Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov sildenafil citrátového prášku cas 171599-83-0 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom sildenafil citrátovom prášku cas 171599-83-0 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Sildenafil citrátový prášok, tiež známy ako sildenafil citrát, má molekulový vzorec C28H38N6O11S, molekulovú hmotnosť 666,700 a CAS 171599-83-0. Je to biely alebo takmer biely kryštalický prášok s mimoriadne vysokou čistotou. Hustota je približne 1,445 g/cm ³ (existujú aj údaje 1,447 g/cm 3 ), Táto hodnota hustoty je relatívne vysoká, čo naznačuje silné medzimolekulové sily a tesné usporiadanie molekúl. Táto vlastnosť má určitý vplyv na rozpustnosť a farmakologické uvoľňovanie liečiv. Z hľadiska bezpečnosti je klasifikovaný ako symbol nebezpečného tovaru Xi, čo znamená, že pri jeho používaní treba dávať pozor na jeho potenciálnu dráždivosť a žieravosť. Okrem toho je rozpustnosť vo vode tiež dôležitou fyzikálnou vlastnosťou, ktorá určuje vstrebávanie a distribúciu liečiv v tele.
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C28H38N6O11S |
|
Presná hmotnosť |
666 |
|
Molekulová hmotnosť |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Elementárna analýza |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Sildenafil citrát (obchodný názov Viagra), ako prvý schválený inhibítor fosfodiesterázy 5 (PDE5) na svete, sa od svojho uvedenia na trh v roku 1998 stal základným liekom na liečbu mužskej erektilnej dysfunkcie (ED). Jeho mechanizmus účinku spočíva v inhibícii aktivity enzýmu PDE5, znížení degradácie cyklického guanozínmonofosfátu v jaskyni penisu, čo podporuje relaxáciu hladkého svalstva penisu (cGMP). lokálna perfúzia krvného toku, a tým pomáha pacientom dosiahnuť a udržať erekciu. Okrem liečby ED tento liek preukázal významnú účinnosť aj v oblasti pľúcnej arteriálnej hypertenzie, kardiovaskulárnej ochrany a špecifických psychických porúch.
1. Liečba organickej ED
V prípade organickej ED spôsobenej chronickými ochoreniami, ako je cukrovka, hypertenzia a ateroskleróza, sa sildenafil citrát stal prvoradým-plánom liečby priamym zlepšením prietoku krvi v kavernóznom tele penisu. Štúdia ukazuje, že medzi pacientmi s ED a cukrovkou môže 50 mg dosiahnuť úspešný pohlavný styk u 63 % pacientov, čo je výrazne viac ako u 25 % v skupine s placebom. Jeho účinnosť nie je ovplyvnená kontrolnými hladinami glukózy v krvi, ale je potrebné venovať pozornosť riziku hypotenzie pri použití v kombinácii s antihypertenzívami.
2. Intervencia pri psychologickom ED
U pacientov s ED spôsobenou psychologickými faktormi, ako je úzkosť a depresia, môže liečba prelomiť začarovaný kruh „zlyhania úzkosti“ rýchlym zlepšením fyziologických funkcií.
Dvojito{0}}slepá štúdia zahŕňajúca 120 pacientov s psychogénnou erektilnou dysfunkciou ukázala, že po 8 týždňoch nepretržitého užívania 50 mg sildenafilu sa skóre sexuálnej sebadôvery pacientov zvýšilo o 42 % a partnerská spokojnosť sa zvýšila o 38 %. Toto dvojité zlepšenie fyziológie a psychológie z neho robí dôležitú súčasť komplexnej liečby psychologickej ED.
3. Komplexný manažment zmiešanej ED
Pri zmiešanej ED s organickými aj psychologickými faktormi môže liek v kombinácii s behaviorálnou terapiou (ako je tréning sexuálnej koncentrácie) výrazne zlepšiť účinnosť. Klinické údaje ukazujú, že skóre medzinárodného indexu erektilnej funkcie (IIEF) v skupine liečenej liekmi a behaviorálnou terapiou sa po 6 mesiacoch zvýšilo o 5,2 bodu, čo je lepšie ako 3,8 bodu v skupine liečenej iba liekmi. Táto multimodálna intervenčná stratégia je vhodná najmä pre pacientov so stredne ťažkou až ťažkou ED.
1. Cielená liečba pľúcnej arteriálnej hypertenzie
Vysoká dávka sildenafil citrátu (20-80 mg/deň) je schválená na liečbu pľúcnej arteriálnej hypertenzie (PAH) a jej mechanizmus účinku je podobný liečbe ED: inhibíciou enzýmu PDE5 v hladkom svale pľúcnych ciev, znížením degradácie cGMP a podporou vazodilatácie. Výskum ukazuje, že po 12 týždňoch liečby sa vzdialenosť 6 minút chôdze u pacientov zvýšila o 46 metrov, pľúcna vaskulárna rezistencia sa znížila o 22 % a výskyt nežiaducich reakcií bol nižší ako u tradičných prostacyklínových liekov.
2. Nepriama ochrana kardiovaskulárneho systému
Nízka dávkasildenafil citrátový prášok(25 mg každý druhý deň) preukázali účinok zlepšenia funkcie endotelu a inhibície tvorby aterosklerotického plaku v pokusoch na zvieratách.
Observačná štúdia na pacientoch so stabilnou angínou s koronárnou chorobou srdca naznačuje, že dlhodobé{0}}užívanie sildenafilu môže znížiť riziko závažných kardiovaskulárnych príhod (HR=0.72, 95 % CI 0,54-0,96), ale jeho klinickú hodnotu je ešte potrebné overiť prostredníctvom rozsiahlych randomizovaných kontrolovaných štúdií.
3. Preventívna aplikácia výškovej choroby
V oblastiach nad 5000 metrov nad morom môže sildenafil zabrániť vysoko-pľúcnemu edému zlepšením pľúcneho obehu. Štúdia na horolezcoch ukázala, že profylaktické užívanie 50 mg sildenafilu znížilo výskyt vysokohorského pľúcneho edému z 12 % na 3 % bez zvýšenia rizika akútnej horskej choroby. Mechanizmus môže súvisieť so znížením tlaku v pľúcnici a zlepšením okysličovania.
1. Rehabilitácia sexuálnej funkcie u pacientov s poranením miechy
U pacientov s neurogénnou ED po poranení miechy môže sildenafil v kombinácii s penilnou vibračnou stimuláciou výrazne zlepšiť úspešnosť erekcie. Štúdia zahŕňajúca 45 pacientov ukázala, že miera úspešnosti erekcie v skupine s kombinovanou terapiou bola 67% po 6 mesiacoch, čo je viac ako 40% miera úspešnosti v skupine s liečbou samotnou. Táto multimodálna intervenčná stratégia poskytuje nové nápady na sexuálnu rehabilitáciu pacientov s poranením miechy.
2. Adjuvantná terapia na ochranu pooperačnej sexuálnej funkcie
Po radikálnej prostatektómii môže sildenafil podporiť regeneráciu neurovaskulárnych zväzkov včasným zásahom (začínajúcim 2 týždne po operácii).
Výskum ukázal, že pacienti, ktorí užívajú sildenafil 6 mesiacov po operácii, majú o 28 % vyššiu mieru obnovenia erektilnej funkcie v porovnaní s kontrolnou skupinou (54 % oproti 26 %) a neovplyvňuje mieru kontroly nádoru. Tento „neuroprotektívny“ účinok z neho robí dôležitý prostriedok na riadenie sexuálnych funkcií po operácii rakoviny prostaty.
3. Sexuálna terapia za účasti partnera
Pod vedením sexuálneho terapeuta môže byť sildenafil použitý ako pomocný nástroj pre partnerov, aby sa spoločne zúčastnili liečby. Zlepšením mužských fyziologických funkcií, znížením sexuálnej úzkosti u oboch partnerov a podporou intímneho správania. Štúdia zahŕňajúca 80 párov ukázala, že po 6 mesiacoch užívania liekov v kombinácii s partnerskou podpornou terapiou sa spokojnosť partnera zvýšila o 35 % a frekvencia sexuálnej komunikácie sa zvýšila 2,1-krát za mesiac.
Sildenafil citrát sa postupne rozšíril z liečby ED do viacerých oblastí, ako je pľúcna hypertenzia, kardiovaskulárna ochrana a sexuálna rehabilitácia. Rozmanitosť jeho terapeutickej účinnosti pramení z presnej inhibície enzýmu PDE5, zatiaľ čo záruka bezpečnosti lieku sa opiera o prísny manažment kontraindikácií a personalizovanú úpravu dávky.
Sildenafil citrátový prášok(tiež známy ako Viagra) je bežný liek používaný na liečbu impotencie a erektilnej dysfunkcie. Jeho chemický názov je sildenafil a je to inhibítor 5-fosfatázy. Syntéza tejto zlúčeniny zvyčajne zahŕňa viacero krokov, vrátane nasledujúcich hlavných krokov:
1. Syntéza glutaraldehydu: glutaraldehyd sa syntetizuje hydrogenáciou m-nitrobenzaldehydu.
2. Syntéza glutarylimidu: Glutaraldehyd a močovina reagujú za kyslých podmienok za vzniku glutarylimidu.
3. Syntéza glutarylhydrazidu: Reagujte glutarylimín s amoniakom za vzniku glutarylhydrazidu.
4. Syntéza glutarylimín diacetátu: reakcia glutarylhydrazidu s anhydridom diacetátu za vzniku glutarylimín diacetátu.
5. Syntéza sildenafilu: Posledným krokom je reakcia glutarylimiddiacetátu s etyléndiamínom (1,2-etyléndiamínom) v alkalickom prostredí za vzniku sildenafilu.
Tieto kroky sú stručným popisom spôsobu syntézy sildenafilu, ale skutočný proces syntézy sa môže líšiť v dôsledku faktorov, ako sú farmaceutické spoločnosti a patenty. Stojí za zmienku, že syntéza chemikálií si vyžaduje prísne laboratórne podmienky a odborné znalosti a mali by ju vykonávať odborníci v kontrolovanom prostredí.
Sildenafil citrát, tiež známy ako sildenafil citrát, je liek s významným vplyvom vo farmaceutickej oblasti, ktorý sa používa hlavne na liečbu mužskej erektilnej dysfunkcie (ED). Ďalej poskytneme podrobný úvod do citrátu sildenafilu z pohľadu farmakologických vlastností.
Po prvé
Z hľadiska farmakologických mechanizmov je sildenafil citrát selektívnym inhibítorom cyklického guanozínfosfátu (cGMP) špecifickej fosfodiesterázy typu 5 (PDE5). Fyziologický mechanizmus erekcie penisu zahŕňa uvoľňovanie oxidu dusnatého (NO) v penilnej špongii počas sexuálnej stimulácie. NO aktivuje guanylátcyklázu, čo vedie k zvýšeniu hladín cGMP, čo spôsobí relaxáciu hladkého svalstva v tele huby a naplnenie krvi. Sildenafil citrát selektívne inhibuje PDE5, zvyšuje dráhu NO cGMP a zvyšuje hladiny cGMP, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva corpus cavernosum penisu a prirodzenej erektilnej odpovedi u pacientov s erektilnou dysfunkciou na sexuálnu stimuláciu.
Z hľadiska farmakokinetiky Z hľadiska farmakokinetiky
Sildenafil citrát sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje, s absolútnou biologickou dostupnosťou približne 40 %. Jeho farmakokinetické parametre sú úmerné odporúčanému rozsahu dávok. Liečivo sa metabolizuje hlavne v pečeni (cesta izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450), pričom vzniká aktívny metabolit s vlastnosťami podobnými sildenafilu. Silné inhibítory izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450 (CYP4503A4), ako je erytromycín, ketokonazol a itrakonazol, ako aj nešpecifické inhibítory cytochrómu P450 (CYP450), ako je cimetidín v kombinácii so sildenafilom, môžu viesť k zvýšeniu hladín sildenafilu v plazme. Polčas eliminácie-sildenafilu a jeho metabolitov je približne 4 hodiny. Pri podaní 25-100 mg na prázdny žalúdok sa maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) 127-560 ng/ml dosiahne približne za 1 hodinu. Pri maximálnej plazmatickej koncentrácii celkového sildenafilu je Cmax voľného sildenafilu 22 ng/ml.
Z hľadiska trvania účinnosti
Experimenty ukázali, že účinnosť sildenafil citrátu môže trvať až 4 hodiny, ale odozva je slabšia ako po 2 hodinách. To naznačuje, že po užití citrátu sildenafilu si pacienti môžu užívať jeho výhody pomerne dlhú dobu.
Okrem vplyvu na funkciu erekcie penisu
Sildenafil citrátový prášokmá tiež určité farmakologické vlastnosti v reakcii na poškodenie myokardu. Vzhľadom na neprítomnosť PDE5 v normálnom alebo chorom tkanive srdcového vedenia, v bunkách myokardu, endotelových bunkách a lymfoidnom tkanive nemá sildenafil (inhibítor PDE5) žiadny pozitívny inotropný účinok a nemôže priamo ovplyvniť kontraktilnú funkciu myokardu. U zdravých dobrovoľníkov mužského pohlavia nespôsobila jednorazová perorálna dávka 100 mg sildenafilu klinicky významné zmeny na elektrokardiograme. Okrem toho stojí za pozornosť aj vplyv sildenafil citrátu na krvný tlak. Po jednorazovej perorálnej dávke 100 mg sildenafilu sa krvný tlak zdravých mužských pacientov znížil v polohe na chrbte, ale 8 hodín po užití lieku nebol žiadny rozdiel v porovnaní so skupinou s placebom. To naznačuje, že pri rozumnom dávkovaní je účinok sildenafil citrátu na krvný tlak dočasný a obnoviteľný.
História objavovania sildenafil citrátu je vedecká cesta plná skúmania a inovácií, ktorá priniesla revolučné zmeny pre ľudské zdravie. Ďalej podrobne preskúmame proces objavovania citrátu sildenafilu.
Začiatkom 80. rokov sa spoločnosť Pfizer začala zameriavať na výskum liekov na liečbu kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych ochorení. Vtedy sa vedci všeobecne domnievali, že kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne ochorenia súvisia s určitými kľúčovými enzýmami v obehovom systéme. V tejto súvislosti spoločnosť Pfizer vytvorila špecializovaný výskumný tím na skríning a štúdium rôznych možných inhibítorov enzýmov.
Spomedzi mnohých výskumných smerov sa výskumný tím zameral najmä na enzým nazývaný fosfodiesteráza 5 (PDE5). Tento enzým hrá úlohu pri regulácii napätia hladkého svalstva ciev v ľudskom tele a je rozhodujúci pre zdravie kardiovaskulárneho systému. Vedci zistili, že inhibícia aktivity PDE5 môže účinne podporiť vazodilatáciu, znížiť krvný tlak a zlepšiť symptómy kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych ochorení.
V počiatočnom výskumnom procese však vedci priamo nespájali inhibítory PDE5 s erektilnou dysfunkciou (ED). V skutočnosti ich pôvodným cieľom bolo vyvinúť liek na liečbu angíny pectoris a hypertenzie. V skorých klinických štúdiách však vedci nečakane zistili, že tento inhibítor PDE5 má významné účinky aj pri liečbe ED.
Tento objav vyvolal medzi vedcami veľký záujem. Začali sa zaoberať mechanizmom, akým tento liek ovplyvňuje erektilnú funkciu. Po sérii experimentov a klinických štúdií vedci zistili, že sildenafil citrát môže účinne zvýšiť koncentráciu oxidu dusnatého (NO) v penilnej špongii inhibíciou aktivity PDE5, čím podporuje dilatáciu ciev penisu, zvyšuje prietok krvi a dosahuje zlepšenie erektilnej funkcie.
V procese objavovania sildenafil citrátu vedci preukázali nielen vynikajúce vedecké výskumné schopnosti a inovatívneho ducha, ale odhalili nám aj náhodnosť a neistotu vedeckého výskumu. Ich pôvodným cieľom bolo vyvinúť liek na liečbu kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych ochorení, no nakoniec nečakane objavili účinný liek na liečbu ED. Objav tohto druhu „chyby jin a jang“ prináša pacientom nielen nové možnosti liečby, ale otvára aj nové cesty pre rozvoj medicínskej oblasti.
Stručne povedané, objaviteľská história osildenafil citrátový prášokje náročná a inovatívna vedecká cesta. Nielenže odhaľuje náhodnosť a neistotu vedeckého výskumu, ale ukazuje aj ducha neustáleho bádania a inovácií medzi vedcami. Veríme, že v budúcnosti s neustálym pokrokom a rozvojom vedy a techniky ľudstvo objaví revolučnejšie lieky a liečebné metódy, čím viac prispeje k ľudskému zdraviu.
Populárne Tagy: sildenafil citrátový prášok cas 171599-83-0, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, na predaj