Klonidín hydrochloridový prášokje liek primárne používaný pri liečbe hypertenzie alebo vysokého krvného tlaku. Patrí do triedy liekov známych ako centrálny alfa -2 adrenergné agonisty, ktoré pôsobia tým, že pôsobia na špecifické receptory v mozgu na zníženie sympatického odtoku, čím znižujú srdcový rytmus a periférnu vaskulárnu rezistenciu.
Táto jemná, biela až biela prášková látka je hydrochloridová soľ klonidínu, chemická zlúčenina so zavedenými farmakologickými vlastnosťami. Pri podávaní, buď orálne alebo transdermálne, pomáha znižovať krvný tlak podporou relaxácie krvných ciev a znížením pracovného zaťaženia srdca.
Okrem svojich antihypertenzívnych účinkov je v niektorých prípadoch tiež indikovaný pri liečbe poruchy hyperaktivity pozornosti (ADHD), najmä ak sa používa ako doplnková liečba. Okrem toho zistí aplikáciu pri liečbe abstinenčných symptómov spojených s detoxikáciou opioidov a stiahnutím alkoholu v dôsledku jeho schopnosti znížiť úzkosť a agitáciu.
Dôležité je, že použitie musia starostlivo monitorovať zdravotnícki pracovníci z dôvodu potenciálnych vedľajších účinkov, ako sú ospalosť, sucho, závraty a zápcha. Je rozhodujúce prísne sledovať predpísané dávky a byť si vedomý možných interakcií s inými liekmi, najmä s tými, ktoré ovplyvňujú krvný tlak alebo srdcový rytmus.
Celkovo, celkovo,klonidín hydrochloridový prášokPredstavuje hodnotnú terapeutickú možnosť pri liečbe hypertenzie a iných podmienok, ale jej prínosy sa musia zvážiť proti potenciálnym rizikám a vedľajším účinkom pod lekárskym dohľadom.
|
|
Chemický vzorec |
C9H10Cl3N3 |
Presná hmota |
265 |
Molekulová hmotnosť |
267 |
m/z |
265 (100.0%), 267 (95.9%), 269 (30.6%), 266 (9.7%), 268 (9.3%), 271 (3.3%), 270 (3.0%), 266 (1.1%), 268 (1.1%) |
Elementárna analýza |
C, 40,55; H, 3,78; CL, 39,90; N, 15,76 |
Metóda syntézy
A. Syntéza medziproduktu 1
Pridajte 188 ml kyseliny mravčej a 1 0 0. 0 g2, {{}} Dichlónilín do reakčnej banky, zahrievajte a miešajte v olejovom kúpeli, aby sa rozpustil a reflux pri refluxe pri rozpustení a reflux 95 stupňov -100 Stupeň po dobu 5 hodín, potom ochladzujte na teplotu miestnosti, potom ochladzujte na 0 stupňov, premiešajte a kryštalizujte 2 hodiny, filtrujte a suchú, aby ste získali 92,0 g bielej pevnej látky s výťažkom 78,4%.
B. Syntéza medziproduktu 2
Pridajte do reakčnej banky 7 0 ml thionylchloridu a medziprodukt 92G 1 a premiešajte, ochladte na {{{}} v kúpeli ľadovej vody a pridajte zmes 141 ml tionylchloridu a 156 ml sulfonylchloridu. Po dokončení pridania sa teplota prirodzene zvyšuje na teplotu miestnosti a potom sa zvýši na 40 stupňov a miešaná za reakciu po dobu 20 hodín. Po rozpustení systému sa destiluje pri zníženom tlaku, až kým nedôjde k frakcii, pridá sa 300 ml dichlórmetánu a teplota sa ochladí na 5 stupňov v kúpeli ľadovej vody. Dichlórmetánový roztok 131 g etyléndiamínu sa pridáva kvapkáva. Po dokončení pridania sa teplota prirodzene zvyšuje na teplotu miestnosti. Reakcia sa zastaví na 2 hodiny. Po dokončení reakcie sa do systému pridá 200 ml vody, miešané po dobu 30 minút a nechá sa stáť na stratifikáciu. Vodná fáza sa extrahuje 100 ml*2 dichlórmetánu, vodná fáza sa vyhodí, organické fázy sa kombinujú, premyjú sa trikrát vodou, premyté 10% hydroxidom sodným dvakrát a premyté sa nasýtenou slastou raz a dichlórmetánovou vrstvou. sa zhromažďuje a koncentruje, aby sa získal medziprodukt 2. Pridajte 300 ml bezvodého etanolu do medziproduktu 2, pridajte aktívne uhlie, miešajte a zahrieva do refluxu, filtruje, zatiaľ čo je horúca, pridajte do filtrátu 20 ml roztoku chlorid-etanolu vodíka, udržujte v teple a miešajte sa po dobu 30 minút po dobu 30 minút. , prirodzene vychladnite na teplotu miestnosti, vychladnite na 0 stupňov a premiešajte na kryštalizáciu na 3 hodiny, filter, opláchnite filtračný koláč malým množstvom etanolu, suchý, aby sa získal klonidín hydrochlorid, rozpustil klonidín hydrochlorid v 300 ml vody, miešajte sa pri teplote miestnosti pre teplotu miestnosti pre teplotu miestnosti pre teplotu miestnosti 1H, filter na odstránenie nerozpustnej hmoty, ochladený na pod 10 stupňov v kúpeli ľadovej vody, upravte pH na 10 s 25% hydroxidom sodným, generujte bielu zrazeninu, filter, opláchnite filtračný koláč malým množstvom vody a získajte 60,3 G off-bielej pevnej látky.
C. Syntéza klonidínového hydrochloridu
Pridajte 25 0 ml etanolu a 60,3 g medziproduktu 2 do 500 ml reakčnej fľaše, premiešajte a zahrievajte do refluxu. Odstráňte nerozpustnú hmotu, keď je horúca, pridajte 29,2 g roztoku chlorid-etanol vodíka do filtrátu, miešajte sa pod refluxom po dobu 30 minút, potom sa prirodzene ochladzujte na teplotu miestnosti, potom ochladzujte na 0 stupňov -5 a miešajte, aby sa kryštalizovala 3H , filtrujte saním, opláchnite filtračný koláč malým množstvom etanolu, aby ste získali ropný produkt klonidínového hydrochloridu. Pridajte mokrú pevnú látku získanú v predchádzajúcom kroku do 1- litrovej fľaše, pridajte 250 ml etylacetátu a miešajte pri teplote miestnosti počas 1 hodiny. Potom filtrujte filtračný koláč s malým množstvom etylacetátu a vysušte, aby ste získali 48,9 g bielej tuhej látky s výťažkom 90,01%.
Dávky
Dávkovanie a podávanieklonidín hydrochloridový prášoklíši sa v závislosti od terapeutického účelu. Nižšie sú uvedené konkrétne dávky a použitia:
- Znížte krvný tlak:Počiatočná dávka: {{0}}. 1 mg dvakrát denne. Zvyšujúca sa dávka: 0. 1-0. 2mg denne pri 2-4 denných intervaloch podľa potreby. Bežná dávka údržby: {{1 0}}. 3-0. 9mg/deň v 2-4 orálne dávky. Pri ťažkej hypertenzii, ktorá si vyžaduje pohotovostnú liečbu: začnite s 0. 2 mg perorálne, po ktorom nasleduje 0,1 mg hodinové prírastky, až kým sa nedosiahne diastolický krvný tlak alebo sa nedosiahne celkom 0,7 mg, po ktorom sa použije udržiavacia dávka.
- Menopauzálne návaly horúčavy: Dávka: 0. 025-0. 075 mg zakaždým, dvakrát denne.
- Ťažká dysmenorea: Dávka: 0. 025 mg perorálne dvakrát denne počas 14 dní pred a v čase menštruácie.
- Migréna: Dávka: {{0}}. 025 mg raz, 2-4 krát denne, až 0,05 mg trikrát denne.
- Prevencia: Extreme: 0. 6mg raz, 2,4 mg denne. Pred použitím hydrochloridu kolistínu by ste sa mali poradiť s lekárom a užívať lieky presne podľa predpísaného. Hydrochlorid kolistínu môže spôsobiť niektoré nežiaduce reakcie, ako sú sucho v ústach, závraty, znížená sexuálna funkcia atď. Ak sa vyskytnú nepríjemné príznaky, mali by ste vyhľadať lekársku pomoc. Dávka by sa mala pri zastavení lieku postupne znížiť, aby sa zabránilo zvýšeniu krvného tlaku.
Vyššie uvedené informácie sú určené iba pre odkaz, konkrétne dávkovanie a použitie by sa mali upraviť podľa individuálnej situácie a rady lekára. Počas používania hydrochloridu kolistínu by sa mal pravidelne monitorovať krvný tlak a srdcová frekvencia, aby sa zabezpečila účinnosť a bezpečnosť lieku.
- Účinnosť: Hydrochlorid kolistínu sa používa primárne na liečbu hypertenzných mimoriadnych udalostí. Vstupuje do tela a stimuluje adrenálne receptory v mozgovom kmeni, čo spôsobuje, že sympatický nervový systém v centrálnom nervovom systéme atrofie znižuje krvný tlak.
- Upozornenia: Hydrochlorid kolistínu sa zvyčajne nepovažuje za liečbu hypertenzie prvej línie, takže pacienti by sa mali pri výbere antihypertenzív, aby si vybrali najvhodnejšie lieky pre seba.

Liečba migrény

- Účinnosť: Hydrochlorid kolistínu sa môže použiť na liečbu migrénových bolesti hlavy. Okrem toho môže tiež liečiť návaly horúčavy a menštruačné kŕče, ktoré sa vyskytujú počas menopauzy u žien.
- Nežiaduce reakcie: Pri použití kolistínového hydrochloridu, ako sú závraty, letargia a depresia, sa môžu vyskytnúť niektoré nežiaduce reakcie. Niektorí pacienti môžu tiež pociťovať nevoľnosť, zvracanie, nespavosť a palpitácie.
V 2. septembri 0 1 0 Úrad pre potraviny a liečivá v USA (FDA) udelil schválenie tabliet hydrochloridu klonidínu s predĺženým uvoľňovaním v silných stránkach 0,1 mg a 0,2 mg (označené ako Kapvay spoločnosťou Kapvay od Shionogi Inc.) . Toto schválenie znamenalo významný míľnik, pretože bol prvou formuláciouklonidín hydrochloridový prášokKonkrétne povolené FDA na liečbu poruchy pozornosti deficitu hyperaktivity (ADHD) u detí vo veku 6 až 17 rokov.
Kapvay je indikovaný na použitie ako monoterapia alebo ako doplnok k stimulačným liekom pri liečbe symptómov ADHD. Jeho schválenie podčiarkuje jedinečnú úlohu, ktorú hrá v terapeutickom arzenáli proti ADHD, najmä ako jediný stimulantný liek schválený na použitie spolu s stimulantmi na zlepšenie výsledkov liečby.
Formulácia predĺženého uvoľnenia zaisťuje trvalé uvoľňovanie hydrochloridu klonidínu počas dlhšieho obdobia, poskytuje stabilnejšie hladiny krvi a potenciálne znižuje frekvenciu dávkovania v porovnaní s formuláciami okamžitého uvoľňovania. To môže zlepšiť dodržiavanie predpisov a pohodlie pacientov, najmä v detských populáciách.
Schválenie Kapvay uznáva potrebu rôznych možností liečby v ADHD, pričom uznáva, že nie všetci pacienti primerane reagujú iba na stimulanty. Tým, že Kapvay ponúka alternatívnu alebo doplnkovú terapiu, sa venuje kritickej neuspokojenej potrebe pri liečbe ADHD, čo potenciálne zlepšuje kvalitu života mnohých detí a adolescentov, ktorí zápasia s týmto stavom.
Je dôležité poznamenať, že rovnako ako akékoľvek lieky by Kapvay mal predpísať a monitorovať zdravotnícky pracovník. Rozhodnutie používať Kapvay, buď sami alebo v kombinácii so stimulantmi, by sa malo zakladať na komplexnom hodnotení príznakov pacienta, anamnézy a potenciálnych rizík a výhod. Na zabezpečenie bezpečnej a účinnej liečby je nevyhnutné dôkladné monitorovanie vedľajších účinkov, ako je ospalosť, sucho v ústach a nízky krvný tlak.
Populárne Tagy: Klonidín hydrochloridový prášok CAS 4205-91-8, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, objem, na predaj