Atosiban CAS 90779-69-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov atosibanu cas 90779-69-4 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom atosiban cas 90779-69-4 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

Atosibanje syntetický peptidový antagonista oxytocínového receptora, ktorý sa používa na prevenciu predčasného pôrodu. Účinkuje tak, že sa kompetitívne viaže na oxytocínové receptory na hladkom svalstve maternice, čím sa znižuje frekvencia a intenzita kontrakcií. Jeho štruktúra je podobná oxytocínu, ale bola upravená, aby sa zvýšila afinita a stabilita receptora.
Klinická aplikácia:
Liečba predčasného pôrodu: Oneskorenie pôrodu s cieľom poskytnúť viac času na dozrievanie plodu alebo na podávanie glukokortikoidov na podporu dozrievania pľúc.
Spôsob podania: Intravenózna injekcia (počiatočná nasycovacia dávka + kontinuálna infúzia), s rýchlym nástupom a polčasom-životnosti približne 12 minút.
Výhody:
Vysoká selektivita: V porovnaní s tradičnými ₂ agonistami (ako je ritodrín) má menej kardiovaskulárnych vedľajších účinkov.
Bezpečnosť: Má dobrú toleranciu pre matky aj dojčatá a nevyskytujú sa žiadne významné dlhodobé-nežiaduce reakcie.
Obmedzenia:

Náklady sú vysoké a je potrebné pozorne sledovať odozvu na lieky. Atosiban predstavuje významný pokrok v liečbe predčasného pôrodu a je obzvlášť vhodný pre tehotné ženy, ktoré netolerujú tradičné lieky.

Predčasný pôrod sa týka tých, ktoré porodia medzi 28. týždňom a menej ako 37. týždňom tehotenstva. Novorodenec narodený v tomto čase sa nazýva predčasne narodené dieťa s hmotnosťou 1000-2499 g. Predčasný pôrod je jednou z dôležitých príčin perinatálnej smrti a chorôb. Predčasne narodené deti sú náchylné na rôzne komplikácie, ako je syndróm respiračnej tiesne, intrakraniálne krvácanie a infekcie spôsobené nezrelými orgánovými systémami, ktoré vážne ovplyvňujú kvalitu ich života a prognózu.

Preto má prijatie účinných opatrení na oddialenie predčasného pôrodu a získanie dlhšieho času vnútromaternicového vývoja plodu dôležitý klinický význam.

Atosibanje analóg oxytocínu, ktorý sa môže kompetitívne viazať na receptory oxytocínu a vazopresínu V1A, čím blokuje dráhy účinku oxytocínu a vazopresínu. Oxytocín hrá dôležitú regulačnú úlohu počas pôrodu, pretože môže stimulovať kontrakciu hladkého svalstva maternice a podporovať pôrod.

Atoxiban inhibuje interakciu medzi oxytocínom a jeho receptormi tým, že sa na ne viaže, znižuje excitabilitu hladkého svalstva maternice a znižuje frekvenciu a intenzitu kontrakcií maternice, čím sa dosahuje cieľ oddialiť predčasný pôrod. Konkrétne sa atosiban môže viazať na oxytocínový receptor na svalovej membráne, čím bráni zvýšenej produkcii inozitoltrifosfátu stimulovanej oxytocínom, čím zabraňuje uvoľňovaniu uloženého vápnika zo sarkoplazmatického retikula a následne otvára napäťovo{1}}hradené vápnikové kanály, uzatvára dráhu zvýšenia intracelulárneho vápnika a zabraňuje kontrakcii svalov maternice.

Atosiban je stále jediným špecifickým inhibítorom kontrakcie maternice schváleným európskou EMA pre predčasný pôrod. V príslušných usmerneniach a konsenze odborníkov na domácej aj medzinárodnej úrovni sa atosiban odporúča aj na liečbu tehotných žien s príznakmi predčasného pôrodu. Všeobecne povedané, keď tehotné ženy pociťujú pravidelné kontrakcie maternice trvajúce zakaždým aspoň 30 sekúnd, so 4 alebo viacerými kontrakciami v priebehu 30 minút, cervikálna dilatácia 1-3 cm (u prvorodičiek dosahuje 0-3 cm), zmäkčenie krčka o viac ako 50 %, vek 18 rokov alebo starší a normálny fetálny srdcový rytmus sa môže považovať za predčasný pôrod, pri osi.

Atosiban sa používa hlavne u tehotných žien s pravidelnými kontrakciami maternice medzi 24. a 33. týždňom tehotenstva, normálnou srdcovou frekvenciou plodu a diagnostikovaným ako predčasný pôrod. Oddialenie predčasného pôrodu počas 24-27 týždňov tehotenstva má veľký význam pre zlepšenie prežívania plodu a zníženie výskytu komplikácií, keďže plod v tomto období ešte nie je úplne vyvinutý. Účinnosť atosibanu v tomto gestačnom týždni však nebola úplne stanovená a lekári musia vykonať komplexné hodnotenie na základe špecifickej situácie tehotnej ženy.

V 28. – 33. týždni tehotenstva sa orgány plodu vyvíjajú pomerne dobre, no stále existuje isté riziko predčasného pôrodu. Použitie atosibanu môže účinne inhibovať kontrakcie maternice, predĺžiť gestačné týždne a získať čas na ďalší vývoj plodu.

Cieľom ochrany plodu je udržať tehotenstvo a zabezpečiť normálny vývoj plodu v maternici až do -termínového pôrodu. Atosiban vytvára stabilné vnútromaternicové prostredie pre plod inhibíciou kontrakcií maternice a znížením ich nepriaznivých účinkov na plod. Môže znížiť excitabilitu hladkého svalstva maternice, zabrániť kontrakcii svalov maternice, čím sa zníži frekvencia a intenzita kontrakcií, zabráni sa problémom, ako je hypoxia plodu a úzkosti spôsobené predčasnými kontrakciami, a zlepší sa kvalita života a prognóza plodov. V súčasnosti bežne používané liečivá na ochranu plodu v klinickej praxi zahŕňajú aj agonisty 2-receptorov (ako Rituojun a Terbutalín), síran horečnatý a inhibítory prostaglandín syntázy (ako je indometacín).

V porovnaní s týmito liekmi má atosiban jedinečné výhody. Hoci 2-receptorové agonisty môžu tiež inhibovať kontrakcie maternice, môžu spôsobiť kardiovaskulárne nežiaduce reakcie, ako je zrýchlená srdcová frekvencia, zvýšená hladina cukru v krvi a znížená hladina draslíka v krvi, čo môže predstavovať určitú záťaž pre telo tehotných žien. Síran horečnatý vyžaduje starostlivé sledovanie koncentrácie horčíka v krvi počas užívania, pretože nadmerné užívanie môže viesť k závažným nežiaducim reakciám, ako je útlm dýchania a znížený svalový tonus. Vedľajšie účinky atosibanu sú však relatívne malé, s minimálnym vplyvom na kardiovaskulárny systém tehotných žien a vyššou bezpečnosťou.

V praktických klinických aplikáciách existuje veľa úspešných prípadov použitia atosibanu na zachovanie tehotenstva. Napríklad 28-ročná tehotná žena pociťuje pravidelné kontrakcie maternice v 28. týždni tehotenstva, trvajúce zakaždým približne 40 sekúnd, pričom každých 30 minút dôjde k 4-5 kontrakciám, cervikálna dilatácia 1,5 cm a cervikálne zmäkčenie dosiahne 60 %. Lekár to diagnostikoval ako príznak predčasného pôrodu a okamžite nasadil liečbu atosibanom. Počiatočná dávka je 6,75 mg podávaná injekciou 7,5 mg/ml roztoku;

Následne bola po dobu 3 hodín podávaná vysoká dávka koncentrácie 7,5 mg/ml (300 μg za minútu); Potom sa podávala nízka dávka 7,5 mg/ml koncentrovaného roztoku (100 μg za minútu) po dobu až 45 hodín, pričom nepretržitá liečba nepresiahla 48 hodín. Po liečbe sa kontrakcie maternice u tehotných žien výrazne znížili a frekvencia kontrakcií sa znížila zo 4-5-krát každých 30 minút pred liečbou na 1-2-krát každé 2-3 hodiny a dilatácia krčka maternice sa zastavila. Tehotná žena nakoniec úspešne predĺžila svoj gestačný vek na 37 týždňov, porodila hladko, zdravotný stav novorodenca bol dobrý.

Podrobné kroky a chemické rovnice pre syntézuAtosiban

História objavovAtosibanmožno vystopovať až do 90. rokov minulého storočia. V tom čase si vedci uvedomili úlohu oxytocínu pri predčasnom pôrode a začali hľadať zlúčeniny, ktoré by mohli oxytocín antagonizovať. Po rozsiahlom skríningu a výskume bol objavený. Pôvodne bol vyvinutý spoločnosťou Ferrer Grupo zo Španielska a neskôr schválený na uvedenie na trh.

Ako umelo syntetizovaná peptidová zlúčenina má chemickú štruktúru podobnú oxytocínu. Jeho mechanizmus účinku spočíva v kompetitívnej väzbe na oxytocínové receptory na hladkom svale maternice a decidua, čím sa zabráni uvoľňovaniu inozitoltrifosfátu sprostredkovanému oxytocínom, čím sa inhibujú kontrakcie maternice. Má vysoký stupeň maternicovej špecifickosti a silný a dlhotrvajúci-účinok na inhibíciu kontrakcií maternice a jeho účinok na kardiovaskulárne hladké svalstvo je slabý, bez ovplyvnenia srdcovej frekvencie a krvného tlaku matky a plodu.

V klinických štúdiách sa preukázalo, že atoxiban je účinný pri prevencii predčasného pôrodu a znižovaní rizika predčasného pôrodu. V porovnaní s inými inhibítormi kontrakcie maternice má atoxiban lepšiu účinnosť a menej nežiaducich reakcií. Preto je atoxicilín široko používaný v klinickej praxi a stal sa jedným z dôležitých liekov na prevenciu predčasného pôrodu.

Objav produktu prešiel rozsiahlym skríningom a výskumom a jeho farmakologické vlastnosti sú jedinečné. Má vysoký stupeň maternicovej špecifickosti a silný a dlhotrvajúci-účinok na inhibíciu kontrakcií maternice. V klinických štúdiách sa preukázalo, že atoxiban je účinný v prevencii predčasného pôrodu, znižuje riziko predčasného pôrodu a stáva sa jedným z dôležitých liekov na prevenciu predčasného pôrodu.

Populárne Tagy: atosiban cas 90779-69-4, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj