Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov prášku klonidín hydrochloridu cas 4205-91-8 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom prášku klonidín hydrochloridu cas 4205-91-8 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Klonidín hydrochloridový prášokje liek používaný predovšetkým pri liečbe hypertenzie alebo vysokého krvného tlaku. Patrí do triedy liekov známych ako centrálne alfa-2 adrenergné agonisty, ktoré účinkujú pôsobením na špecifické receptory v mozgu na zníženie sympatického odtoku, čím sa znižuje srdcová frekvencia a periférny vaskulárny odpor.
Táto jemná biela až takmer{0}}biela prášková látka je hydrochloridová soľ klonidínu, chemická zlúčenina s overenými farmakologickými vlastnosťami. Pri perorálnom alebo transdermálnom podaní pomáha znižovať krvný tlak tým, že podporuje relaxáciu krvných ciev a znižuje záťaž srdca.
Okrem antihypertenzných účinkov je v niektorých prípadoch indikovaný aj na liečbu poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD), najmä ak sa používa ako doplnková terapia. Okrem toho nachádza uplatnenie pri zvládaní abstinenčných symptómov spojených s detoxikáciou opioidov a odvykaním od alkoholu, vďaka svojej schopnosti znižovať úzkosť a nepokoj.
Dôležité je, že použitie musí byť starostlivo sledované zdravotníckymi pracovníkmi kvôli možným vedľajším účinkom, ako je ospalosť, sucho v ústach, závraty a zápcha. Je dôležité prísne dodržiavať predpísané dávky a byť si vedomý možných interakcií s inými liekmi, najmä s tými, ktoré ovplyvňujú krvný tlak alebo srdcovú frekvenciu.
celkovoprášok klonidín hydrochloridupredstavuje cennú terapeutickú možnosť pri liečbe hypertenzie a iných stavov, ale jej prínosy musia byť porovnané s potenciálnymi rizikami a vedľajšími účinkami pod lekárskym dohľadom.

|
|
|
|
Chemický vzorec |
C9H10CI3N3 |
|
Presná hmotnosť |
265 |
|
Molekulová hmotnosť |
267 |
|
m/z |
265 (100.0%), 267 (95.9%), 269 (30.6%), 266 (9.7%), 268 (9.3%), 271 (3.3%), 270 (3.0%), 266 (1.1%), 268 (1.1%) |
|
Elementárna analýza |
C, 40,55; H, 3,78; Cl, 39,90; N, 15,76 |
Metóda syntézy
A. Syntéza medziproduktu 1
Pridajte 188 ml kyseliny mravčej a 100,0 g 2,6-dichlóranilínu do reakčnej banky, zahrievajte a miešajte v olejovom kúpeli do rozpustenia, miešajte a refluxujte pri 95 stupňoch -100 stupňoch počas 5 h, potom ochlaďte na teplotu miestnosti, potom ochlaďte na 0 stupňov, miešajte a kryštalizujte 2 h, získajte 92,8 g a vysušte do bieleho výťažku.
B. Syntéza medziproduktu 2
Pridajte 70 ml tionylchloridu a 92 g medziproduktu 1 do reakčnej banky a miešajte, ochlaďte na 0 stupňov v ľadovom -vodnom kúpeli a pridajte zmes 141 ml tionylchloridu a 156 ml sulfonylchloridu. Po dokončení pridávania sa teplota prirodzene zvýši na teplotu miestnosti a potom sa zvýši na 40 stupňov a mieša sa počas reakcie počas 20 hodín. Po rozpustení systému sa destiluje pri zníženom tlaku, kým nezostane žiadna frakcia, pridá sa 300 ml dichlórmetánu a teplota sa ochladí na 5 stupňov v ľadovom kúpeli{13}}. Po kvapkách sa pridá dichlórmetánový roztok 131 g etyléndiamínu. Po dokončení pridávania sa teplota prirodzene zvýši na teplotu miestnosti. Reakcia sa zastaví na 2 hodiny. Po ukončení reakcie sa do systému pridá 200 ml vody, mieša sa 30 minút a nechá sa stáť na stratifikáciu. Vodná fáza sa extrahuje 100 ml x 2 dichlórmetánu, vodná fáza sa vyhodí, organické fázy sa spoja, premyjú sa 3-krát vodou, dvakrát sa premyjú 10 % hydroxidom sodným a raz nasýtenou soľankou a dichlórmetánová vrstva sa zhromaždí a zahustí, čím sa získa medziprodukt 2. Do medziproduktu 2 sa pridá 300 ml bezvodého etanolu, za horúca sa pridá vodík, 20 ml aktívneho uhlia, prefiltruje sa. chloridový-etanolový roztok do filtrátu, udržujte teplý a miešajte 30 minút, ochlaďte prirodzene na izbovú teplotu, ochlaďte na 0 stupňov a miešajte, aby kryštalizoval 3 h, prefiltrujte, filtračný koláč prepláchnite malým množstvom etanolu, vysušte, aby ste získali hydrochlorid klonidínu, hydrochlorid klonidínu rozpustili v 300 ml vody, odfiltrujte, prefiltrujte, aby sa 10 stupňom premiešal, nerozpustil sa pri teplote miestnosti 10 °C ľadový -vodný kúpeľ, upravte pH na 10 pomocou 25 % hydroxidu sodného, vytvorte bielu zrazeninu, prefiltrujte, filtračný koláč opláchnite malým množstvom vody a získajte 60,3 g sivobielej tuhej látky.
C. Syntéza hydrochloridu klonidínu
Do 500 ml reakčnej nádoby sa pridá 250 ml etanolu a 60,3 g medziproduktu 2, mieša sa a zahrieva sa pod spätným chladičom. Za horúca sa odstráni nerozpustná hmota, k filtrátu sa pridá 29,2 g etanolového roztoku chlorovodíka, 30 minút sa mieša pod spätným chladičom, potom sa prirodzene ochladí na teplotu miestnosti, potom sa ochladí na 0 stupňov -5 stupňov a 3 hodiny sa mieša, aby kryštalizoval, filtroval sa odsávaním, filtračný koláč sa prepláchol malým množstvom etanolu, aby sa získal surový produkt hydrochlorid klonidínu. Vlhká tuhá látka získaná v predchádzajúcom kroku sa pridá do 1-litrovej reakčnej fľaše, pridá sa 250 ml etylacetátu a zmes sa mieša pri teplote miestnosti počas 1 hodiny. Potom sa prefiltruje, filtračný koláč sa premyje malým množstvom etylacetátu a vysuší sa, čím sa získa 48,9 g bielej pevnej látky s výťažkom 90,01 %.
Dávkovanie
Dávkovanie a podávanieprášok klonidín hydrochloridusa líši v závislosti od terapeutického účelu. Nižšie sú uvedené konkrétne dávkovanie a použitie:
- Znížte krvný tlak:Počiatočná dávka: 0,1 mg dvakrát denne. Zvyšujúca sa dávka: 0,1-0,2 mg denne v 2-4-dňových intervaloch podľa potreby. Bežná udržiavacia dávka: 0,3-0,9 mg/deň v 2-4 perorálnych dávkach. Pri ťažkej hypertenzii vyžadujúcej si núdzovú liečbu: začnite s 0,2 mg perorálne, po ktorých nasleduje 0,1 mg zvyšovania za hodinu, kým sa neupraví diastolický krvný tlak alebo kým sa nedosiahne celková dávka 0,7 mg, potom sa použije udržiavacia dávka.
- Návaly tepla v menopauze: Dávka: 0,025-0,075 mg zakaždým, dvakrát denne.
- Ťažká dysmenorea: Dávka: 0,025 mg perorálne dvakrát denne počas 14 dní pred a v čase menštruácie.
- Migréna: Dávka: 0,025 mg jedenkrát, 2-4-krát denne, až do 0,05 mg 3-krát denne.
- Prevencia: Extrémne: 0,6 mg raz, 2,4 mg denne. Pred použitím Colistin Hydrochloride by ste sa mali poradiť s lekárom a užívať lieky presne podľa predpisu. Kolistín hydrochlorid môže spôsobiť niektoré nežiaduce reakcie, ako je sucho v ústach, závraty, znížená sexuálna funkcia atď. Ak sa objavia nepríjemné príznaky, mali by ste vyhľadať lekársku pomoc. Pri vysadení lieku sa má dávka postupne znižovať, aby sa predišlo opätovnému zvýšeniu krvného tlaku.
Vyššie uvedené informácie sú len orientačné, špecifické dávkovanie a použitie je potrebné upraviť podľa individuálnej situácie a rady lekára. Počas užívania kolistíniumchloridu sa má pravidelne monitorovať krvný tlak a srdcová frekvencia, aby sa zabezpečila účinnosť a bezpečnosť lieku.

- Účinnosť: Kolistín hydrochlorid sa primárne používa na liečbu hypertenzných stavov. Preniká do tela a stimuluje nadobličkové receptory v mozgovom kmeni, čo spôsobuje atrofiu sympatického nervového systému v centrálnom nervovom systéme, čím sa znižuje krvný tlak.
- Upozornenia: Kolistín hydrochlorid sa zvyčajne nepovažuje za liečbu hypertenzie prvej{0}}línie, takže pacienti by sa mali pri výbere antihypertenzív riadiť pokynmi svojho lekára a vybrať si pre seba najvhodnejší liek.

Liečba migrény

- Účinnosť: Kolistín hydrochlorid sa môže použiť na liečbu migrénových bolestí hlavy. Okrem toho dokáže liečiť aj návaly tepla a menštruačné kŕče, ktoré sa u žien vyskytujú počas menopauzy.
- NEŽIADUCE ÚČINKY: Niektoré nežiaduce reakcie sa môžu vyskytnúť pri použití kolistín hydrochloridu, ako sú závraty, letargia a depresia. Niektorí pacienti môžu pociťovať aj nevoľnosť, vracanie, nespavosť a búšenie srdca.

V septembri 2010 americký Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) udelil súhlas pre tablety s predĺženým uvoľňovaním-hydrochloridu klonidínu v sile 0,1 mg a 0,2 mg (označené ako Kapvay spoločnosťou Shionogi Inc.). Toto schválenie znamenalo významný míľnik, keďže išlo o prvú formuláciuprášok klonidín hydrochloridušpeciálne schválený FDA na liečbu poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) u detí vo veku 6 až 17 rokov.
Kapvay je indikovaný na použitie ako monoterapia alebo ako doplnok k stimulačným liekom pri liečbe symptómov ADHD. Jeho schválenie podčiarkuje jedinečnú úlohu, ktorú zohráva v terapeutickom arzenáli proti ADHD, najmä ako jediný ne-stimulačný liek schválený na použitie spolu so stimulantmi na zlepšenie výsledkov liečby.
Formulácia s predĺženým -uvoľňovaním zaisťuje predĺžené uvoľňovanie hydrochloridu klonidínu počas dlhšieho obdobia, čím poskytuje stabilnejšie hladiny v krvi a potenciálne znižuje frekvenciu dávkovania v porovnaní s formuláciami s okamžitým -uvoľňovaním. To môže zlepšiť komplianciu a pohodlie pacienta, najmä v pediatrickej populácii.
Schválenie spoločnosti Kapvay uznáva potrebu rôznych možností liečby ADHD, pričom sa uznáva, že nie všetci pacienti primerane reagujú na samotné stimulanty. Tým, že Kapvay ponúka alternatívnu alebo doplnkovú terapiu, rieši kritickú neuspokojenú potrebu v manažmente ADHD, čo môže potenciálne zlepšiť kvalitu života mnohých detí a dospievajúcich, ktorí s týmto stavom zápasia.
Je dôležité poznamenať, že ako každý liek, aj Kapvay by mal predpisovať a sledovať zdravotnícky pracovník. Rozhodnutie použiť Kapvay, buď samostatne alebo v kombinácii so stimulanciami, má byť založené na komplexnom zhodnotení pacientových symptómov, anamnézy a potenciálnych rizík a prínosov. Na zabezpečenie bezpečnej a účinnej liečby je nevyhnutné dôkladné sledovanie vedľajších účinkov, ako je ospalosť, sucho v ústach a nízky krvný tlak.
nežiaduca reakcia
Klonidín hydrochlorid, ako agonista ₂ adrenergného receptora, sa široko používa ako adjuvantná liečba chorôb, ako je hypertenzia, porucha pozornosti s hyperaktivitou (ADHD), abstinenčný syndróm (ako je závislosť od opioidov alebo alkoholu) a migréna. Jeho prášková forma sa väčšinou používa pri výrobe farmaceutických prípravkov alebo na vedeckovýskumné účely, ale priamy kontakt alebo nesprávne použitie môže spôsobiť vážne nežiaduce reakcie.
Reakcia kardiovaskulárneho systému
Hypotenzia a bradykardia
Klonidín stimuluje centrálne alfa ₂ receptory, inhibuje aktivitu sympatiku, spôsobuje periférnu vazodilatáciu a spomalenie srdcového tepu, čím znižuje krvný tlak. Toto je hlavný mechanizmus liečby hypertenzie, ale môže spôsobiť aj nadmernú hypotenziu (systolický krvný tlak<90mmHg) or bradycardia (heart rate<60 beats/minute), especially during dose adjustment periods or in combination with other antihypertensive drugs. Patients may present with dizziness, fatigue, blurred vision, and in severe cases, fainting.
Reflexná tachykardia
Niektorí pacienti, najmä mladí alebo so sklonom k ortostatickej hypotenzii, môžu počas úvodnej medikácie pociťovať reflexnú tachykardiu v dôsledku náhleho poklesu krvného tlaku, prejavujúceho sa ako búšenie srdca a tlak na hrudníku, ktoré sú zvyčajne prechodné a dajú sa zmierniť dlhodobou medikáciou.
Odraz hypertenzie
Náhle vysadenie alebo vynechanie liekov môže viesť k „rebound hypertenzii“, charakterizovanej prudkým zvýšením krvného tlaku (systolický krvný tlak môže stúpnuť o 30-40 mmHg), sprevádzaným bolesťami hlavy, úzkosťou, trasom, nadmerným potením a dokonca hypertenznou encefalopatiou. Tento jav súvisí s náhlou aktiváciou sympatického nervového systému a vyžaduje postupné znižovanie a vysadzovanie liekov.
Reakcia centrálneho nervového systému
Sedácia a ospalosť
Klonidín môže preniknúť cez hematoencefalickú{0} bariéru, inhibovať centrálny nervový systém a spôsobiť ospalosť, únavu a zníženú pozornosť, najmä v počiatočných štádiách liečby alebo pri zvýšených dávkach. Asi 10% -25% detí s ADHD hlási ospalosť, čo môže ovplyvniť efektivitu učenia.
Depresia a emocionálne poruchy
Dlhodobé užívanie môže vyvolať alebo zhoršiť depresívne symptómy, ktoré sa prejavujú ako znížená nálada, znížený záujem a poruchy spánku. Niektorí pacienti môžu pociťovať úzkosť, podráždenosť a dokonca samovražedné myšlienky (zriedkavé, ale mali by byť opatrní).
Poruchy spánku
Vrátane nespavosti, častého snívania, nočných môr, najmä pri užívaní liekov v noci. Asi 5% -10% pediatrických pacientov uvádza poruchy spánku, ktoré môžu súvisieť s vplyvom liekov na spánkové cykly.
Vplyv na kognitívne funkcie
Niekoľko štúdií naznačuje, že dlhodobé-užívanie môže ovplyvniť kognitívne funkcie, ako je pamäť a pozornosť, najmä u starších pacientov, ktorí vyžadujú pozornosť.
Populárne Tagy: klonidín hydrochloridový prášok cas 4205-91-8, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj




