Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov prášku itpp v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom prášku itpp na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
ITPP prášok(Inositol Trispyrofosfát) je experimentálna zlúčenina primárne skúmaná pre svoju schopnosť regulovať uvoľňovanie kyslíka z hemoglobínu. Funguje tak, že znižuje väzbovú afinitu hemoglobínu ku kyslíku, čím uľahčuje efektívnejšie dodávanie kyslíka z krvného obehu do tkanív bez kyslíka, čím zlepšuje okysličenie tkanív v hypoxických podmienkach. Tento mechanizmus mu dáva sľubný potenciál v oblastiach, ako je zvýšenie fyzickej výkonnosti, kardiovaskulárna podpora a liečba porúch súvisiacich s ischémiou. V súčasnosti zostáva ITPP v štádiu predklinického a raného klinického výskumu a nezískal oficiálne povolenie na uvedenie na trh od regulačných agentúr vrátane FDA a EMA.
|
|
|
Certifikát pravosti ITPP
Molekulárna štruktúra a chemické zloženie
Molekulový vzorec ITPP (Myo-inozitoltrispyrofosfát) je C₆H₆Na₆O₂₁P₆ a jeho čínsky názov je cyklohexahexanol cyklo1,2:3,4:5, 6-tris(P,P'-dihydrodifosfát) hexasodná soľ. Jeho základná štruktúra pozostáva z troch častí:
Cyklohexahexanol (inozitol):Ako základná kostra poskytuje šesť hydroxylových skupín (-OH) ako miesta spojenia pre fosfátovú skupinu.
Tripyrofosfátové skupiny:Každá hydroxylová skupina je nahradená pyrofosfátovou skupinou (P₂O₇⁴⁻), ktorá vytvára tri p-O-c väzby, ktoré dodávajú molekule silný negatívny náboj a rozpustnosť vo vode.
Fyzikálne vlastnosti
Vzhľad a forma:Prášok ITPPje biely až takmer{0}}biely prášok bez viditeľných nečistôt, ktorý spĺňa normy pre farmaceutickú kvalitu.
Rozpustnosť:Rozpustnosť vo vode: Mierne rozpustný vo vode (vyžaduje sa rozpustenie pomocou ultrazvuku) a po rozpustení je priehľadný alebo mierne zakalený roztok.
Organické rozpúšťadlá: Nerozpustné v -polárnych rozpúšťadlách, ako sú etanol a éter, ale miešateľné s niektorými polárnymi organickými rozpúšťadlami (ako je DMSO).
Stabilita:Hygroskopickosť: Má silnú hygroskopickosť a mala by sa skladovať v suchých a svetlých{0}}podmienkach (ako je skladovanie v mraze pri teplote -20 stupňov ).
Tepelná stabilita: Teplota topenia > 270 stupňov (rozklad), čo naznačuje, že jeho štruktúra je stabilná pri vysokých teplotách a je vhodná na priemyselnú syntézu.
Chemická stabilita: Stabilný v rozmedzí pH 5 až 9. Kyslé alebo alkalické podmienky môžu spôsobiť hydrolýzu fosfátovej skupiny.
Chemické vlastnosti a reaktivita
Acid-zásadité vlastnosti
ITPP je silne kyslá soľ (pKa≈0,3), ktorá sa vo vode úplne disociuje na hexasodné ióny a inozitolpyrofosfátové anióny.
Môže reagovať so silnými kyselinami (ako je HCl) za vzniku voľných kyslých foriem, ale rozpustnosť voľných kyselín je extrémne nízka a sú náchylné na zrážanie.
Reakcia fosfátových skupín
Hydrolytická reakcia: Za kyslých alebo alkalických podmienok môže pyrofosfátová skupina postupne hydrolyzovať na kyselinu monofosforečnú alebo anorganickú kyselinu fosforečnú, čo vedie k strate aktivity.
REDOX stabilita
Molekula ITPP neobsahuje žiadne ľahko oxidovateľné skupiny (ako sú nenasýtené väzby a fenolické hydroxylové skupiny) a je stabilná voči kyslíku pri normálnej teplote.
V prítomnosti silných oxidantov (ako je peroxid vodíka) sa môže spustiť oxidácia fosfátových skupín, čo je však v praktických aplikáciách zriedkavé.
Vzťah medzi štruktúrou a funkciou
Hlavná funkcia ITPP vychádza z jeho schopnosti regulovať hemoglobínovú alosteriu:
Allosterický účinok
ITPP znižuje afinitu Hb ku kyslíku tým, že sa ne-kovalentne viaže na podjednotku hemoglobínu (Hb) (krivka disociácie kyslíka sa posúva doprava), čím podporuje uvoľňovanie kyslíka v hypoxických tkanivách.
Štrukturálny základ
Záporné rozloženie náboja:Silný záporný náboj pyrofosfátovej skupiny interaguje s oblasťami kladného náboja na povrchu Hb, aby sa stabilizovala alosterická konformácia.
Stérická prekážka:Pevná štruktúra cyklohexanolového skeletu obmedzuje pohyb podjednotky Hb, čím ďalej reguluje kapacitu viazania kyslíka-. Chemické úvahy v aplikáciách
Proces syntézy
Zvyčajne sa ako surovina používa inozitol a pyrofosfátová skupina sa zavádza prostredníctvom viacstupňových fosforylačných reakcií a nakoniec sa soľ čistí. Medzi kľúčové kroky patrí výber fosforylačných činidiel a kontrola reakčných podmienok, aby sa predišlo tvorbe vedľajších-produktov.
Kontrola kvality
Čistota: Hlavný obsah píku detekovaný pomocou HPLC je väčší alebo rovný 99 % a celkové nečistoty sú menšie alebo rovné 0,5 %.
Ťažké kovy a mikroorganizmy: Dodržiavajte štandardy Čínskeho liekopisu alebo USP (ako napríklad olovo menšie alebo rovné 0,1 ppm, celkový počet baktérií menší alebo rovný 1000 CFU/g).
Skladovanie a preprava
Malo by sa skladovať na suchom a tmavom mieste, aby sa zabránilo absorpcii vlhkosti a spekaniu.
Pri preprave by mal byť označený ako „hygroskopická látka“, aby sa zabránilo kontaktu s vlhkým vzduchom.
ITPPprášok, ako biologicky aktívna zlúčenina, jej analytické metódy musia pokryť kľúčové prepojenia, ako je stanovenie čistoty, štruktúrna charakterizácia, kontrola nečistôt a štúdia stability. Nasledujúce systematicky triedi hlavné analytické metódy prášku ITPP z troch dimenzií: chemická analýza, inštrumentálna analýza a overenie biologickej aktivity.
Stanovenie čistoty: Zabezpečte, aby kvalita spĺňala normy
Vysokovýkonná kvapalinová chromatografia (HPLC)
Princíp: Využitím retenčných charakteristík ITPP na špecifickej chromatografickej kolóne sa kvantitatívna analýza vykonáva porovnaním so štandardnými látkami.
Optimalizácia podmienok: Použila sa kolóna C18 s reverznou -fázou, pričom mobilnou fázou bol fosfátový pufor (pH 6,8) - acetonitril (95:5) a detekčná vlnová dĺžka bola 220 nm. Za týchto podmienok je stupeň oddelenia ITPP od nečistôt dobrý, s lineárnym rozsahom 0,1 až 10 mg/ml a mierou výťažnosti 98 % až 102 %.
Hmotnostná spektrometria s indukčne viazanou plazmou (ICP-MS)
Cieľ: Detegovať nečistoty ťažkých kovov (ako je olovo, arzén a ortuť) v ITPP.
Metóda: Po mikrovlnnom štiepení vzoriek sa ako vnútorný štandard použilo germánium (Ge) a koncentrácia prvku sa stanovila pomocou ICP-MS.
Štandard: Dodržiavajte požiadavky Čínskeho liekopisu alebo USP (ako napríklad olovo menšie alebo rovné 0,1 ppm, arzén menšie alebo rovné 0,2 ppm).
Metóda stanovenia vlhkosti podľa Karla Fischera
Princíp: Na základe kvantitatívnej reakcie medzi jódom a vodou sa obsah vlhkosti stanoví titráciou.
Podmienka: Ako rozpúšťadlo sa použije metanol a koncový bod titrácie sa stanoví potenciometriou.
Význam: ITPP je hygroskopický a obsah vlhkosti by mal byť kontrolovaný na menej ako alebo rovný 1,0 %, aby sa zabránilo degradácii.
Štrukturálna charakteristika: Potvrďte molekulárnu identitu a konformáciu
1H NMR: V D20 sa protónový signál cyklohexahexanolového skeletu ITPP objavuje pri 5 3,5-4,5 ppm a protón pyrofosfátovej skupiny vykazuje široký pík v dôsledku rýchlej výmeny.
31P NMR: Ukazuje chemické posuny troch pyrofosfátových skupín (ô -10,2, -12,5, -14,8 ppm) a potvrdzuje spôsob pripojenia fosfátovej esterovej väzby prostredníctvom interakčnej konštanty.
Aplikácia: Overte molekulárnu štruktúru a konformáciu a eliminujte interferenciu izomérov.
Charakteristický vrchol
3400 cm⁻¹ (O-H naťahovacia vibrácia, inozitol hydroxyl);
1250 cm⁻¹ (P=O naťahovacia vibrácia, pyrofosfátová skupina);
1050 cm⁻¹ (P-O-C naťahovacia vibrácia, fosfát esterová väzba).
Význam: Rýchle potvrdenie funkčných skupín ITPP a pomoc pri identifikácii štruktúry.
Cieľ: Analyzovať kryštálovú štruktúru ITPP.
Výsledok: ITPP zvyčajne existuje v amorfnej alebo semi{0}}kryštalickej forme, zatiaľ čo XRPD dokáže eliminovať kryštalické nečistoty (ako je nezreagovaný inozitol alebo pyrofosforečnan sodný).
Kontrola nečistôt: Zabezpečenie bezpečnosti a účinnosti
Vysokoúčinná kvapalinová chromatografia-hmotnostná spektrometria (HPLC-MS)
Cieľ: Identifikovať podľa-produktov počas procesu syntézy (ako sú deriváty monofosfátu alebo inozitoldifosfátu).
Podmienky: Použila sa kolóna C18, mobilnou fázou bola acetonitrilová gradientová elúcia kyseliny mravčej{1}} a mód detekcie hmotnostnej spektrometrie bol negatívny iónový elektrosprej (ESI-).
Výhody: Môže súčasne dosiahnuť separáciu nečistôt a štrukturálnu identifikáciu s citlivosťou dosahujúcou úroveň ppb.
Termogravimetrická analýza (TGA)
Princíp: Zmena hmotnosti vzorky sa meria prostredníctvom naprogramovaného zvýšenia teploty na analýzu tepelnej stability.
Výsledok: ITPP je stabilný pod 200 stupňov a jeho teplota rozkladu je nad 270 stupňov, čo naznačuje dobrú tepelnú stabilitu a je vhodný na priemyselnú syntézu.
Test rozpúšťania
Metóda: S odkazom na druhú metódu (lopatková metóda) stanovenia rozpúšťania v Čínskom liekopise sa vzorky odobrali s použitím roztoku fosfátového pufra s pH 7,4 ako média pri rýchlosti otáčania 50 otáčok za minútu počas 30 minút.
Štandard: Rýchlosť rozpúšťania ITPP Je väčšia alebo rovná 85 %, aby sa zabezpečila biologická dostupnosť prípravku.
Overenie biologickej aktivity: prepojenie chemických vlastností a funkcií
Experiment alosterickej regulácie hemoglobínu
Princíp:ITPP podporuje uvoľňovanie kyslíka znížením afinity hemoglobínu ku kyslíku.
Metóda
Pripravte roztok ľudského hemoglobínu (20 μM);
Pridajte ITPP (0-100 μM) a zmerajte krivku disociácie kyslíka;
Vypočítajte hodnotu P50 (parciálny tlak kyslíka, keď je nasýtenie hemoglobínu kyslíkom 50 %).
výsledok:ITPP zvýšil hodnotu P50 z 26,5 mmHg na 35,2 mmHg, čím sa potvrdila jeho alosterická regulačná aktivita.
Experiment s modelom bunkovej hypoxie
Model:Použite CoCl2 na vyvolanie hypoxie v HeLa bunkách.
Detekcia
Životaschopnosť buniek (metóda MTT)
Vyjadrenie hypoxiou-indukovateľného faktora-1 (HIF-1) (Western blot)
Hladina laktátu (enzymatická metóda).
záver:ITPP (100 μM) môže významne znížiť expresiu HIF-1 a akumulácie kyseliny mliečnej a zlepšiť stav hypoxie buniek.
Jeho dlhodobý bezpečnostný profil, optimálne dávkovanie a potenciálne riziká u ľudí neboli úplne stanovené. Zatiaľ čo niektoré štúdie na zvieratách preukázali zlepšenú vytrvalosť pri cvičení a okysličenie tkanív, vysokokvalitné klinické údaje o ľuďoch zostávajú obmedzené, s hlásenými obavami vrátane hypotenzie a potenciálneho kardiovaskulárneho stresu. ITPP nie je schválený ako legálny výživový alebo športový doplnok a jeho užívanie športovcami môže viesť k porušeniu antidopingových pravidiel. Táto zlúčenina sa vo všeobecnosti dodáva len na účely vedeckého výskumu a akákoľvek nelaboratórna aplikácia mimo označenia predstavuje značné zdravotné a právne riziká, ktoré si vyžadujú mimoriadnu opatrnosť.
Populárne Tagy: itpp prášok, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj