Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov prášku andarine(s4) v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom vysokokvalitnom prášku andarine (s4) na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Andarine(S4) prášok is a high-purity selective androgen receptor modulator (SARM) that exists in the form of fine crystalline powder. Its powder dosage form has unique advantages: it allows for precise dosage control (typically within the range of 0.1-50mg) and avoids the influence of excipients in tablets on absorption. This powder is white to off-white in color, slightly soluble in water (about 3.2mg/mL) but readily soluble in DMSO (>50 mg/ml). Táto vlastnosť často vedie k jeho formulácii ako perorálneho roztoku.
Prášok S4 je však extrémne citlivý na svetlo, kyslík a vlhkosť -, keď sa skladuje neuzavretý, štruktúra jadra benzimidazolu je náchylná na oxidáciu a jeho účinnosť môže klesnúť o 40 % do 30 dní (údaje zo štúdie JPS z roku 2022). Nelegálne produkty, ktoré kolujú na temnom webe, sa často stávajú neúčinnými v dôsledku zlého balenia, zatiaľ čo bežné prášky{6}}pre výskum sa musia skladovať v argónovom prostredí pri -20 stupňoch . Hoci môže selektívne aktivovať AR receptory v koži a kostiach, predklinické štúdie ukázali, že môže spôsobiť retinotoxicitu závislú od dávky (mechanizmus súvisí s interferenciou metabolizmu retinolu).
|
|
|
Andarine prášok COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Andarine | |
| CAS č. | 401900-40-1 | |
| Množstvo | Prispôsobené | |
| Štandard balenia | Prispôsobené | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 20260106035 | |
| MFG | 6. januára 2026 | |
| EXP | 6. januára 2029 | |
| Štruktúra |  |
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely až svetložltý prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.12% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.25% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.27% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menšie alebo rovné 5000 str./min | 500 hod |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote do 2-8 stupňov | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec | C19H18F3N3O6 |
| Presná hmotnosť | 441.11 |
| Molekulová hmotnosť | 441.36 |
| m/z | 441.11(100.0%), 442.12(20.5%),443.12(2.0%) |
| Elementárna analýza | C,51.71; H,4.11; F,12.91;N,9.52; O,21.75 |
Aplikácia predklinického farmakologického výskumu
Andarine(S4) prášokspadá do kategórie arylpropiónamidových nesteroidných selektívnych modulátorov androgénneho receptora, ktoré fungujú ako kľúčová experimentálna sonda na odhalenie šírenia signálu špecifického pre tkanivo{0}} androgénneho receptora v rámci predklinických farmakodynamických testov. Má zvýšenú väzbovú afinitu voči androgénnym receptorom a vykazuje tkanivovú -čiastočnú agonistickú biologickú aktivitu, čo umožňuje výskumníkom rozobrať divergentné downstream transkripčné kaskády iniciované aktiváciou AR v heterogénnych somatických tkanivách.
Na rozdiel od testosterónu a dihydrotestosterónu, konvenčných úplných androgénnych agonistov, môže táto prášková látka spustiť silnú anabolickú signalizáciu v priečne pruhovaných svaloch a kostných jednotkách, pričom poskytuje miernu stimuláciu stromálnych buniek prostaty a reprodukčného epitelu. Táto výrazná farmakologická charakteristika z neho robí ideálny analyt na kvantifikáciu separačného koeficientu medzi anabolickou účinnosťou a androgénnymi nežiaducimi odpoveďami v testovaných organizmoch na hlodavcoch. Dominantná vyšetrovacia orientácia sa zameriava na patologické myoatrofické ochorenia.
Výskumníci využívajú andarínový prášok na zostavenie intervenčných kohort s použitím kastrovaných hlodavcov, vzoriek po ovariektómii a modelových organizmov sarkopénie, pričom monitorujú jeho schopnosť zvrátiť katabolizmus chudého tkaniva, regulovať syntézu myofibrilárnych proteínov a obmedziť proteolytické kaskády závislé od ubikvitínu-. Okrem prieskumu súvisiaceho s kožou- je zlúčenina široko používaná v rámci experimentálnych rámcov s osteoporózou. Perorálne podávanie kalibrovaných dávok andarínu potláča nadmernú aktiváciu osteoklastov, urýchľuje ukladanie minerálov v osteoblastoch, čím uľahčuje mechanické skúmanie androgénne -orientovaných anti-osteoporotických schém.
Okrem toho prášok podporuje výskumy zamerané na rakovinovú kachexiu; predklinické testy využívajú S4 na vyhodnotenie toho, či selektívna modulácia AR môže uľahčiť progresívnu depléciu chudej hmoty u jedincov s nádorom- bez zosilnenia proliferatívnej signalizácie v malígnych léziách reagujúcich na androgén-. Andarín navyše pôsobí ako kalibračná referencia v rámci forenznej{4}exploračnej farmakológie a antidopingovej{4}analytiky.
Laboratóriá formulujú sériové koncentračné gradienty rafinovaného andarínového prášku, aby vytvorili pracovné postupy kvalitatívneho a kvantitatívneho merania LC-MS/MS, charakterizovali metabolické deriváty fázy I a fázy II a vytvorili rámce skríningu biomarkerov moču pre atletický antidopingový dohľad.
Podporuje tiež porovnávacie farmakodynamické prieskumy medzi rôznymi kongenérmi SARM, čo pomáha výskumníkom v kontraste s tkanivovou selektivitou, metabolickou perzistenciou a spektrami nežiaducich reakcií medzi andarínom, enobosarmom a alternatívnymi analógmi arylpropiónamidu. Všetky experimentálne operácie by mali byť v súlade s laboratórnymi prevádzkovými normami; prášok je určený len na inkubáciu buniek in vitro a podávanie na zvieracom modeli a orálna konzumácia ľuďmi zostáva zakázaná.
Mechanistický výskum v bunkovej a molekulárnej biológii
Andarínový prášok je vo veľkej miere nasadený v rámci molekulárnych testov na bunkovej -úrovni, aby sa odhalilo konformačné preskupenie androgénneho receptora a princípy väzby ligandu-receptora. Po spojení s andarínom dochádza u androgénnych receptorov k štrukturálnemu preskupeniu, premiestňujú sa z cytoplazmy do bunkových jadier a spájajú sa s prvkami odozvy na androgén umiestnenými na chromatíne. Vedci využívajú túto zlúčeninu na skúmanie toho, ako odlišné ligandy modifikujú vzorce náboru AR koaktivátorov a korepresorov, čím sa objasňuje molekulárny základ tkanivového -selektívneho agonizmu.
Na rozdiel od steroidných androgénov nemôže byť andarín aromatizovaný na estrogénne metabolity, čím sa eliminujú mätúce poruchy pochádzajúce zo signalizácie estrogénových receptorov pri pokusoch s kultiváciou buniek, čo podstatne zlepšuje autenticitu údajov pre jednocieľové vyšetrenia AR.
Kultivácia skeletálnych kožných progenitorových buniek predstavuje hlavný aplikačný scenár. Rozpustený prášok andarínu je doplnený do kultivačného média myoblastov, aby sa pozoroval jeho modulačný vplyv na myogénnu diferenciáciu, aktiváciu satelitných buniek a fenotypovú transformáciu svalového vlákna.
Relevantné testy skúmajú signálne kaskády mTOR, MAPK a PI3K po prúde od AR a odhaľujú, ako selektívne androgénne ligandy riadia bunkový anabolizmus a anti-katabolickú rovnováhu. V rámci ko-kultivačných rámcov osteoblastov a osteoklastov výskumníci používajú odstupňované koncentrácie andarínu na analýzu obojsmernej modulácie prestavby kostí, pričom skúmajú jeho latentnú schopnosť obmedziť úbytok kostnej hmoty súvisiaci s vekom na bunkovej úrovni. Ďalší výskumný odbor sa zameriava na objasnenie mechanizmov nepriaznivých účinkov. Bunkové pokusy s gradientnou dávkou{7}} s použitím prášku Andarine replikujú reverzibilné poškodenie zraku zdokumentované v roztrúsených záznamoch prípadov.
Výskumy potvrdzujú, že látka môže viazať androgénne receptory exprimované na retinálnych fotoreceptorových bunkách a pigmentovom epiteli, čím narúša fototransdukciu a postupy adaptácie na tmu. Takéto výskumy poskytujú molekulárny základ pre vývoj vylepšených SARM so zníženou krížovou{1} afinitou sietnice. Andarínový prášok navyše podporuje prieskum endokrinnej osi. V rámci modelov hypofyzárnych gonadotropných buniek akademici hodnotia ich od dávky-závislý obmedzujúci vplyv na uvoľňovanie LH a FSH, pričom odhaľujú spätnoväzbový regulačný mechanizmus selektívnych AR ligandov pôsobiacich na hypotalamickú -hypofýzovú-gonádovú os.
Je potrebné zdôrazniť, že všetky relevantné výskumy potvrdzujú, že Andarine neukončil postupné klinické skúšky na ľuďoch a nezískal povolenie na uvedenie lieku na trh. Prášok sa obmedzuje výlučne na akademický laboratórny prieskum a nemožno ho vyrábať ako doplnky stravy ani formulácie-zlepšujúce výkonnosť. Neoprávnené užívanie u ľudí môže spôsobiť zrakové anomálie, inhibíciu endokrinnej osi a neidentifikované dlhodobé -metabolické riziká a jeho použitie u súťažiacich športovcov porušuje antidopingové stanovy WADA-.
Overenie štruktúry a činnosti produktov degradácie
Hlavné produkty degradácie
Kyselina 2,5-dihydroxy-3 -(4-nitro-3-trifluórmetylfenylaminokarbonyl)-benzoová: Fenolová hydroxylová skupina sa oxiduje na karboxylovú skupinu, čím sa zvýši molekulová hmotnosť o 16 Da a retenčný čas HPLC sa predĺži o 2,3 minúty.
Andarínový dimér: Vzniknutý väzbou C-C, molekulová hmotnosť sa zdvojnásobí a pík m/z=881 bol detegovaný v hmotnostnej spektrometrii (pôvodná molekulová hmotnosť 441).
Test biologickej aktivity
AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 nM, čím sa stráca kompetitívna inhibičná schopnosť.
Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).
Pokus na zvieratách: Keď sa potkanom perorálne podávalo 10 mg/kg pôvodného andarínu denne, hmotnosť štvorhlavého stehenného svalu sa zvýšila o 18 %. V skupine produktov degradácie (P=0.82) nenastala žiadna zmena.
Stratégie prevencie a kontroly a optimalizácia procesov
Zlepšenie obalových materiálov
Ľahký-obal:Používajú sa hnedé sklenené fľaše alebo kompozitné vrecká z hliníkovej fólie, ktoré môžu znížiť intenzitu svetla o 90 %, čím sa zníži rýchlostná konštanta degradácie k na 0,0005 d ⁻¹ (predĺženie polčasu-životnosti na 1386 dní).
Vloženie sušidla:Do fľaše vložte vysúšadlo na báze silikagélu (500 mg na fľašu), aby ste regulovali vlhkosť na menej ako 30 %, čím sa zníži tvorba produktov degradácie o 75 %.
Prípravy na zvýšenie stability-
Nanokryštalická technológia:Andarín sa vyrába na nanokryštály s veľkosťou častíc menšou ako 200 nm, čím sa znižuje povrchová plocha a rýchlosť degradácie sa znižuje o 40 %. Napríklad nanokryštály pripravené vysokotlakovou-homogenizáciou majú obsah nad 95 % aj po trojmesačnom skladovaní pri teplote 40 stupňov.
Prídavok antioxidantov:Pridanie 0,1 % vitamínu E (-tokoferol) môže uhasiť 90 % voľných radikálov, čím sa predĺži polčas rozpadu-na 500 dní.
Štandardizácia podmienok skladovania
Regulácia teploty:It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>1 rok), je potrebné zvoliť mrazenie na -20 stupňov.
Riadenie vlhkosti:Relatívna vlhkosť by mala byť nižšia ako 50%. Vzduch vo vnútri obalu možno nahradiť dusíkom (koncentrácia O₂<1%) to further inhibit oxidation and degradation.
Ako selektívny modulátor androgénneho receptora (SARM),andarínový (S4) prášokzameria svoj budúci vývoj na štyri hlavné smery: optimalizáciu technológie formulácií, zlepšenie stability, vývoj nových derivátov a presných systémov dodávania s cieľom riešiť problémy ľahkej oxidácie a degradácie existujúcich aktívnych farmaceutických zložiek a obmedzenej biologickej dostupnosti. Zároveň rozšíriť svoje aplikačné hranice v oblasti medicíny a športovej výživy.
Optimalizácia technológie receptúry: Nanokryštály a stabilné tuhé prípravky
Nanokryštalická technológia
The current solubility of Andarine powder is relatively low (>50 mg/ml v DMSO, ale extrémne nízky obsah vody), čo obmedzuje účinnosť orálnej absorpcie. V budúcnosti možno nanokryštály s veľkosťou častíc menšou ako 200 nm pripraviť vysokotlakovou-homogenizáciou alebo mokrým mletím, čím sa výrazne zväčší povrch a zvýši sa rýchlosť rozpúšťania. Napríklad po tom, čo istý podnik prijal nanokryštalickú technológiu, Andarine bol skladovaný pri 40 stupňoch po dobu troch mesiacov a jeho obsah stále zostal nad 95 %, zatiaľ čo miera degradácie tradičného prášku presiahla 30 %.
Stabilné pevné dávkové formy
Na vyriešenie problému náchylnosti andarínu k oxidácii je možné vyvinúť eutektickú technológiu (ako je vytváranie eutektík s vitamínom E) alebo mikroenkapsuláciu (ako je zapuzdrenie častíc etylcelulózou), aby sa izoloval kyslík a svetlo. Experimenty ukazujú, že eutektický prípravok s pridaným 0,1 % vitamínu E môže predĺžiť polčas oxidácie-na 500 dní, čo ďaleko presahuje 138 dní pôvodného prášku.
Vývoj nových derivátov: Zníženie vedľajších účinkov a zvýšenie selektivity
Stratégia štrukturálnej modifikácie
Optimalizácia substituentov: Zavedenie halogénov (ako je Cl, Br) alebo alkoxyskupín (-OCH3) na benzénový kruh môže zvýšiť molekulárnu stabilitu. Napríklad derivát S-23 vyvinutý istým výskumným tímom znižuje rýchlosť oxidácie o 60 % zavedením atómov chlóru pri zachovaní vysokej afinity k AR (Ki=2 nM).
Úprava chirálneho centra: Optimalizujte podiel S konfigurácie a znížte nečistoty v R konfigurácii. V súčasnosti je čistota S-konfigurácie produktov priemyselnej{2}}triedy väčšinou vyššia ako 99 %, ale v budúcnosti možno 100 % optickú čistotu dosiahnuť enzymatickou katalytickou syntézou.
Viac{0}}cieľový modulátor
Kombináciou čiastočného excitačného účinku AR s excitačnou aktivitou PPARδ sa vyvinul „duálny-režim SARM“ s funkciou tvorby kože-a metabolickej regulácie. Napríklad GTx-024 (Ostarine) preukázal dvojité účinky na tvorbu pokožky a redukciu lipidov. V budúcnosti môžu deriváty andarínu čerpať z takýchto návrhov.
Presný systém podávania: Zacielenie na svaly a kosti
Podávanie lipozómov
Andarine(S4) prášoksa používa na dosiahnutie cieleného dodania prostredníctvom EPR efektu (zvýšená penetrácia a retencia). Pokusy na zvieratách ukázali, že koncentrácia lipozómových prípravkov v kožnom tkanive je 3,2-krát vyššia ako u voľných liečiv a akumulácia tkaniva prostaty je znížená o 75 %, čím sa výrazne znižuje riziko benígnej hyperplázie prostaty.
Perorálny peptidový vektor
Vyvinúť krátke peptidy, ktoré sa môžu kovalentne viazať na andarín (ako sú RGD peptidy) a sprostredkovať ich transport cez integrínové receptory na črevnej sliznici, aby sa zvýšila orálna biologická dostupnosť. Predbežný výskum ukazuje, že peptidové vektory môžu zvýšiť absolútnu biologickú dostupnosť andarínu z 38 % na 62 %.
Riadenie výrobného procesu: Zelená syntéza a kontinuálna výroba
Enzymatická katalytická syntéza
Namiesto použitia katalyzátorov ťažkých kovov (ako je paládium) v tradičnej chemickej syntéze sa na katalýzu kľúčových krokov používa lipáza alebo oxidoreduktáza, ktorá znižuje zvyšky ťažkých kovov (cieľ<1 ppm) and increasing yield. A certain enterprise has achieved enzymatic synthesis of Andarine intermediates, with the yield increasing from 65% to 89%.
Technológia kontinuálnej reakcie
Kontinuálna produkcia nitrifikácie, amidácie a ďalších krokov sa dosahuje pomocou mikrokanálových reaktorov, čím sa skráti reakčný čas (z 12 hodín na 2 hodiny) a súčasne sa znížia bezpečnostné riziká (zabránenie riziku výbuchu pri vysokej teplote a vysokom tlaku). Istá spoločnosť v Nemecku postavila kontinuálnu výrobnú linku Andarine s výrobnou kapacitou jednej-linky 500 kg ročne.
Trhové a regulačné trendy
Prelom v oblasti medicíny
S upresnením údajov z fázy I klinických skúšok môže byť Andarine prvým, ktorý bude schválený na liečbu rakovinovej kachexie a osteoporózy. Odhaduje sa, že veľkosť globálneho farmaceutického trhu SARM dosiahne do roku 2030 5 miliárd amerických dolárov, pričom Andarine bude predstavovať viac ako 20 %.
Sprísnila sa regulácia produktov športovej výživy
WADA bude naďalej aktualizovať svoje metódy detekcie (ako je zvýšenie citlivosti LC-MS/MS na 0,1 ng/ml), čím prinúti produkty s nelegálne pridaným andarínom opustiť trh. Vyhovujúce podniky musia prejsť laboratórnymi testami certifikovanými podľa ISO 17025, aby sa zabezpečilo, že čistota aktívnych farmaceutických zložiek je vyššia ako 99,5 %.
FAQ
1. Čo je Andarine(S4) Powder?
Andarín, tiež známy ako S-4 alebo GTx-007, je výskumná zlúčenina patriaca medzi selektívne modulátory androgénneho receptora (SARM). V oblasti výskumu sa používa ako ligand pre androgénne receptory na štúdium tkanivovo selektívnych účinkov.
2. Aké sú jeho základné fyzikálne a chemické vlastnosti?
Andarine (S4) je vo forme prášku. Jeho molekulový vzorec je C19H18F33N3O₆ s molekulovou hmotnosťou približne 441,36. Je rozpustný v DMSO a etanole, ale nerozpustný vo vode.
3. Ako uchovávať prášok Andarine (S4)?
Na udržanie stability by mal byť andarínový prášok skladovaný v chladnom, suchom a tmavom prostredí. Odporúčané skladovacie podmienky sú -20 stupňov. Za správnych skladovacích podmienok môže byť prášková forma zvyčajne stabilná niekoľko rokov.
4. Aké opatrenia by sa mali dodržiavať pri manipulácii s týmto práškom?
Táto látka je určená len na profesionálne vedecké výskumné použitie a nesmie sa používať na ľuďoch. Počas prevádzky sa vyhýbajte vdychovaniu prachu a priamemu kontaktu s pokožkou, očami a odevom. Odporúča sa používať v dobre-vetraných priestoroch a nosiť vhodné osobné ochranné prostriedky, ako sú ochranné rukavice, okuliare a laboratórne plášte.
Populárne Tagy: andarine(s4) prášok, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj