Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov anastrozolu prášku cas 120511-73-1 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom prášku anastrozolu cas 120511-73-1 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Anastrozolový prášok, chemický liek s významnou medicínskou hodnotou, má jedinečné fyzikálne vlastnosti a poskytuje dôležitý základ pre lekársky výskum a klinické aplikácie. Anatrazol je podľa vzhľadu biely alebo takmer biely kryštalický prášok s chemickým vzorcom CHN5 a molekulovou hmotnosťou 293,366. Je bez zápachu a má horkú chuť. Je ľahko rozpustný v acetonitrile alebo etylacetáte, čo umožňuje jeho rozpúšťanie a extrakciu v laboratórnom výskume a farmaceutických procesoch. Zároveň sa rozpúšťa v etanole, ale je takmer nerozpustný vo vode. Napríklad jeho molárny index lomu je 90,01 a jeho molárny objem (cm) ³/ molárna hodnota je 270,2 a izotonický špecifický objem (90,2 K) je 688,7. Povrchové napätie (dyn/cm) je 42,1 a miera polarizácie (10 cm) ³) je 35,68. Je to silný selektívny inhibítor triazol aromatázy. Môže inhibovať aromatázu závislú od cytochrómu P-450, čím blokuje biosyntézu estrogénu. Estrogén je jedným z hlavných faktorov, ktoré stimulujú rast buniek rakoviny prsníka, takže anastrozol poskytuje účinný spôsob liečby rakoviny prsníka inhibíciou syntézy estrogénu. Chemikálie v tomto laboratóriu sú určené len na laboratórne použitie a ich použitie na iné účely je prísne zakázané.
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C17H19N5 |
|
Presná hmotnosť |
293 |
|
Molekulová hmotnosť |
293 |
|
m/z |
293 (100.0%), 294 (18.4%), 294 (1.8%), 295 (1.6%) |
|
Elementárna analýza |
C, 69.60; H, 6.53; N, 23.87 |
Anastrozolový prášokje silný a selektívny nesteroidný inhibítor aromatázy. Jeho hlavným účelom je liečiť špecifické typy rakoviny prsníka inhibíciou syntézy estrogénu a hrá dôležitú úlohu v adjuvantnej liečbe, prevencii recidívy a prieskumnej aplikácii.
Hlavné použitie: liečba postmenopauzálnej rakoviny prsníka
Hlavným mechanizmom účinku je inhibícia aktivity aromatázy a blokovanie premeny androgénov (ako je androstendión) na estrogény (ako je estradiol) v nadobličkách a tukovom tkanive. Keďže estrogén je hlavným faktorom stimulujúcim rast buniek rakoviny prsníka, zníženie jeho hladiny môže účinne inhibovať proliferáciu nádorových buniek. Tento mechanizmus z neho robí kľúčový liek na liečbu rakoviny prsníka u žien po menopauze:
Liečba pokročilého karcinómu prsníka
Je použiteľný u žien po menopauze s pokročilým karcinómom prsníka, ktoré nemožno kontrolovať tamoxifénom alebo inou antiestrogénovou liečbou. U pacientok s negativitou estrogénových receptorov, ak existuje pozitívna klinická odpoveď na tamoxifén, môže sa zvážiť aj jeho použitie. Jeho liečebný účinok je obzvlášť významný u pacientok s lokálne pokročilým alebo metastatickým karcinómom prsníka, ktorý môže predĺžiť prežívanie bez ochorenia{2} a zlepšiť prognózu.
Adjuvantná liečba včasnej rakoviny prsníka
Ako liek na adjuvantnú liečbu včasného karcinómu prsníka s pozitívnym estrogénovým receptorom po menopauze môže nahradiť tamoxifén alebo sa môže používať sekvenčne (napríklad tamoxifén by sa mal používať najskôr 2-3 roky, potom anastrozol). Adjuvantná liečba trvajúca 5 rokov môže účinne znížiť výskyt kontralaterálneho karcinómu prsníka a riziko vzdialených metastáz, najmä u vysokorizikových skupín, ako sú pozitívne lymfatické uzliny.
Adjuvantná terapia: optimalizácia stratégií manažmentu rakoviny prsníka
Pomocná úloha pri liečbe rakoviny prsníka sa odráža v mnohých aspektoch. Prostredníctvom individualizovaných programov sa zlepšuje liečebný účinok a znižujú sa vedľajšie účinky:
Pooperačná adjuvantná terapia
Po operácii rakoviny prsníka môže výrazne znížiť riziko recidívy. U vysoko-rizikových pacientov s pozitívnymi lymfatickými uzlinami môže adjuvantná liečba znížiť vzdialené metastázy a lokálnu recidívu a zlepšiť 5-ročnú mieru prežitia.
Postupná liečebná stratégia
U pacientok, ktoré spočiatku používajú tamoxifén ako adjuvantnú liečbu, môžu v prípade progresie ochorenia alebo netolerovateľných vedľajších účinkov prejsť na pokračovanie liečby anastrozolom. Táto sekvenčná stratégia preukázala v klinických štúdiách lepšiu účinnosť ako jeden liek.
Prieskum kombinovanej terapie
Môže sa použiť v kombinácii s inými liekmi (ako sú inhibítory funkcie vaječníkov, inhibítory CDK4/6) na zvýšenie účinnosti.
Napríklad u premenopauzálnych pacientok s rakovinou prsníka môže anastrozol v kombinácii s inhibítormi funkcie vaječníkov simulovať postmenopauzálny stav a rozšíriť rozsah jeho aplikácie.
Predchádzanie recidíve: intervencie zamerané na vysokorizikové skupiny-
Ukazuje potenciál v oblasti prevencie rakoviny prsníka, najmä u vysoko-rizikových ľudí:
Definícia vysoko{0}}rizikovej populácie:
Zahŕňa pacientov s rodinnou genetickou anamnézou, mutáciou génu BRCA, atypickou hyperpláziou prsníka alebo predchádzajúcou anamnézou rakoviny prsníka. Riziko rakoviny prsníka v týchto populáciách je výrazne vyššie ako u bežnej populácie.
Dôkaz o preventívnej liečbe:
Klinické štúdie ukazujú, že dlhodobé{0}}užívanie anastrozolu môže znížiť výskyt rakoviny prsníka u vysoko-rizikovej populácie.
Napríklad v štúdii IBIS{0}}II anastrozol znížil riziko rakoviny prsníka o 53 % a vedľajšie účinky boli kontrolovateľné.
Hodnotenie rizík a prínosov:
Aj keď preventívna liečba môže znížiť riziko ochorenia, je potrebné prísne zhodnotiť riziká a prínosy liekov. Napríklad dlhodobé-užívanie môže zvýšiť riziko osteoporózy a zlomenín, preto je potrebné kombinovať monitorovanie hustoty kostí s preventívnymi opatreniami, ako sú doplnky vápnika a vitamín D.
Ďalšie prieskumné aplikácie: rozšírenie hraníc liečby
Okrem rakoviny prsníka prebiehajú aj prieskumné aplikácie pri iných hormonálne závislých ochoreniach:
Rakovina prostaty
Ako protinádorový{0} liek možno rakovinu prostaty liečiť inhibíciou syntézy androgénov. Jeho mechanizmus je podobný ako pri liečbe rakoviny prsníka, teda inhibícia rastu nádoru znížením hladiny hormónov.
Endometrióza
Inhibíciou syntézy estrogénu možno zmierniť symptómy endometriózy, ako je bolesť a menštruačné poruchy. Jeho účinnosť a bezpečnosť si však ešte vyžaduje ďalšie overenie.
Syndróm polycystických ovárií (PCOS)
Anastrozol môže zlepšiť funkciu ovulácie a metabolické ukazovatele u pacientok s PCOS reguláciou hladín hormónov. V súčasnosti však existuje obmedzený výskum na túto tému a jej použiteľnosť je potrebné dôkladne posúdiť.
Existujú dve bežné metódy syntézyanastrozolový prášok, ktoré sú popísané samostatne:
Metóda 1
1) а,а,а′,а′- Syntéza tetrametyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmetyl)-1,3-diacetonitrilbenzénu
Pridajte 25 g intermediárneho bromičnanu anastrazolu a 200 ml DMF do 2000 ml trojhrdlovej fľaše, miešajte pri teplote miestnosti, kým nie je číre, teplotu upravte na 25-30 stupňov, pridajte 9 g triazolu sodného, dokončite reakciu miešania, HPLC detegujte koncový bod reakcie, zastavte reakciu, pridajte 250 ml 0,50 ml ditolutestirnolu a 0,2 ml toluénsulfónovej kyseliny oddelené fázy, organickú fázu dvakrát ošetriť 100 ml a 100 ml 0,2 mol/l zriedenej kyseliny chlorovodíkovej, zlúčiť zriedenú kyslú fázu, raz premyť 200 ml toluénu, spojiť toluénovú fázu, dvakrát premyť 300 ml a 200 ml 2N kyseliny chlorovodíkovej, zlúčiť kyslú fázu do 6, pridať sodík do kyslej fázy, pridať sodík, aby sa pridala kyslá fáza kryštalizovať a znížiť na 0. Inkubovať pri stupňoch počas 2 hodín, prefiltrovať a premyť studenou vodou, čím sa získa 15,2 g surového anatrazolu s hmotnostným výťažkom 60,8 %;
2) Čistenie anatrazolu:
Pridajte 15 g surového anatrazolu do zmiešaného roztoku 30 ml izopropanolu a 30 ml vody, premiešajte a zahrejte na 40-45 stupňov, aby sa rozpustilo, pridajte 0,075 g aktívneho uhlia, dekarbonizujte 15 minút, prefiltrujte, pridajte 120 ml vody po kvapkách k filtrátu, miešajte a miešajte do 2 stupňov, miešajte a miešajte do 2 stupňov. prefiltrujte a premyte studenou vodou, čím sa získalo 14,3 g anatrazolu s hmotnostným výťažkom 95,3 %.
Metóda 2
1) Do skleneného reaktora postupne pridajte 5-brómmetyl-, ,,,,,,- 30g tetrametyl-1,3-fenyléndiamínu, 30 g 4-amino-1,2,4-triazolu a 80 ml acetonitrilu sa miešalo a zahrievalo na reflux. Po 12 hodinách reakcie sa ochladili a kryštalizovali pri 0 °C počas 8 hodín. Filtruje sa a suší sa, čím sa získa medziprodukt 135,58 g s výťažkom 93,0 %;
2) Do skleneného reaktora sa postupne pridá 30 g medziproduktu 130 g, 225 ml bezvodého metanolu, 2 ml čistenej vody a 2 g síranu meďnatého. Mieša sa a po kvapkách sa pridá 24,0 g koncentrovanej kyseliny sírovej. Po miešaní sa zahrieva, kým sa nedosiahne reflux. Pomaly sa pridá 12,0 g azidu sodného, dokončí sa pridávanie a pokračuje sa v refluxnej reakcii počas 1 hodiny. Reakčný roztok sa prefiltruje, kým je horúci, zvyšok na filtri sa zlikviduje, zníži sa tlak a filtrát sa koncentruje na 0,5-násobok pôvodného objemu, ochladí sa a kryštalizuje, pevná látka sa odfiltruje a potom sa pH roztoku upraví nasýteným roztokom uhličitanu draselného na hodnotu pH 8,0-9,0. Extrahuje sa dvakrát dichlórmetánom, zakaždým 75 ml, organické vrstvy sa spoja a organické vrstvy sa premyjú dvakrát prečistenou vodou, zakaždým 75 ml. Suší sa bezvodý síran sodný, filtrát sa koncentruje pri zníženom tlaku, kým nekvapká žiadny dichlórmetán, a zvyšok sa ochladí a stuhne. Vysušte, získajte 18,04 g surového anatrazolu (jedna nečistota menej ako 0,1 %, celková nečistota menej ako 0,3 %), s výťažkom 79,8 %.
3) 150 ml izopropanolu a 15 g surového anastrozolu sa pridalo do skleneného reaktora, zahrievalo sa a refluxovalo. Po úplnom rozpustení tuhej látky sa pridalo 0,75 g medicinálneho uhlia na refluxovanie a odfarbenie počas 1 hodiny. Medicinálne uhlie sa odstránilo filtráciou. Filtrát sa umiestnil pri 0 stupňoch a kryštalizoval viac ako 48 hodín. Po filtrácii sa sušil za zníženého tlaku pri 60 stupňoch, čím sa získalo 12,3 g rafinovaného anastrozolu s výťažkom 82,0 %. Izomér nebol detegovaný, s čistotou 99,84 %.
Anastrozol, nesteroidný inhibítor aromatázy, preukázal významnú účinnosť pri adjuvantnej liečbe rakoviny prsníka. Nasleduje podrobná analýza anastrozolu ako štandardu adjuvantnej liečby rakoviny prsníka:
Anastrozol znižuje premenu androgénu na estrogén inhibíciou aktivity aromatázy, čím sa znižuje hladina estrogénu. V bunkách rakoviny prsníka je estrogén jedným z hlavných rastových faktorov, takže zníženie hladiny estrogénu môže inhibovať rast a proliferáciu buniek rakoviny prsníka.
Použiteľná populácia:
Pacientky s rakovinou prsníka-pozitívne na estrogénové receptory:
Keďže anastrozol môže znižovať hladinu estrogénu, je obzvlášť vhodný pre pacientky s rakovinou prsníka-pozitívne na estrogénové receptory.
Ženy po menopauze:
Anastrozol sa používa hlavne na liečbu rakoviny prsníka u žien po menopauze, pretože funkcia vaječníkov u žien po menopauze klesla a estrogén sa premieňa hlavne z androgénov vylučovaných nadobličkami pôsobením aromatázy.
Účinnosť a bezpečnosť:
Významná účinnosť:
Štúdie ukázali, že anastrozol v adjuvantnej liečbe rakoviny prsníka môže významne znížiť mieru recidívy a úmrtnosť a zlepšiť mieru prežitia pacientok.
Dobrá bezpečnosť:
Anastrozol má relatívne málo vedľajších účinkov, najmä vrátane bolesti hlavy, nevoľnosti, únavy atď., a väčšina pacientov ich toleruje.
Dávkovanie a režim:
Bezpečný štandard dávkovania:
Bezpečná dávka anastrozolu je zvyčajne 1 mg/deň.
Odporúčaný priebeh liečby:
Pre pacientky s včasným{0} štádiom rakoviny prsníka je odporúčaný priebeh liečby 5 rokov.
Konkrétny priebeh liečby by sa však mal určiť podľa konkrétnych stavov pacienta a odporúčaní lekára.
Kombinovaná aplikácia s Fulvestrantom:
Štúdie ukázali, že anastrozol v kombinácii s fulvestrantom (selektívny degradátor estrogénových receptorov) môže významne zlepšiť mieru prežitia žien po menopauze s pokročilou rakovinou prsníka s negatívnym -pozitívnym HER2{3}} estrogénových receptorov. Výhody tejto kombinácie u pacientok s rakovinou prsníka v počiatočnom štádiu sú však nejasné.
Kombinácie s inými chemoterapeutikami:
V niektorých prípadoch sa môže anastrozol použiť v kombinácii s inými chemoterapeutikami na zlepšenie výsledkov liečby. Táto kombinovaná aplikácia sa však musí vykonávať pod dohľadom lekára, aby sa zaistila bezpečnosť a účinnosť.
Odôvodnenie Anastrozolu ako štandardu adjuvantnej liečby rakoviny prsníka
Výsledky klinických štúdií: Niekoľko klinických štúdií ukázalo, že anastrozol môže významne znížiť mieru recidívy a mieru úmrtnosti pri adjuvantnej liečbe rakoviny prsníka a bezpečnosť je dobrá.
Odporúčanie usmernenia:
Anastrozol bol uvedený ako jeden zo štandardných liekov na adjuvantnú liečbu rakoviny prsníka v niekoľkých smerodajných odporúčaniach (napr. usmerneniach NCCN) doma aj v zahraničí.
S-hĺbkovým výskumom patogenézy a liečby rakoviny prsníka bude mať aplikácia anastrozolu v adjuvantnej liečbe rakoviny prsníka širšiu perspektívu. V budúcnosti možno očakávať, že Anastrozol prinesie väčšie prelomy v nasledujúcich aspektoch:
prostredníctvom genetického testovania a analýzy biomarkerov poskytnúť pacientom presnejšie individuálne plány liečby.
Kombinovaná aplikácia s inými liekmi alebo liečbami (napr. imunoterapia, cielená terapia atď.) s cieľom zlepšiť terapeutickú účinnosť a mieru prežitia pacientov.
na základe mechanizmu účinku anastrozolu, vyvinúť novú generáciu inhibítorov aromatázy s účinnejšími a bezpečnejšími.
Stručne povedané, anastrozol sa stal jedným z dôležitých liečiv v adjuvantnej liečbe rakoviny prsníka a má významné výhody pri znižovaní miery recidívy a úmrtnosti a zlepšovaní miery prežitia pacientov. V budúcnosti, s prehlbovaním výskumu a neustálym pokrokom v technológii, bude perspektíva aplikácie anastrozolu v liečbe rakoviny prsníka ešte širšia.
často kladené otázky
Čo robí anastrozol s vaším telom?
Anastrozol je inhibítor aromatázy, ktorý účinkuje tak, že blokuje enzým aromatázu, čím výrazne znižuje hladiny estrogénu u žien po menopauze, aby spomalil alebo zastavil rast rakoviny prsníka s pozitívnym -receptorom{1}}, ale jeho zníženie estrogénu môže viesť k vedľajším účinkom, ako sú návaly horúčavy, bolesti kĺbov, rednutie kostí (osteoporóza), zmeny nálady a vaginálna{} telesná suchosť{2}.
Aká je temná stránka anastrozolu?
Anastrozolmôže oslabiť vaše kosti a je tu zvýšené riziko osteoporózy alebo poranenia kostí. Ak sa u vás vyskytne tento vedľajší účinok, požiadajte o radu svojho lekára. Váš lekár môže navrhnúť použitie steroidného krému alebo antihistaminiká. Môžete si ich kúpiť v lekárni bez lekárskeho predpisu.
Čomu sa vyhnúť pri užívaní anastrozolu?
Pri užívaní anastrozolu by ste sa mali vyhýbať produktom obsahujúcim estrogén- (ako je HSL), iným hormonálnym terapiám, určitým doplnkom (napr. sója, ľanové semienko) a alkoholu, pretože môžu znížiť účinnosť lieku a zároveň sa vyhýbať mastným, korenistým a sladkým jedlám, ktoré zhoršujú vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť a bolesti kĺbov, a vždy sa poraďte o nových liekoch alebo terapiách.
Je anastrozol formou chemoterapie?
Nie, anastrozol (Arimidex) nie je tradičný chemoterapeutický liek; je to hormonálna terapia (konkrétne inhibítor aromatázy), ktorá funguje tak, že znižuje hladiny estrogénu, aby zastavila rast hormonálne -senzitívnej rakoviny prsníka namiesto zabíjania rýchlo sa deliacich buniek, ako je chemoterapia. Ide o systémovú liečbu, ktorá sa často používa po chirurgickom zákroku, na prevenciu recidívy u žien po menopauze s rakovinou s pozitívnym hormonálnym-receptorom- a možno ju použiť aj na prevenciu alebo u mužov s rakovinou prsníka.
Čo robí anastrozol s vaším mozgom?
Zistili sme, že ženy s rakovinou prsníka, ktoré dostávali liečbu anastrozolom, mali skúsenostihoršie verbálne a vizuálne učenie a pamäťnež ženy s rakovinou prsníka, ktoré dostávali tamoxifén. Tieto zistenia môžu súvisieť so zmenami hladín estrogénov, ktoré zaznamenali ženy, ktoré dostávajú túto liečbu.
Spôsobí anastrozol priberanie na váhe?
Áno, anastrozol (Arimidex) môže spôsobiť prírastok hmotnosti, často ako hlásený vedľajší účinok, hoci štúdie ukazujú, že mnohé ženy majú stabilnú hmotnosť, s určitým prírastkom, ale významný prírastok (nad 11 libier) je menej bežný; zmeny hmotnosti sú často pozorované v prvom roku, ovplyvnené menopauzou a životným štýlom a môžu zahŕňať zvýšenie telesného tuku napriek stabilnej hmotnosti.
Populárne Tagy: anastrozole powder cas 120511-73-1, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj