Bikukulín CAS 485-49-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov bicuculline cas 485-49-4 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom bicuculline cas 485-49-4 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

Bikukulínje prírodný alkaloid nachádzajúci sa hlavne v maku, CAS 485-49-4, molekulárny vzorec C20H17NO6, biely alebo svetložltý kryštalický prášok, nie je ľahko rozpustný vo vode, má dobrú rozpustnosť v organických rozpúšťadlách, ako je etanol, chloroform, metanol atď. Patrí ku kompetitívnym antagonistom receptora GABA_A a ovplyvňuje prenos nervových signálov inhibíciou aktivity GABA. Táto zlúčenina je citlivá na svetlo a bežne sa používa v neurovedeckom výskume, ako je zvrátenie účinkov inhibítorov vychytávania GABA na krvný tlak alebo indukcia synaptickej plasticity v dopamínových neurónoch stredného mozgu. Jeho deriváty, ako je metylbromid a metyljodid, sa používajú ako špecifické antagonisty receptorov v elektrofyziologických experimentoch, ako je napríklad štúdium zmien hladín expresie mRNA génu Arc v kombinácii s propofolom. Pri štúdiu mechanizmov epilepsie sa používa aj ako nástrojová zlúčenina na skúmanie funkcie GABAergického nervového systému.

Bikukulín, tiež známy ako alkaloidy horských korytnačiek alebo bolestivé taníny, je trieda izochinolínových alkaloidov odvodených z rastlín čeľade Paeoniaceae. Jeho molekulový vzorec je C20H2N202 a má jedinečnú štruktúru štvorkruhového skeletu. Od jeho objavu v polovici-20. storočia vedci odhalili jeho viaceré hodnoty v oblasti úľavy od bolesti, sedácie, proti-zápalu, kardiovaskulárnej regulácie a neurovedeckého výskumu prostredníctvom hĺbkového výskumu jeho farmakologických mechanizmov.

Klinické využitie: kombinácia tradičnej analgézie a modernej liečby

 

1. Analgézia a sedácia: Zmiernenie viacerých typov bolesti
Alkaloidy Houttuynia cordata majú analgetické účinky tým, že inhibujú nadmernú excitáciu centrálneho nervového systému, blokujú dráhy nervového vedenia a znižujú prenos signálu bolesti. Jeho klinické aplikácie zahŕňajú:

Akútna bolesť: Používa sa na zmiernenie bolestí hlavy, krížov, zubov a pooperačných bolestí. Perorálna dávka je 20-60 mg/čas, čo môže rýchlo zmierniť príznaky.
Chronická bolesť: Výrazne zlepšuje začervenanie kĺbov, opuchy, bolesti z horúčavy a obmedzenú pohyblivosť spôsobenú reumatoidnou artritídou, reumatoidnou artritídou a pod. Jej mechanizmus súvisí s inhibíciou syntézy prostaglandínov a znížením aseptického zápalu.

 

Neuropatická bolesť: Reguláciou funkcie GABAergického nervového systému má potenciálnu terapeutickú hodnotu pre neuropatickú bolesť, ako je neuralgia trojklaného nervu a ischias.
Sedácia: Ako centrálny inhibítor môže paeoniflorín znížiť hladinu úzkosti a zlepšiť kvalitu spánku u pacientov s neurasténiou a bežne sa používa ako adjuvantná terapia pri nespavosti.

2. Protizápalová a imunitná regulácia: oprava poškodenia tkaniva
Alkaloidy Houttuynia cordata inhibujú aktiváciu a migráciu zápalových buniek, znižujú uvoľňovanie pro-zápalových faktorov, ako sú TNF - a IL-6, a tým zmierňujú zápalové reakcie, ako je začervenanie a opuch tkaniva. Jeho aplikačné scenáre zahŕňajú:

Poranenie mäkkých tkanív: podporuje vstrebávanie lokálneho opuchu, prekrvenia a exsudácie po zlomeninách alebo vyvrtnutiach, čím sa urýchľuje proces obnovy.

 

Ulcerózne ochorenia: majú adjuvantný terapeutický účinok na poranenia sliznice, ako sú žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy, čo môže súvisieť s ich inhibíciou sekrécie žalúdočnej kyseliny a podporou reparácie sliznice.

Autoimunitné ochorenia: Pokusy na zvieratách ukázali, že paeoniflorín môže znížiť index opuchu kĺbov u modelových potkanov reumatoidnej artritídy, čo naznačuje jeho imunomodulačný potenciál.
3. Kardiovaskulárna regulácia: Zlepšenie krvného tlaku a mikrocirkulácie
Berberine môže dosiahnuť antihypertenzívne účinky rozšírením hladkého svalstva periférnych ciev a znížením periférneho odporu, zatiaľ čo zvyšuje koronárny prietok a zmierňuje ischémiu myokardu. Jeho klinické indikácie zahŕňajú:

Hypertenzia: Použitie antihypertenzív, ako sú Captopril a Nifedipin, samostatne alebo v kombinácii, môže účinne kontrolovať krvný tlak a znížiť komplikácie, ako sú bolesti hlavy a závraty.

 

Angina pectoris: Zlepšením zásobovania myokardu kyslíkom, zmiernením bolesti a ťažkostí s dýchaním za hrudnou kosťou a znížením rizika akútneho infarktu myokardu.
Následky cerebrovaskulárneho ochorenia: podpora obnovy neurologických deficitov, ako je hemiplégia a afázia, môže súvisieť so zlepšením cerebrálnej mikrocirkulácie a znížením poškodenia voľnými radikálmi.
4. Diuretický účinok: Adjuvantná liečba edému
Berberín môže zvýšiť rýchlosť glomerulárnej filtrácie, podporiť vylučovanie vody a vyvolať diuretické účinky. Vzťahuje sa na:

Renálny edém: Adjuvantná liečba edému spôsobeného chronickou nefritídou, nefrotickým syndrómom atď. na zníženie srdcového preťaženia.
Kardiogénny edém: Používa sa v kombinácii s diuretikami, ako je furosemid, na zlepšenie drenáže a zlepšenie symptómov srdcového zlyhania.

Výskumný nástroj: Kľúč k výskumu neurovedy a farmakológie

 

1. Antagonisty GABA receptora: regulátory prenosu nervového signálu
Alkaloidy Houttuynia cordata sú kompetitívnymi antagonistami receptorov GABA_A, ktoré ovplyvňujú prenos nervových signálov inhibíciou aktivity GABA (kyselina gama aminomaslová). Jeho vedecké výskumné aplikácie zahŕňajú:

Výskum mechanizmu epilepsie:Bikukulínako nástrojová zlúčenina skúmať úlohu GABAergického nervového systému pri epileptických záchvatoch. Napríklad na modeli potkanov môže paeoniflorín zvrátiť zvýšenie krvného tlaku spôsobené inhibítorom vychytávania GABA kyselinou 3-piperidínkarboxylovou, zatiaľ čo antagonista receptora GABAB CGP 35348 nemá žiadny takýto účinok, čo odhaľuje špecifickosť receptorov GABA_A pri regulácii krvného tlaku.

 

Štúdia synaptickej plasticity: V dopamínových neurónoch stredného mozgu môže paeoniflorín alebo pikrotoxín oslabiť inhibičné účinky sprostredkované GABA a vyvolať dlhodobú{0}}potenciáciu (LTP), čo predstavuje model na štúdium mechanizmu závislosti od kokaínu.
Interakcie neurotransmiterov: Kombinácia anestetických činidiel, ako je propofol, štúdium zmien hladín expresie mRNA génu Arc a odhalenie asociácie medzi systémom GABA a tvorbou pamäte.

2. Vazoaktívny výskum: regulačný mechanizmus arteriálnej konstrikcie
Berberine má za následok zúženie tubulárnych artérií a jeho vedecko-výskumná hodnota sa odráža v:

Kardiovaskulárny farmakologický model: používa sa na skríning vazodilatátorov, ako je predbežné ošetrenie arteriálnych krúžkov potkanov paeoniflorínom a pozorovanie antagonistických účinkov liekov, ako je nitroglycerín a nitroprusid.

 

Patogenéza hypertenzie: Skúmanie vzťahu medzi zvýšenou periférnou vaskulárnou rezistenciou a hypertenziou, poskytovanie cieľov pre vývoj nových antihypertenzív.
3. Prieskum proti-rakovinovej aktivity: skok od tradičnej k najmodernejšej-hrane
Hoci protirakovinový účinok paeoniflorínu je stále v štádiu predklinického výskumu, jeho potenciál pritiahol pozornosť:

Zastavenie bunkového cyklu: Predbežné experimenty ukázali, že paeoniflorín môže indukovať zastavenie fázy G2/M bunkovej línie ľudského karcinómu pečene HepG2 a jeho mechanizmus súvisí s aktiváciou kaspázy-3 a upreguláciou pomeru Bax/Bcl-2.
Stratégia kombinovanej terapie: V kombinácii s inhibítormi topoizomerázy, ako je kamptotecín, môže zvýšiť protirakovinové účinky prostredníctvom multi{1}}cieľových synergických účinkov.

Poľnohospodárske inovácie: Rozvojový potenciál zelených pesticídov

 

1. Ochrana pred chorobami a škodcami: ekologická aplikácia prírodných alkaloidov
Protirakovinový mechanizmus paeoniflorínu inšpiruje vedcov, aby preskúmali jeho využitie v poľnohospodárstve:

Repelenty proti hmyzu: znižujú poškodenie plodín zásahom do nervového systému hmyzu. Napríklad nastriekanie paeoniflorínu na listy bavlníka môže výrazne znížiť množstvo kŕmenia bavlníkom.
Vývoj fungicídu: Má inhibičné účinky na rastlinné patogény, ako je pleseň ryža a pšenica Fusarium graminearum, a jeho mechanizmus súvisí s poškodením integrity membrán bakteriálnych buniek.

 

2. Regulácia rastu rastlín: zlepšenie odolnosti voči stresu
Alkaloidy Houttuynia cordata môžu zvýšiť odolnosť rastlín voči stresu reguláciou hladín endogénnych hormónov

Tolerancia stresu zo sucha: V podmienkach sucha sa znížila stomatálna vodivosť sadeníc pšenice ošetrených paeoniflorínom, znížila sa transpirácia vody a zvýšila sa miera prežitia.
Zlepšenie slanej alkalickej pôdy: Podporujte rast koreňov sadeníc kukurice pri strese zo soli, zvýšte absorpciu draselných iónov a zmiernite toxicitu sodíkových iónov.

Budúci potenciál: vyhliadky na medzidisciplinárne aplikácie vo viacerých oblastiach

 

1. Liečba neurodegeneratívnych ochorení
Neuroprotektívny účinok paeoniflorínu poskytuje možnosti jeho aplikácie v oblastiach ako Alzheimerova choroba a Parkinsonova choroba

Antagonizmus toxicity: Pokusy na zvieratách ukázali, že paeoniflorín môže znížiť apoptózu hipokampálnych neurónov indukovanú A -₁₋₄₂ - a jeho mechanizmus súvisí s aktiváciou dráhy Nrf2/ARE a zvýšením hladiny glutatiónu.
Ochrana dopaminergných neurónov: V modeloch Parkinsonovej choroby môže predbežná liečba paeoniflorínom zvýšiť mieru prežitia dopaminergných neurónov v substantia nigra o 40 %, pravdepodobne inhibíciou oxidačného stresu.
2. Individualizovaná medicína a presná medicína
Stratégia úpravy dávky založená na genetickom polymorfizme môže optimalizovať klinickú účinnosť paeoniflorínu:

 

Testovanie génu UGT1A1: Pre UGT1A1 * 28 homozygotných pacientov môže zníženie dávky irinotekanu (derivát paeoniflorínu) významne znížiť riziko závažnej neutropénie.
Monitorovanie liekových interakcií: Pri použití v kombinácii s inhibítormi CYP3A4 (ako je ketokonazol) sa má dávka paeoniflorínu upraviť, aby sa predišlo akumulácii toxicity.

3. Inovácia nanotechnológií a systémov dodávok
Nano nosiče môžu zlepšiť biologickú dostupnosť paeoniflorínu a znížiť vedľajšie účinky:

Lipozomálne zapuzdrenie: Zapuzdrenie paeoniflorínu do lipozómov citlivých na pH môže dosiahnuť -špecifické uvoľňovanie nádorového tkaniva a zvýšiť proti-rakovinové účinky.
Polymérne mikroguľôčky: predlžujú dobu pôsobenia paeoniflorínu pomocou technológie riadeného uvoľňovania, znižujú frekvenciu podávania a zlepšujú komplianciu pacienta.

Bikukulín(alkaloid z rastliny Bicuculus) je prírodná zlúčenina s jedinečnou chemickou štruktúrou a významnou biologickou aktivitou. Jeho chemické vlastnosti sa dajú spracovať z viacerých hľadísk.
Z fyzikálneho hľadiska sa bikukulín zvyčajne javí ako svetložltý kryštalický prášok. Tento vzhľad uľahčuje identifikáciu a manipuláciu v laboratóriu. Jeho teplota topenia je 215 stupňov, čo je prospešné pre určenie jeho čistoty a stability. Vo svojej čistej forme môže bikukulín zostať v pevnom stave pri vyšších teplotách bez toho, aby sa rozložil.
Pokiaľ ide o rozpustnosť, Bicuculline vykazuje dobrú rozpustnosť v organických rozpúšťadlách, ako je metanol, etanol a dimetylsulfoxid (DMSO), vďaka čomu je vhodný na rozpúšťanie a použitie v bunkových experimentoch a formulácii liekov. Jeho rozpustnosť vo vode je však nízka, čo obmedzuje jeho použitie v určitých systémoch vodných roztokov. Okrem toho je bikukulín rozpustný v benzéne, chloroforme a etylacetáte a mierne rozpustný v etanole a éteri. Tieto údaje o rozpustnosti poskytujú referenciu pre jeho použitie v rôznych experimentálnych podmienkach.
Chemická stabilita bikukulínu je ovplyvnená rôznymi faktormi. V suchom prostredí a chránenom pred svetlom môže zostať relatívne stabilný. Malo by sa však zabrániť tomu, aby prišiel do kontaktu so silnými kyselinami, silnými zásadami alebo oxidantmi, aby sa zabránilo rozkladným reakciám. Stojí za zmienku, že bikukulín je citlivý na svetlo a za svetelných podmienok môže podliehať degradácii alebo štrukturálnym zmenám. Preto je potrebné ho skladovať na tmavom mieste a pri experimentálnej prevádzke dbať na svetelné podmienky. Táto vlastnosť je obzvlášť dôležitá pri skladovaní liečiv a pri navrhovaní experimentov, aby sa zabezpečilo, že nebude ovplyvnená jeho aktivita a účinnosť.
Pokiaľ ide o biologickú aktivitu, chemické vlastnosti bikukulínu úzko súvisia s jeho úlohou ako antagonistu receptora GABAA. Svoj biologický účinok dosahuje kompetitívnou väzbou na receptor GABAA, blokovaním inhibičného nervového prenosu kyseliny -aminomaslovej (GABA), čím pôsobí antagonisticky. Tento antagonistický účinok robí bicuculline vysoko použiteľným v oblasti neurovedeckého výskumu, ako je napríklad štúdium úlohy GABAergického nervového prenosu pri epilepsii, úzkosti a kognitívnych funkciách. Okrem toho bikukulín tiež inhibuje kalciom-aktivované draslíkové kanály (SK kanály) a blokuje pomalú afterhyperpolarizáciu (pomalé AHP), čím ďalej ovplyvňuje excitabilitu neurónov. Tieto biologické aktivity robia z Bicuculline dôležitý nástroj na štúdium elektrofyziologických charakteristík neurónov a interakcie neurotransmiterov.
Chemické vlastnosti bikukulínu sa odrážajú aj v jeho molekulárnej štruktúre. Patrí do triedy ftaloylizochinolínových zlúčenín a má zložitú molekulárnu štruktúru vrátane izochinolínového kruhu a furán-benzo-dioxánového systému. Táto štrukturálna vlastnosť dáva Bicuculline unikátne chemické a biologické aktivity, vďaka čomu je výskumným centrom v oblasti chémie prírodných produktov a medicínskej chémie.

Populárne Tagy: bicuculline cas 485-49-4, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj