Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov win 35428 cas 50370-56-4 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom hromadnom vysokokvalitnom win 35428 cas 50370-56-4 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
VYHRAJTE 35428je chemická zlúčenina, ktorá patrí do triedy derivátov fenylcyklidínu (PCP). Tieto zlúčeniny majú často podobné farmakologické účinky ako fenylcyklohexylpiperidín (PCP, tiež známy ako „anjelský prach“ alebo „raketové palivo“). Chemická štruktúra 2-karbometoxy-3-(4-fluórfenyl)tropánu zahŕňa množstvo zložitých chemických skupín vrátane fenylových, cyklohexylových a aminoskupín atď. neuroveda a farmakológia. 2-Karbometoxy-3-(4-fluórfenyl)tropán sa používa predovšetkým na účely vedeckého výskumu, najmä v oblasti neurovedy a farmakológie. Predpokladá sa, že ovplyvňuje prenos neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme, čím mení funkciu a správanie mozgu. Avšak kvôli svojim potenciálnym návykovým vlastnostiam a riziku zneužitia má 2-karbometoxy-3-(4-fluórfenyl)tropán veľmi obmedzené lekárske alebo terapeutické využitie.
|
|
|
|
|
|
| Chemický vzorec | C16H20FNO2 |
| Molekulová hmotnosť | 277.33 |
| Presná hmotnosť | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| Elementárna analýza | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| Teplota topenia | 91-92 stupňov |
| Bod varu | 349 stupňov |
| Hustota | 1.155 |
| Podmienky skladovania | Utesnené v suchu, 2-8 stupňov |
| Rozpustnosť | H2O: rozpustný |
| bod vzplanutia | 165 stupňov |
| Koeficient kyslosti (pKa) | Koeficient kyslosti (pKa) |
| Formulár | pevný |
| Farba | biela |
VYHRAJTE 35428(chemický názov: - CFT, číslo CAS: 50370-56-4) je zlúčenina založená na benzotropánovej štruktúre, ktorá má dôležitú aplikačnú hodnotu v neurovede, vývoji liekov a lekárskom výskume vďaka svojej vysokej afinite k dopamínovému transportéru (DAT).
1. Výskumný nástroj dopamínového transportéra (DAT).
(1) Rádioaktívne označený indikátor
Formy označovania rádioaktívnych izotopov WIN 35428 (ako [¹¹ C] WIN 35428 a [¹8 F] WIN 35428) sú zlatým štandardom na mapovanie distribúcie DAT v pozitrónovej emisnej tomografii (PET). Vymeniteľné atómy uhlíka (N-metylové alebo 2-karboxymetylové skupiny) v jeho štruktúre umožňujú rýchlu syntézu rádioaktívnych markerov prostredníctvom metylačných reakcií, pričom sa vyhýbajú použitiu regulovaných prekurzorových látok, ako sú deriváty kokaínu.
Prípad aplikácie: Pri výskume Parkinsonovej choroby môže [¹¹ C] WIN 35428-PET kvantifikovať striatálnu hustotu DAT, čo pomáha pri včasnej diagnostike a monitorovaní ochorenia.
Pokusy na zvieratách ukázali, že intenzita signálu negatívne koreluje so stratou dopaminergných neurónov v substantia nigra (r=-0.82, p<0.01).
(2) In vitro väzbový experiment
Tríciom značený WIN 35428 ([3H] WIN 35428) sa široko používa na hodnotenie afinity nových ligandov k DAT. Jeho disociačná konštanta (Kd ≈ 1,2 nM) je podobná kokaínu, ale doba pôsobenia je 7-krát predĺžená, vďaka čomu je vhodnejšia na dlhodobé kinetické štúdie.
Technická výhoda: V porovnaní s kokaínom je miera nešpecifickej väzby [³ H] WIN 35428 znížená o 40 %, čím sa výrazne zvyšuje spoľahlivosť údajov.
2. Analýza mechanizmu neurotransmiterového systému
(1) Model inhibície spätného vychytávania dopamínu
WIN 35428 ako selektívny inhibítor DAT je 3 až 10-krát účinnejší ako kokaín (IC ₅₀=0.3 μM oproti . 2.1 μM). V ex vivo synaptických experimentoch sa reverzibilná blokáda spätného vychytávania dopamínu používa na štúdium synaptickej plasticity a neurálnej adaptácie súvisiacej so závislosťou.
Experimenty na zvieratách: Model samo{0}}aplikácie u opíc rhesus ukázal, že posilňujúci účinok WIN 35428 bol porovnateľný s kokaínom (ED ₅₀=0.03 mg/kg oproti . 0.1 mg/kg), ale trvanie behaviorálnej senzibilizácie sa po jednej dávke predĺžilo trojnásobne.
(2) Krížová štúdia transportérov serotonínu (SERT)
Hoci WIN 35428 má nižšiu afinitu k SERT (K ᵢ=1.2 μM oproti . 0.8 μM pre DAT), možno ho použiť na skúmanie interakcií dopamínového serotonínového systému. Napríklad u myší s knockoutom 5-HT-A receptora sa účinok odmeny zvýšil o 58 %, čo naznačuje regulačnú úlohu serotonínového systému v dráhe odmeňovania dopamínu.
3. Výskumné nástroje pre mechanizmy závislosti
(1) Model podmienenej preferencie miesta (CPP).
WIN 35428 (0,5-2 mg/kg) môže vyvolať správanie CPP u potkanov a jeho trvanie účinku je dvakrát dlhšie ako pri kokaíne. Prostredníctvom optogenetických techník v kombinácii so spracovaním WIN 35428 sa zistilo, že aktivácia dopamínových neurónov vo ventrálnej tegmentálnej oblasti (VTA) je nevyhnutnou podmienkou pre tvorbu CPP.
(2) Hodnotenie liekovej substitučnej terapie
Ako dlhodobo{0}}účinný inhibítor spätného vychytávania dopamínu vykazuje WIN 35428 potenciál nahradiť kokaín v modeloch závislosti na zvieratách. Nepretržité podávanie 2 mg/kgVYHRAJTE 35428po dobu 7 dní môže znížiť mieru samo{1}}podania kokaínu o 67 % bez sebaposilňujúceho účinku, čo naznačuje jeho realizovateľnosť ako návykovej náhradnej drogy.
Potenciálne pokyny na lekárske použitie
1. Diagnostika neurodegeneratívnych ochorení
(1) Včasné zistenie Parkinsonovej choroby
WIN 35428-PET dokáže detekovať zmeny v hustote DAT v nigrostriatálnej dráhe a odhaliť neuronálnu degeneráciu o 3-5 rokov skôr ako klinická diagnóza. Klinické štúdie ukázali, že jeho diagnostická senzitivita je 92 % a špecificita 89 %, čo je výrazne lepšie ako pri tradičných zobrazovacích vyšetreniach.
(2) Identifikácia demencie s Lewyho telieskami
Rýchlosť väzby DAT striata u pacientov s demenciou s Lewyho telieskami je znížená o 45 % v porovnaní s Alzheimerovou chorobou, zatiaľ čo [¹⁸ F] WIN 35428-PET dokáže medzi nimi jasne rozlíšiť (AUC=0.94), čo poskytuje biomarker pre klinickú diferenciálnu diagnostiku.
2. Prieskum liečby duševných porúch
(1) Porucha pozornosti s hyperaktivitou (ADHD)
Ukázalo sa, že deriváty WIN 35428 zlepšujú deficity pracovnej pamäte na zvieracích modeloch a ich mechanizmus účinku zahŕňa zvýšené uvoľňovanie dopamínu v prefrontálnom kortexe. Predklinické štúdie naznačujú, že nízke dávky (0,1-0,3 mg/kg) môžu zlepšiť symptómy ADHD reguláciou funkcie DAT bez rizika závislosti.
(2) Adjuvantná liečba depresie
Rýchly antidepresívny účinok WIN 35428 (čas nástupu<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. Medziprodukty vývoja liekov
(1) Návrh nových liekov proti závislosti
Benzotropánová kostra WIN 35428 poskytuje templát pre vývoj selektívnych inhibítorov DAT. Viacnásobné deriváty s 10- až 20-násobne zvýšenou aktivitou sa získali štrukturálnymi modifikáciami, ako je napríklad zavedenie atómov fluóru alebo predĺženie bočných reťazcov. Medzi nimi JHW 007 nepreukázal žiadne návykové vlastnosti u primátov a vstúpil do fázy II klinických skúšok.
(2) Rádiofarmaceutický prekurzor
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>Dá sa dosiahnuť 95 %.
Syntetická cesta pre WIN35428 zahŕňa viacero krokov a špecifická metóda syntézy sa môže líšiť v závislosti od laboratórnych podmienok a požiadaviek na čistotu cieľového produktu.
Nižšie sú uvedené bežné syntetické cesty pre WIN35428:
1. Východiskové materiály
typicky môžu východiskové materiály na syntézu WIN35428 zahŕňať vhodné fenolové deriváty, cyklohexanón alebo cyklohexanol a prípadne zdroj dusíka (napr. amín alebo amoniak).
2. Konštrukcia cyklohexylového kruhu
najskôr môže byť potrebné skonštruovať cyklohexylový kruh. To je možné dosiahnuť reakciou fenolového derivátu s cyklohexanónom alebo cyklohexanolom vo vhodnej reakcii, napríklad alkyláciou, kondenzáciou alebo cyklizáciou.
3.Zavedenie funkčných skupín
Ďalej je potrebné do molekuly zaviesť potrebné funkčné skupiny, ako sú hydroxylové a metyléndioxyskupiny. To môže byť potrebné uskutočniť oxidáciou, redukciou, halogenáciou, éterifikáciou alebo inými organickými reakciami.
4. Zavedenie atómov dusíka
Po dokončení konštrukcie cyklohexylového kruhu a funkčných skupín je potrebné do molekuly zaviesť atómy dusíka. To sa môže uskutočniť reakciou s amínom alebo amoniakom za vzniku požadovanej dusíkatej heterocyklickej štruktúry.
5. Čistenie a následné{1}}ošetrenie
Nakoniec sa čistý WIN35428 získa vhodnými purifikačnými krokmi (napr. kryštalizáciou, destiláciou, chromatografickou separáciou atď.). Tieto kroky sú určené na odstránenie vedľajších-produktov, nezreagovaných východiskových materiálov a iných nečistôt.
Vyhliadky na aplikáciu WIN 35428
2-Karbometoxy-3-(4-fluórfenyl)tropán, ako derivát fenylcyklohexylamínu, sa javí ako sľubný pre použitie vo vedeckom výskume, hoci jeho praktická aplikácia môže podliehať prísnym predpisom a obmedzeniam.
Nasledujúce sú možné aplikácie 2-karbometoxy-3-(4-fluórfenyl)tropánu:
Neurovedný výskum
2-Karbometoxy-3-(4-fluórfenyl)tropán sa môže použiť na štúdium jeho účinku na dodávanie neurotransmiterov a na ďalšie pochopenie funkcie nervového systému a mechanizmov ochorenia. Takéto štúdie sú dôležité pre pochopenie patogenézy neurologických porúch (napr. schizofrénia, depresia atď.) a vývoj nových liečebných postupov.
Vývoj liekov
Hoci sa 2-karbometoxy-3-(4-fluórfenyl)tropán sám o sebe ako liečivo nepoužíva, jeho jedinečný farmakologický mechanizmus účinku môže poskytnúť nové nápady a smery pre vývoj nových liečiv. Prostredníctvom hĺbkového výskumu 2-karbometoxy-3-(4-fluórfenyl)tropánu môžu vedci objaviť nové ciele v oblasti liekov, čo povedie k vývoju bezpečnejších a účinnejších liekov.
Toxikológia a výskum závislostí
Riziko zneužívania a závislosti 2-karbometoxy-3-(4-fluórfenyl)tropánu z neho robí cieľ pre toxikológiu a výskum závislostí. Výskum mechanizmu účinku a toxicity 2-karbometoxy-3-(4-fluórfenyl)tropánu poskytne lepšie pochopenie potenciálnych nebezpečenstiev tejto triedy zlúčenín, poskytne základ pre formuláciu príslušných politík a predpisov a pomôže vyvinúť účinnejšie preventívne a intervenčné opatrenia.
Stručne povedané, primárne použitie WIN35428 je skúmať jeho farmakologické účinky a potenciálne terapeutické aplikácie vo vedeckom výskume, ako aj pri štúdiách zneužívania drog a závislostí. Vo všetkých prípadoch musí byť jeho použitie v súlade s príslušnými právnymi a bezpečnostnými predpismi.
Populárne Tagy: win 35428 cas 50370-56-4, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj