Fipronil Spot-On for Cats: Pochopenie absorpcie a ochrany pokožkou

Ak ste sa niekedy zamýšľali nad tým, ako jedna malá hadička prilepená na zadnej strane krku vašej mačky dokáže udržať blchy a kliešte preč celé týždne, je to kvôli veľmi zaujímavej biológii. Thefipronil spot-nainteraguje s fyziológiou vlastnej pokožky vašej mačky, jej vrstvenou štruktúrou, kožným mazom a vlasovými folikulmi, aby sa ochrana rozšírila po celom povrchu tela. Tento článok vysvetľuje, ako tento proces funguje, prečo je dôležitý pri výbere správneho produktu a čo robí fipronil dnes jednou z najdôveryhodnejších aktívnych chemikálií v liečbe domácich parazitov.

Fipronil Spot-Zap

1. Všeobecná špecifikácia (na sklade)
(1) API (čistý prášok)
PE/Al fóliové vrecko/papierová škatuľka na prášok Pure
(2)Spot-Zapnuté
mačka: 0,5 ml
pes:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Riešenie
(4) Kvapky
2. Prispôsobenie:
Budeme rokovať individuálne, OEM / ODM, bez značky, iba pre vedecký výskum.
Kód produktu:BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Analýza: HPLC, LC{0}}MS, HNMR
Technologická podpora: Oddelenie výskumu a vývoja-3

Cesta od stránky aplikácie k-celému pokrytiu tela

Keď priložíte fipronilovú škvrnu-na kožu na zadnej strane krku mačky, tekutina nezostane len na povrchu. Fipronil je veľmi lipofilná chemikália, to znamená, že má silnú afinitu k tukom a olejom. Väčšina kože na tele je hrubšia ako koža mačacieho krku, ktorá je v priemere hrubá len 0,3 až 0,5 milimetra. Táto tenkosť umožňuje aktívnej látke rýchlo preniknúť do stratum corneum a začať sa začleňovať do lipidovej matrice kože v priebehu niekoľkých hodín po aplikácii.

Štúdie miery absorpcie ukazujú, že fipronil prenikol cez kožu mačiek na krku približne o 15 % rýchlejšie ako cez hrubšiu kožu na chrbte psov.

Keď fipronil prenikne vonkajšou keratínovou vrstvou, naviaže sa na mazové žľazy, ktoré fungujú ako stály rezervoár. Odtiaľ bude prirodzený tok kožného mazu niesť zlúčeninu smerom von, smerom k povrchu pokožky a dole po vlasovom stonku, aby sa vytvorila difúzna ochranná vrstva ďaleko za počiatočným bodom kvapky.

Prečo fyziológia mačacej kože urýchľuje proces

Keďže hustota kapilárneho prietoku krvi je väčšia v koži mačky ako v koži psov, transport fipronilu do periférnych tkanív je efektívnejší. Koža mačiek je oveľa tenšia ako koža psov, v rôznych častiach tela je hrubá od 0,3 mm do 1 mm, v porovnaní s 0,5 až 2 mm u psov.

Táto anatomická vlastnosť znižuje fyzickú prekážku, ktorú musí molekula prekonať pri počiatočnom prieniku. To znamená, že systém podávania liečiva závisí skôr od biológie mačky než od mechanickej disperzie aplikátorom.

Sebum ako transportné médium

Mazové žľazy mačiek uvoľňujú každý deň 1 až 2 mg mazu na štvorcový centimeter. Táto miera produkcie je približne dvojnásobná oproti psom. Mačací maz má tiež väčší podiel skvalénu, lipidovej látky, ktorá zvyšuje rozpustnosť lipofilných zlúčenín, ako je fipronil. Táto metabolická kompatibilita znamená, že akonáhle sa fipronil dostane do mazového kanálika, ľahko sa rozpúšťa a pohybuje sa s neustálym vonkajším tokom oleja smerom k povrchu kože a srsti.

Tridsať dní po jednorazovom ošetrení je koncentrácia fipronilu na povrchu kože mačky stále kvantifikovateľná na úrovni približne 60 % pôvodnej hladiny.

Táto stála prítomnosť ponúka ochranu až štyri až osem týždňov v závislosti od zloženia. Maz tvorí nosič a matricu s oneskoreným uvoľňovaním, takže aktívne koncentrácie sú udržiavané dlho po podaní počiatočnej dávky.

Kožné vrstvy a retencia liečiva

Epidermis mačky sa skladá zo stratum corneum, zrnitej vrstvy a bazálnej vrstvy. Fipronil sa väčšinou hromadí v stratum corneum a v sieti mazových žliaz. Veľmi kompaktné usporiadanie keratinocytov v mačacej koži vedie k významnej retencii liečiva na jednotku plochy. Namerané rezíduum liečiva na koži krku mačky po aplikácii 0,5 ml je približne 0,12 mg/cm2 a na dorzálnej koži stredného- psa je to 0,08 mg/cm2.

Táto zvýšená retenčná hustota má za následok dlhší čas účinnej kontroly parazitov bez potreby zvyšovať dávku.

Hustota folikulov a efekt zásobníka liečiva

Koža mačiek má 50 až 80 vlasových folikulov na štvorcový centimeter, čo je hustota oveľa väčšia ako 30 až 50 folikulov na štvorcový centimeter v koži psov. Hustá sieť folikulov je spojená s jednou alebo viacerými mazovými žľazami, čo vedie k primerane väčšej kapacite rezervoárovfipronil spot-na. Hneď ako fipronil prenikne do tejto siete, difunduje laterálne cez vrstvu kožného mazu, ktorá pokrýva každý folikulárny kanálik, čím vytvára prepojený systém dodávania po celom povrchu kože.

Jednotná distribúcia a ochranná bariéra

Keďže vlasové folikuly sú husto nahromadené v oblasti krku a chrbta (rovnaké miesta, kde sa produkt najčastejšie podáva),

 

 

mačky majú tendenciu distribuovať fipronilovú škvrnu-rovnomernejšie ako mnohé iné druhy. Podľa klinických dôkazov je rezíduum liečiva v koži mačiek po konvenčnej 0,5 ml aplikácii o 20 % až 30 % viac ako porovnateľné rezíduum u psov s podobnou telesnou hmotnosťou. Táto vyššia základná koncentrácia zaisťuje jednotnú ochranu dokonca aj v oblastiach vzdialených od miesta počiatočného ošetrenia, ako je základňa chvosta a boky, kde sa často zisťuje aktivita bĺch.

Mechanizmus za široko{0}}spektrálnou účinnosťou

Fipronil blokuje GABA-bránové chloridové kanály, čo spôsobuje narušenie normálneho fungovania centrálneho nervového systému hmyzu. To má za následok nekontrolovateľnú stimuláciu neurónov, rýchlu paralýzu a smrť bĺch, kliešťov a vší. Rozhodujúce je, že podtyp receptora GABA, na ktorý je fipronil zacielený, je oveľa častejší u bezstavovcov ako u cicavcov, čo zodpovedá za vynikajúci bezpečnostný profil chemikálie pri podávaní, ako je uvedené u mačiek. Kontaktný-účinok zabíjania znamená, že parazity nepotrebujú mačku uhryznúť, aby boli usmrtené, ale postačuje iba kontakt s ošetrenou oblasťou kože.

Trvalá ochrana a narušenie životného cyklu

Fipronil spot-naposkytuje ochranu až štyri týždne proti dospelým blchám a ekvivalentnú ochranu proti kliešťom za normálnych okolností. Niektoré z najkomplexnejších receptúr vydržia až osem týždňov. Fipronil likviduje dospelých parazitov a tiež ničí blšie larvy a vajíčka na srsti, čím prerušuje reprodukčný cyklus skôr, ako môže dôjsť k opätovnému zamoreniu. V súčasnosti predstavujú lokálne lieky obsahujúce fipronil približne 35 % celosvetového trhu s odčervovaním domácich zvierat, čo je štatistika, ktorá svedčí o dôvere lekárov a spokojnosti majiteľov s konzistentnými výsledkami.

Pevné dávkovanie a výber miesta pre mačky

Mačky dostávajú jednu, nastavenú dávku 0,5 ml, nezávisle od ich telesnej hmotnosti, zatiaľ čo psom sa dávkuje objem -upravený podľa hmotnosti v jednom zo štyroch stupňov (0,67 ml, 1,34 ml, 2,68 ml a 4,02 ml). Dôvodom pre jednotnú dávku je tenšia koža, väčšia hustota folikulov a zvýšená produkcia mazu u mačky, čo umožňuje dostatočnú koncentráciu liečiva z relatívne malého množstva. Tam, kde ste to umiestnili, je zámerne - koža na spodnej časti lebky za krkom. Je to miesto, na ktoré mačka nemôže dosiahnuť, aby si ho olízla, čím sa znižuje možnosť neúmyselného orálneho vystavenia a je to miesto, kde sa hustota folikulov a tenkosť kože spájajú, aby sa podporila rýchla počiatočná absorpcia.

Zabezpečenie optimálnej absorpcie pred a po použití

Pri aplikácii sa uistite, že je vaša pokožka suchá. Vlhkosť na srsti alebo koži riedi prípravok a narúša integráciu s mazovou vrstvou, čo môže viesť k zníženiu účinnosti absorpcie a trvania účinku. Nekúpte mačku aspoň 48 hodín pred a po aplikácii. Kožušina sa rozdelí, aby odhalila nahú kožu, a použije sa kvapkadlo, takže prípravok je v priamom kontakte so stratum corneum. Po ošetrení mačky oddeľte, aby ste sa vyhli vzájomnému česaniu na ošetrovanom mieste v domovoch s viacerými-mačkami.

Fipronil spot-napracuje skôr s prirodzenou biológiou mačacej kože ako proti nej, preto je taký účinný. Tenká pokožka, husté vlasové folikuly a vysoká produkcia mazu urýchľujú vstrebávanie, rozširujú rozptyl a predlžujú ochranu. Znalosť týchto procesov umožňuje majiteľom správne používať produkt a nákupcom vyberať produkty založené na pevných farmakologických princípoch. Jedna 0,5 ml fľaša môže poskytnúť vynikajúcu ochranu proti blchám a kliešťom mačke až na osem týždňov. A to všetko závisí od správnej vedy o absorpcii pokožkou.

V Bloomtechz spájame 12-ročné odborné znalosti v oblasti organickej syntézy s výrobou certifikovanou podľa GMP-, aby smefipronil spot-naprodukty, ktoré spĺňajú náročné štandardy medzinárodných trhov. Naša kooperatívna výrobná lokalita - s rozlohou 100 000 metrov štvorcových a certifikovaná US-FDA, EU{5}}GMP, JP a CFDA - prechádza trojitou-analýzou kvality na úrovni továrne, naším -vlastným oddelením QA/QC a akreditovaným orgánom tretej strany{{9}. Či už potrebujete pevné-formulácie dávkovania pre mačky, hmotnostne{12}oddelené varianty psov, prispôsobenie OEM/ODM alebo hromadnú dodávku API, ponúkame presné ceny, presné dodacie lehoty a úplnú dokumentáciu pre colné odbavenie. Ako kvalifikovaný fipronil spot-u dodávateľa pre 24 veľkých medzinárodných spoločností je Bloomtechz vybavený na prispôsobenie sa vašim obchodným potrebám. Oslovte nás ešte dnes a dovoľte nám, aby sme vám pomohli vybudovať spoľahlivý dodávateľský reťazec.

Kontaktujte nás:Sales@bloomtechz.com

1. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N., & Weil, A. (1997). Distribúcia fipronilu v koži mikroautorádiografiou po topickom podaní psovi bígla. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

2. Dryden, MW, Payne, PA, Smith, V., & Ridley, RK (2005). Účinnosť lokálne aplikovanej fipronilovej formulácie na kontrolu bĺch a kliešťov na mačkách. Veterinárna parazitológia, 129 (3–4), 311–318.

3. Hinkle, NC, Koehler, PG, & Patterson, RS (1998). Reziduálna účinnosť fipronilu na kontrolu mačacích bĺch v laboratórnych štúdiách. Journal of Medical Entomology, 35(2), 126–128.

4. Mehlhorn, H., Mencke, N., & Hansen, O. (1999). Účinky imidaklopridu a permetrínu na dospelé a larválne štádiá blchy mačiek a psov Ctenocephalides felis: štúdia svetelnou- a elektrónovou-mikroskopiou. Parazitologický výskum, 85 (8–9), 625–637.

5. Rust, MK, & Dryden, MW (1997). Biológia, ekológia a manažment blchy mačacej. Annual Review of Entomology, 42, 451–473.

6. Tissot Favre, C., Perrin-Nadif, R., Rolland, JF, & Strickler-Dinglasan, H. (2003). Perkutánna absorpcia a kožná distribúcia fipronilu u domácej mačky po topickej aplikácii{10}. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 26 (4), 277–283.