FOSPROPOFOL DISODIUM CAS 258516-87-9

Phosphopopl disodimbol schválený US Food and Drug Administration (FDA) na uvedenie na trh v Sichuan dňa 12. decembra 2008 ", ktorého obchodný názov je Lusedra. Tento liek je sedatívne hypnotikum vyvinuté spoločnosťou Eisa Company v Spojených štátoch na klinické použitie v diagnostika alebo liečba dospelých pacientov. Ide o intravenóznu injekciu propofolu sodného. Jeho čínsky chemický názov je disodná soľ 2 6 diizopropylfenoxymetylmonoester fosfátu. Jeho anglický chemický názov je Pho $Phoric acid 2 6 d ioprophenoxmehYImmoester disodim.

Syntetická cesta propofolu sodného: 26 diizokyanát Medziprodukt O-(chlórmetyl)- 26diizopropylfenol sa získa z propylfenolu ako suroviny reakciou s chlórmetylmetylsulfidom, metyltiometyláciou a chloráciou so sulfonylchloridom; Medziprodukt sa kondenzuje s dibenzylfosfátom strieborným za získania triesterfosfátu, ktorý sa nakoniec redukuje hydrogenáciou, zbaví sa chrániacej skupiny a neutralizuje sa roztokom uhličitanu sodného, ​​čím sa získa propofol sodný. Spôsob syntézy je znázornený na obrázku.

Okrem toho existujú dve syntetické metódy: 2,6-dvojmocný fenol reaguje s chlórbrómmetánom v H, čím sa získa medziprodukt 0 - (chlórmetyl) 2 6 diizopropylfenol, ktorý sa potom kondenzuje s kyselinou fosforečnou a potom sa spracuje s roztoku hydroxidu sodného na získanie cieľovej zlúčeniny fosforečnan sodný propofol sodný, vo vode rozpustný prekurzor propofolu, ktorý sa po intravenóznom podaní in vivo metabolizuje alkalickou fosfatázou na povrchu endotelových buniek za vzniku aktívneho liečiva propofolu, rýchlo dosahuje rovnováhu v mozgového tkaniva, čím hrá sedatívnu a hypnotickú úlohu závislú od dávky.

Okrem toho existujú dve syntetické metódy: 2,6-dvojmocný fenol reaguje s chlórbrómmetánom v H, čím sa získa medziprodukt 0 - (chlórmetyl) 2 6 diizopropylfenol, ktorý sa potom kondenzuje s kyselinou fosforečnou a potom sa spracuje s roztoku hydroxidu sodného na získanie cieľovej zlúčeniny fosforečnan sodný propofol sodný, vo vode rozpustný prekurzor propofolu, ktorý sa po intravenóznom podaní in vivo metabolizuje alkalickou fosfatázou na povrchu endotelových buniek za vzniku aktívneho liečiva propofolu, rýchlo dosahuje rovnováhu v mozgového tkaniva, čím hrá sedatívnu a hypnotickú úlohu závislú od dávky.

Klinická štúdia fázy I ukázala, že propofol, aktívny metabolit, môže vyvolať silnejší anestetický účinok ako propofol v tukovej emulzii. Klinická štúdia fázy I ukázala, že propofol, aktívny metabolit, môže účinne udržiavať sedáciu pacientov podstupujúcich kolonoskopiu, zatiaľ čo štúdia fázy II hodnotila hlavne sedáciu pacientov vyžadujúcich bronchoskopiu a menší chirurgický zákrok.

Farmakokinetická analýza ukázala, že polčas eliminácie propofolu uvoľneného z proliečiva na myšom modeli bol dlhší, distribučný objem bol väčší a rýchlosť plazmatického klírensu bola vyššia ako v prípade predávaného propofolu, zatiaľ čo polčas eliminácie bol kratší zdravých mužských dobrovoľníkov. Bežné nežiaduce reakcie propofolu sodného zahŕňajú najmä parestéziu a pruritus, zatiaľ čo iné závažné nežiaduce reakcie zahŕňajú hypotenziu, hypoxémiu, útlm dýchania atď. ) alebo narkotických analgetík, môžu sa vyskytnúť iné srdcové inhibičné účinky. Preto je potrebné venovať veľkú pozornosť životne dôležitým ukazovateľom pacienta, aby sa zabezpečila bezpečnosť užívania drog.

Fospropofol disodný sa používa hlavne na:

1. Sedatívny účinok: Fospropofol disodný je široko používaný v rôznych oblastiach medicíny vďaka svojmu vysoko účinnému sedatívnemu účinku, vrátane dôležitých chirurgických operácií, ako je ortopedická chirurgia, chirurgia pečene, kardiovaskulárna chirurgia a denná endoskopia.

2. Krátkodobý anestetický účinok: Fospropofol disodný má zjavný anestetický účinok pri operáciách rôznych veľkostí, ale jeho prepuknutie a trvanie sú veľmi krátke. Preto sa zvyčajne aplikuje pri menších operáciách s malým množstvom liekov, ako je strihanie kliešťami, kukanie, chirurgické opravy, odstraňovanie uzlín a operácie kožných lalokov atď.

3. Rýchle a bezpečné: V porovnaní s tradičnými sedatívami je Fospropofol disodný obľúbený pre svoju veľmi bezpečnú povahu bez akejkoľvek život ohrozujúcej situácie. Zároveň je jeho účinok rýchly a trvanie krátke. Po dokončení sa veľmi rýchlo zotavuje.

4. Úľava od bolesti: Injekcia Fospropofolu disodného môže výrazne znížiť bolesť pacienta, takže počas operácie nebude pociťovať úzkosť a bolesť.

Fospropofol disodný je liek na analgéziu a anestéziu počas operácie. Používa sa hlavne v chirurgii, endoskopii atď., a má výhody rýchleho nástupu a rýchleho zotavenia. Je široko používaný v klinickej praxi.

Populárne Tagy: fospropofol disodium cas 258516-87-9, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, na predaj