Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov protirelínu cas 24305-27-9 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom protirelínovom cas 24305-27-9 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Protirelínje biely alebo takmer biely prášok s molekulovým vzorcom C16H22N6O4, CAS 24305-27-9 a je dôležitou bioaktívnou látkou. Je ľahko rozpustný v metanole, etanole a acetóne, čo znamená, že sa dobre rozpúšťa vo vhodných rozpúšťadlách, čo je kľúčové pre prípravu a skladovanie liečiv. Medzitým je prorelín mierne rozpustný v chloroforme a nerozpustný vo vode, petroléteri a benzéne. Táto charakteristika rozpustnosti má určitý vodiaci význam pri príprave liekových formulácií, pretože určuje disperziu a rozpustnosť liekov v rôznych rozpúšťadlách. V etanole alebo metanole má prorelín štvorcovú alebo listovú kryštalickú formu. Klinicky sa používa hlavne na pomoc pri diagnostike Gravesovej choroby a na odlíšenie lokalizácie lézií s hypotyreózou.
|
Prispôsobené uzávery fliaš a zátky:
|
|
|
Chemický vzorec |
C16H22N6O4 |
|
Presná hmotnosť |
362 |
|
Molekulová hmotnosť |
362 |
|
m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
|
Elementárna analýza |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
Protirelínje dôležitá bioaktívna látka s mnohými fyziologickými a biochemickými funkciami. V laboratóriu sa prorelín môže syntetizovať rôznymi metódami. Nasleduje jedna z bežne používaných metód syntézy:
Chemická rovnica:
(Formula 1) C4H10O2+CH20 -> metylester kyseliny 4-hydroxymetyl-2-metyl-3-penténovej
(vzorec 2) metylester 4-hydroxymetyl-2-metyl-3-pentenoátu + C3H4O3+NaOH → metylester 3-(4-hydroxymetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu
(Vzorec 3) metylester 3-(4-hydroxymetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu + HCl → metylester 3-(4-chlórmetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu
(Vzorec 4) metylester 3-(4-chlórmetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu+NaBr+NaOH → metylester 3-(4-brómmetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu
(vzorec 5) metylester 3-(4-brómmetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu+Na2S+NaOH → metylester 3-(4-merkaptometyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu
(Vzorec 6) metylester 3-(4-merkaptometyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu + HCl → metylester 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylpentylacetátu
(Vzorec 7) metylester 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylvalerátu + H2NNH2+NaOH → 3-(4-Hydrotiometyl)-2-metylvaleráthydrazín
(Vzorec 8) 3-(4-Hydrotiometyl)-2-metylvalerát hydrazín+CH3anhydrid CO+ZnCl → N-(4-Hydrotiometyl)-2,6-dimetylheptánamid
(Vzorec 9) N-(4-Hydrotiometyl)-2,6-dimetylheptánamid+NH4Cl+NaOH → hydrochlorid N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptanyl)guanidínu
(Vzorec 10) N-(4-Hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptyl)guanidín hydrochlorid+NaOH → N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptyl)guanidín
(Vzorec 11) N-(4-Hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptyl)guanidín+BrCN → C16H22N6O4
Vyššie uvedené je laboratórna metóda syntézy prorelínu, vďaka ktorej sa dosahuje vysoká-čistotaprotirelínmožno získať.
Kroky syntézy
(1) Zmiešajte 1,4-butándiol s formaldehydom, pridajte hydroxid sodný ako katalyzátor, rovnomerne premiešajte a zahrejte do refluxu. Počas tohto procesu 1,4-butándiol podlieha kondenzačnej reakcii s formaldehydom za vzniku metylesteru kyseliny 4-hydroxymetyl-2-metyl-3-penténovej (vzorec 1).
(2) Vzniknutý metylester 4-hydroxymetyl-2-metyl-3-penténovej kyseliny sa zmieša s pyruvátom, pridá sa hydroxid sodný ako katalyzátor a zmes sa zahrieva do refluxu. Počas tohto procesu metylester kyseliny 4-hydroxymetyl-2-metyl-3-penténovej podlieha esterifikačnej reakcii s pyruvátom za vzniku metylesteru 3-(4-hydroxymetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu (vzorec 2).
(3) Vzniknutý metylester 3-(4-hydroxymetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu sa zmieša s koncentrovanou kyselinou chlorovodíkovou a zahrieva sa do refluxu. Počas tohto procesu sa metylester 3-(4-hydroxymetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu podrobí chloračnej reakcii s koncentrovanou kyselinou chlorovodíkovou za vzniku metylesteru 3-(4-chlórmetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu (Rovnica 3).
(4) Vzniknutý metylester 3-(4-chlórmetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu sa zmieša s bromidom sodným, pridá sa hydroxid sodný ako katalyzátor a zmes sa zahrieva do refluxu. Počas tohto procesu metylester 3-(4-chlórmetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu podlieha substitučnej reakcii s bromidom sodným za vzniku metylesteru 3-(4-brómmetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu (Rovnica 4).
(5) Vzniknutý metylester 3-(4-brómmetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu sa zmieša so sulfidom sodným, pridá sa hydroxid sodný ako katalyzátor a zmes sa zahrieva do refluxu. Počas tohto procesu sa metylester 3-(4-brómmetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu podrobí substitučnej reakcii so sulfidom sodným za vzniku metylesteru 3-(4-merkaptometyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu (Rovnica 5).
(6) Vzniknutý metylester 3-(4-merkaptometyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu sa zmieša s plynným chlorovodíkom a zahrieva sa do refluxného stavu. Počas tohto procesu sa metylester 3-(4-merkaptometyl-2-metylpentyl)-2-pyruvátu podrobí substitučnej reakcii s plynným chlorovodíkom za vzniku 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylpentylesteru (Rovnica 6).
(7) Vzniknutý metylester 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylvalerátu sa zmieša s hydrazínhydrátom, pridá sa hydroxid sodný ako katalyzátor a zmes sa zahrieva do refluxu. Počas tohto procesu sa metylester 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylvalerátu podrobí redukčnej reakcii s hydrazínhydrátom za vzniku 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylvaleráthydrazínu (Rovnica 7).
(8) Vzniknutý 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylvaleráthydrazín sa zmieša s acetanhydridom, pridá sa chlorid zinočnatý ako katalyzátor a zmes sa zahrieva do refluxu. Počas tohto procesu sa 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylvaleráthydrazín esterifikuje anhydridom kyseliny octovej za vzniku N-(4-hydrotiometyl)-2,6-dimetylheptánamidu (vzorec 8).
(9) Zmiešajte vytvorený N-(4-hydrotiometyl)-2,6-dimetylheptánamid s chloridom amónnym, pridajte hydroxid sodný ako katalyzátor a zahrievajte do refluxu. Počas tohto procesu N-(4-hydrotiometyl)-2,6-dimetylheptánamid podlieha substitučnej reakcii s chloridom amónnym za vzniku hydrochloridu N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptánamid)guanidínu (Rovnica 9).
(10) Zmiešajte vytvorený hydrochlorid N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptyl)guanidínu s hydroxidom sodným a zahrievajte do refluxu. Počas tohto procesu reaguje hydrochlorid N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptyl)guanidínu s hydroxidom sodným za vzniku N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptyl)guanidínu (Rovnica 10).
(11) Zmiešajte vytvorený N-(4-hydrotiometyl)-N'(2,6-dimetylheptyl)guanidín s kyanidbromidom a zahrievajte do refluxu. Počas tohto procesu N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptyl)guanidín podlieha substitučnej reakcii s kyanidbromidom za vzniku prorelínu (Rovnica 11).
Protirelínje tripeptidový hormón, ktorý je jedným z hormónov uvoľňovaných hypotalamom a má výrazné protišokové účinky. Účinne tiež reguluje sekréciu hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH) a prolaktínu (PRL) v prednej hypofýze.
Prorelín má nasledujúce hlavné farmakologické vlastnosti:
1. Stimulácia sekrécie hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH) a prolaktínu (PRL) v prednej hypofýze: Prolrelin stimuluje uvoľňovanie TSH a PRL v prednej hypofýze väzbou na receptor hormónu uvoľňujúceho tyrotropín (TRH) na bunkovej membráne hypofýzy. Tento stimulačný účinok pomáha diagnostikovať ochorenia štítnej žľazy, ako je Gravesova choroba.
2. Antišokový účinok: Prorelín má výrazný protišokový účinok, ktorý môže zlepšiť krvný tlak a mieru prežitia šokových pacientov. Jeho antišokový mechanizmus môže súvisieť s excitáciou adrenergných receptorov Receptory, inhibíciou uvoľňovania endogénnych katecholamínov, excitáciou Súvisiace s receptorovými a inými funkciami.
3. Neuroregulačná funkcia: Prorelín je vysoko konzervovaný neuropeptid s neuroregulačnou funkciou. Môže pôsobiť na centrálny a periférny nervový systém, ovplyvňovať uvoľňovanie a metabolizmus neurotransmiterov, čím reguluje funkciu nervového systému.
4. Nízka toxicita a široký rozsah bezpečnosti: Prorelin má nízku toxicitu a široký rozsah bezpečnosti, čo z neho robí sľubný nový typ lieku proti šoku.
5. Posúdenie funkcie osi hypotalamus-hypofýza štítnej žľazy a rezervnej funkcie sekrécie hypofýzy: Meraním zmien koncentrácie TSH v krvi možno určiť funkčný stav osi hypotalamus-hypofýza štítnej žľazy, čo pomáha diagnostikovať ochorenia štítnej žľazy. Medzitým prorelín stimuluje uvoľňovanie TSH a PRL z prednej hypofýzy, čo môže odrážať rezervnú funkciu sekrécie hypofýzy.
Aké sú vedľajšie účinky tejto zlúčeniny?
1. Vedľajšie účinky
Neurologické vedľajšie účinky
+
-
Niektorí pacienti môžu po užití pociťovať bolesti hlavy, čo môže byť spôsobené stimulačným účinkom lieku na nervový systém. Bolesti hlavy sa zvyčajne prejavujú ako mierne až stredne závažné, ale môžu ovplyvniť aj každodenný život a prácu pacienta. Závraty sú ďalším bežným neurologickým vedľajším účinkom, ktorý môže súvisieť so zmenami krvného tlaku-vyvolanými liekmi alebo neurologickou dysfunkciou. Pacienti môžu po použití pociťovať závraty a dezorientáciu, dokonca im môže hroziť pád. Sčervenanie tváre je spôsobené vazodilatáciou a niektorí pacienti môžu po použití pocítiť tento príznak. Sčervenanie tváre sa zvyčajne prejavuje ako začervenanie a horúčka kože tváre, niekedy sprevádzané svrbením alebo nepríjemnými pocitmi.
Nežiaduce účinky na kardiovaskulárny systém
+
-
Búšenie srdca: Búšenie srdca je jedným z častých kardiovaskulárnych vedľajších účinkov, ktoré sa prejavuje ako symptómy, ako je zvýšená srdcová frekvencia, zrýchlený tep alebo arytmia. Môže to byť spôsobené priamym stimulačným účinkom lieku na srdce alebo spôsobiť zmeny krvného tlaku.
Zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku: Môže mať obojsmerný regulačný účinok na krvný tlak a u niektorých pacientov môže po užití dôjsť k zvýšeniu alebo zníženiu krvného tlaku. Zvýšený krvný tlak môže zvýšiť riziko kardiovaskulárnych príhod, zatiaľ čo znížený krvný tlak môže viesť k príznakom, ako sú závraty a únava.
Nežiaduce účinky na tráviaci systém
+
-
Nevoľnosť: Nevoľnosť je jedným z jeho bežných vedľajších účinkov na tráviaci systém, ktorý môže súvisieť so stimulačným účinkom liekov na gastrointestinálny trakt. Pacienti môžu po užití liekov pociťovať nevoľnosť a niekedy aj vracanie.
Zvracanie: Zvracanie je ďalším bežným vedľajším účinkom tráviaceho systému, ktorý môže súvisieť s gastrointestinálnym nepohodlím alebo podráždením vyvolaným liekmi. Vracanie môže viesť k vážnym následkom, ako je dehydratácia a nerovnováha elektrolytov u pacientov.
Porucha trávenia: Niektorí pacienti môžu po použití pociťovať príznaky poruchy trávenia, ako je nadúvanie, grganie a skorá sýtosť. Tieto príznaky môžu ovplyvniť pacientovu chuť do jedla a príjem živín.
Vedľajšie účinky na metabolický systém
+
-
Zvýšená hladina cukru v krvi: Hoci postihuje najmä štítnu žľazu, môže mať vplyv aj na metabolický systém. Niektorí pacienti môžu po užití liekov pociťovať príznaky zvýšenej hladiny cukru v krvi, čo môže súvisieť s liekmi, ktoré interferujú so sekréciou alebo účinkom inzulínu. Vysoká hladina cukru v krvi môže spôsobiť cukrovku alebo zhoršiť existujúcu cukrovku.
Zmeny v hladinách cholesterolu: Môže tiež ovplyvniť hladinu cholesterolu a u niektorých pacientov môže po užití dôjsť k zvýšeniu alebo zníženiu hladiny cholesterolu. Zmeny v hladinách cholesterolu môžu zvýšiť riziko kardiovaskulárnych ochorení.
Iné vedľajšie účinky
+
-
Zápach z úst: Niektorí pacienti môžu po použití cítiť zápach v ústach, ktorý môže súvisieť so zvyškami lieku alebo metabolizmom v ústach. Zápach z úst môže ovplyvniť sociálnu sebadôveru a sebavedomie pacientov.
Alergické reakcie: Hoci sú zriedkavé, u niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť alergické reakcie. Príznaky alergických reakcií môžu zahŕňať vyrážku, svrbenie, ťažkosti s dýchaním, edém hrtana atď. Závažné alergické reakcie môžu viesť k šoku a dokonca k ohrozeniu života.
Reakcie v mieste vpichu: U pacientov, ktorí vyžadujú podanie injekcie, sa môže v mieste vpichu objaviť bolesť, začervenanie, opuch a stvrdnutie. Tieto reakcie sú zvyčajne spôsobené stimulačným účinkom liekov na lokálne tkanivá.
2. Faktory ovplyvňujúce jeho vedľajšie účinky
Individuálne rozdiely
Rôzni pacienti majú rôznu úroveň citlivosti a tolerancie k nej, čo môže viesť k rôznym prejavom a stupňom vedľajších účinkov. Vek, pohlavie, genetické faktory a ďalšie faktory môžu ovplyvniť odpoveď pacienta na lieky.
Dávkovanie a spôsob použitia lieku
Dávkovanie a užívanie liekov sú tiež dôležitými faktormi ovplyvňujúcimi vedľajšie účinky. Nadmerné dávkovanie alebo nesprávne použitie môže zvýšiť riziko a závažnosť vedľajších účinkov. Preto sa pri užívaní treba riadiť pokynmi lekára a podávať lieky podľa predpísaného dávkovania a spôsobu užívania.
Komplikácie a liekové interakcie
Možné komorbidity a interakcie s inými liekmi u pacientov môžu tiež ovplyvniť ich vedľajšie účinky. Napríklad pacienti s kardiovaskulárnym ochorením môžu byť pri jeho užívaní náchylnejší na kardiovaskulárne vedľajšie účinky. Medzitým súčasné užívanie s inými liekmi môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov alebo vyvolať nové.
Neurologické a psychiatrické aplikácie
Neuroprotektívne účinky
Neuroprotektívny potenciál protirelínu bol zdôraznený v modeloch poranenia miechy (SCI), kde znižoval apoptózu neurónov a zlepšoval lokomotorické zotavenie. Jeho schopnosť upregulovať mozgový-neurotrofický faktor (BDNF) a inhibovať uvoľňovanie excitotoxického glutamátu naznačuje úlohu pri zmierňovaní kaskád sekundárnych poranení.
Kognitívne vylepšenie
Protirelín zlepšil pamäť a učenie v modeloch Alzheimerovej choroby (AD) na hlodavcoch zvýšením cholinergného prenosu a znížením toxicity amyloidu- (A ). Pilotná štúdia u pacientov s AD ukázala na ľuďoch tendenciu k zlepšeniu kognitívneho skóre po infúzii Protirelinu, hoci sú potrebné väčšie štúdie.
Psychiatrické poruchy
Modulácia serotonínových a dopamínových systémov protirelínom viedla k výskumu depresie a schizofrénie. V malej skúške Protirelin (200 ug IV) znížil symptómy depresie u pacientov rezistentných na liečbu-, pravdepodobne zvýšením aktivity monoamínov. Jeho krátky polčas-životnosti však obmedzuje klinickú užitočnosť, čo vedie k výskumu dlhšie-účinkujúcich analógov.
Populárne Tagy: protirelin cas 24305-27-9, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj