závislosti od dávky inhibovať abnormálne spaľovanie neurónov chrbtových rohov chrbtice, čo poskytuje teoretický základ na liečbu chronickej bolesti.

2. Výskum modelov neurodegeneratívnych chorôb
Fennarizín citrát je široko používaný v neurovedeckom výskume na konštrukciu modelov neurodegeneratívnych ochorení. Jeho neuroprotektívny účinok sa dosahuje prostredníctvom nasledujúcich mechanizmov:

 

 

Antioxidačný stres: V modeli toxicity buniek cerebelárnych granúl vyvolanej kyselinou 3-nitropropiónovou (3-NPA) liečba 12 μM citrátom fenadínu počas 24,5 hodiny významne inhibovala agregáciu buniek, redukciu objemu a neurónovú fragmentáciu so 40 % zvýšením miery prežitia buniek.
Antiapoptotický účinok: Pokusy na zvieratách ukázali, že intraperitoneálna injekcia v dávke 30 mg/kg môže znížiť úmrtnosť potkanov vyvolanú 3-NPA (z 80 % na 10 – 40 %) a obnoviť stratu hmotnosti. Mechanizmus súvisí s inhibíciou expresie proteínov súvisiacich s mitochondriálnou apoptózou (ako je HSP27).
Regulácia neurotransmiterov: Blokovaním draslíkových iónových kanálov HERG môže fenadín citrát regulovať neurónovú excitabilitu a zlepšiť kognitívne funkcie v modeloch Alzheimerovej choroby.

Špeciálne účely a prieskumné aplikácie

 

1. Liečba kinetózy
Anticholinergný účinok citrátu fennarínu spôsobuje, že má určitý potenciál pri liečbe kinetózy (ako je kinetóza a morská choroba). Zmierňuje symptómy, ako je nevoľnosť a vracanie, inhibíciou nadmernej excitácie vestibulárneho jadra. Klinické štúdie na malých vzorkách ukázali, že perorálna dávka 50 mg účinkuje do 30 minút a terapeutický účinok trvá približne 6 hodín.

 

2. Adjuvantná liečba drogovej závislosti a abstinenčného stavu
Pri liečbe odvykania od opioidov môže fentanylcitrát zmierniť abstinenčné príznaky, ako sú úzkosť a svalové kŕče, reguláciou excitability centrálneho nervového systému. Predbežné štúdie ukázali, že jeho kombinácia s klozapínom môže zvýšiť mieru dokončenia abstinencie o 25 %.

3. Aplikácia v oblasti veterinárnej medicíny
V medicíne zvierat sa Fennarin citrát používa na liečbu svalových kŕčov u psov a mačiek. Napríklad pri paralýze zadných končatín spôsobenej ochorením medzistavcových platničiek môže intramuskulárna injekcia v dávke 0,5 mg/kg výrazne zlepšiť motorickú funkciu a je bezpečnejšia ako tradičné benzodiazepíny.

Príprava fenadrylcitrátu bola opísaná v patente US2567351. Podľa príkladu poskytnutého v US2567351 je možné pre experiment nainštalovať nasledujúci proces:

(1) Pridajte N,N-dimetyletanolamín do xylénu, chráňte ho dusíkom, udržujte ho pri určitej teplote, pomaly pridajte 2 -metyldifenylchlórmetán a miešajte do reakcie. Po ukončení reakcie sa ochladí a na dne reaktora sú pevné látky. Vyberte hornú číru kvapalinu, odstráňte rozpúšťadlo xylén vo vákuu a získajte surový produkt o-toluidínu;

(2) Surový produkt o-toluidínu sa pridá k izopropylalkoholovému roztoku kyseliny šťaveľovej za vzniku o-toluidínoxalátu, prefiltruje sa a vysuší vo vákuu;

(3) Na o-toluidínoxalát sa pôsobí roztokom KOH, čím sa získa o-toluidín, a potom sa extrahuje bezvodým éterom, premyje sa vodou, suší sa a vysuší sa éterom, čím sa získa čistý o-toluidín. Experimentálny proces je komplikovaný, požiadavky na podmienky sú vysoké a výťažok o-toluidínu je relatívne nízky, čo nie je vhodné pre priemyselnú výrobu.

Metóda syntézyorfenadín citrátový prášok, ktorý pozostáva z nasledujúcich krokov:

V porovnaní s doterajším stavom techniky má spôsob nasledujúce priaznivé účinky:

1. Spôsob syntézy podľa vynálezu nepoužíva toxické rozpúšťadlo, čím sa znižuje znečistenie životného prostredia a náklady;

2. Proces čistenia medziproduktov v procese syntézy je zjednodušený, zjednodušuje prevádzkový proces, uľahčuje skutočnú výrobu, zvyšuje výťažok produktu a znižuje znečistenie;

3. Bežne používané rozpúšťadlo sa používa v procese kryštalizácie a tvorby solí a prevádzkový proces je jednoduchý, čo vedie k priemyselnémuOrfenadrín citrátový prášok.

Populárne Tagy: orfenadrín citrátový prášok cas 4682-36-4, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj