Ketokonazolová tableta 100 mg, hlavnou účinnou látkou je ketokonazol s chemickým názvom 1-acetyl-4-[4-[2-(2,4-dichlórfenyl)-2-(1H-imidazol-1-metyl)-1,3-dioxolán-4-metoxy]fenyl]piperazín. Jeho molekulový vzorec je C26H28Cl2N4O4 s molekulovou hmotnosťou 531,44. Ketokonazolové tablety sú zvyčajne biele tablety so špecifikáciou 0,2 gramu na tabletu. Ako reprezentatívny imidazolový širokospektrálny antimykotikum zohral významnú úlohu v klinickej liečbe, no vzbudil veľkú pozornosť aj pre potenciálne riziká.
Ketokonazol sa typicky javí ako biely až sivobiely kryštalický prášok, bez zápachu alebo so slabým charakteristickým zápachom. Jeho kryštalická morfológia je pravidelná, textúra je jemná a typickú kryštálovú štruktúru možno pozorovať pod mikroskopom. Táto vlastnosť vzhľadu úzko súvisí s jeho chemickou štruktúrou. Imidazolový kruh, dioxánový kruh, benzénový kruh a ďalšie štruktúrne jednotky obsiahnuté v molekulách ketokonazolu tvoria stabilnú kryštálovú štruktúru prostredníctvom kovalentných väzieb a medzimolekulových síl.
Morfológia kryštalického prášku ovplyvňuje nielen detekciu čistoty liečiv, ale tiež úzko súvisí s procesom prípravy a charakteristikami uvoľňovania liečiva z formulácie. Napríklad pri príprave krému môže kryštalická morfológia ketokonazolu ovplyvniť jeho disperziu v matrici, a tým ovplyvniť účinnosť penetrácie liečiva na povrch kože.
Náš produkt
Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:
| Názov produktu | Ketokonazolový prášok | Tabuľka ketokonazolu |
| Typ produktu | Prášok | Tabuľka |
| Čistota produktu | HPLC Väčšie alebo rovné 99,0 % | Väčšie alebo rovné 99 % |
| Špecifikácie produktu | 100g/1kg/atď. | Prispôsobiteľné |
| Balenie produktu | PE/Al fóliové vrecko/papierová krabica pre čistý prášok |
100 tabliet/fľaša 80 fliaš / krabica |
|
|
|
Ketokonazol +. COA
 |
||
Certifikát analýzy |
||
|
Názov zlúčeniny |
ketokonazol | |
|
CAS č. |
65277-42-1 | |
|
stupňa |
Farmaceutická kvalita | |
|
Množstvo |
Prispôsobené | |
|
Štandard balenia |
Prispôsobené | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Časť č. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januárath 2025 |
|
|
EXP |
8. januárath 2028 |
|
|
Štruktúra |
 |
|
| TESTOVACÍ ŠTANDARD | GB/T24768-2009 Priemysel. Stnndard | |
|
Položka |
Podnikový štandard |
Výsledok analýzy |
|
Vzhľad |
Biely alebo takmer biely prášok |
Prispôsobené |
|
Obsah vody |
Menej ako alebo rovné 4,5 % |
0.30% |
| Strata sušením |
Menšie alebo rovné 1,0 % |
0.15% |
|
Ťažké kovy |
Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min |
N.D. | |
|
Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistota (HPLC) |
Väčšie alebo rovné 99,0 % |
99.5% |
|
Jediná nečistota |
<0.8% |
0.48% |
|
Zvyšky po zapálení |
<0.20% |
0.064% |
|
Celkový počet mikróbov |
Menej ako alebo rovné 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Menej ako alebo rovné 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (podľa GC) |
Menej ako alebo rovné 5000 ppm |
400 str./min |
|
Skladovanie |
Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote -20 stupňov |
|
|
|
||
|
|
||
Farmakologický mechanizmus a antibakteriálne spektrum
Ketokonazolová tableta 100 mgmá protiplesňové účinky prostredníctvom viacerých mechanizmov. Hlavným mechanizmom je interferencia s aktivitou fungálneho cytochrómu P-450, čím sa inhibuje biosyntéza ergosterolu, hlavného sterolu na bunkovej membráne húb. Tento proces poškodzuje nielen štruktúru bunkových membrán húb, ale mení aj ich priepustnosť, čo vedie k úniku dôležitých vnútrobunkových látok. Okrem toho môže ketokonazol inhibovať biosyntézu fungálnych triglyceridov a fosfolipidov, ako aj aktivitu oxidáz a peroxidáz, čo vedie k akumulácii peroxidu vodíka v bunkách, čo v konečnom dôsledku vedie k bunkovej mikroštrukturálnej degenerácii a nekróze buniek.
Ketokonazol má široko{0}}spektrálnu antibakteriálnu aktivitu a je účinný proti rôznym hlboko{1}}usadeným a povrchovým hubám. Konkrétne má antibakteriálnu aktivitu proti hlboko-usadeným infekčným hubám, ako sú Candida, Chromogenic Fungi, Sphingosporum, Histoplasma a Sporothrix, ako aj proti povrchovým hubám, ako je Trichophyton. Ketokonazol má však relatívne slabé účinky na huby, ako sú Aspergillus, Burkholderia sporogenes, niektoré tmavo sfarbené huby a rod Mucor. Široké spektrum tohto antibakteriálneho spektra robí ketokonazol potenciálne cenným na liečbu rôznych plesňových infekcií.
Klinická aplikácia a indikácie
Ketokonazol je široko používaný v klinickej praxi, pokrývajúci liečbu rôznych systémových plesňových infekcií a kožných plesňových infekcií.
(1) Systémová plesňová infekcia
Kandidóza: vrátane chronickej kožnej a slizničnej kandidózy, orálnej kandidózy, kandidózy močových ciest atď. Ketokonazol tiež preukázal dobré terapeutické účinky na chronickú a recidivujúcu vaginálnu kandidózu, ktorá je v lokálnej liečbe neúčinná.
Hlboké plesňové ochorenia: ako je dermatitída, blastomykóza, kokcidiomykóza, tkanivová cytoplazmatická mykóza, chromogénna mykóza, para kokcidiomykóza atď. Tieto ochorenia sú zvyčajne spôsobené hlboko-usadenými hubami a ťažko sa liečia. Ketokonazol ako účinné antimykotikum poskytuje novú možnosť liečby týchto ochorení.
(2) Plesňová infekcia kože
Povrchové plesňové ochorenia: ako tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pityriasis versicolor atď. Tieto ochorenia sú spôsobené kožnými plesňami a kvasinkami, prejavujú sa príznakmi ako svrbenie, začervenanie a šupinatenie kože. Ketokonazol účinne zmierňuje tieto symptómy inhibíciou rastu a reprodukcie húb.
Neústupné kožné plesňové infekcie: Ketokonazol sa môže použiť ako možnosť liečby ťažkých tvrdohlavých kožných plesňových infekcií, ktoré sú neúčinné pri lokálnej liečbe alebo perorálnom podávaní oxytetracyklínu alebo je ťažké ich liečiť oxytetracyklínom.
okrem tohoketokonazolová tableta 100 mgmôže byť tiež použitý na liečbu a kontrolu lupín a súvisiaceho deskvamácie, šupinatenia, svrbenia, ako aj seboroickej dermatitídy a iných ochorení. Hoci tieto ochorenia nepatria medzi plesňové infekcie, ketokonazol môže do určitej miery zmierniť symptómy aj prostredníctvom svojich proti-zápalových a imunosupresívnych účinkov.
Nežiaduce reakcie a sledovanie rizika
Ketokonazol môže spôsobiť rôzne nežiaduce reakcie počas liečebného procesu a vyžaduje si starostlivé sledovanie a včasnú liečbu.
(1) Hepatotoxicita
Hepatotoxicita je jednou z najzávažnejších nežiaducich reakcií ketokonazolu. Môže spôsobiť zvýšenie sérovej aminotransferázy, čo sa prejavuje príznakmi ako žltačka, tmavá farba moču a abnormálna únava. Výskyt hepatotoxicity je asi 0,01 %, ale akonáhle sa vyskytne, následky môžu byť vážne a boli hlásené aj prípady smrti. Prípady podobné hepatitíde sa vyskytujú aj u detí. Preto pred použitím ketokonazolu musia pacienti podstúpiť vyšetrenie funkcie pečene a počas liečby pravidelne sledovať ukazovatele funkcie pečene. Ak sa zistí abnormálna funkcia pečene, liečba sa má včas ukončiť a majú sa prijať zodpovedajúce liečebné opatrenia.
(2) Gastrointestinálne reakcie
Gastrointestinálne reakcie sú jednou z častých nežiaducich reakcií ketokonazolu, ktorá sa prejavuje ako nevoľnosť, vracanie, zlá chuť do jedla, bolesť brucha, hnačka, poruchy trávenia a ďalšie príznaky. Tieto príznaky sú zvyčajne mierne a môžu samy vymiznúť po prerušení liečby. Ale u pacientov so závažnými príznakmi sa môže podať symptomatická liečba, ako je použitie antiemetík, prostriedkov na ochranu žalúdočnej sliznice atď.
(3) Reakcia endokrinného systému
Ketokonazol môže inhibovať syntézu testosterónu a hormónov kôry nadobličiek, čo vedie k reakciám endokrinného systému, ako je vývoj prsníkov a nedostatok spermií u mužov. Tieto reakcie sa zvyčajne postupne upravia po prerušení liečby, ale u pacientov so závažnými symptómami môže byť potrebná endokrinná liečba.
(4) Podráždenie pokožky
Pri topickom použití ketokonazolu môže dôjsť k pocitu pálenia a svrbenia na koži v mieste podávania lieku a u niektorých sa môžu vyskytnúť príznaky podráždenia kože, ako je kontaktná dermatitída. Tieto príznaky sú zvyčajne mierne a môžu samy vymiznúť po prerušení liečby. Ale pacientom so závažnými príznakmi možno podať lokálnu protizápalovú a antialergickú liečbu.
(5) Iné nežiaduce reakcie
Ketokonazol môže tiež spôsobiť ďalšie nežiaduce reakcie, ako je vyrážka, závrat, ospalosť a fotofóbia. Výskyt týchto nežiaducich reakcií je relatívne nízky, no akonáhle sa vyskytnú, je tiež potrebné ich urýchlene riešiť.
Liekové interakcie a bezpečnosť liekov
Ketokonazol interaguje s viacerými liekmi, čo môže ovplyvniť účinnosť a bezpečnosť liekov.
(1) Interakcia s antikoagulačnými liekmi
Keď sa ketokonazol používa spolu s antikoagulanciami, ako je warfarín, kumarín a deriváty indandiónu, jeho účinok sa môže zvýšiť, čo vedie k predĺženiu protrombínového času. Preto sa má počas užívania ketokonazolu, ak je potrebné súčasne použiť antikoagulanciá, dôsledne sledovať koagulačnú funkciu pacienta a dávkovanie antikoagulancií sa má upraviť podľa protrombínového času.
(2) Interakcia s cyklosporínom
Pri súčasnom použití cyklosporínu a ketokonazolu sa môže zvýšiť koncentrácia cyklosporínu v krvi a môže sa zvýšiť aj riziko nefrotoxicity. Preto, ak je potrebné počas užívania ketokonazolu súčasne použiť cyklosporín, má sa monitorovať koncentrácia cyklosporínu v krvi a dávka cyklosporínu sa má upraviť na základe výsledkov monitorovania.
(3) Interakcia s liekmi na tvorbu kyseliny atď
Ak sa súčasne používajú antacidá, anticholinergiká, spazmolytiká, blokátory histamínových H2 receptorov, omeprazol, sukralfát atď., absorpciaketokonazolová tableta 100 mgmožno výrazne znížiť. Preto sa tieto lieky majú podávať 2 hodiny po užití ketokonazolu, aby sa predišlo liekovým interakciám.
(4) Interakcie s inými liekmi
Ketokonazol môže tiež interagovať s rôznymi liekmi, ako sú antiarytmiká, antidepresíva, antifungálne lieky, antihistaminiká a hypoglykemické lieky. Preto by pacienti pred použitím ketokonazolu mali informovať svojich lekárov o iných liekoch, ktoré v súčasnosti užívajú. Lekári posúdia riziko liekových interakcií na základe konkrétnych okolností a podľa toho upravia liečebný plán.
Tablety ketokonazolu sú účinným antifungálnym činidlom s dobre -zavedenou úlohou pri liečbe závažných systémových mykóz a refraktérnych povrchových infekcií. Aj keď sa ich používanie s príchodom bezpečnejších alternatív znížilo, zostávajú dôležitou terapeutickou možnosťou v špecifických klinických scenároch. Pri predpisovaní tabliet ketokonazolu musia lekári zvážiť potenciálne prínosy oproti rizikám hepatotoxicity, endokrinných porúch a liekových interakcií. Na zabezpečenie bezpečnej a účinnej liečby je nevyhnutné dôkladné sledovanie funkcie pečene, stavu nadobličiek a srdcových parametrov. Keďže výskum pokračuje v odhaľovaní nových aplikácií, ketokonazol môže nájsť nový význam pri liečbe komplexných plesňových infekcií a hormonálne -závislých malignít.
Zostáva cennou možnosťou na zvládnutie závažných systémových a refraktérnych povrchových plesňových infekcií, najmä v prostrediach, kde nie sú dostupné alternatívne terapie. Ich použitie je však obmedzené významnou hepatotoxicitou, endokrinnými poruchami a liekovými interakciami, čo si vyžaduje prísne dodržiavanie pokynov na predpisovanie a starostlivé sledovanie. Lekári musia zvážiť potenciálne prínosy oproti rizikám a vždy, keď je to možné, zvážiť bezpečnejšie alternatívy. Ako sa antimykotická terapia naďalej vyvíja, úloha ketokonazolu sa bude pravdepodobne ďalej znižovať, vyhradená pre vybrané prípady, kde jeho jedinečné vlastnosti ponúkajú výraznú výhodu.
Často kladené otázky
Aké je nebezpečenstvo ketokonazolu?
+
-
ketokonazolmôže spôsobiť poškodenie pečene, niekedy natoľko závažné, že vyžadujú transplantáciu pečene alebo spôsobujú smrť. Poškodenie pečene sa môže vyskytnúť u ľudí, ktorí ešte nemajú ochorenie pečene alebo iné stavy, ktoré zvyšujú riziko, že sa u nich rozvinie poškodenie pečene.
Je ketokonazol bezpečný pre pokožku?
+
-
Ak používate príliš veľa. Ak používate príliš veľa ketokonazolového šampónu alebo krému alebo ich používate častejšie, ako potrebujete,môže spôsobiť podráždenie alebo začervenanie pokožky, hoci akékoľvek začervenanie môže byť na hnedej alebo čiernej pokožke menej viditeľné.
Ako rýchlo ketokonazol účinkuje?
+
-
Ketokonazolový krém a šampón zvyčajne zaberajú2 až 4 týždnepôsobí na lupiny, šupinatú a suchú alebo mastnú pokožku (seboroická dermatitída), svrbenie a potenie. Atletická noha a niektoré ďalšie kožné infekcie môže trvať až 6 týždňov, kým sa zlepší.
Ako dlho necháte ketokonazol na koži?
+
-
Navlhčite pokožku a aplikujte liek na miesta, ktoré sa majú čistiť. Jemne vmasírujte do pokožky a vytvorte plnú penu. Nechajte na mieste pre5 minút.
Populárne Tagy: ketokonazolová tableta 100 mg, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj