Cyproheptadín hydrochlorid sesquihydrát, Molekulárny vzorec C21H24Clno, CAS 41354-29-4. Existuje v kryštalickej forme a zvyčajne sa javí ako biele kryštály alebo kryštalický prášok. Má dobrú rozpustnosť vo vode a môže sa rýchlo rozpustiť, aby vytvorila priehľadný alebo mierne zakalený roztok. Môže sa tiež rozpustiť v niektorých organických rozpúšťadlách, ako je etanol a acetón. Je to chirálna zlúčenina s vlastnosťami optickej rotácie. Jeho špecifická rotácia ([] D) v závislosti od podmienok merania a rozpúšťadla. Molekulárna štruktúra obsahuje vodu kryštalizačných molekúl. Jeho hydrátová forma preto obsahuje špecifické množstvo vody kryštalizácie. Obsah kryštálovej vody môže byť určený metódou chudnutia alebo technológiou tepelnej analýzy. Je to liek, ktorý sa bežne používa na liečbu príznakov, ako sú alergické reakcie, zvracanie a strata chuti do jedla. Vyššie uvedený opis je iba pre všeobecnú referenciu a špecifické fyzikálne vlastnosti by sa mali zakladať na relevantnej literatúre alebo experimentálnych správach. Pri používaní alebo manipulácii s cykloheptadínom hydrochloridom sesquihydrát by sa mali prijať zodpovedajúce opatrenia podľa konkrétnych potrieb a predpisov a mali by sa dodržiavať požiadavky na bezpečnostnú prevádzku a skladovanie.
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C42H50CL2N2O3 |
|
Presná hmota |
700 |
|
Molekulová hmotnosť |
702 |
|
m/z |
700 (100.0%), 702 (63.9%), 701 (45.4%), 703 (29.0%), 704 (10.2%), 702 (7.4%), 704 (5.6%), 705 (4.6%), 702 (2.7%), 706 (1.0%) |
|
Elementárna analýza |
C, 71,88; H, 7,18; CL, 10,10; N, 3,99; O, 6.84 |
Cyproheptadín hydrochlorid sesquihydrát, ako klasický antihistamínový liek, preukázal od svojho klinického uplatňovania v polovici - 20. storočie jedinečnú hodnotu pri alergických chorobách, endokrinných chorobách a neurologických a psychiatrických poliach v dôsledku jeho viaccierkového mechanizmu účinku a rozsiahlych farmakologických účinkov.
Hemihydrát hydrochloridu cyproheptadínu je hydrochloridová hemihydrátová forma cyproheptadínu, s chemickou štruktúrou pyridínových derivátov a molekulárnym vzorcom C21H21N -HCl · 1,5H2O. Jeho základný mechanizmus pôsobenia zahŕňa:
Antagonizmus receptora H1: konkurenčným blokovaním väzby histamínu na receptory H1 inhibuje kapilárnu dilatáciu, zvýšenú priepustnosť a kontrakciu hladkého svalstva, čím zmierňuje alergické symptómy.
5-HT receptorový antagonista: Pôsobí hlavne na podtypy receptorov 5-HT2, inhibuje vazodilatáciu a bronchokonstrikciu sprostredkovanú serotonínom a je účinný pri chorobách súvisiacich s 5-HT, ako je migréna a angioedém.
Anticholinergický účinok: Mierna blokáda M - cholinergné receptory môžu zmierniť nazálne slizničné hypersekrécie a gastrointestinálne spazmy.
Účinok stimulujúci chuť do jedla: blokovaním hypotalamických 5-HT receptorov, zvýšenia uvoľňovania neuropeptidu Y (NPY), podpory prírastku jedla a prírastku hmotnosti.
Základné indikácie a klinické aplikácie
1. Alergické choroby
(1) urtikária
Aute Urticaria: Ako prvý liek na liečbu línie - môže rýchlo zmierniť Wheals, svrbenie a vaskulárny edém, najmä pri studenej urtikárii, s významnými terapeutickými účinkami.
Chronická urtikária: Kombinácia s druhým - generáciami antihistamínov (ako je levocetirizín) môže zvýšiť účinnosť a znížiť recidívu.
Špeciálny typ: Pre žiaruvzdorné podtypy, ako je cholinergná urtikária a solárna urtikária, môže anti 5-HT účinok cyproheptadínu poskytnúť ďalšie výhody.
(2) ekzém a dermatitída
Alergický ekzém: Inhibíciou zápalovej reakcie sprostredkovanej histamínom a 5-HT znižuje začervenanie, exsudáciu a svrbenie, najmä vhodné pre detských pacientov.
Kontaktná dermatitída: Topické prípravky (napríklad krémy) môžu priamo pôsobiť na miestnu oblasť, aby zmiernili zápal kože vyvolaného alergénom, ako sú kozmetika a kovy.
alergická rinitída
Sezónna rinitída: V kombinácii s nosovými kortikosteroidmi môže významne zlepšiť príznaky kýchania, výtoku nosa a nazálneho svrbenia.
Trvalá rinitída: U pacientov so sprievodnou vazomotorickou rinitídou môže anticholinergný účinok cyproheptadínu zvýšiť terapeutický účinok.
Alergická konjunktivitída
Kombinované antihistamínové kvapky očí (napríklad loratadín) môžu rýchlo zmierniť svrbenie očí, preťaženie a zvýšenú sekréciu.
2. Endokrinné a metabolické choroby
(1) Syndróm Cushing
Mechanizmus účinku: Inhibíciou sekrécie hypotalamického hormónu uvoľňujúceho hormón (CRH) a hypofýzy kortikotropínu (ACTH) sa znížia hladiny kortizolu.
Klinická aplikácia:
Bilaterálna hyperplázia nadobličiek: Ako prvá - Line Drug Liečba je počiatočná dávka 8 mg/deň, ktorú je možné postupne zvýšiť na 24 mg/deň a vyžaduje dlhé -.
Pooperačná adjuvantná terapia: v kombinácii s glukokortikoidnou substitučnou terapiou po adrenalektómii môže znížiť riziko nádorov hypofýzy.
Dôkaz terapeutického účinku: Viaceré štúdie ukázali, že cyproheptadín môže obnoviť normálne hladiny kortizolu bez moču (UFC) u približne 60% pacientov, ale pozornosť by sa mala venovať dávke - závislými sedatívnymi vedľajšími účinkami.
(2) Acromegaly
Mechanizmus účinku: inhibuje sekréciu hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH) a znižuje uvoľňovanie rastového hormónu (GH).
Klinická aplikácia: Ako adjuvantná terapia chirurgického zákroku alebo rádioterapie, zvlášť vhodná pre pacientov, ktorí nemôžu tolerovať analógy somatostatínu.
Neurogénna anorexia a porucha prírastku hmotnosti
Mechanizmus pôsobenia: Zvýšením blokovania receptorov 5-HT2C, chuti chuti do jedla a príjmu energie.
Klinická aplikácia:
Oneskorený rast detí: Dávka 0,25-0,5 mg/kg/deň, užívané perorálne 2-3-krát, môže významne zlepšiť mieru prírastku hmotnosti.
Cancer Cachexia: V kombinácii s medroxyprogesterónom môže zlepšiť účinky stimulujúce chuť do jedla.
3. Neuropsychiatrické poruchy
(1) profylaxia Sigraine
Mechanizmus účinku: blokovaním receptorov 5-HT2 je inhibovaná aktivácia trigeminálneho neurovaskulárneho systému a kortikálne difúzne potlačenie (CSD).
Klinická aplikácia:
Detská migréna: 2022 čínsky konsenzus o diagnostike a liečbe funkčnej dyspepzie u detí odporúča dávku 0,25-0,5 mg/kg/deň, užívané perorálne 2-3 krát, čo môže znížiť frekvenciu a závažnosť útokov.
Migréna dospelých: Kombinácia s beta blokátormi (napríklad propranolol) môže zvýšiť preventívny účinok.
(2) Serotonínový syndróm
Mechanizmus účinku: Ako antagonista receptora 5-HT2A môže zvrátiť syndróm serotonínu indukovaného nadmerným selektívnym 5-HT inhibítorom spätného vychytávania (SSRI).
porucha spánku
Mechanizmus účinku: Sedatívne účinky sa vyvolávajú prostredníctvom antagonizmu receptora H1 a anticholinergnými účinkami.
Klinická aplikácia:
Nespavosť: Krátkodobé používanie (menej ako alebo rovné 2 týždňom) môže zlepšiť ťažkosti so zaspávaním a poruchami údržby spánku.
Nespavosť súvisiaca s úzkosťou: Kombinované použitie s antidepresívami, ako je olanzapín, môže zvýšiť sedatívne účinky.
4. Ostatné indikácie
(1) Antagonizmus nepriaznivého reakcie liečiva
Sexuálna dysfunkcia vyvolaná SSRI: čiastočne obnovená sexuálna funkcia blokovaním receptorov 5-HT2.
Meditácia indukovaná chlorpromazínom nemôže: ako antagonista receptora 5-HT2A môže zmierniť extrapyramidálne reakcie.
(2) Adjuvantná liečba kožných chorôb
Ochorenie kože Blackthorn: Zlepšením rezistencie na inzulín a podporou diferenciácie keratinocytov znižuje pigmentáciu kože a verruóznu hyperpláziu.
Prevencia nekrotizujúcej pyodermy: inhibíciou chemotaxie neutrofilov a uvoľňovania zápalových cytokínov, čím sa znižuje tvorba vredu kože.
Jedna z uskutočniteľných metód syntézy pre cykloheptadín hydrochloridesquihydrát obsahuje nasledujúce kroky: '' Lorem Ipsum Dolor Sit, Amet Consetutur Adipisiking Elit.
Príprava derivátov acetylacetónu:
Po prvé, benzaldehyd a acetón boli nukleofilným prírastkom na produkciu derivátov acetylacetónu.
Syntéza benzidínu:
Anilín je kondenzačná reakcia s derivátmi acetylacetónu na výrobu benzidínu.
Syntéza p - bromocresol:
React p - cresol s brómom za alkalických podmienok, aby sa vytvoril p - bromocresol.
Generovanie heterocyklických zlúčenín:
Benzidín bol kondenzačnou reakciou s p - bromofenolu za vzniku heterocyklickej zlúčeniny.
Aminácia:
Heterocyklická zlúčenina je afinovaná, aby sa vytvorila zodpovedajúca aminoslú zlúčenina.
Príprava formy hydrochloridu:
Nakoniec sa amínová zlúčenina reaguje s kyselinou chlorovodíkovou, ktorá tvorí hydrochloridovú formu cykloheptadínového hydrochloridu sesquihydrátu.
Toto je iba zjednodušený prehľad procesu syntézy a skutočná metóda syntézy môže byť zložitejšia a zahŕňa ďalšie medziprodukty a reagenty. Okrem toho existujú ďalšie rôzne metódy syntézy, z ktorých si môžete vybrať a špecifické metódy sa môžu líšiť v závislosti od výskumných pracovníkov a farmaceutických spoločností.
Upozorňujeme, že vyššie uvedené informácie sú určené iba na odkaz. Ak potrebujete hlbšie porozumieť syntézovým metódam cykloheptadínového hydrochloridu sesquihydrátu, odporúča sa konzultovať profesionálnu chemickú literatúru alebo konzultovať expertov v príslušnej oblasti. Dodržiavajte tiež príslušné zákony a predpisy a vykonajte akékoľvek operácie chemickej syntézy za vhodných experimentálnych podmienok.
Rozpustnosť:
Sesquihydrát cykloheptadínu hydrochlorid má dobrú rozpustnosť vo vode. Môže sa tiež rozpustiť v niektorých organických rozpúšťadlách, ako je metanol, etanol a chloroforma.
01
Kyslosť a alkalita:
Sesquihydrát cykloheptadín hydrochlorid je liek vo forme hydrochloridu, a preto má kyslosť. Môže reagovať s alkali a vytvárať zodpovedajúce soli.
02
Hydrolýza:
Za kyslých alebo alkalických podmienok môže cykloheptadín hydrochlorid sedsquihydrát podstúpiť hydrolytické reakcie. To môže ovplyvniť jeho metabolizmus a účinnosť v organizmoch.
03
Redox:
Cyproheptadín hydrochlorid sesquihydrátMá niektoré oxidable funkčné skupiny a môže sa zúčastniť na redoxe. Jeho špecifické správanie v redoxe si však vyžaduje ďalšie štúdium.
04
Fotosenzitivita:
Niektoré liečivá a zlúčeniny sú citlivé na svetlo a cykloheptadín hydrochlorid sesquihydrát môže mať tiež určitú fotosenzitivitu. Preto by sa malo počas skladovania a používania vyhnúť priamemu slnečnému žiareniu.
05
Je potrebné poznamenať, že vyššie uvedené reakčné vlastnosti sú iba bežné prípady a môžu existovať ďalšie reakčné vlastnosti, ktoré nie sú uvedené. Okrem toho reakčné vlastnosti liekov často súvisia s podmienkami prostredia, prítomnosťou iných zlúčenín a dávkovaním. Pre konkrétne reakčné vlastnosti a správanie sa odporúča konzultovať s podrobnejšou chemickou literatúrou alebo konzultovať odborníkov v profesionálnej oblasti.
Populárne Tagy: cyproheptadín hydrochlorid Sesquihydrate CAS 41354-29-4, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadný, na predaj, na predaj