Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov adrenalon hydrochloridu cas 62-13-5 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchode vysokokvalitného adrenalon hydrochloridu cas 62-13-5 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Adrenalon hydrochlorid, chemický názov [2-(3,4-dihydroxyfenyl)-2-oxoetyl]metylamín chlorid, hnedosivý kryštalický prášok, mierne rozpustný vo vode, alkohole a éteri. Jeho hydrochlorid je ľahko rozpustný vo vode, etanole a éteri. Chlóracetylkatechol sa syntetizoval z katecholu, kyseliny chlóroctovej a oxychloridu fosforečného Freundovou gramovou reakciou a potom sa aminoval metylamínom, čím sa získal adrenokortiktón.
Adrenalon hcl, chemický vzorec C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-}5, relatívna molekulová hmotnosť 227,67. Je to biely kryštalický alebo kryštalický prášok. Tento prášok je zvyčajne bez zápachu a rozpustný vo vode. Má dobrú rozpustnosť vo vode. Za normálnej teploty a tlaku sa môže rýchlo rozpustiť a vytvoriť bezfarebný a priehľadný roztok. Roztok je kyslý. Jeho kyslosť možno vyjadriť hodnotou pH. Typicky je rozsah pH jeho roztoku medzi 2,5 a 4,5. V štruktúre je chirálny atóm uhlíka, preto ide o chirálnu zlúčeninu. Môže mať dva typy optických izomérov, typ D a typ L, a ich optická rotácia súvisí s ich príslušnou optickou čistotou. Je to slabo alkalická látka. Je citlivý na svetlo, preto sa pri príprave a používaní treba vyhýbať dlhodobému vystaveniu slnečnému žiareniu. Ako biologické činidlo má široké uplatnenie. Hrá dôležitú úlohu pri liečbe kardiovaskulárnych chorôb, regenerácii a ochrane srdca, laboratórnych výskumných nástrojoch a skríningu a vývoji liekov. Okrem toho sa môže použiť aj v lekárskej diagnostike a liečbe, ako aj v iných laboratórnych aplikáciách.
|
Chemický vzorec |
C9H12CINO3 |
|
Presná hmotnosť |
217 |
|
Molekulová hmotnosť |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Elementárna analýza |
C, 49,67; H, 5,56; Cl, 16,29; N, 6,44; O, 22.05 |
V procese prípravy produktu z chlóracetylkatecholu a metylamínu sa reakcia riadi v alkoholovom roztoku a ako katalyzátor fázového prenosu sa volí tetrabutylamínbromid alebo tetrabutylamóniumjodid Metódy riadením reakcie v alkoholovom roztoku sa podporil úplný priebeh reakcie a ako katalyzátor fázového prenosu sa pridal tetrabutylamíniumbromid alebo tetrabutylamóniumjodid, čím sa skrátil čas akumulácie reakcie, čím sa skrátila doba akumulácie impury rafináciou je možné naraz pripraviť vysokokvalitný produkt, ktorý poskytuje vysoko kvalitný medziprodukt na prípravu L adrenalínu.
Adrenalon hydrochlorid(epinefrín hydrochlorid) je dôležitá zlúčenina široko používaná v oblasti medicíny a chémie. Vďaka svojim chemickým vlastnostiam a biologickej aktivite hrá dôležitú úlohu vo viacerých aplikáciách.
-Kardiovaskulárny systém: je to typ kardiovaskulárneho systému s a Liečivá s aktivitou adrenergných receptorov. Široko sa používa na liečbu akútnej hypotenzie a šoku v prípadoch zástavy srdca, kardiovaskulárnej núdze, srdcovej chirurgie atď. Zvyšuje krvný obeh a udržiava krvný tlak stiahnutím krvných ciev, zvýšením kontraktility myokardu a srdcovej frekvencie.
-Bronchiektázia: používa sa aj ako bronchiektázia na liečbu respiračných ochorení, ako je astma a chronická obštrukčná choroba pľúc. Pôsobí na 2 receptory, uvoľňuje hladké svalstvo priedušiek, zmierňuje obštrukciu dýchacích ciest a zlepšuje dýchanie.
-Alergická reakcia: Adrenalone Hydrolide možno použiť aj na liečbu alergických reakcií vrátane potravinovej alergie, alergie na lieky a uhryznutia hmyzom. Zmierňuje alergické prejavy tým, že sťahuje cievy, znižuje edém tkanív a zabraňuje vzniku reťazcov alergických reakcií.
-Lokálne hemostatické činidlo: Vďaka svojmu vazokonstrikčnému účinku sa používa aj ako hemostatické činidlo na zníženie traumatického krvácania. Môže sa aplikovať lokálne alebo injekčne do tkaniva okolo rany na dosiahnutie hemostatického účinku.
2. Chemická syntéza:
Pripravuje sa najmä chemickou úpravou adrenalínu. Adrenalín je endogénny hormón a neurotransmiter prítomný v ľudskom tele, ktorý je surovinou pre syntézuAdrenalon hydrochlorid. dá sa vyrobiť zavedením skupín kyseliny chlorovodíkovej (HCl) do svojich molekúl. Táto metóda chemickej syntézy je široko používaná a môže sa vykonávať v laboratóriu a v priemyselnom meradle.
-Chemický výskum: Vďaka svojim rôznorodým biologickým aktivitám sa používa aj ako experimentálny materiál v chemickom výskume. Napríklad pri štúdiu štruktúry a funkcie adrenergného receptora a súvisiaceho vývoja liečiv môže byť adrenalon hydrolid použitý na stanovenie aktivity, experimenty s väzbou ligandu atď.
-Analytická chémia: Adrenalon Hydrolid možno použiť aj ako referenčný materiál v analytickej chémii. Na základe jeho špecifickej reakcie ho možno použiť na kvantitatívne stanovenie obsahu ďalších látok, ako je adrenalín a príbuzné zlúčeniny.
Pri popise podrobných krokov prípravy hydrochloridu adrenalínu pomocou chlóracetylkatecholu (za predpokladu, že jeho štruktúra je chlóracetylová skupina priamo pripojená k jednej hydroxylovej skupine katecholu, tj . 2-chlóracetoxy-1,3-diolu) a metylamínu, musíme uznať, že toto nemôže byť priamy a jednoduchý sedemkrokový reakčný proces.
Tento krok zvyčajne nezačína chlóracetylkatecholom, pretože môže ísť o medziprodukt, ktorý je potrebné syntetizovať inými metódami. Ale pre úplnosť predpokladáme, že chlóracetylkatechol sa pripravuje chlóracetylačnou reakciou vychádzajúc z katecholu (1,3-benzéndiolu).
1,3-benzéndiol+chlóracetylchlorid → 2-chlóracetoxy-1,3-diol+HCl
Táto reakcia sa zvyčajne uskutočňuje za alkalických podmienok, ako je použitie uhličitanu draselného alebo trietylamínu ako bázy, a zahrievanie pod spätným chladičom vo vhodnom rozpúšťadle (ako je dichlórmetán alebo DMF). Atóm chlóru chlóracetylchloridu je nahradený hydroxylovou skupinou katecholu, čím vzniká cieľový produkt a chlorovodík.
V tomto kroku sa atóm chlóru chlóracetylkatecholu nahradí aminoskupinou metylamínu, čím sa vytvorí N-metylchlóracetylkatechol.
2-chlóracetoxy-1,3-diol+metylamín → N-metyl-2-chlóracetoxy-1,3-diol+HCl
Táto reakcia sa zvyčajne uskutočňuje v alkalických podmienkach, aby sa podporil nukleofilný útok metylamínu. Bežné zásady zahŕňajú uhličitan draselný, hydroxid sodný alebo trietylamín. Reakčným rozpúšťadlom môže byť etanol, DMF, THF atď.
Tento krok v skutočnosti zahŕňa viaceré komplexné reakcie, pretože si vyžaduje zavedenie bočných reťazcov a funkčných skupín, ktoré sú jedinečné pre ketóny nadobličiek (ako je - hydroxyl, - metyl atď.). Vzhľadom na vysokú zložitosť a variabilitu týchto krokov som ich zhrnul do niekoľkých kľúčových typov reakcií a nie do konkrétnych krokov.
(1) Zavedenie alfa metylu: Typicky sa to dosiahne reakciou Grignardovho činidla, kde metyl Grignardovo činidlo reaguje s vhodným ketónom alebo aldehydom za vzniku alfa metylovaného medziproduktu. Pri tejto špecifickej syntetickej ceste však možno budeme musieť najprv previesť chlóracetylovú skupinu, aby sme zaviedli metylovú skupinu.
(2) Konštrukcia - hydroxyskupín: Dá sa to dosiahnuť rôznymi metódami, ako sú aldolové kondenzačné reakcie, hydratácia olefínov alebo reakcie epoxidov pri otvorení kruhu. Konkrétny výber spôsobu závisí od štruktúry medziproduktu a reakčných podmienok.
(3) Redukčné a oxidačné reakcie: V procese konštrukcie bočných reťazcov môžu byť potrebné viaceré redukčné a oxidačné reakcie na úpravu oxidačného stavu funkčných skupín. Tieto reakcie môžu zahŕňať použitie redukčných alebo oxidačných činidiel, ako je borohydrid sodný, lítiumalumíniumhydrid, kyselina chrómová atď.
Po dokončení konštrukcie postranných reťazcov a funkčných skupín predpokladáme, že sa získal medziprodukt blízky štruktúre adrenalínu. Pre tento medziprodukt však môže byť potrebná ďalšia konverzia alebo čistenie, aby sa získal konečný hydrochlorid ketónu nadobličiek.
[Hypotetický ketón nadobličiek stredne pokročilý] → Adrenalín+vedľajšie produkty
Adrenalín+HCl → Adrenálny ketón hydrochlorid+H2O
V tomto hypotetickom kroku najprv nejakým spôsobom (možno hydrolýzou, redukciou alebo inou reakciou) premeníme medziprodukt na adrenalín. Potom adrenalín reaguje s kyselinou chlorovodíkovou za vzniku hydrochloridu adrenalínu a vody. Avšak v skutočnej syntéze môže tento krok zahŕňať viac krokov a reakčných podmienok.
nežiaduca reakcia
Adrenalon hydrochlorid, ako umelo syntetizované sympatomimetikum, sa klinicky používa hlavne na lokálnu hemostázu, vazokonstrikciu a pomocnú liečbu dilatácie oka. Jeho mechanizmus účinku je podobný adrenalínu, ale jeho excitačný účinok na srdce je slabší. Aj keď má liek vysokú bezpečnosť pri topickej aplikácii, stále existujú rôzne nežiaduce reakcie, ktoré pokrývajú viacero rozmerov, ako je lokálne podráždenie, alergické reakcie a účinky na kardiovaskulárny systém. Výskyt nežiaducich reakcií úzko súvisí s dávkovaním, spôsobom podávania a individuálnymi rozdielmi u pacientov.
Časté nežiaduce reakcie pri lokálnej aplikácii: hlavne podráždenie a reakcie tkaniva
Najbežnejšie používané klinické spôsoby podávania hydrochloridu adrenalínu sú topická aplikácia (ako je hemostáza kože a slizníc) a očná instilácia (ako je pomocná mydriáza). Výskyt lokálnych nežiaducich reakcií je najvyšší a často súvisia s priamou stimuláciou lokálnych tkanív alebo s vazokonstrikčnými účinkami lieku. Väčšina reakcií je mierna a reverzibilná, no napriek tomu je potrebné sledovať závažné komplikácie.
Lokálne reakcie na koži a slizniciach: s incidenciou nad 15 %, väčšinou mierne podráždenie
Najčastejšou nežiaducou reakciou po lokálnej liečbe na koži alebo sliznici sú symptómy lokálneho podráždenia s incidenciou približne 15 % -25 %. Konkrétne prejavy sú nasledovné:
Keď sa liek dostane do kontaktu s pokožkou a sliznicami, môže stimulovať lokálne zúženie kapilár a aktivovať nervové zakončenia, čo spôsobí krátke začervenanie, pálenie alebo štípanie v mieste podania lieku. K tomu zvyčajne dochádza 5-10 minút po podaní lieku a väčšina pacientov si ho dokáže uvoľniť sama do 30 minút bez špeciálnej liečby.
Dlhodobé alebo opakované používanie liekov v rovnakej oblasti (ako je chronická hemostáza kožných vredov) môže inhibovať sekréciu mazových žliaz v miestnej koži, poškodiť funkciu kožnej bariéry a spôsobiť suchú a drsnú pokožku v mieste liečby. V závažných prípadoch sa môže objaviť šupinatenie, najmä u starších pacientov so suchou pokožkou alebo u tých, ktorí sú dlhodobo pripútaní na lôžko.
U malého počtu pacientov (asi 2% -5%) sa môže 1-2 týždne po užití objaviť pigmentácia v mieste aplikácie, ktorá sa prejavuje stmavnutím lokálnej farby kože (hnedá alebo svetločierna), čo súvisí so zvýšenou aktivitou melanocytov stimulovaných liekom. Pigmentácia je väčšinou prechodná a môže postupne ustúpiť 1-3 mesiace po vysadení liekov. U pacientov so svetlou pokožkou alebo abnormálnym metabolizmom pigmentov (ako je melazma) sa však môže doba riešenia predĺžiť na viac ako 6 mesiacov.
Lokálne reakcie v očiach: Dávajte pozor na riziko poranenia rohovky
Pri použití kvapiek s hydrochloridom adrenalínu v očiach pôsobí liečivo priamo na očné povrchové tkanivo a nežiaduce reakcie sa sústreďujú najmä do očí s incidenciou okolo 8 % -18 %. Niektoré reakcie môžu ovplyvniť zrak a vyžadujú starostlivé sledovanie:
Po infúzii lieku môže priama stimulácia epitelu rohovky liekom spôsobiť, že pacienti pociťujú krátky pocit štípania, sprevádzaný nepríjemným pocitom „vniknutia cudzieho telesa do oka“, ktorý zvyčajne trvá 10-20 sekúnd, kým sa zmierni; Ak je teplota roztoku lieku počas kvapkania príliš nízka (napríklad pri použití priamo po chladení), príznaky podráždenia budú zreteľnejšie. Pred kvapkaním sa odporúča ponechať roztok lieku pri izbovej teplote.
Prekrvenie alebo edém spojoviek
U malého počtu pacientov (približne 3 % -7 %) sa môže 1-2 hodiny po podaní lieku vyskytnúť mierne prekrvenie spojoviek (sčervenanie očného bielka) alebo edém spojoviek (opuch očného bielka), čo súvisí s dvojitým účinkom lieku na cievy spojovky – počiatočná vazokonstrikcia a možné spätné rozšírenie v neskoršom štádiu. Ak kongescia alebo edém pretrvávajú dlhšie ako 24 hodín, zvážte prerušenie liečby, aby ste predišli zhoršeniu zápalu očného povrchu.
Ide o závažnú lokálnu nežiaducu reakciu očnej medikácie s incidenciou okolo 1% -3%, často súvisiacu s nadmerným dávkovaním (ako viac ako 2 kvapky na dávku) alebo vysokou frekvenciou užívania liekov (ako je 1 kvapka za hodinu). Dlhodobá kontrakcia krvných ciev rohovky liekmi môže viesť k nedostatočnému prekrveniu epitelu rohovky, čo spôsobuje defekty epitelu (prejavujúce sa ako rozmazané videnie a fotofóbia). Ak sa liek nezastaví včas, môže prejsť do vredov rohovky a dokonca ovplyvniť videnie. Klinické údaje ukazujú, že asi 80 % pacientov s poškodením epitelu rohovky sa môže úplne zotaviť v priebehu 1-2 týždňov po prerušení liečby a podaní umelých sĺz ako adjuvantnej terapie, pričom len niekoľko závažných prípadov si vyžaduje reparáciu epitelu rohovky.
Často kladené otázky
Aké jedinečné farmakologické vlastnosti má jeho molekulárna štruktúra medzi adrenalínom a efedrínom?
+
-
Je to štrukturálne ketónový analóg adrenalínu a ortohydroxylovaný analóg efedrínu. To mu umožňuje zachovať si časť svojej sympatomimetickej aktivity (vazokonstrikciu), ale nie je ľahko metabolizovaný katechol-O-metyltransferázou a monoaminooxidázou a jeho účinok môže trvať dlhšie-, ale jeho účinnosť je slabšia a nemusí byť schopný excitovať 2 receptory.
Prečo sa nestal hlavným prúdom napriek tomu, že sa používa ako „lokálne hemostatické činidlo“ v oftalmológii a otolaryngológii?
+
-
Jeho mierny alfa adrenergný excitačný účinok môže stiahnuť slizničné krvné cievy na dosiahnutie hemostázy bez silných srdcových vedľajších účinkov adrenalínu. Avšak vzhľadom na jeho relatívne slabú účinnosť, potenciálne lokálne podráždenie a objavenie sa účinnejších a bezpečnejších hemostatických činidiel (ako je norepinefrín a trombín) bol eliminovaný.
Prečo bol skúmaný ako lokálny anestetický zosilňovač pre kokaín a aký je jeho potenciálny synergický mechanizmus?
+
-
Ako vazokonstriktor môže predĺžiť lokálny čas zotrvania kokaínu a spomaliť jeho absorpciu, čím zosilní a predĺži anestetický účinok, pričom teoreticky zníži systémovú toxicitu a riziko závislosti kokaínu. Ale kvôli kontrole a rizikám samotného kokaínu bola táto výskumná cesta opustená.
Aké konkrétne problémy so stabilitou alebo rozpustnosťou riešila jeho „hydrochloridová“ forma v skorých farmaceutických formuláciách?
+
-
Hydrochloridová soľ zvyšuje jej rozpustnosť vo vode a kryštalinitu, čo uľahčuje výrobu stabilných injekcií alebo lokálnych roztokov. Ešte dôležitejšie je, že tvorba solí pomáha predchádzať oxidačnej degradácii ketónov a katecholových štruktúr, čo je kľúčový krok pri zlepšovaní stability surovín v ranej farmaceutickej chémii.
Populárne Tagy: adrenalone hydrochlorid cas 62-13-5, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj