Clascoteronje nový typ lieku na liečbu akné, ktorý priťahuje veľkú pozornosť vďaka svojmu dobrému účinku. Jeho chemický názov je 17-hydroxy-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-tetradekahydrocyklopenta[a]fenantrén-3-on, ktorého chemický vzorec je C24H34O2, má molekulovú hmotnosť 354,52. Je to biely alebo sivobiely kryštál alebo kryštalický prášok. Je ľahko rozpustný v dichlórmetáne, ľahko rozpustný v metanole a nerozpustný vo vode. Používa sa vo vedeckom výskume a chemických činidlách, organickej syntéze a farmaceutických medziproduktoch.
Hlavne je predstavený spôsob syntézy a podrobné kroky klaskoterónu.
syntetická cesta:
1. Vychádzajúc z 7-metyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalénu vykonajte päť alkylačných reakcií, aby ste získali 17-metyl{{8} }etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalén.
2. Hydroxylácia 17-metyl-7-etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalénu na získanie 17-hydroxy{{9} }etyl-2-oxo-1 ,2,3,4-tetralín.
3. Oxidácia 17-hydroxy-7-etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetralínu na získanie 17-formyl{{9} }etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalén.
4. Redukcia 17-formyl-7-etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalénu karbonylom na získanie 17-hydroxy{{ 9}}etyl-2-oxo-1 ,2,3,4-tetralín.
5. Dehydratačná reakcia 17-hydroxy-7-etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalénu na získanie 17-metyl{{9 }}etyl-1,2,3,4 - tetralín.
6. Epoxidácia 17-metyl-7-etyl-1,2,3,4-tetrahydronaftalénu za vzniku 17-hydroxy-6, {{9} }epoxy-17-metyl-1,2,3,4-tetrahydronaftalén.
7. 17-Hydroxy-6, 7 -epoxy-17-metyl-1,2,3,4-tetrahydronaftalén sa hlboko oxidoval, čím sa získal {{9} }hydroxy-6 , 9 , 11 , 13 -tetrahydronaftalén metyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}tetrahydrocyklopenta[a]fenantrén-3-jeden.
8. Pre 17-hydroxy-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14 ,15,16,17-tetrahydrocyklopenta[a]fenantrén-3-jeden podlieha karbonylácii za vzniku klascoterónu.
Práve uvedená reakcia zahŕňa hlavne viaceré chemické reakcie, ako je alkylácia, hydroxylácia, oxidácia, redukcia karbonylu, dehydratácia, epoxidácia, hĺbková oxidácia a karbonylácia. Tieto reakčné podmienky je potrebné zvoliť podľa špecifických podmienok, ako je teplota, tlak, katalyzátor, reakčný čas a iné faktory, ktoré sa tu nebudú opakovať.
Na záver, syntetická cesta Clascoterone má vysokú komplexnú účinnosť a výťažok a môže realizovať výrobu vo veľkom meradle. Vďaka svojej jedinečnej štruktúre je ťažké ho syntetizovať, čo kladie vyššie požiadavky na výskumných chemikov.
Clascoteron (značka Winlevi) je nový lokálny liek na mierne až stredne závažné akné. Ide o lokálny inhibítor progesterónu, ktorý pôsobí na androgénny receptor, prirodzený hormón pupienkov, znižuje aktivitu mazových žliaz, čím znižuje produkciu mazu. Klascoteron má okrem liečby pupienkov aj iné využitie, vrátane:
1. Mužská plešatosť: Klascoteron sa môže použiť na liečbu mužskej plešatosti, čo je stav, ktorý ovplyvňuje rast vlasov u mužov.
2. Horné lupiny: Horné lupiny sú stavom lupín, ktorý spôsobuje lupiny, svrbenie a stratu lesku vo vlasoch. Klascoteron sa používa na zmiernenie zápalu, ktorý môže zmierniť tieto príznaky.
3. Ženy s vypadávaním vlasov: Klascoteron sa používa aj na liečbu vypadávania vlasov u žien, ktoré môže byť spôsobené vysokou hladinou androgénov.
4. Extrémny rast vlasov: U niektorých ľudí sa môže vyskytnúť nadmerný rast vlasov, ktorý môže súvisieť s nízkou hladinou estrogénu. Klaskoterón účinkuje tak, že inhibuje účinky androgénov na zníženie nadmerného rastu vlasov.
Na záver možno povedať, že Clascoteron je inovatívny liek na liečbu akné a možno ho použiť na liečbu iných ochorení, čo z neho robí potenciálny všestranný terapeutický liek.
Klascoteron je nový lokálny antiandrogénny liek na liečbu akné na tvári. Medzi jeho fyzikálne vlastnosti patrí: bezfarebná alebo svetložltá pevná látka, málo rozpustná vo vode, ľahko rozpustná v organických rozpúšťadlách. Chemické vlastnosti ukazujú, že Clascoteron má molekulový vzorec C24H34O5 a molekulovú hmotnosť 410,5 g/mol. V tele dosahuje najmä účinok liečby akné inhibíciou androgénneho receptora v sebocytoch.
História vývoja Clascoterone je veľmi vzrušujúca. Objavili ho už v 60. rokoch 20. storočia, no účinný prípravok sa nepodarilo úspešne vyvinúť. Až do roku 2010 sa v klinických štúdiách u pacientov s akné zistilo, že účinnosť Clascoteronu je veľmi významná. Nakoniec, v roku 2019, Clascoteron bol schválený americkou FDA a stal sa novou hviezdou medzi liekmi na liečbu akné.
Perspektíva vývoja Clascoterone je veľmi jasná. Akné je bežné ochorenie a často ovplyvňuje vzhľad a duševné zdravie ľudí. Klascoteron ako lokálne terapeutické antiandrogénne liečivo má nielen exaktný liečebný účinok, ale aj relatívne bezpečný liečebný proces, ktorému sa venuje veľká pozornosť a rozvoju trhu. Clascoterone sa v budúcnosti môže stať lídrom v oblasti liečby akné a prinesie dobré správy stovkám miliónov pacientov s akné. Zároveň je možné vďaka antiandrogénnym vlastnostiam Clascoteronu objaviť väčší potenciál v liečbe iných porúch súvisiacich s androgénom.