Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov dynorfínu a cas 80448-90-4 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom dynorfíne a cas 80448-90-4 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Dynorphin A, molekulový vzorec C99H155N31O23, CAS 80448-90-4, vyzerá ako biely prášok. Molekulová hmotnosť je 2147,52 a molekulárna štruktúra je základom jeho fyzikálnych vlastností. Ako 17 peptid sa skladá zo 17 aminokyselinových zvyškov spojených peptidovými väzbami, ktoré tvoria špecifickú priestorovú konformáciu. Táto konformácia dáva dynorfínu A špecifickú biologickú aktivitu, ktorá mu umožňuje interagovať s inými biomolekulami a prejavovať farmakologické účinky, ako je úľava od bolesti.
Molekulová hmotnosť je relatívne malá, čo mu uľahčuje prechod cez bunkovú membránu a vstup do vnútra bunky, aby uplatnil svoje účinky. Jeho menšia molekulová hmotnosť mu zároveň dáva väčšiu flexibilitu pri navrhovaní a vývoji liekov. Táto látka je aktívny peptid podobný morfínu extrahovaný z hypofýzy ošípaných so silnými analgetickými účinkami. Tento peptid hrá dôležitú úlohu v nervovom systéme a priťahuje pozornosť vďaka svojej jedinečnej biologickej aktivite.
Formulár pre naše produkty
Dynorphin A COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Dynorphin A | |
| stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 80448-90-4 | |
| Množstvo | 22g | |
| Štandard balenia | PE vrece+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202601090088 | |
| MFG | 9. januára 2026 | |
| EXP | 8. januára 2029 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.24% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.56% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.80% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.77% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 600 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menšie alebo rovné 5000 str./min | 710 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -20 stupňov | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec | C99H155N31O23 |
| Presná hmotnosť | 2146.19 |
| Molekulová hmotnosť | 2147.52 |
| m/z | 2147.19 (100.0%), 2146.19 (93.4%), 2148.20 (39.9%), 2149.20 (17.7%), 2148.20 (13.1%), 2148.19 (11.5%), 2147.19 (10.7%), 2149.19 (6.1%), 2150.20 (4.8%), 2149.20 (4.7%), 2148.20 (4.4%), 2150.20 (1.9%), 2148.20 (1.8%), 2147.20 (1.7%), 2150.20 (1.2%) |
| Elementárna analýza | C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |
Hlavné regulačné funkcie centrálneho nervového systému
Analgetický účinok
Dynorphin Aje vysoko účinný agonista κ-opioidného receptora (KOR), ktorý inhibuje excitabilitu neurónov chrbtových rohov chrbtice a blokuje prenos signálov bolesti. Jeho analgetická účinnosť je výrazne silnejšia ako enkefalín (asi 700-krát) a -endorfín (asi 50-krát), najmä na úrovni chrbtice. Napríklad intraventrikulárna injekcia 1 ug peptidu môže významne inhibovať uvoľňovanie vazopresínu u potkanov zbavených vody- a zmierniť senzibilizáciu bolesti.
Regulácia neurotransmiterov
Inhibičný prenos: Aktiváciou KOR môže znížiť uvoľňovanie látky P na presynaptickej membráne a znížiť uvoľňovanie excitačných neurotransmiterov, ako je glutamát, čím sa inhibuje nadmerná excitácia neurónov.
Synaptická plasticita: V amygdale a hipokampe sa podieľa na regulácii dlhodobej{0}}potenciácie (LTP) a-dlhodobej depresie (LTD), pričom ovplyvňuje proces učenia a pamäte. Môže napríklad inhibovať prílev iónov vápnika blokovaním kanálov NMDA receptorov a znížiť pravdepodobnosť uvoľnenia neurotransmiterov na presynaptickú membránu.
Reakcia na emócie a stres
Odolnosť proti úzkosti/depresii: Nízka-dávka môže zmierniť úzkostné správanie aktiváciou KOR, zatiaľ čo vysoké dávky môžu vyvolať depresívne-fenotypy. Napríklad intraventrikulárna injekcia 500 pmol/5 μl peptidu počas 4 dní môže zmierniť poruchy správania vyvolané stresom u myší a regulovať 5-HTergický systém v mozgu.
Adaptácia na stres: V podmienkach chronického stresu je jeho expresia regulovaná smerom nahor a podporuje adaptáciu tela na stresové prostredie prostredníctvom synergického účinku s hormónom uvoľňujúcim kortikotropín- (CRH).
Neuroprotektívne a úrazové mechanizmy
Ochrana pred ischémiou mozgu
Pri ischémii/reperfúznom poškodení mozgu hrá dvojakú úlohu:
Ochrana pri nízkej koncentrácii: Aktiváciou KOR inhibuje preťaženie vápnikovými iónmi, znižuje mitochondriálne uvoľňovanie cytochrómu c, čím znižuje aktivitu kaspázy-3 a inhibuje apoptózu neurónov. Môže napríklad zmenšiť oblasť mozgového infarktu a zlepšiť poruchu pamäti po ischémii.
Vysoká koncentračná toxicita: Keď je koncentrácia väčšia alebo rovná 10 μM, môže zvýšiť intracelulárnu koncentráciu iónov vápnika, vyvolať kolaps potenciálu mitochondriálnej membrány a spustiť smrť neurónov.
Regulácia neurozápalov
Znižuje neurozápalové poškodenie tým, že inhibuje aktiváciu mikrogliálnych buniek, znižuje uvoľňovanie pro-zápalových faktorov, ako sú IL-1 a TNF- . Napríklad v modeli traumatického poranenia mozgu v plazme hladiny produktu negatívne korelujú s intenzitou zápalovej odpovede.
Fyziologické účinky periférnych systémov
Kardiovaskulárna regulácia
Regulácia krvného tlaku: Peptid, kľúčový endogénny opioidný peptid, môže účinne inhibovať napätie sympatiku špecifickou aktiváciou kappa opioidného receptora (KOR) umiestneného v medulárnom solitárnom jadre-, dôležitom regulačnom centre kardiovaskulárneho systému. Táto inhibícia vedie k výraznému zníženiu krvného tlaku, pretože je potlačený sympatický nervový systém, ktorý normálne podporuje vazokonstrikciu a zvyšuje srdcovú frekvenciu.
Medulárne solitárne jadro integruje kardiovaskulárne senzorické signály a aktivácia KOR tu moduluje uvoľňovanie neurotransmiterov zapojených do kontroly krvného tlaku, čím má stabilný hypotenzívny účinok. Variabilita srdcovej frekvencie: Na zvieracích modeloch ischémie myokardu hrá kľúčovú úlohu pri regulácii rovnováhy srdcových autonómnych nervov. Ischémia myokardu často narúša koordináciu medzi sympatickým a parasympatickým nervovým systémom, čím sa zvyšuje riziko arytmie. Dokáže normalizovať abnormálnu aktivitu týchto dvoch nervových systémov, znížiť nepravidelnosť srdcovej frekvencie, a tak znížiť výskyt život ohrozujúcich arytmií, čím poskytuje ochranný účinok na ischemický myokard.
Imunitná regulácia
Má významný regulačný účinok na imunitný systém. Môže zvýšiť proliferačnú odpoveď lymfocytov sleziny, ktoré sú základnými zložkami adaptívneho imunitného systému, a podporovať sekréciu interleukínu-2 (IL-2) – cytokínu, ktorý hrá kľúčovú úlohu pri aktivácii a proliferácii T buniek. Konkrétne, produkcia IL-2 sa môže jeho pôsobením zvýšiť 2,3-krát v porovnaní s normálnou úrovňou.
Dôležité je, že tento imunomodulačný účinok môže úplne blokovať naloxón, neselektívny antagonista opioidných receptorov, čo naznačuje, že sprostredkúva svoju regulačnú úlohu v imunitnom systéme prostredníctvom väzby na opioidné receptory. Okrem toho môže stimulovať peritoneálne makrofágy, aby zvýšili produkciu interleukínu-1 (IL-1), prozápalového cytokínu, ktorý zvyšuje vrodenú imunitnú odpoveď aktiváciou imunitných buniek a podporou obranyschopnosti tela proti patogénom.
Metabolizmus a endokrinológia
Metabolizmus glukózy:Dynorphin Asa podieľa na regulácii metabolizmu glukózy a môže hrať úlohu pri zlepšovaní metabolických porúch súvisiacich s obezitou. Dosahuje to aktiváciou KOR v hypotalame, oblasti, ktorá kontroluje chuť do jedla a energetickú rovnováhu. Aktivácia hypotalamického KOR môže inhibovať chuť do jedla, znižovať príjem potravy a súčasne podporovať výdaj energie v tele, čím pomáha regulovať telesnú hmotnosť a zmierňovať metabolické abnormality spojené s obezitou, ako je inzulínová rezistencia.
Neuroendokrinológia: V stresových podmienkach prechádza neuroendokrinný systém tela významnými zmenami, aby sa prispôsobil vonkajším podnetom. Peptid a hormón uvoľňujúci kortikotropín- (CRH) spolupracujú pri regulácii aktivity hypotalamickej-hypofýzy{3}}osi nadobličiek (os HPA)-jadra systému reakcie tela na stres. Táto kĺbová regulácia ovplyvňuje rytmus uvoľňovania kortizolu, kľúčového stresového hormónu, čím zabezpečuje, že stresová reakcia organizmu je vhodne aktivovaná a ukončená, čím sa udržiava stabilita vnútorného prostredia.
Patologické asociácie a terapeutický potenciál
Neurologické poruchy
Parkinsonova choroba: Expresia produktu v substantia nigra pars compacta je znížená, čo sa môže podieľať na progresii ochorenia ovplyvňovaním prežívania dopamínergných neurónov.
Alzheimerova choroba: Zníženie jej hladín v hipokampe je spojené s kognitívnym poklesom a doplnenie exogénnej látky môže zlepšiť synaptickú plasticitu.
Drogová závislosť: Vyvoláva averzívny účinok aktiváciou KOR, ktorý sa môže stať potenciálnym cieľom liečby závislosti od opioidov.
Manažment bolesti
Produkt a jeho fragmenty majú významný potenciál pri zvládaní bolesti. Amid dynorfínu A (1-13), modifikovaná forma peptidu, bol klinicky aplikovaný pri liečbe pokročilej rakovinovej bolesti. Jeho analgetický účinok je porovnateľný s účinkom morfínu, klasického silného analgetika, má však nižší potenciál pre závislosť a menej vedľajších účinkov, čo z neho robí bezpečnejšiu možnosť dlhodobej- úľavy od bolesti u pacientov s rakovinou. Okrem toho skrátený fragment dynorfín A (1-8) vykazuje analgetické účinky prostredníctvom neopioidných mechanizmov, ako je blokovanie N-metyl-D-aspartátových (NMDA) receptorov – typu glutamátového receptora úzko súvisiaceho s prenosom signálov bolesti.
Táto neopioidná analgetická dráha -zabraňuje riziku závislosti súvisiacej s opioidnými receptormi a poskytuje nový smer pre vývoj nových, nenávykových analgetík.
Duševné poruchy
Depresia je bežná duševná porucha charakterizovaná pretrvávajúcou nízkou náladou, anhedóniou (nedostatkom potešenia) a ďalšími príznakmi. Na zvieracích modeloch depresie boli zvýšené hladinyDynorphin Av mozgu sú úzko spojené s fenotypom anhedónie.
Bežná metóda syntézy dynorphina je zložitý a jemný proces, ktorý zahŕňa viacero krokov a profesionálne chemické techniky. Syntéza dynorphinA ako 17 peptidu vyžaduje presnú kontrolu poradia a konektivity každej aminokyseliny, aby sa zabezpečila biologická aktivita a stabilita konečného produktu.
1. Endogénna biosyntetická dráha
In vivo sa produkt vytvára enzymatickým štiepením prodynorfínu. Po syntéze v neurónoch je prodynorfín špecificky štiepený proproteínovou konvertázou 2 (PC2), pričom sa uvoľňujú aktívne peptidové fragmenty vrátane neho a dynorfínu B.
Tieto peptidy sú uložené v synaptických vezikulách a uvoľňujú sa po stimulácii depolarizácie neurónov, aby sa podieľali na regulácii nervovej signalizácie. Tento proces vykazuje tkanivovú špecifickosť a vyskytuje sa hlavne v centrálnom nervovom systéme a hypofýze.
2. Syntéza chemickej tuhej-fázy (hlavná metóda prípravy)
Syntéza peptidov v tuhej fáze Fmoc- (SPPS) je široko používaná pre laboratórny výskum a priemyselnú výrobu.
Plnenie živice: Rink amidová živica sa používa ako pevný nosič na zabezpečenie C-koncovej amidácie a zvýšenie molekulárnej stability.
Kroková väzba: Podľa sekvencie aminokyselín produktu (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys{10}Lsmoced{10}Luprotected{10}}Leuprotected aminokyseliny sa spájajú postupne od C-konca k N-koncu. Každý cyklus zahŕňa deprotekciu Fmoc piperidínom, aktiváciu karboxylovej skupiny kondenzačnými činidlami a tvorbu peptidovej väzby; ninhydrínová reakcia sa aplikuje na monitorovanie dokončenia každej reakcie.
Štiepenie a odstránenie chrániacej skupiny: Živica sa spracuje štiepnym roztokom kyseliny trifluóroctovej (TFA) (TFA : voda : triizopropylsilán=95 : 2,5 : 2,5), aby sa uvoľnil surový peptid a odstránili sa ochranné skupiny bočného-reťazca.
Purification and Identification: The crude product is precipitated with cold diethyl ether, followed by purification via reversed-phase HPLC. LC-MS is used to confirm molecular weight and purity (>98 %), s celkovým syntetickým výťažkom približne 50 % až 60 %.
3. Syntetická optimalizácia a deriváty
Natívny produkt má krátky polčas-životnosti 3–5 minút a je náchylný na enzymatickú hydrolýzu. Štrukturálne modifikácie, ako je substitúcia D-aminokyselín, N-metylácia a C{6}}terminálna amidácia, môžu zlepšiť jeho metabolickú stabilitu a afinitu k receptorom, čím sa získajú kandidátske molekuly na výskum a vývoj analgetických liečiv.
FAQ
Čo je dynorfín A?
+
-
Dynorfín A jevysoko účinný agonista kappa opioidného receptora (KOR).a je tiež agonistom pre iné opioidné receptory, ako sú mu (MOR) a delta (DOR). Dynorphin A môže vyvolať smrť neurónov a môže byť použitý pri výskume neurologických ochorení.
Populárne Tagy: dynorphin a cas 80448-90-4, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj