Injekcia ceftiofuru

Injekcia ceftiofuruje širokospektrálne antibiotikum so silnou antibakteriálnou aktivitou proti gramne pozitívnym aj gramne negatívnym baktériám. Citlivé baktérie zahŕňajú hlavne Pasteurella multocida, hemolytic Pasteurella, Actinobacillus pleuropneumoniae, Salmonella, Escherichia coli, Streptococcus, Staphylococcus atď. Jeho antibakteriálna aktivita je silnejšia ako ampicilín a jeho aktivita proti Streptococcus je tiež silnejšia ako chinolónové antibiotiká. Patogény boli izolované zo vzoriek hovädzieho respiračného ochorenia a ich hodnoty mic9 0 boli testované nasledovne: hemolytická pasteurella menšia alebo rovná {0. {0 6 ({{9}. 0. 0 6 ({0. Citlivosť. Hodnoty MIC90 pre ošípané patogény sú aktinobacillus pleuropneumoniae menšie alebo rovné 0,03, pasteurella multocida menšia alebo rovná 0,03, Salmonella cholerae nižšia ako 0,1, Salmonella Typhimurium 2,0 a Escherichia Coli 1,0.

Cefotaxím pôsobí na transkripčné peptidázy na blokovanie syntézy mucínov, čo vedie k strate bakteriálnych buniek a dosiahnutiu baktericídnych účinkov. Je to proteíny viažuci sa na bakteriálne penicilín viažuce na syntézu bunkovej steny (PBPS), ktoré vyvíjajú baktericídne účinky inhibíciou syntézy peptidoglykánov bakteriálnych buniek, čo vedie k lýze bakteriálnych buniek. Zároveň tiež inhibuje aktiváciu NF - K B a MAPK, čím sa znižuje sekrécia prozápalových cytokínov, ako sú TNF -, IL -1 a IL -6. Napríklad Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/l; predbežná liečba pre stimuláciu 1 H+LPS počas 12 hodín) významne inhibovala sekréciu TNF -, IL -1 a IL {-6 v bunkách RAW 264.7, ale nemala žiadny významný účinok na il {{}}; Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/l; predbežná liečba počas 1 hodiny+LPS stimulácie po dobu 30 minút) významne inhibovala fosforyláciu ERK, JNK, P38 a jadrovú translokáciu NF - KK BP65 v bunkách RAW 264.7.

Cefotaxime sa rýchlo absorbuje po intramuskulárnej a subkutánnej injekcii s špičkovým časom {{0}}. 5-3. 0 hodín. Koncentrácia liečiva je vysoká v krvi a tkanivách a účinná koncentrácia krvného liečiva sa udržiava po dlhú dobu, s pomalou elimináciou a dlhým polčasom. Do 15 minút po intramuskulárnej injekcii tohto produktu do zvierat sa rýchlo absorbuje a vytvára v plazme primárny metabolit desfuroyl -cefidofur (DFC). V dôsledku intaktného laktamového kruhu je jeho antibakteriálna aktivita v podstate rovnaká ako aktivita cefotaxie. DFC môže ďalej tvoriť neaktívny DFC cysteín disulfid v tkanivách a zdanlivý distribučný objem tohto produktu je menší ako 1L\/kg. Viacnásobné dávky intramuskulárnej injekcie u ošípaných, kráv a oviec má najvyššiu koncentráciu v obličkách, po ktorých nasledujú pľúca, pečeň, tuk a svaly a môžu vo všeobecnosti udržiavať koncentrácie vyššie ako MIC. Cefotaxime sa vylučuje pomaly a medzi zvieratami existujú významné druhové rozdiely v jeho polčase. Polovičné životy koní, krav, oviec, ošípaných, psov, kurčiat a moriek sú 3,15, 7,12, 2,83, 4,12, 6,77 a 7,45 hodiny. Väčšina z nich sa však môže vylučovať z moču a výkalov do 24 hodín po intramuskulárnej injekcii a DFC sa rýchlo degraduje do neaktívnych zlúčenín v ošípaných a kuracích výkaloch. Napríklad intramuskulárna injekcia 2,2 mg\/kg u hovädzieho dobytka viedla k Cmax 9. 79-15. 3UG\/ml, tmax {1-4 a T1\/2B z 9. 68-13. 3H; Intramuskulárna injekcia 3 mg\/kg u ošípaných viedla k CMAX 14,22UG\/ml, TMAX 0,625H a T1\/2B 13,46H.

Účelom tohto experimentu je poskytnúť teoretický základ pre optimalizáciu vývojového procesu a racionálne klinické použitie injekcie cefotaxime prostredníctvom vyhodnotenia optimalizácie procesu a farmakokinetických štúdií cieľových zvierat.

Porovnávacia analýza sa uskutočnila pri teste viskozity, teste simulovaného účinku injekcie, testu pomeru objemu usadzovania, testu disperzovateľnosti a ďalšie testy injekcie hydrochloridu Cefotaxme pred a po optimalizácii procesu Optimalizácie Hunan Agricultural University Animal Pharmaceutical Co., Ltd. v porovnaní s populárnymi výrobkami na trhu. Zároveň bolo vybratých 18 zdravých hybridných dlhých bielych ošípaných a náhodne rozdelených do troch skupín. Do svalu sa do svalu injektovali tri typy injekcií suspenzie hydrochloridu hydrochloridu v dávke telesnej hmotnosti 5 mg\/kg, vrátane optimalizovaného produktu, produktu spoločnosti QilU Animal Health Products Co., Ltd. a produktu pred optimalizáciou procesu. Z prívesku Vena pred 1, 4, 8, 11, 48, 96, 120 a 144 hodinami sa odobrala 3 ml injekcie suspenzie hydrochloridu a obsah a obsah hydrochloridu cefotaxime v plazme bol stanovený HPLC.

Viskozita vzorky sa znížila z (269,5 ± 21,5 MPA · s) pred optimalizáciou na (2 0 4,0 ± 16,7 MPA · s) (P<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, injekcia ceftiofuruukazuje, že nové procesné výrobky sú lepšie ako výrobky produkované inými procesmi. Staré remeselné výrobky.