SR9009 injekcia (Stenabolic)sa týka podávania SR9009 pokusným zvieratám alebo výskumným subjektom vo forme injekcie. V porovnaní s perorálnym podaním môže injekcia dosiahnuť maximálnu koncentráciu liečiva v krvi rýchlejšie, ale môže tiež zvýšiť riziko lokálneho podráždenia a infekcie. Pri používaní je potrebné prísne kontrolovať dávkovanie a frekvenciu podávania. Nadmerné používanie môže viesť k závažným vedľajším účinkom a zdravotným rizikám. Pri vykonávaní vedecko-výskumných experimentov na tejto injekcii by mal byť plán experimentu primerane navrhnutý, vrátane nastavenia kontrolnej skupiny, určenia veľkosti vzorky a výberu ukazovateľov pozorovania atď. Medzitým by sa mali dodržiavať etické normy a zásady týkajúce sa dobrých životných podmienok zvierat. Táto injekcia má prísne požiadavky na podmienky skladovania a prepravy.
 |
 |
Stenabolický COA
Štúdia na špeciálnom modeli choroby
Vstrekovanie SR9009sa vyrába do injekčnej formy REV-ERB/agonistu SR9009, ktorý má dôležitú aplikačnú hodnotu pri štúdiu špeciálnych modelov chorôb. Nasleduje úvod k jeho aplikácii v špeciálnych modeloch chorôb, ako je ischémia-reperfúzneho poškodenia myokardu pri cukrovke 2. typu, osteoartritída, kognitívne poruchy súvisiace s nedostatkom spánku a poškodenie pigmentového epitelu sietnice.
Aplikácia v modeloch ischémie myokardu-reperfúzneho poranenia pri diabetes mellitus 2. typu
Pozadie a účel výskumu
Pacienti s diabetom 2. typu majú často kardiovaskulárne komplikácie a ischémia myokardu-reperfúzne poškodenie je u nich bežným a závažným patologickým procesom. SR9009, ako agonista REV-ERB, sa skúmal na zmiernenie ischemického-reperfúzneho poškodenia myokardu u potkanov s diabetom 2. typu. Cieľom je zhodnotiť úlohu SR9009 v tomto modeli ochorenia a jeho potenciálny mechanizmus regulácie feroptózy.
Experimentálna metóda
V experimente boli vybrané zdravé samce potkanov SD stupňa SPF-. Potkaní model diabetu 2. typu bol vytvorený intraperitoneálnou injekciou streptozotocínového - citrátového pufra. Po úspešnom modelovaní bol model ischémie myokardu-reperfúzneho poškodenia potkana pripravený podviazaním prednej zostupnej vetvy ľavej koronárnej artérie.
Experimentálne skupiny zahŕňajú skupinu s diabetickou simulovanou operáciou, skupinu s diabetickou ischémiou myokardu-reperfúziou, skupinu s diabetickou ischémiou myokardu-reperfúzia + SR9009 atď. Skupine SR9009 bola intraperitoneálne podaná injekcia SR9009 6 hodín pred ischémiou.
Experimentálne výsledky a závery
V porovnaní so skupinou s diabetickou ischémiou myokardu-reperfúznou skupinou sa koncentrácia sérového myokardiálneho troponínu I, obsah myokardiálneho Fe²⁺ a MDA v skupine SR9009 znížili, aktivita SOD sa zvýšila, expresia REV-ERB bola znížená-regulovaná, expresia A41 srdcového svalu a SGP sa zvýšila plocha sa zmenšila.
To naznačuje, že predbežná liečba hodinovým génom s agonistom ReREV ERB SR9009 môže zmierniť reperfúzne poškodenie myokardu-u potkanov s cukrovkou 2. typu a úzko súvisí s ferroptózou vyvolanou abnormalitami v antioxidačnom systéme osi SLC7A11 / GPX4.
Aplikácie v kardiovaskulárnej oblasti: Zameranie na rytmus a zápal na blokovanie kaskády zranení
SR9009 moduluje gény cirkadiánnych hodín aktiváciou Rev-Erb, potláča zápaly a oxidačný stres, preukazuje ochranný potenciál v scenároch, ako je ischémia myokardu,-reperfúzne poškodenie, remodelácia po-infarktu myokardu a vírusová myokarditída.
1. Ischémia myokardu-reperfúzne poškodenie (MI/R) a prevencia srdcového zlyhania
Hlavný mechanizmus: Inhibícia aktivácie zápalu myokardu NLRP3, zníženie uvoľňovania pro-zápalových faktorov, ako je IL-1, zníženie infiltrácie neutrofilov a makrofágov, ochrana funkcie fibroblastov myokardu a zmiernenie expanzie infarktu a fibrózy PMC.
Dôkaz z výskumu: Na myšom modeli ligácie a reperfúzie koronárnej artérie jedno po{0}}reperfúzne podanie významne znížilo hladiny mRNA a proteínu Nlrp3, znížilo zápalové faktory, výrazne zlepšilo-dlhodobú srdcovú funkciu v priebehu 1 dňa liečby a inhibovalo dilatáciu komôr a nástup srdcového zlyhania. Ochranný účinok zmizol po vyradení génu Rev-Erb, čím sa potvrdila cieľová špecifickosť PMC.
Aplikačná hodnota: Poskytuje nový prístup k „terapii časového okna“ pri reperfúznom poškodení po núdzovej PCI, kde krátkodobá- intervencia môže zablokovať zápalovú kaskádu a znížiť riziko-dlhodobého srdcového zlyhania PMC.
2. Remodelácia a oprava myokardu po infarkte myokardu
Hlavný mechanizmus: Downregulácia matrix metaloproteinázy (MMP-9), redukcia degradácie extracelulárnej matrix, inhibícia ukladania kolagénu v infarktovej zóne a stenčovanie steny komory; podporujú polarizáciu makrofágov M2, urýchľujú opravu poranenia.
Výskumné dôkazy: V modeloch infarktu myokardu SR9009 znižuje expresiu MMP-9 v hraničnej zóne infarktu, znižuje infiltráciu neutrofilov CD45+CD11b+Ly6G+, zlepšuje mieru prežitia myokardu a zvyšuje ejekčnú frakciu ľavej komory (LVEF) a skrátenú frakciu (FS).
Smer aplikácie: Ako kandidátska stratégia pre doplnkovú terapiu po-infarktu myokardu, používaná v kombinácii s protidoštičkovými a statínovými liekmi na zníženie nepriaznivej prestavby.
3. Ochrana proti vírusovej myokarditíde
Hlavný mechanizmus: Zmiernenie zápalu myokardu inhibíciou dráhy TLR4/NF-κB, znížením oxidačného stresu súvisiaceho s replikáciou vírusu-a ochranou mitochondriálnej funkcie v kardiomyocytoch.
Dôkaz z výskumu: Na modeli myokarditídy spôsobenej vírusom coxsackie B3 (CVB3) u myši SR9009 znížil sérový troponín I (cTnI) a hladiny CK-MB, znížil zápalovú infiltráciu a nekrotické oblasti v tkanive myokardu a zlepšil funkciu srdca.
Aplikačný význam: Poskytuje nový cieľ pre protizápalovú a myokardiálnu ochranu pri vírusovej myokarditíde, obzvlášť vhodný na imunomoduláciu v závažných prípadoch.
Aplikácia v modeloch osteoartrózy
1.Pozadie a účel výskumu
Osteoartritída je bežné chronické ochorenie kĺbov, ktoré sa prejavuje najmä bolesťou kĺbov, stuhnutosťou, obmedzenou pohyblivosťou a deformáciou kĺbov a pod., ktoré vážne ohrozuje kvalitu života ľudí v strednom{1}} veku a starších ľudí.
Lipozómvstrekovanie SR9009bol študovaný na liečbu osteoartritídy s cieľom spomaliť degradáciu extracelulárnej matrice kĺbových chondrocytov u myší s osteoartritídou, inhibovať hypertrofiu chondrocytov, rozklad a apoptózu a zmierniť poranenie a zápal kĺbovej chrupavky.
2.Experimentálna metóda
Lipozóm SR9009 bol pripravený emulgáciou a ultrazvukom. Dvojvrstva tvorená lecitínom sa použila ako nosič na nanesenie molekuly SR9009. S použitím myší C57/BL6 ako experimentálnych subjektov bol myšací model osteoartritídy indukovaný metódou nestability menisku. V druhom týždni po získaní modelu bol lipozóm SR9009 injikovaný do kĺbovej dutiny raz týždenne počas 6 po sebe nasledujúcich týždňov.
3.Experimentálne výsledky a závery
Morfologické zmeny kĺbovej chrupavky u myší sa hodnotili pomocou skórovacieho systému OARSI a analyzovala sa expresia imunohistochemických -markerov chrupavky súvisiacich so zápalom{1}}.
Výsledky ukázali, že lipozóm SR9009 by mohol spomaliť degradáciu extracelulárnej matrice artikulárnych chondrocytov u myší s osteoartritídou, inhibovať hypertrofiu chondrocytov, rozklad a apoptózu, účinne zmierniť poškodenie kĺbovej chrupavky a zápal u myší s osteoartritídou a mal široké aplikačné vyhliadky.
Aplikácia v modeloch kognitívnych porúch súvisiacich s nedostatkom spánku
Laparotómia u potkanov s modelmi akútnej spánkovej deprivácie rýchlych pohybov očí (REM) môže viesť k zhoršeniu pracovnej pamäte hipokampu, čo môže súvisieť so zníženou expresiou REV-ERB a BMAL1 v hipokampe a so zvýšenou zápalovou odpoveďou. SR9009 bol študovaný s cieľom preskúmať jeho ochranný účinok na hipokampálnu pracovnú pamäť u potkanov s modelom akútnej deprivácie REM spánku po laparotómii a jeho možný mechanizmus.
2. Experimentálna metóda
Deväťdesiat SD potkanov bolo náhodne rozdelených do kontrolnej skupiny, skupiny s nedostatkom spánku, skupiny s chirurgickým prieskumom laparotómie, skupiny s depriváciou spánku + prieskumom laparotómie a skupiny s depriváciou spánku + s prieskumom na laparotómii + SR9009. V skupine spánkovej deprivácie + laparotómie + SR9009 sa potkanom podávala REM spánková deprivácia počas 96 hodín a potom sa podrobili laparotómii.
Odo dňa operácie do piateho dňa po operácii sa každý deň intraperitoneálne injikovalo 100 mg/kg SR9009. Relevantné indikátory sa zisťovali metódami, ako sú behaviorálne experimenty, experimenty Western blotting, experimenty s enzýmovým -imunosorbentovým testom (ELISA) a imunofluorescenčné farbenie.
Od 1. do 5. dňa po operácii sa uskutočňoval tréning prieskumu polohy v priestore, aby sa zaznamenala úniková latencia polohovania potkanov. Na 5. deň po operácii sa uskutočnil experiment prieskumu polohy s cieľom zaznamenať, koľkokrát potkany prekročili pôvodnú polohu plošiny. Výsledky ukázali, že úniková latencia v skupine s depriváciou spánku + prieskumnou laparotómiou + SR9009 bola kratšia ako v skupine s depriváciou spánku + prieskumnou laparotómiou a zvýšil sa počet prekročení pôvodnej polohy plošiny. Medzitým môže SR9009 znížiť hladiny zápalových faktorov interleukínu (IL) -1 a IL-6 v hipokampe, zvýšiť počet neurónov v oblasti hipokampu a oslabiť aktiváciu astrocytov. To naznačuje, že použitie SR9009 môže znížiť poškodenie hipokampálnej pracovnej pamäte u potkanov s modelom akútnej deprivácie REM spánku po laparotómii.
Aplikácia v modeli poranenia retinálneho pigmentového epitelu
Atrofia pigmentového epitelu sietnice (RPE) je hlavným prejavom makulárnej degenerácie súvisiacej so suchým vekom (AMD), ktorá často vedie k slepote u starších ľudí. Oxidačný stres je jedným z hlavných faktorov vedúcich k poraneniu RPE.vstrekovanie SR9009, ako REV-ERB agonista, bol študovaný na ochranu pigmentového epitelu sietnice pred poškodením, čo predstavuje potenciálny cieľ pre vývoj metód liečby suchej AMD.
2. Experimentálna metóda
Vybrali sa REV-ERB -deficientné (Rev-erb ⁻/⁻) myši, kontrolné skupiny divokého -typu (WT) a myši C57BL/6J. Myší model poškodenia RPE bol indukovaný intravenóznou injekciou jodičnanu sodného (NaI03). Po injekcii NaI03 myšiam C57BL/6J sa podala intraperitoneálna injekcia SR9009 alebo rozpúšťadla.
Relevantné indikátory boli detegované metódami, ako je zobrazovanie fundusu, optická koherentná tomografia (OCT), imunohistochemické farbenie, analýza expresie RNA a proteínov a test chromatínovej imunoprecipitácie (ChIP).
Výsledky zobrazovania očného pozadia a OCT ukázali, že po injekcii NaIO₃ do myší Rev-erb ⁻/⁻ bola oblasť poranenia RPE väčšia a porucha štruktúry vrstvy sietnice bola závažnejšia. U myší C57BL/6J, ktorým bol podávaný SR9009, bola oblasť poranenia RPE významne znížená a počet apoptotických buniek RPE sa znížil. Medzitým môže SR9009 zvýšiť expresiu RNA a proteínov antioxidačných génov (ako sú Nrf2, SOD1 a SOD2). Experiment ChIP identifikoval Nrf2 ako priamy transkripčný cieľ REV-ERB. To naznačuje, že REV-ERB reguluje poškodenie RPE reguláciou Nrf2 a SR9009 môže chrániť RPE pred oxidačným poškodením, o ktorom sa očakáva, že sa stane potenciálnym liekom na liečbu suchej AMD.
Potenciálna hodnota aplikácie poháňa vývoj
V oblasti metabolických ochorení
Pri výskume metabolických ochorení, ako je obezita a diabetes typu 2, SR9009 preukázal schopnosť regulovať metabolizmus lipidov a metabolizmus glukózy, čo môže znížiť hladinu cholesterolu a triglyceridov v krvi, znížiť hromadenie tuku a zlepšiť citlivosť na inzulín.
Tieto účinky poskytujú nové nápady na liečbu metabolických ochorení. S prehlbovaním výskumu, ak sa podarí overiť ich bezpečnosť a účinnosť v ľudskom organizme, sa predpokladá, že sa stane novým typom lieku na liečbu metabolických ochorení.
V oblasti kardiovaskulárnych chorôb
Štúdie ukázali, že SR9009 môže zmierniť ischémiu myokardu-reperfúzne poškodenie u potkanov s diabetom 2. typu zvýšením-regulácie osi SLC7A11/GPX4, aby sa obmedzila feroptóza, a tým chránia bunky myokardu. To poskytuje nové potenciálne ciele pre liečbu kardiovaskulárnych ochorení.
V oblasti športovej vedy
Pri pokusoch na zvieratách môže SR9009 zvýšiť vytrvalosť zvierat pri cvičení, zvýšiť počet a aktivitu mitochondrií, a tým zlepšiť efektivitu produkcie energie buniek.
To poskytuje nové nápady na tréning a zlepšenie výkonnosti športovcov, ale pozornosť by sa mala venovať otázkam zákonnosti a bezpečnosti. Ak sa jej uplatnenie v oblasti športovej vedy podarí ďalej študovať za predpokladu zákonnosti a dodržiavania predpisov, bude to mať pozitívny vplyv na tréning a rehabilitáciu športovcov.
Súčasný pokrok vo výskume poskytuje podporu
Vedecké výskumné experimenty sa naďalej prehlbujú
V súčasnosti má sr9009 určitý výskumný základ v oblasti vedeckého výskumu. Prostredníctvom pokusov na zvieratách výskumníci pokračujú v skúmaní mechanizmu jeho účinku pri regulácii biologických hodín, metabolizmu, zápalu a ďalších aspektov, ako aj jeho aplikačného účinku v rôznych modeloch chorôb.
Tieto štúdie poskytujú dôležitý teoretický základ a podporu experimentálnych údajov pre ďalší vývoj sr9009.
Potenciálny medicínsky aplikačný výskum
Niektoré štúdie sa začali zameriavať na hodnotu SR9009 v potenciálnych medicínskych aplikáciách, ako je liečba metabolického syndrómu, cukrovky 2. typu, obezity a kardiovaskulárnych ochorení atď. Hoci sú tieto štúdie v súčasnosti stále v experimentálnom štádiu, s neustálym napredovaním výskumu, očakáva sa, že poskytne viac dôkazov pre klinické použitie SR9009.
Riziká a výzvy treba prekonať
Bezpečnosť neznáma
Bezpečnosť a účinnosť SR9009 u ľudí nebola úplne overená. Dlhodobé-alebo nadmerné používanie môže viesť k neznámym vedľajším účinkom a zdravotným rizikám, ako je ovplyvnenie endokrinného systému, kardiovaskulárneho systému atď. To obmedzuje jeho propagáciu v klinickej aplikácii a na vyhodnotenie jeho bezpečnosti je potrebný ďalší výskum.
Riziko nezákonného použitia
V súčasnosti je zakázané používať SR9009 na humánnu klinickú liečbu alebo na iné nevýskumné účely, no stále existujú niektorí bezohľadní obchodníci, ktorí ju nelegálne predávajú ako doplnok stravy alebo na zlepšenie výkonu. Toto nezákonné používanie nielen porušuje zákony a predpisy, ale môže tiež spôsobiť vážne poškodenie zdravia používateľov, čo má vplyv na povesť a vývoj SR9009.
Vysoké nároky na skladovanie a prepravu
vstrekovanie SR9009má prísne požiadavky na skladovacie a prepravné podmienky. Aby si zachovala svoju aktivitu, musí sa skladovať pri nízkej teplote (-20 stupňov). Počas prepravy by sa mali prijať opatrenia ako tlmenie nárazov a predchádzanie vlhkosti, aby sa predišlo poškodeniu alebo znehodnoteniu produktu. To zvyšuje náklady a náročnosť jeho aplikácie a propagácie.
FAQ
Aké to má využitie?
+
-
Pokusy na zvieratách ukázali, že má rôzne účinky, naprzníženie telesnej hmotnosti, zníženie cholesterolu, triglyceridov a -lipoproteínu s nízkou hustotouzlepšenie regulácie spánku a bdenia, zníženie úzkosti, zníženie zápalu a zlepšenie funkcie srdca.
Buduje svaly?
+
-
Hocinie je priamo spojená s rastom svalov, jeho schopnosť zvyšovať výdrž hrá rozhodujúcu úlohu pri výskume svalovej výkonnosti. Zvyšovaním vytrvalosti umožňuje testovaným subjektom udržiavať fyzickú námahu po dlhšiu dobu, čím nepriamo podporuje rozvoj svalovej hmoty.
Čo to robí s testosterónom?
+
-
Navyše je to agonista NR1D1,zvýšená produkcia testosterónu v TM3 bunkách prostredníctvom zvýšenej expresie steroidogénnych génov(StAR, Cyp11a1 a Hsd17b3). Naopak, knockdown Nr1d1 inhiboval akumuláciu testosterónu a zoslabil expresiu steroidogénneho génu.
Má to vplyv na spánok?
+
-
Tieto štúdie naznačujú, že on a ďalšie syntetické agonisty REV-ERBmôže zmeniť cirkadiánny rytmus u hlodavcov (a pravdepodobne to urobí aj u ľudí), čo má vplyv na spánokmetabolické problémy a potenciálne problémy duševného zdravia.
Populárne Tagy: vstrekovanie sr9009, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadné, na predaj