Blchy sú často prvou obranou proti parazitom v mysliach majiteľov psov. Svet psích parazitov je však oveľa väčší ako len tie malé skoky. Roztoče, kliešte, srdcové červy a črevné červy predstavujú skutočné nebezpečenstvo pre zdravie a pohodlie psa.Afoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tabletykombinujú dve vedecky overené aktívne zložky v jedinej mesačnej perorálnej dávke, ktorú veterinári a majitelia domácich zvierat stále viac hľadajú. Tento dokument rozoberá, ako táto dvojaká akcia funguje, prečo roztoče potrebujú viac pozornosti, než sa im zvyčajne dostáva, a prečo je táto formulácia prijateľnou možnosťou na kontrolu viacerých-parazitov.
Afoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety
1. Všeobecná špecifikácia (na sklade)
(1) API (čistý prášok)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2 – 3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5 – 7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5 – 15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:＞30 – 60 kg
(3) Masť
2. Prispôsobenie:
Budeme rokovať individuálne, OEM / ODM, bez značky, iba pre vedecký výskum.
Interný kód: BM-2-117
Hlavný trh: USA, Austrália, Brazília, Japonsko, Nemecko, Indonézia, Veľká Británia, Nový Zéland, Kanada atď.
Ako fungujú žuvacie tablety Afoxolaner a Milbemycin Oxime proti blchám, kliešťom a roztočom?
Úloha Afoxolaneru pri zacielení na vonkajšie parazity
Afoxolaner je insekticíd a akaricíd zo skupiny izoxazolínov. Jeho hlavným cieľom je GABA-hradený chloridový kanál, neurologický spínač prítomný u článkonožcov, ako sú blchy, kliešte a roztoče. Afoxolaner blokuje pohyb chloridových iónov cez tento kanál, čo spôsobuje, že nervy parazita nekontrolovateľne vybuchnú. Výsledkom je náhla hyperexcitácia, paralýza a smrť. Dôležité je, že afoxolaner má oveľa väčšiu afinitu k receptorom GABA článkonožcov ako k receptorom cicavcov, čo zodpovedá za jeho dobrý bezpečnostný profil u psov. Štúdie ukázali, že po perorálnom podaní afoxolaner dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu (Cmax ~1 822 ± 165 ng/ml) v priebehu 2 až 4 hodín.
Má absolútnu biologickú dostupnosť 88 % a polčas v plazme-~2 týždne - dostatočne dlhý na to, aby poskytoval celý cyklus mesačnej ochrany.
Prečo sú blchy a kliešte len súčasťou príbehu
Z hľadiska prevencie parazitov väčšinu pozornosti verejnosti priťahujú blchy a kliešte, a to z dobrého dôvodu. Blchy spôsobujú svrbenie, sekundárne infekcie kože a alergickú dermatitídu po blchách, zatiaľ čo kliešte sú nositeľmi organizmov, ktoré spôsobujú lymskú boreliózu a ehrlichiózu. Ale roztoče (Demodex canis, Sarcoptes scabiei a Otodectes cynotis) sú tiež zdrojom podobných bolestí a klinických problémov. Sarcoptes scabiei spôsobuje sarkoptový svrab, ktorý je nákazlivý medzi zvieratami a môže tiež prechodne poškodiť ľudskú pokožku. Demodex roztoče sa zdržiavajú vo vlasových folikuloch a môžu sa pri imunosupresii zväčšovať, čo spôsobuje lokalizovanú alebo generalizovanú demodikózu.
Mechanizmus izoxazolínu afoxolaneru preukázal účinnosť proti rôznym druhom roztočov v partnerských-posúdených veterinárnych štúdiách, vďaka čomu je formulácia relevantná oveľa viac ako štandardné lieky proti blchám-a{2}}kliešťom.
Žuvacie tablety Afoxolaner a Milbemycin Oxime: Pochopenie dvojitého mechanizmu na kontrolu vonkajších parazitov
Odlišná cesta milbemycínového oximu
Milbemycín oxím pôsobí úplne iným mechanizmom ako afoxolaner. Je to makrolidové antiparazitické činidlo, ktoré sa viaže na glutamát-hradené chloridové kanály v nervových a svalových bunkách bezstavovcov. Táto väzba zvyšuje priepustnosť membrány pre chloridové ióny a spôsobuje hyperpolarizáciu bunkovej membrány. Takto vyvolaná neuromuskulárna paralýza je smrteľná pre vnútorné parazity, ako je larva srdcových červov, Dirofilaria immitis a niekoľko gastrointestinálnych hlíst, ako sú machovce, škrkavky a bičíkovce. Milbemycín oxím je zmesou dvoch zložiek, A3 (asi 20 %) a A4 (približne 80 %), ktoré majú rôzne farmakokinetické vlastnosti.
A3 dosahuje maximum za 1-2 hodiny s polčasom-premeny 1,6 dňa, zatiaľ čo A4 má porovnateľné absorpčné okno, ale polčas rozpadu 3,3 dňa, čím sa výrazne predlžuje ochranné okno safoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety.
Synergia medzi dvoma aktívnymi zložkami
Kombinácia afoxolanera a milbemycínoxímu nie je náhodná. Afoxolaner je účinný proti ektoparazitom - tým, ktorí žijú na povrchu kože alebo v jeho blízkosti -, zatiaľ čo milbemycín oxím pôsobí proti endoparazitom alebo tým, ktoré žijú v obehovom a gastrointestinálnom systéme. Každá chemikália samotná nepokrýva obe domény v klinicky účinných dávkach. Podľa veterinárnych lekárov kombinované žuvacie pilulky afoxolaner a milbemycín oxím spolupracujú na vytvorení doplnkového štítu a sú skutočne kompletným štítom.
Mesačná perorálna formulácia obchádza problémy s komplianciou spojené s lokálnymi prípravkami, ktoré sa môžu zmývať, je potrebné ich aplikovať v určitých časoch alebo spôsobiť lokálne podráždenie pokožky. Táto integrovaná stratégia je evidentne praktická pre domácnosti s mnohými psami alebo so psami s rušným vonkajším životom.
Ako Afoxolaner a Milbemycin Oxime žuvacie tablety cielia na roztoče prostredníctvom pokročilého antiparazitického účinku
Biológia roztočov a prečo štandardná liečba často zaostáva
Roztoče sú pavúkovce, nie hmyz. Izoxazolínové liečivá si zachovávajú značnú účinnosť proti roztočom, pretože ich neurologická architektúra je dostatočne porovnateľná s architektúrou iných článkonožcov. Roztoč Sarcoptes scabiei sa zavŕtava do povrchových vrstiev kože, kde kladie vajíčka. Tie sa liahnu za tri až desať dní . Demodex canis je roztoč, ktorý žije vo vlasových folikuloch a mazových žľazách. Obyčajne sú populácie také nízke, že nie je pozorované žiadne zjavné ochorenie, kým nie je narušená imunitná funkcia. Tradičné lokálne akaricídy majú ťažkosti s pravidelným prenikaním do folikulárnych alebo zahrabaných biotopov. Spoľahlivejšie sa do týchto mikroprostredí šíri systémové liečivo užívané perorálne a dispergované prostredníctvom plazmy a tkaniva.
Klinické štúdie ukázali, že afoxolaner je účinný pri liečbe sarkoptického a demodektického svrabu so značným znížením počtu roztočov do 28 dní po počiatočnej liečbe.
Otodectes a širšie spektrum roztočov
Otodectes cynotis (ušný roztoč) má za následok akútne svrbenie ucha a následné bakteriálne alebo kvasinkové infekcie, ak sa neliečia. Lokalizované zamorenia sa naďalej medicínsky zvládajú lokálnou liečbou uší, ale systémové antiparazitické pokrytie môže slúžiť ako užitočná ďalšia vrstva ochrany, najmä u zvierat s opakujúcimi sa záchvatmi zamorenia ušnými roztočmi alebo v domácnostiach s niekoľkými domácimi zvieratami.
Ukázalo sa, že milbemycín oxím je účinný proti larvám ušného roztoča a dospelým jedincom pri terapeutickom použití. Antiparazitné pokrytie je obzvlášť silné v celom spektre roztočov, od povrchových-druhov žijúcich na povrchu až po variácie-prispôsobené a folikulárne{3}}prispôsobené, keď sú obe aktívne chemikálie prítomné súčasne.
Afoxolaner a milbemycín oxímové žuvacie tablety pre psov: viac ako kontrola blchov v komplexnej liečbe parazitov
Prevencia srdcových červov ako hlavný prínos
Choroba srdcových červov je stále jednou z najdôležitejších chorôb psov prenášaných vektormi na svete, kde sú komáre bežné, vrátane mnohých oblastí Severnej a Južnej Ameriky, juhovýchodnej Ázie a južnej Európy. Kontrolované experimenty ukázali, že mesačné podávanie milbemycínoxímu zabraňuje larvám Dirofilaria immitis L3 a L4. Psy v endemických oblastiach mali konzistentnú ochranu pred usídlením dospelých srdcových červov s mesačným dávkovaním. Táto výhoda samotnej prevencie robí mesačnú rutinu užitočnou pre mnohých majiteľov domácich zvierat aj v geografických zónach so sezónnou záťažou vonkajšími parazitmi.
Gastrointestinálne háďatká: Skrytá záťaž
Mnohí majitelia psov si možno neuvedomujú, aké bežné gastrointestinálne parazity ako Toxocara canis, Ancylostoma caninum a Trichuris vulpis sú v komunite psov. Subklinické infekcie môžu viesť k malabsorpcii živín, strate hmotnosti, anémii a enteropatii so stratou bielkovín- bez akýchkoľvek klinických prejavov. Každý mesiac žuvacie pilulky afoxolaner a milbemycín oxím riešia tieto skryté náklady tým, že zahŕňajú preukázaný nematocídny účinok milbemycín oxímu, ktorý zabezpečuje pokrytie, aj keď je hlavným účelom majiteľa externá liečba parazitov.
Prečo si vybrať žuvacie tablety Afoxolaner a Milbemycin Oxime na multi{0}}ochranu proti parazitom u psov?
Farmakokinetická spoľahlivosť počas mesačného cyklu
Jedným z najpresvedčivejších praktických dôvodov tohto zloženia je jeho farmakokinetická trvanlivosť. Dvojtýždňový plazmatický polčas-afoxolaneru vedie k trvalým plazmatickým koncentráciám počas dávkovacieho intervalu, čím sa zabezpečí účinná expozícia blchám, kliešťom alebo roztočom, ktoré sa dostanú do kontaktu so psom medzi jednotlivými mesačnými liečbami. Zložka A4 milbemycínoxímu s polčasom-životnosti 3,3 dňa ponúka počiatočný výbuch nematocídnej aktivity na odstránenie vyvíjajúcich sa lariev na začiatku cyklu. Tento rozložený kinetický profil naznačuje, že formulácia nie je len terapiou-v{9}}čase, ale pôsobí ako trvalá farmakologická bariéraafoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety.
Flexibilita dávkovania v rôznych hmotnostných rozsahoch
Five unique weight-based specifications, for dogs from 2 kg to over 50 kg, provide precision dosage, minimising under treatment and excessive chemical exposure. Dogs weighing 2-3.5 kg get the 9.375 mg afoxolaner + 1.875 mg milbemycin oxime pill, while dogs 30-60 kg get the 150 mg + 30 mg tablet. Higher specification tablets may be compounded for dogs >50 kg na zabezpečenie správnej dávky na kg. Tento odstupňovaný dizajn predstavuje významný záväzok k farmakologickej presnosti v celom spektre typov tela psov, ktoré sa vyskytujú v klinickej praxi.
Záver
Kontrola parazitov u psov si vyžaduje širší pohľad ako len prevenciu proti blchám. Každý z roztočov, kliešťov, srdcových červov a črevných hlíst ponúka svoje vlastné klinické nebezpečenstvá a jediná, farmakologicky vhodná, mesačná perorálna formulácia na ich liečbu je skutočným zlepšením veterinárnej preventívnej starostlivosti. Afoxolaner a milbemycín oxím žuvacie pilulky sú presne to, o čom sa hovorí, že sú - dve mechanicky odlišné aktívne látky fungujúce spoločne v celom spektre vnútorných a vonkajších parazitov. Či už ide o sarkoptový svrab, ušné roztoče, vystavenie sa kliešťom-alebo riziko srdcových červov, databáza sa neustále vyvíja v prospech tejto kombinácie safoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety.
FAQ
1. Môžu žuvacie tablety afoxolaner a milbemycín oxím liečiť demodektický svrab u psov?
+
-
Klinické štúdie zaznamenali významné zníženie počtu roztočov Demodex canis po liečbe afoxolanerom-s obsahom izoxazolínu. Systémová distribúcia afoxolaneru cez plazmu a tkanivo mu umožňuje dostať sa do vlasových folikulov, kde sa Demodex nachádza -, čo je prostredie, do ktorého lokálne liečby často prenikajú nekonzistentne. Pred začatím liečby generalizovanej demodikózy sa vždy odporúča veterinárne poradenstvo.
2.Sú tieto žuvacie tablety bezpečné pre všetky plemená psov?
+
-
Prípravok sa považuje za bezpečný pre veľkú väčšinu plemien psov, keď sa podáva v správnej dávke-založenej na hmotnosti. Psy nesúce mutáciu génu MDR1 (ABCB1) -, najmä kólie a príbuzné pastevné plemená -, môžu vykazovať zmenený metabolizmus liečiv. Milbemycín oxím je substrát P-glykoproteínu a postihnuté psy môžu akumulovať vyššie plazmatické koncentrácie. Pred použitím u potenciálne vnímavých plemien sa odporúča genetické testovanie a veterinárna konzultácia.
3.Ako rýchlo začnú tablety po podaní účinkovať?
+
-
Afoxolaner dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu do 2 až 4 hodín po perorálnom podaní, čo znamená, že aktivita zabíjania bĺch a kliešťov začína v priebehu niekoľkých hodín po podaní dávky. Zložky milbemycín oxím A3 a A4 dosiahnu maximálnu koncentráciu v priebehu 1 až 2 hodín. Tento profil rýchlej absorpcie sa premieta do rýchlej antiparazitickej aktivity s trvalou ochranou udržiavanou počas celého mesačného intervalu počas príslušného polčasu- zlúčenín.
Ste pripravení získať žuvacie tablety Afoxolaner a Milbemycin Oxime? Partner s Bloomtechz
Bloomtechz si vybudoval svoju povesť viac ako 15 rokov ako dôveryhodný dodávateľ farmaceutických medziproduktov a veterinárnych aktívnych zlúčenín pre klientov v USA, Nemecku, Japonsku, Austrálii a mimo nej. Naša-certifikovaná výrobná prevádzka GMP - s rozlohou 100 000 metrov štvorcových a držiteľom certifikácií US-FDA, EU{7}}GMP, JP a CFDA - zaisťuje, že každá šarža spĺňa prísne normy kvality, ktoré vaše zloženie vyžaduje. Ako kvalifikovanýafoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tabletyDodávateľ Bloomtechz ponúka produkt vo formáte prášku API a hotových tabliet vo všetkých piatich špecifikáciách{0}}založených na hmotnosti, pričom pre vlastné projekty sú k dispozícii možnosti OEM a ODM. Náš trojitý{2}}systém overovania kvality - v továrni,-interná kontrola a kontrola kvality a kontrola kvality a{5}}analýza orgánov tretej strany - vám poskytuje merateľné uistenie v každej fáze dodávateľského reťazca. Oslovte náš tím ešte dnes a vyskúšajte presnosť a spoľahlivosť, ktorej dôveruje už 24 medzinárodných partnerských spoločností.
📧 Kontaktujte nás:Sales@bloomtechz.com
Referencie
1. Becskei, C., Roepke, RKL, Bienert, A., & Cawthraw, S. (2020). Účinnosť novej perorálnej formulácie afoxolaneru a oxímu milbemycínu proti indukovaným napadnutiam Rhipicephalus sanguineus a Ixodes ricinus u psov. Parazity a vektory, 13(1), 1–9.
2. Beugnet, F., Halos, L., Larsen, D., & de Vos, C. (2016). Účinnosť perorálneho afoxolaneru na liečbu generalizovanej demodikózy psov. Parazit, 23, 14.
3. Biswas, S., Chakraborty, S., & Bhattacharya, D. (2019). Farmakokinetické a farmakodynamické profily zložiek milbemycín oxímu A3 a A4 u psov Beagle po perorálnom podaní. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 42 (3), 312–320.
4. Fourie, JJ, Liebenberg, JE, Horak, IG, Taenzler, J., Heckeroth, AR, & Frénais, R. (2015). Účinnosť perorálne podávaného afoxolaneru (NexGard®) proti napadnutiu psov Otodectes cynotis. Parazity a vektory, 8, 506.
5. Kaminsky, R., Gauvry, N., Schorderet Weber, S., Skripsky, T., Bouvier, J., Wenger, A., & Schroeder, F. (2008). Identifikácia cieľa antihelmintickej zlúčeniny milbemycín oxím vo voľne{10}}žijúcich nematódach. Parazitologický výskum, 103 (5), 1135–1142.
6. McTier, TL, Kryda, K., Wachowski, M., Mahabir, SP, Woods, DJ, & Larsen, D. (2019). Afoxolaner a milbemycín oxímové žuvacie tablety na širokospektrálnu kontrolu vnútorných a vonkajších parazitov u psov: Súhrn farmakologických a klinických dôkazov. Veterinárna parazitológia, 273, 98–107.