Atosiban CAS 90779-69-4

Atosibanje syntetický antagonista receptora oxytocínu peptidu, ktorý sa používa na prevenciu predčasného pôrodu. Funguje konkurenčnou väzbou na oxytocínové receptory na hladkom svale maternice, čím sa znižuje frekvencia a intenzita kontrakcií. Jeho štruktúra je podobná ako oxytocín, ale bola modifikovaná na zvýšenie afinity a stability receptora.
Klinická aplikácia:
Predčasná liečba pôrodnosti: Oneskorenie pôrodu, aby sa poskytlo viac času na dozrievanie plodu alebo na podávanie glukokortikoidov na podporu dozrievania pľúc.
Metóda podania: Intravenózna injekcia (počiatočná dávka zaťaženia + kontinuálna infúzia), s rýchlym nástupom a polčasom približne 12 minút.
Výhody:
Vysoká selektivita: V porovnaní s tradičnými ₂ agonistami (ako je riodrí) má menej kardiovaskulárnych vedľajších účinkov.
Bezpečnosť: Má dobrú toleranciu pre matky aj deti a neexistujú žiadne významné dlhodobé nežiaduce reakcie.
Obmedzenia:

Cena je vysoká a reakcia na lieky je potrebné dôkladne monitorovať. Atosiban predstavuje dôležitý pokrok pri liečbe predčasného narodenia a je obzvlášť vhodný pre tehotné ženy, ktoré netolerantné pre tradičné lieky.

Predčasné dodanie sa týka tých, ktorí porodia 28 týždňov a menej ako 37 týždňov tehotenstva. Novorodenec, ktorý sa narodil v tomto čase, sa nazýva predčasné dieťa s hmotnosťou 1000-2499G. Predčasné narodenie je jednou z dôležitých príčin perinatálnej smrti a choroby. Predčasné deti sú náchylné k rôznym komplikáciám, ako je syndróm dýchacích problémov, intrakraniálne krvácanie a infekcia v dôsledku nezrelých orgánových systémov, ktoré vážne ovplyvňujú ich kvalitu života a prognózu. Preto prijatím účinných opatrení na oneskorenie predčasného pôrodu a získanie väčšieho počtu časov vývoja vo vnútri plodu má dôležitý klinický význam.Atosibanje analóg oxytocínu, ktorý sa môže konkurenčne viazať na receptory oxytocínu a vazopresínu V1a, čím blokujú dráhy účinku oxytocínu a vazopresínu. Oxytocín hrá počas pôrodu dôležitú regulačnú úlohu, pretože môže stimulovať kontrakciu hladkého svalstva maternice a podporovať pôrod. Atoxiban inhibuje interakciu medzi oxytocínom a jeho receptormi väzbou na ne, čím sa znižuje excitabilita hladkého svalstva maternice a znižuje frekvenciu a intenzitu kontrakcií maternice, čím sa dosiahne cieľ odložiť predčasné narodenie. Konkrétne sa Atosiban môže viazať na oxytocínový receptor na svalovej membráne, čím sa bráni zvýšenej produkcii inozitol trifosfátu stimulovaného oxytocínom, čím sa bráni uvoľňovaniu uloženého vápniku z sarkoplazmatického retikula a kontrakcie svalového svalu a brániaceho sa svalového svalu a bráneného do svalu.

Atosiban je stále jediným inhibítorom kontrakcie maternice špecifického pre maternicu, ktorý Európsky EMA schválil na predčasné narodenie. V príslušných usmerneniach a odborných konsenzu na domácom aj medzinárodnom trhu sa Atosiban odporúča aj na liečbu tehotných žien so známkami predčasného narodenia. Všeobecne povedané, keď tehotné ženy zažívajú pravidelné kontrakcie maternice, ktoré trvajú najmenej 30 sekúnd, so 4 alebo viac kontrakciami do 30 minút, cervikálna dilatácia 1-3 cm (u primiparous žien dosahuje 0-3 cm), môže byť považovaná za zmäkčenie krčka maternice viac ako 50%, vek 18 rokov a normálne fetálne srdcové frekvencie, AtOsiban, môže byť považované za oneskorenie predčasného dodania. Atosiban sa používa hlavne pre tehotné ženy s pravidelnými kontrakciami maternice medzi 24 a 33 týždňami tehotenstva, normálnym srdcovým frekvenciou plodu a diagnostikovanou ako predčasné dodanie. Oneskorenie predčasného pôrodu počas 24-27 týždňov tehotenstva má veľký význam pri zlepšovaní prežitia plodu a znižovaní výskytu komplikácií, pretože plod ešte nie je v súčasnosti úplne vyvinutý. Účinnosť Atosibanu v tomto gestačnom týždni však nebola úplne stanovená a lekári musia vykonať komplexné hodnotenie založené na konkrétnej situácii tehotnej ženy. Po 28-33 týždňoch tehotenstva sa fetálne orgány vyvíjajú pomerne dobre, stále však existuje určité riziko predčasného narodenia. Použitie Atosibanu môže účinne inhibovať kontrakcie maternice, predĺžiť gestačné týždne a kúpiť si čas na ďalší vývoj plodu.

Cieľom ochrany plodu je udržiavať tehotenstvo a zabezpečiť normálny vývoj plodu v maternici až do úplného dodania. Atosiban vytvára stabilné vnútromaternicové prostredie pre plod inhibíciou kontrakcií maternice a znižovaním ich nepriaznivých účinkov na plod. Môže znížiť excitabilitu hladkého svalstva maternice, zabrániť kontrakcii maternicových svalov, čím sa zníži frekvencia a intenzita kontrakcií, zabráni sa problémom, ako je hypoxia a tiesne plodu spôsobené predčasnými kontrakciami, a zlepšuje kvalitu života a prognózu plodu. V súčasnosti bežne používané lieky na ochranu plodu v klinickej praxi zahŕňajú aj 2-receptorové agonisty (ako je Rituoj a terbutalín), síran horečnatý a inhibítory prostaglandínovej syntázy (ako napríklad indometacín). V porovnaní s týmito liekmi má Atosiban jedinečné výhody. Aj keď agonisti 2-receptorov môžu tiež inhibovať kontrakcie maternice, môžu spôsobiť kardiovaskulárne nežiaduce reakcie, ako je zvýšená srdcová frekvencia, zvýšená hladina cukru v krvi a znížená krvná draslíka, ktorá môže uložiť určité bremeno tehotným ženským orgánom. Síran horečnatý vyžaduje počas používania dôkladné monitorovanie koncentrácie horčíka v krvi, pretože nadmerné používanie môže viesť k závažným nežiaducim reakciám, ako je respiračná depresia a znížený svalový tonus. Vedľajšie účinky Atosibanu sú však relatívne malé, s minimálnym dopadom na kardiovaskulárny systém tehotných žien a vyššiu bezpečnosť.

V praktických klinických aplikáciách existuje veľa úspešných prípadov použitia Atosibanu na zachovanie tehotenstva. Napríklad 28-ročná tehotná žena pociťuje pravidelné kontrakcie maternice po 28 týždňoch tehotenstva, ktorá trvá zakaždým asi 40 sekúnd, pričom 4-5 kontrakcií každých 30 minút, dilatáciu krčka maternice 1,5 cm a zmäkčenie krčka maternice dosiahnutia 60%. Lekár ho diagnostikoval ako príznak predčasného narodenia a okamžite podával liečbu Atosibanom. Počiatočná dávka je 6,75 mg, podaná injekciou roztoku 7,5 mg/ml; Následne sa podávala vysoká dávka koncentrácie 7,5 mg/ml (300 μg za minútu) počas 3 hodín; Potom sa podávala nízka dávka koncentrovaného roztoku 7,5 mg/ml (100 μg za minútu) až na 45 hodín, pričom nepretržité ošetrenie nepresiahlo 48 hodín. Po liečbe boli kontrakcie maternice tehotných žien významne znížené a frekvencia kontrakcií sa znížila zo 4 až 5-krát každých 30 minút pred liečbou na 1-2 krát každé 2-3 hodiny a dilatácia krčka maternice sa zastavila. Nakoniec tehotná žena úspešne rozšírila svoj gestačný vek na 37 týždňov, hladko porodila a zdravotný stav novorodenca bol dobrý.

Podrobné kroky a chemické rovnice na syntézuAtosiban

História objavuAtosibanDá sa vysledovať až do 90. rokov. V tom čase si vedci uvedomili úlohu oxytocínu pri predčasnom narodení a začali hľadať zlúčeniny, ktoré by mohli antagonizovať oxytocín. Po rozsiahlom skríningu a výskume bol objavený. Pôvodne ho vyvinula Ferrer Grupo zo Španielska a neskôr schválená na spustenie trhu.

Ako umelo syntetizovaná peptidová zlúčenina má chemickú štruktúru podobnú oxytocínu. Jej mechanizmom pôsobenia je konkurenčne sa viazať na oxytocínové receptory na hladkom svale maternice a decidua, čím sa bránil uvoľňovaniu inozitol trifosfátu sprostredkovaného oxytocínom, čím inhibuje kontrakcie maternice. Má vysoký stupeň špecifickosti maternice a silný a dlhotrvajúci účinok na inhibíciu kontrakcií maternice a jeho vplyv na kardiovaskulárne hladké svalstvo je slabý, bez ovplyvnenia srdcového rytmu a krvného tlaku matky a plodu.

V klinických štúdiách sa ukázalo, že Atoxiban je účinný pri prevencii predčasného pôrodu a znižovaní rizika predčasného narodenia. V porovnaní s inými inhibítormi kontrakcie maternice má Atoxiban lepšiu účinnosť a menej nežiaducich reakcií. Preto sa atoxicilín široko používa v klinickej praxi a stal sa jedným z dôležitých liekov na prevenciu predčasného narodenia.

Objav produktu prešiel rozsiahlym skríningom a výskumom a jeho farmakologické vlastnosti sú jedinečné. Má vysoký stupeň špecifickosti maternice a silný a dlhotrvajúci účinok na inhibíciu kontrakcií maternice. V klinických štúdiách sa ukázalo, že Atoxiban je účinný pri prevencii predčasného pôrodu, znižovaní rizika predčasného pôrodu a stáva sa jedným z dôležitých liekov na zabránenie predčasného pôrodu.

Populárne Tagy: Atosiban CAS 90779-69-4, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpy, cena, hromadný, na predaj