Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov oxytocínového prášku cas 50-56-6 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom vysokokvalitnom oxytocínovom prášku cas 50-56-6 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Oxytocínový prášokje dôležitý pohlavný hormón a prekurzor progesterónu, ktorý v ľudskom tele plní rôzne fyziologické funkcie. Oxytocín existuje vo forme bielych kryštálov alebo kryštalických práškov, pričom bežné fyzikálne stavy sú pevné, kvapalné a plynné. Má rôzny stupeň rozpustnosti. V bežných organických rozpúšťadlách, ako sú alkoholy, étery, chlórované uhľovodíky atď., má oxytocín vysokú rozpustnosť. Jeho rozpustnosť vo vode je však relatívne nízka. Relatívne stabilný za konvenčných podmienok, ale rozklad môže nastať v podmienkach silnej kyseliny, zásady alebo vysokej teploty. Vylučovaný zadnou hypofýzou a syntetizovaný paraventrikulárnym jadrom a supraoptickým jadrom hypotalamu, pozostáva z 9 aminokyselín. Dodáva sa do neurohypofýzy na uvoľnenie rýchlosťou 2-3 milimetre za deň. Cysteínové (Cys) zvyšky v polohách "1" a "6" tvoria cyklickú štruktúru 6-peptidu vo forme disulfidových väzieb. Oxytocín môže stimulovať sekréciu mlieka prsníkmi, podporovať kontrakciu hladkého svalstva maternice počas pôrodu a podporovať materskú lásku. Okrem toho môže tiež znížiť hladinu stresových hormónov, ako je nadobličkový ketón v ľudskom tele, a tým znížiť krvný tlak. Nie je exkluzívny len pre ženy, môžu ho vylučovať muži aj ženy.
|
Chemický vzorec |
C43H66N12O12S2 |
|
Presná hmotnosť |
1006 |
|
Molekulová hmotnosť |
1007 |
|
m/z |
1006 (100.0%), 1007 (46.5%), 1008 (10.6%), 1008 (9.0%), 1007 (4.4%), 1009 (4.2%), 1008 (2.5%), 1008 (2.1%), 1007 (1.6%), 1009 (1.1%) |
|
Elementárna analýza |
C, 51.28; H, 6.61; N, 16.69; O, 19.06; S, 6.37 |
|
|
|
Nasledujú podrobné kroky pre možnú syntézuOxytocínový prášok:
1. Syntéza 7-peptidamidu (3-9 segmentov) z p-nitrofenylesteru benzyloxykarbonylleucínu
1>Použitím p-nitrofenylesteru benzyloxykarbonylleucínu (1) ako východiskového materiálu sa zlúčenina (2) získa kyslým katalyzovaným uvoľňovaním benzyloxyskupín.
2>Zlúčenina (2) reagovala s chloroformom a uhličitanom draselným, čím sa získala úplne zreagovaná zlúčenina (3).
3>Spracujte zlúčeninu (3) koncentrovanou amoniakovou vodou, upravte pH na 8-9 a hydrolyzujte p-nitrofenylester, aby ste získali zlúčeninu (4).
4>Rozpustite zlúčeninu (4) v zriedenej kyseline chlorovodíkovej, pridajte hydroxid sodný na zvýšenie pH roztoku na 8-9 a hydrolyzujte zlúčeninu (4), aby ste získali zlúčeninu (5).
5>Rozpustite zlúčeninu (5) v zriedenom roztoku NaOH, pridajte kyselinu chlorovodíkovú na zvýšenie pH roztoku na 8-9 a hydrolyzujte zlúčeninu (5), aby ste získali zlúčeninu (6).
6>Rozpustite zlúčeninu (6) v zriedenom roztoku NaOH, pridajte kyselinu chlorovodíkovú na zvýšenie pH roztoku na 8-9 a hydrolyzujte zlúčeninu (6), aby ste získali 7-peptidamid.
2. Syntéza benzyloxykarbonyl-S-benzylcysteínu · tyroylazidu (1-2 stupne)
1>Miešajte Cbz Se (t-Bu) - Gly Tyr (Alloc) - Gln (Trt) - Gly Gly He (NO2) - NHCH2CH2N3 (1) v metanolovom roztoku metoxidu sodného pri izbovej teplote, čím sa (S)-3-benzyloxykarbonylester nechá zreagovať s karbonylaminoskupinou benzylmagnéziumbromid, čím sa získa produkt (3).
2>Refluxujte v N,N-dimetylformamide obsahujúcom trietylamín, aby sa zreagoval (R) - N - (2,5-dichlórfenyl) - L-alanín (4) s metánsulfonylchloridom, čím sa získal (R) -N - (2,5{{5}- fenylalanín-sulfónan{13}}).
3>Reflux v N,N-dimetylformamide obsahujúcom trietylamín na reakciu (R) - N - (2,5-dichlórfenyl) - L-alanínu (4) s benzylmagnéziumbromidom za získania produktu (6).
4>Reflux v N,N{0}}dimetylformamide obsahujúcom trietylamín za účelom reakcie (R) - N - (2,5-dichlórfenyl) - L-alanínmetánsulfonátu (5) s benzylmagnéziumbromidom za získania produktu (7).
5>Reflux v N,N-dimetylformamide obsahujúcom trietylamín za účelom reakcie produktu (7) s kyselinou trifluóroctovou za získania produktu (8).
6>Reflux v N,N-dimetylformamide obsahujúcom trietylamín za účelom reakcie produktu (8) s azidom sodným za získania produktu (9).
7>Reflux v N,N-dimetylformamide obsahujúcom trietylamín za účelom reakcie produktu (9) s hydrazínhydrátom za získania produktu (10).
3. Syntetický oxytocín
Refluxujte 7-peptidamid (3-9 segmentov) získaný vo vyššie uvedených krokoch s benzyloxykarbonyl-S-benzylcysteín-tyroylazidom (1-2 segmenty) v dichlórmetáne za vzniku oxytocínu.
Vyššie uvedené kroky sú len jednou z možných metód, nie jedinou. Počas špecifického implementačného procesu môže byť potrebné vykonať úpravy na základe faktorov, ako sú laboratórne podmienky, vybavenie a dostupnosť reagencií. Okrem toho môže byť potrebné počas tohto procesu vykonať určité hodnotenia bezpečnosti a rizík, aby sa zaistila bezpečnosť experimentu a spoľahlivosť výsledkov.
História aplikácií:
Od roku 1911 sa oxytocín používa na klinike na liečbu oneskoreného pôrodu.
V roku 1927 sa používal na vyvolanie pôrodu, ale oxytocín z prírodných zdrojov bol malý a drahý.
V roku 1953 ho prvýkrát syntetizoval americký biochemik Vincent duvinho a v roku 1955 získal Nobelovu cenu.
Chemická štruktúra:
Chemická štruktúra oxytocínu u ľudí a väčšiny cicavcov je nasledovná:
Cysteín tyrozín izoleucín glutamín aspartát cysteín prolín leucín glycín NH2
Štruktúra oxytocínu je veľmi podobná štruktúre antidiuretického hormónu (cysteín tyrozín fenylalanín glutamín aspartát cysteín prolín arginín glycín NH2).
Fyziologické účinky:
(1) Účinok na mliečnu žľazu: laktujúca mliečna žľaza nepretržite vylučuje mlieko pôsobením prolaktínu a ukladá ho v acini mliečnej žľazy.Oxytocínový prášokmôže spôsobiť kontrakciu myoepiteliálnych buniek okolo prsnej žľazy acinus a podporiť mliečnu žľazu s laktačnou funkciou k vylučovaniu mlieka.
(2) Účinok na maternicu: oxytocín má silný kontrakčný účinok na maternicu, ale tehotná maternica je citlivejšia. Estrogén môže zvýšiť citlivosť maternice na oxytocín, zatiaľ čo progesterón je pravý opak.
(3) Vplyv na sociálnu hanblivosť a autizmus: oxytocín môže pomôcť ľuďom, ktorí sú zanedbávaní pri spoločenských príležitostiach, prekonať sociálny hanblivosť. Ale oxytocínový nosový sprej nefunguje pre ľudí, ktorí sú už veľmi sebavedomí.
(4) Keď sa cítite veselo alebo máte silný pocit spolupatričnosti, hypotalamus syntetizuje oxytocín a hypofýza vylučuje oxytocín a tiež sa uvoľňuje stres. Súčasne sa výrazne zvyšuje prísun kyslíka do tkanív v tele.
Špeciálna úloha:
Ovplyvniť vzťah medzi dieťaťom a matkou
Niektoré experimenty ukázali, že ľudia, ktorí si s nimi v detstve vytvorili blízky vzťah, sa po použití oxytocínu stanú starostlivejšími a ohľaduplnejšími; Tým, ktorí boli k matkám v detstve pomerne ľahostajní, však oxytocín prehĺbil zlé spomienky.
Regulácia sekrécie:
Sekrécia oxytocínu je regulovaná hlavne neuroreflexom. Keď dieťa saje bradavku, informácie o stimulácii sa prenesú do supraoptického jadra a paraventrikulárneho jadra hypotalamu, čo spôsobí sekréciu oxytocínu a spôsobí ejakuláciu prsníka, čo sa nazýva ejakulačný reflex a patrí k neuroendokrinnému reflexu. Na tomto základe sa môže vytvoriť podmienený reflex a plač alebo dotyky dieťaťa môžu spôsobiť striekanie mlieka.
Počas pôrodu dochádza k stláčaniu a ťahaniu krčka maternice a vagíny, čo môže reflexne vyvolať sekréciu oxytocínu, ktorý je nápomocný pri pôrode. Oxytocín môže stimulovať kontrakciu maternice, ale nie je rozhodujúcim faktorom na spustenie kontrakcie maternice počas pôrodu. Okrem toho emocionálne reakcie, ako je panika a úzkosť, môžu inhibovať sekréciu oxytocínu.
Klinický význam mutácie OXTRs
Mutácie génu OXTR (oxytocínový receptor) majú významné klinické dôsledky. Tým, že ovplyvňuje funkciu oxytocínového systému, úzko súvisí s rôznymi neurologickými a psychiatrickými poruchami, ako aj s abnormálnym sociálnym správaním. Nasledujúca analýza sa vykonáva z troch aspektov: asociácia ochorenia, prejavy správania a problémy s liečbou.
Asociácia medzi mutáciami OXTR a neuro{0}}psychiatrickými poruchami
Porucha autistického spektra (ASD)
Viaceré štúdie ukázali, že mutácie génu OXTR sú dôležitými rizikovými faktormi autizmu. Napríklad polymorfizmy v lokusoch rs53576 a rs2254298 sú spojené s hlavnými symptómami, ako sú deficity sociálnej interakcie a opakujúce sa správanie u autistických pacientov. Experimenty na zvieratách ukázali, že OXTR knockout myši vykazujú zhoršené sociálne rozpoznávanie a pamäť, zatiaľ čo štúdie na ľuďoch ukázali, že hladiny oxytocínu v mozgovomiechovom moku autistických pacientov sú vo všeobecnosti nižšie a expresia OXTR v niektorých oblastiach mozgu je abnormálna. Tieto zistenia naznačujú, že mutácie OXTR môžu narušiť signálnu dráhu oxytocínu, čo ovplyvňuje sociálne poznanie a mechanizmy odmeňovania, čím sa zhoršujú autistické symptómy.
Schizofrénia a depresia
Mutácie OXTR sú tiež spojené s negatívnymi príznakmi schizofrénie (ako je apatia a sociálne stiahnutie) a rizikom depresie. Napríklad určité OXTR jednonukleotidové polymorfizmy (SNP) môžu znižovať väzbovú afinitu receptora k oxytocínu, čo vedie k poruchám emocionálnej regulácie. Okrem toho sú hladiny oxytocínu v mozgovomiechovom moku pacientov s depresiou výrazne nižšie v noci, čo ďalej podporuje úlohu systému OXTR v emocionálnej stabilite.
Úzkostné poruchy
Oxytocín pôsobí proti-úzkosti tým, že inhibuje dlhodobú{1}}potenciáciu (LTP) v prefrontálnom prednom cingulárnom kortexe (ACC) mozgu. Mutácie OXTR môžu oslabiť tento mechanizmus a zvýšiť náchylnosť na úzkosť súvisiacu s chronickou bolesťou- alebo generalizovanú úzkostnú poruchu (GAD). Klinické štúdie zistili, že jedinci s nižšou úrovňou úzkosti majú vyššie koncentrácie oxytocínu v mozgovomiechovom moku, zatiaľ čo jedinci s mutáciami OXTR nemusia byť schopní účinne zmierniť úzkosť v dôsledku zablokovanej signalizácie oxytocínu.
Abnormálne správanie a sociálne funkcie spôsobené mutáciami OXTR
Emocionálne výkyvy a sociálne vyhýbanie sa
Mutácie OXTR môžu viesť k abnormálnej emocionálnej regulácii, ktorá sa prejavuje ako intenzívne emocionálne výkyvy, nedostatok náklonnosti a priateľstva a extrémne odmietanie fyzického kontaktu alebo intímneho správania. Napríklad jedinci nesúci gén alely A- môžu mať abnormálnu expresiu OXTR, čo vedie k ostražitosti voči sociálnemu správaniu, ako je objatie, sprevádzané nepokojom. Tento vzorec správania sa môže prejavovať ako extrémne sebectvo a ignorovanie pocitov iných v manželských alebo rodinných vzťahoch, čo dokonca zvyšuje riziko domáceho násilia.
Interakcia medzi pohlavím a stresom v ranom veku
Štúdie ukázali, že interakcia medzi mutáciami OXTR a stresom v ranom veku (ako je zneužívanie a zanedbávanie v detstve) môže zhoršiť problémy so správaním. Napríklad nositeľky mutácie OXTR u žien môžu vykazovať vyššie riziko depresie a úzkosti v stresovom prostredí, zatiaľ čo muži môžu byť náchylnejší na agresívne správanie. Tento rodový rozdiel môže súvisieť s regulačnou úlohou oxytocínu v rodovo-špecifickom sociálnom správaní.
Výzvy a stratégie zvládania v klinickej liečbe
Rozdiely v odpovedi na liečbu oxytocínom
Hoci bolo preukázané, že nazálne podávanie oxytocínu zmierňuje symptómy u pacientov s autizmom, úzkostnými poruchami atď., mutácie OXTR môžu u jednotlivcov viesť k zníženej citlivosti na oxytocín. Niektorí autistickí pacienti napríklad nemusia reagovať na liečbu oxytocínom v dôsledku ich génu OXTR nesúceho patogénne mutácie, ktoré ovplyvňujú väzbu receptora na oxytocín alebo prenos signálu. To naznačuje, že genetické testovanie sa môže stať dôležitým prostriedkom na skríning jedincov, ktorí budú mať prospech z liečby oxytocínom.
Presná medicína a individuálne podávanie
Pre jedincov s mutáciami OXTR je potrebné vyvinúť presné lekárske stratégie. Napríklad prostredníctvom technológie úpravy génov na korekciu miesta mutácie alebo vývoja nových agonistov OXTR na zvýšenie prenosu signálu. Okrem toho, kombináciou profilov expresie OXTR a funkčných zobrazovacích techník možno dosiahnuť individualizované podávanie oxytocínu, zlepšiť účinnosť liečby a znížiť vedľajšie účinky.
Multimodálna liečebná intervencia
V prípade komplexných problémov so správaním spôsobených mutáciami OXTR môže mať liečba jedným liekom obmedzený účinok. Komplexná behaviorálna terapia, tréning sociálnych zručností a environmentálna intervencia môžu byť účinnejšie pri zlepšovaní sociálnych funkcií pacientov. Napríklad, pokiaľ ide o mutáciu OXTR u jedincov s autizmom, kombinácia oxytocínovej terapie a kognitívno-behaviorálnej terapie môže byť použitá na výrazné zlepšenie ich sociálnych zručností.
Populárne Tagy: oxytocínový prášok cas 50-56-6, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj