Injekcia lipozomálneho vitamínu C

Metóda vstrekovania rozpúšťadla: Rozpustenie surovín rozpustných tukov v organických rozpúšťadlách. Po úplnom rozpustení surovín rýchlo vstrekujte roztok do vodného média, aby sa vytvorili surové lipozómy, a potom odstráňte organické rozpúšťadlá obsiahnuté v nich.

Metóda hydratácie tenkého filmu: Fosfolipidy sa rozpúšťajú v organických rozpúšťadlách a organické rozpúšťadlá sa odstránia vákuovým odparovaním za vzniku lipidového filmu. Potom sa pridá vhodné vodné médium na hydratáciu a oddelenie lipidového filmu pri teplote fázového prechodu fosfolipidov a samoobslužná zostava sa vykonáva na vytvorenie lipozómov.

Metóda spätného odparovania: Rozpustite lipofilné suroviny v organických rozpúšťadlách, miešajte a emulgujú s liečivom obsahujúcim vodné roztoky a potom odstráňte organické rozpúšťadlá pomocou vákuového odparovania za vzniku lipozómov.

Metóda dvojitej emulzie: Po prvé, rozpustite tukové rozpustné suroviny vo vhodnom množstve organického rozpúšťadla, pridajte malé množstvo vodného roztoku v pomere, zmiešajte a emulguje ich mechanickou silou, aby sa vytvorila relatívne stabilná emulzia bez emulzie, a potom rýchlo pridajte zvyškové orgány, aby ste dosiahli veľké množstvo vodného roztoku.

Mikrofluidná metóda: Lipidy a vodné fázy sa transportujú do mikrofluidného čipu konštantnou rýchlosťou v určitom pomere na miešanie a emulgáciu. Rôzne štruktúry prietokového kanála v čipe umožňujú tekutine dosiahnuť turbulentné, laminárne alebo atomizované stavy. Potom je pri pôsobení vysokotlakového dodávacieho čerpadla kvapalina znížená vo veľkosti častíc nárazom a šmykovými silami.

Adsorpcia: Lipozómy s nízkou plynulosťou môžu stabilne adsorbovať na povrch kultivovaných buniek blízko alebo pod teplotou fázového prechodu lipidovej dvojvrstvy. Tento proces je takmer závislý od teploty a patrí k spoločnému fenoménu fyzickej adsorpcie, ktorý je ovplyvnený faktormi, ako je veľkosť častíc, hustota a povrchový náboj oboch.

Výmena lipidov: Lipidy v lipozómoch vymieňajú s lipidmi na bunkovej membráne. Tento proces zahŕňa adsorpciu medzi lipozómami a bunkami, po ktorej nasleduje špecifická výmena polárnych vrcholových skupín alebo nešpecifická výmena acylových reťazcov pri sprostredkovaní proteínov bunkového povrchu. Výmena sa vyskytuje iba medzi vonkajšou monovrstvom lipozómovej dvojvrstvy a vonkajšou monovrstvou bunkovej membrány, zatiaľ čo obsah lipozómov nevstúpi do kultivovaných buniek.

Endocytóza: Lipozómy sa ľahko pohltia bunkami retikuloendoteliálneho systému, najmä monocytov, ako cudzie látky, vstupujú do lyzozómov, fúzujú a rýchlo strávia a lyzozómy na uvoľňovanie liekov. Po uvoľnení liečiva pôsobí v lyzozómoch alebo in vitro s lyzozómami. Prostredníctvom endocytózy môžu lipozómy špecificky koncentrovať lieky v bunkovej komore, na ktorú chcú pôsobiť, a tiež môžu umožniť lieky, ktoré nemôžu prejsť plazmatickou membránou, dosiahnuť lyzozóm.

Fúzia: Lipozomálne membrány majú podobné zložky ako bunkové membrány a liečivá sa dajú vložiť do buniek fúziou a uvoľňovať sa lyzozomálnym trávením. Experimenty in vitro ukázali, že lipozómy môžu dodávať bioaktívne makromolekuly do kultivovaných buniek prostredníctvom bunkovej fúzie.

Únik: Únik je indikátorom stability lipozómov, ktorá môže byť výsledkom interakcie medzi proteínmi bunkového povrchu a lipozómami.

Difúzia: Príprava lipozómového gélu sa používa na pokožku a lipidová membrána sa stáva riadenou uvoľňovacou membránou. Liečivo obsiahnuté v ňom sa uvoľňuje difúziou a vstupuje do tela vystaveného transdermálnemu absorpčnému mechanizmu. Perorálne lipozómy sa väčšinou trávia v gastrointestinálnom trakte, ale uvoľňujú aj svoj obsah adsorpciou, difúziou alebo fúziou črevnou sliznicou.

Štiepenie fosfatázy: Štiepenie fosfolipidovej membrány lipozómov je priamo úmerné obsahu fosfatázy v tele. Hladina fosfatázy v nádorovom tkanive je významne vyššia ako v normálnom tkanive, takže lipozómy s väčšou pravdepodobnosťou uvoľnia lieky v nádorovom tkanive.

Podávacie trasy: vrátane intravenóznej injekcie, intramuskulárnej injekcie, subkutánnej injekcie, perorálneho podania, intraokulárneho podania atď. Napríklad po intravenóznej injekcii sa lipozómy prednostne prijímajú tkanivami bohatými na retikuloendotelové bunky, ako sú pečeňové a slika kostná dreň a obličky.

Rozsah širokého načítania liečiva: Liposolubilné lieky môžu byť umiestnené medzi dvojvrstvovými lipidovými membránami, amfifilitické lieky sa môžu lokalizovať na fosfolipidoch na rozhraní medzi vodnou fázou a membránou a hydrofilné lieky sa môžu lokalizovať vo vodnej fáze.

Existujú rôzne spôsoby podania: okrem najbežnejšej trasy vstrekovania sú lipozómy vhodné aj na orálne podávanie, podávanie očí, podávanie inhalácie pľúc a transdermálne podávanie.

Ciele: Bežné lipozómy majú vlastnosti zacielenia na pečeň a slezinu a lipozómy modifikované monoklonálnymi protilátkami a iné protilátky môžu mať špecifické zacieľovacie vlastnosti.

Dlhé pôsobenie: Dlhé cirkulujúce lipozómy môžu predĺžiť čas retencie liekov v krvi, čo je prospešné pre zvýšenie účinnosti liečiva.

Dobrá kompatibilita tkaniva: so štruktúrou podobnou biologickým membránom majú lipozómy dobrú afinitu do buniek a kompatibilitu tkaniva a dokáže dlho adsorbovať okolo cieľových buniek. Môžu tiež priamo vstúpiť do buniek a uvoľňovať lieky lyzozomálnym trávením.

Môže znížiť toxicitu liečiva: Po zapuzdrení v lipozómoch je kumulatívne množstvo liekov v srdci a obličkách oveľa nižšie ako v prípade voľných liekov. Drogy, ktoré sú toxické pre srdce a obličky, sa preto môžu pripraviť na lipozómy na dosiahnutie účinku redukčnej toxicity liečiva.

Môže zlepšiť stabilitu lieku: U niektorých liekov, ktoré sú nestabilné v špecifických prostrediach, môžu byť chránené lipozómovými dvojvrstvami, aby sa zvýšila stabilita určitých liekov.

Nízka účinnosť a nestabilita enkapsulácie: Bežné lipozómy majú problémy, ako je nízka účinnosť zapuzdrenia, nestabilita a únik liečiva počas dlhodobého skladovania.

Obtiažnosť priemyselnej výroby je vysoká: pre priemyselnú výrobu lipozómov zahŕňa mnoho výziev, ako je distribúcia veľkosti častíc, miera zaťaženia liečiva, účinnosť enkapsulácie, sterilita, stabilita atď. Napríklad veľkosť častíc a distribúcia lipozómových formulácií významne ovplyvňujú ich in vivo správanie, ktoré si vyžaduje použitie zariadení na reguláciu veľkosti častíc vo veľkom meradle a dobrú reprodukovateľnosť medzi dávkami.

Vysoké náklady: Náklady na pomocné látky a vybavenie potrebné na prípravu lipozómov sú relatívne vysoké, takže náklady na lipozómové formulácie sú vyššie ako mnoho formulácií, čo vedie k vyšším cenám lipozómov.