Chlórhexidín diacetátje bežne používané antibakteriálne liečivo, ktoré patrí do triedy benzamidových antibakteriálnych látok. Chemický vzorec je C26H38Cl2N10O4, čo je biely alebo sivo{6}}biely kryštalický prášok. Jeho forma sa môže meniť za rôznych podmienok, ale zvyčajne ide o pomerne jemné kryštály alebo malé častice. Môže sa pomaly rozpúšťať vo vode s rozpustnosťou 4,15 mg/ml, ale vyžaduje sa zahrievanie. Má tiež dobrú rozpustnosť v metanole a etanole a môže sa použiť na prípravu ústnej vody. Je takmer nerozpustný v chloroforme, éteri a benzéne. Ako zlúčenina široko používaná v lekárskych výrobkoch a výrobkoch osobnej starostlivosti je skúmanie a výskum jej fyzikálnych vlastností vždy predmetom neustáleho záujmu. Hlboké porozumenie{14}súvisiacich vlastností pomôže nielen pri presnosti farmaceutických prípravkov a aplikácií, ale tiež položí základy pre lepšie pochopenie mechanizmu účinku lieku.
|
Chemický vzorec |
C26H38CI2N10O4 |
|
Presná hmotnosť |
624 |
|
Molekulová hmotnosť |
625 |
|
m/z |
624 (100.0%), 626 (63.9%), 625 (28.1%), 627 (18.0%), 628 (10.2%), 626 (3.8%), 625 (3.7%), 629 (2.9%), 628 (2.4%), 627 (2.4%), 626 (1.0%) |
|
Elementárna analýza |
C, 49,92; H, 6,12; Cl, 11,33; N, 22,39; O, 10,23 |
Chlórhexidín diacetát, tiež známy ako diacetylchlórhexidín, je perorálny antibakteriálny liek široko používaný v oblasti chirurgie a ústnej hygieny. Má široké-spektrálne antibakteriálne schopnosti a dokáže zabíjať rôzne patogénne mikroorganizmy vrátane baktérií, húb a vírusov.
V oblasti medicíny je sterilizácia chirurgických operácií jednou z najzákladnejších praktík. môže byť použitý na dezinfekciu povrchov operačných sál, chirurgických nástrojov a lekárskych nástrojov atď. Dokáže účinne zabíjať patogény a znižovať riziko chirurgickej infekcie. Okrem toho sa môže použiť na čistenie kože a slizníc v mieste chirurgického zákroku, čím sa znižuje riziko pooperačnej infekcie.
Má široké uplatnenie v oblasti ústnej hygieny. Môže sa použiť na liečbu chorôb, ako je paradentóza, vredy a zápach z úst, a podporuje zdravie ústnej dutiny. Okrem toho sa bežne používa aj pri antibakteriálnej liečbe pred a po operácii ústnej dutiny, aby sa zabránilo pooperačnej infekcii.
Môže sa použiť na dezinfekciu kožných lézií, ako sú rany, popáleniny, rany a akné, a na odstránenie bakteriálnych infekcií. Okrem toho sa môže použiť na dočasné zmiernenie príznakov ako svrbenie a podráždenie pokožky a zlepšenie stavu pokožky.
Môže byť tiež použitý v oblasti zdravia zvierat, liečby a prevencie. Napríklad v oblasti veterinárnej medicíny sa široko používa pri sterilizácii a dezinfekcii hospodárskych zvierat na prevenciu a kontrolu výskytu epidémií hydiny a hospodárskych zvierat.
Okrem vyššie uvedených aplikácií sa môže použiť aj na prípravu niektorých liečiv. Napríklad sa používa ako zložka vo farmaceutických prípravkoch na liečbu ochorení, ako sú orálne infekcie, folikulitída, infekcie močových ciest a plesňové infekcie kože.
Chlórhexidínacetát môže interferovať so syntézou bunkových membrán a ovplyvňovať ich metabolické procesy, čo spôsobuje denaturáciu bakteriálnych proteínov a má baktericídne účinky. Je vhodný na dezinfekciu malej a povrchovej pokožky a môže zabíjať rôzne patogény ako Staphylococcus aureus, Escherichia coli a Candida albicans, čím účinne predchádza a kontroluje kožné infekcie.
Chlórhexidínacetát môže priamo pôsobiť na cytoplazmatickú membránu mikroorganizmov, čo spôsobuje zmeny v ich permeabilite, čo vedie k úniku obsahu buniek a smrti, čím zohráva dezinfekčnú úlohu. V oblasti medicíny sa chlórhexidínacetát bežne používa na dezinfekciu chirurgických nástrojov, striekačiek, katétrov a iných zdravotníckych pomôcok, aby sa zabezpečila ich sterilita a znížil sa výskyt nemocničných infekcií.
Chlórhexidínacetát má široko{0}}spektrálnu antibakteriálnu aktivitu a dokáže účinne zabíjať rôzne patogény v mieste rany vrátane Staphylococcus, Streptococcus a anaeróbnych baktérií. Pri liečbe traumy možno chlórhexidín acetát priamo aplikovať na čerstvé rany, pričom má dezinfekčný účinok, pomáha podporovať hojenie rán a znižuje riziko infekcie.
Chlórhexidínacetát môže nielen zabíjať baktérie, ale tiež zasahovať do syntézy bunkových stien, čo spôsobuje rýchle prasknutie a rozpúšťanie buniek. Súčasne môže tiež zasahovať do syntézy bielkovín, čo spôsobuje smrť baktérií. Vďaka tomu má chlórhexidínacetát jedinečné výhody pri liečbe určitých bakteriálnych infekčných ochorení. Napríklad pri adjuvantnej liečbe orálnych infekcií, kožných infekcií a iných chorôb môže chlórhexidín acetát hrať dobrú antibakteriálnu úlohu a urýchliť zotavenie choroby.
Chlórhexidín diacetátje dezinfekčný prostriedok široko používaný v zdravotníctve, najmä na dezinfekciu rúk a povrchov. Má široké-spektrum antibakteriálnej aktivity a dokáže účinne zabíjať rôzne mikroorganizmy, ako sú baktérie, vírusy a plesne.
Syntetická cesta produktu:
Konkrétna syntetická cesta je nasledovná:
1. Príprava 5-chlór-2-metoxyfenylacetátu
5-Chlór-2-metoxyfenylacetát je prekurzorová zlúčenina produktu a spôsob jeho prípravy je nasledujúci:
(1)
Vezmite benzaldehyd a kyselinu 5-chlór-2-metoxyfenyloctovú, pridajte ich do roztoku hydroxidu sodného a zahrievajte na teplotu varu pod spätným chladičom pri teplote 110 stupňov počas 3 hodín, čím sa získa kyselina 5-chlór-2-(benzoyloxy)fenyloctová.
(2)
Kondenzáciou kyseliny 5-chlór-2-(benzoyloxy)fenyloctovej a formylchloridu sa získa metylester kyseliny 5-chlór-2-(benzoyloxy)fenyloctovej.
(3)
Hydrolýzou metyl-5-chlór-2-(benzoyloxy)fenylacetátu sa získa 5-chlór-2-metoxyfenylacetát.
2. Príprava nukleozidov:
Nukleozidy sú medziprodukty syntetizované zChlórhexidín diacetát. Podľa správ z literatúry sú nukleozidy získané rôznymi metódami rôzne. Tu je jedna z týchto metód:
(1)
Vezmite ester kyseliny 5-chlór-2-metoxyfenyloctovej a prebytok síranu amónneho, pridajte ich do roztoku kyseliny sírovej a reagujte pri 85 stupňoch počas 30 minút, aby ste získali kyselinu 4-amino-5-chlór-2-metoxyfenyloctovú.
(2)
Potom vezmite kyselinu dusičnú a kyselinu 4-amino-5-chlór-2-metoxyfenyloctovú na nitračnú reakciu pri 25 stupňoch počas 1 hodiny. Výsledný produkt reagoval s roztokom octanu meďnatého za vzniku 4-chlór-N,N'-bis(2-hydroxyetyl)benzamidu.
(3)
Nakoniec 4-chlór-N,N'-bis(2-hydroxyetyl)benzamid a chlorid amónny reagovali v etanole, čím sa získali nukleozidy.
Mechanizmus reakcie produktu:
Jeho syntéza zahŕňa viacero reakcií a každá reakcia má svoj špecifický reakčný mechanizmus.
1. Nitrifikačná reakcia:
Nitračnou reakciou sa nitruje kyselina 4-amino-5-chlór-2-metoxyfenyloctová a mechanizmus reakcie je nasledujúci:
(1)
Kyselina dusičná reaguje so síranom amónnym za vzniku kyseliny dusičnej a kyseliny sírovej.
(2)
Kyselina nikotínová reaguje s kyselinou 4-amino-5-chlór-2-metoxyfenyloctovou, dochádza k nukleofilnej substitučnej reakcii a nitroskupina nahrádza metoxyskupinu za vzniku kyseliny 4-amino-5-chlór-2-nitrobenzénoctovej.
(3)
V prítomnosti octanu medi reaguje kyselina 4-amino-5-chlór-2-nitrofenyloctová s hydroxidom sodným za vzniku aromatickej tautomerizácie za vzniku 4-chlór-N,N'-bis(2-hydroxyetyl)benzamidu.
Tu je potrebné poznamenať, že celá nitrifikačná reakcia musí prebiehať za relatívne chránených podmienok, aby sa predišlo vedľajším reakciám alebo nebezpečenstvu.
2. Reakcia tvorby nukleozidov:
Reakcia tvorby nukleozidu je nasledovná:
Pridajte 4-chlór-N,N'-bis(2-hydroxyetyl)benzamid a chlorid amónny spolu k etanolu, dôjde k nukleofilnej substitučnej reakcii a chloridový ión nahradí jednu z dihydroxylových skupín, čím vznikne N,N'-bis(2-hydroxyetyl)4,5-dichlórbenzamid.
Získaný N,N'-bis(2-hydroxyetyl)4,5-dichlórbenzamid reaguje s hydrogénsiričitanom sodným za vzniku nukleozidov.
Stav aplikácie
Široko uznávané a používané
Chlórhexidínacetát je široko uznávaný pre svoju aplikáciu v lekárskej oblasti. Jeho širokospektrálne-antimikrobiálne vlastnosti a nízka toxicita z neho robia jeden z preferovaných dezinfekčných prostriedkov v mnohých zdravotníckych zariadeniach.
Neustály výskum a zlepšovanie
Hoci chlórhexidín acetát už má širokú aplikačnú základňu, vedci stále skúmajú jeho nové aplikačné scenáre a metódy zlepšovania.
Obavy z možných rizík
Hoci má chlórhexidínacetát menej toxických vedľajších účinkov, jeho dlhodobé{0}}užívanie alebo nesprávne používanie môže stále predstavovať určité potenciálne riziká. Preto pri používaní chlórhexidínacetátu je potrebné prísne dodržiavať pokyny alebo lekárske odporúčania, aby sa zabránilo predávkovaniu alebo nesprávnemu použitiu.
Napríklad existujú štúdie o kombinácii acetátu chlórhexidínu s inými antibakteriálnymi liekmi v nádeji na dosiahnutie lepších antibakteriálnych účinkov; a existujú aj štúdie o stabilite a účinnosti chlórhexidín acetátu v špecifických prostrediach, aby sa zabezpečila jeho spoľahlivosť v praktických aplikáciách.
Stabilita a účinnosť chlórhexidínacetátu v špecifických prostrediach sa líši v závislosti od konkrétnych podmienok.
Stabilita
0,05 % roztok chlórhexidínacetátu:zistilo sa, že na predpovedanie dátumu exspirácie 0,05 % roztoku chlórhexidínacetátu sa použila klasická termostatická zrýchlená metóda a dátum exspirácie (t0,9) pri izbovej teplote 25 stupňov bol 3,62 roka. To naznačuje, že za vhodných podmienok skladovania má roztok chlórhexidínacetátu pri tejto koncentrácii dobrú chemickú stabilitu.
Účinnosť
- Antimikrobiálny a dezinfekčný účinok: Chlórhexidínacetát je široko{0}}spektrálne antimikrobiálne činidlo so silným baktericídnym účinkom na gram-pozitívne a negatívne baktérie a huby a je účinné aj proti Pseudomonas aeruginosa. Bežne sa používa na dezinfekciu kože, oplachovanie rán a sterilizáciu chirurgických nástrojov. Napríklad dezinfekcia rúk pomocou roztoku Chlorhexidine Acetate je účinná pri ničení širokého spektra baktérií a vírusov, vrátane vírusu chrípky a Staphylococcus aureus.
- Konzervačný účinok:Chlórhexidínacetát možno použiť aj ako účinný konzervačný prostriedok na predĺženie trvanlivosti potravín a liečiv. Jedna štúdia zistila, že pridanie roztoku chlórhexidínacetátu do ovocných štiav inhibovalo rast baktérií a plesní, čím sa predĺžila čerstvosť šťavy.
Zmeny účinnosti v špecifických prostrediach
Zmena koncentrácie: Účinnosť chlórhexidínacetátu úzko súvisí s jeho koncentráciou. Príliš nízke koncentrácie môžu mať za následok slabé baktericídne účinky, zatiaľ čo príliš vysoké koncentrácie môžu zvýšiť podráždenie pokožky. Preto je potrebné pri jeho používaní prísne kontrolovať koncentráciu.
PH:Roztok chlórhexidínacetátu je slabo kyslý a zásaditý, s pH všeobecne medzi 6 a 7. Jeho stabilita a účinnosť môže byť ovplyvnená v špecifických prostrediach, ako sú tie, ktoré sú príliš kyslé alebo zásadité.
Teplota:Vysoké teploty môžu spôsobiť rozklad chlórhexidínacetátu a znížiť jeho účinnosť. Počas skladovania a používania je preto potrebné vyhnúť sa prostrediam s vysokou teplotou.
Svetlo:Dlhodobé vystavenie svetlu môže mať tiež vplyv na stabilitu chlórhexidínacetátu. Počas skladovania sa preto treba vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu.
Chlórhexidíndiacetát zostáva životne dôležitým nástrojom pri kontrole infekcií s aplikáciami v humánnej a veterinárnej medicíne, v priemysle a v oblasti životného prostredia. Jeho širokospektrálna-aktivita, zvyšková účinnosť a všestrannosť zaisťujú jeho neustálu relevantnosť v ére rastúcej antimikrobiálnej rezistencie. Obavy o bezpečnosť a vplyvy na životné prostredie si však vyžadujú rozumné používanie a trvalo udržateľné postupy. Ako výskum napreduje, inovácie v dodávaní liekov, kombinovaných terapiách a zelenej syntéze budú ďalej optimalizovať úlohu CHD pri ochrane verejného zdravia. Vyvážením účinnosti a zodpovednosti môže CHD pokračovať v ochrane životov a živobytia po celé desaťročia.
Stručne povedané, stabilitu a účinnosť chlórhexidínacetátu v danom prostredí ovplyvňuje množstvo faktorov. Aby sa zabezpečila jeho optimálna účinnosť, musí byť pred použitím úplne vyhodnotený a otestovaný a počas skladovania a používania by sa mali prísne dodržiavať príslušné požiadavky.
Populárne Tagy: chlórhexidín diacetát cas 56-95-1, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj