Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov d-tetrandrinu cas 518-34-3 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom d-tetrandrine cas 518-34-3 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
D-Tetrandrínje biologicky aktívny dianilid izochinolínový alkaloid s významnou farmakologickou aktivitou. Extrahuje sa hlavne z koreňov rastliny tradičnej čínskej medicíny Aconitum dianthum. Jeho molekulárna štruktúra je komplexná, charakterizovaná spojením dvoch izochinolínových jednotiek éterovou väzbou, pričom predstavuje jedinečnú stereokonfiguráciu, ktorá priamo určuje špecifickosť jeho farmakologických účinkov. Táto zlúčenina sa zvyčajne javí ako biely až sivo-biely kryštalický prášok, bez zápachu a mierne horkej chuti a má dobrú rozpustnosť v bežných organických rozpúšťadlách, ako je chloroform alebo etanol. Okrem svojho priameho terapeutického potenciálu sa považuje aj za klasický nástroj na štúdium fyziologických procesov sprostredkovaných iónmi vápnika-. Jeho klinické použitie si však vyžaduje pozornosť aj na potenciálne nepriaznivé účinky na pečeň a na potenciálne nežiaduce reakcie na obličky. sa používajú ako drogy.
|
Chemický vzorec |
C38H42N2O6 |
|
Presná hmotnosť |
622 |
|
Molekulová hmotnosť |
623 |
|
m/z |
622 (100.0%), 623 (41.1%), 624 (8.2%), 624 (1.2%) |
|
Elementárna analýza |
C, 73.29; H, 6.80; N, 4.50; O, 15.41 |
D-powafimazín je najznámejší pre svoj -selektívny farmakologický účinok blokády vápnikových kanálov, ktorý môže účinne inhibovať prílev iónov vápnika, čím uvoľňuje hladké svalstvo ciev a znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu. To z neho robí dôležitú zložku v klinickej liečbe hypertenzie. Rozsiahly vedecký výskum navyše odhalil jeho potenciálne farmakologické aktivity, ako sú proti-zápalové, anti{5}}fibrotické, imunosupresívne a proti-nádorové účinky, pričom mechanizmus zahŕňa reguláciu viacerých bunkových signálnych dráh, ako sú dráhy NF-κB a MAPK.
D-TetrandrínPoužitie:
1. Použitie pri ochoreniach imunitného systému
Ako prírodný alkaloid s imunomodulačnou aktivitou vykazuje D-tetrandrín významné inhibičné účinky na progresiu zápalovej artritídy. Dokáže účinne zmierniť opuchy kĺbov, zmierniť zápalové reakcie a zlepšiť klinické symptómy súvisiacich stavov. Farmakodynamické štúdie ukázali, že jeho terapeutický účinok je silnejší ako účinok aspirínu, čo podporuje jeho klinické použitie ako doplnkového alebo alternatívneho činidla na liečbu reumatoidnej artritídy a iných porúch kĺbov súvisiacich s imunitou.
2. Použitie pri kardiovaskulárnych ochoreniach
D-tetrandrín má významné antagonistické vlastnosti na vápnik v kardiovaskulárnom systéme. Môže inhibovať vápnikové kanály T-typu aj L{3}}typu v komorových myocytoch, interagovať s M receptormi a blokovať vápnik-aktivované draslíkové kanály. Prostredníctvom týchto viac{6}}cieľových mechanizmov pomáha regulovať srdcovú elektrickú aktivitu a stabilizovať srdcový rytmus, čím poskytuje bezpečnú a účinnú klinickú stratégiu liečby paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie.
3. Použitie pri ochoreniach tráviaceho systému
V tráviacom systéme má D-tetrandrín ochranné účinky na hepatocyty a odoláva progresii patologických zmien pečene. Môže znížiť poškodenie hepatocytov spôsobené viacerými patogénnymi faktormi, inhibovať aktiváciu pečeňových hviezdicových buniek a znížiť ukladanie kolagénu. Preto hrá pozitívnu úlohu pri prevencii fibrózy pečene a udržiavaní normálnej štruktúry a funkcie pečene, čo ukazuje potenciálnu hodnotu pri chronickej ochrane pečene.
4. Použitie pri očných zápalových ochoreniach
D-tetrandrín sa tiež používa pri liečbe rôznych očných zápalových stavov. Dokáže potlačiť lokálne zápalové reakcie, zmierniť edém a exsudáciu tkaniva a zlepšiť očnú mikrocirkuláciu. Klinické aplikácie zahŕňajú liečbu uveitídy, keratitídy a určitých retinopatií vyvolaných zápalovými faktormi, čo pomáha zmierniť očné nepohodlie a chrániť zrakové funkcie.
5. Iné klinické aplikácie
D-tetrandrín vykazuje zjavné antagonistické účinky proti akútnej nefrotoxicite vyvolanej streptomycínom. Môže znížiť apoptózu a abnormálnu proliferáciu renálnych tubulárnych epiteliálnych buniek, čím chráni funkciu obličiek a zmierňuje poškodenie obličiek spôsobené akútnou ischémiou-reperfúziou. Okrem toho významne znižuje hladiny kreatinínu a močovinového dusíka v sére, zlepšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie a prietok plazmy obličkami a odďaľuje rozvoj glomerulosklerózy, čo predstavuje dôležitú hodnotu pri ochrane obličiek.
SyntézaD-tetrandrín:
Metóda patrí do technickej oblasti extrakcie tradičnej čínskej medicíny a konkrétne sa týka spôsobu prípravy tetrandrínu. Metóda prípravy tetrandrinu je nasledovná: po rozdrvení surového liečiva tetrandrínu sa extrahuje etanolovým refluxom, spojí sa s extraktom a po zníženom tlaku sa čistí stĺpcovou chromatografiou na živici AB - 8, nasleduje elučná chromatografia s čistenou vodou, 50 % etanolom, 80 % etanolom a 95 % etanolom a potom 80 % etanolom a 95 % etanolom sa ďalej čistí pod neutrálnym tlakom a 95 % etanolom sa zbierajú neutrálnym etanolom Prečistený tetrandrín bol získaný rekryštalizáciou s acetónom po zahustení pri zníženom tlaku. Spôsob prípravy tetrandrínu poskytovaný týmto spôsobom je jednoduchý, účinný a má vysokú rýchlosť extrakcie. Môže získať čistý tetrandrín s čistotou viac ako 99% a nepoužíva organické rozpúšťadlá, ako je benzén a chloroform. Je ekologický, šetrí energiu{11}}a nemá žiadne riziko poškodenia ľudského zdravia.
Extrakcia a separáciad-tetrandrín:
1. Extrakcia celkových alkaloidov a separácia lipofilných a hydrofilných alkaloidov
Tetrandrín je alkaloid a rastlinným materiálom je tetrandrín (koreň). Princípom extrakcie a separácie je vysoký obsah hlavných zložiek a rozdiel v rozpúšťaní, ktorý sa nazýva perkolácia kyslej vody. Metóda separácie je nasledovná:
2. Separácia tetrandrínu A a B pomocou nízkotlakovej stĺpcovej chromatografie
Pri nízkom tlaku (0,5~3kg/cm2, všeobecne 0,3~1,2kg/cm2) je priemer častíc nízkotlakovej kolónovej chromatografie medzi 100~200 μm) A HPLC (- 37 μm) Silikagél (alebo oxid hlinitý) H alebo G (50 - 75 μm) Ako plnivo má aj rovnaký princíp ako pri stĺpcovej chromatografii. HPLC. Kolóna je plnená suchou metódou dekompresie, vrstva je tesná a rovnomerná a distribúcia chromatografických pásov je centralizovaná a čistá. Súčasne môže byť pre nízkotlakovú stĺpcovú chromatografiu priamo použitý najlepší separačný rozpúšťadlový systém tenkovrstvovej chromatografie. Je to metóda s dobrým separačným účinkom, jednoduchým vybavením, pohodlnou obsluhou a rýchlou. Vhodné na neustále preparatívne oddeľovanie prírodných produktov.
(1) Montáž na stĺp
Metóda dekompresného suchého balenia, špecifikácia chromatografickej kolóny: dĺžka kolóny je 30 cm, vnútorný priemer je 2 cm, celková hmotnosť silikagélu je asi 30 g (výška je asi 22 cm), 2.2 miešanie vzorky a pridávanie vzorky Vezmite asi 150 mg tetrandrínu, pridajte malé množstvo acetónu na rozpustenie za horúca (rozpustný len v stupňoch) a pridajte 5 g silikagélu na kvapku, opatrne zmiešajte s 1 vodou. kúpeľ, rozdrvte ju, opatrne ju pridajte na vrch kolóny cez lievik s dlhým-hrdlom, jemne a zvisle na ňu narážajte a zakryte ju asi 1~2 cm vysokým čistým silikagélom, keď je povrch vzorky rovný a nemiešaný. Potom prikryte kruhový filtračný papier a pevne ho pritlačte.
(2) Elúcia
Najprv skontrolujte, či sú potrubia zo vzduchového kompresora do chromatografickej kolóny normálne, zatvorte všetky ventily a spustite vzduchový kompresor na menovitý tlak (5,8 kg/cm2) na použitie. Opatrne pridajte malé množstvo elučného činidla (cyklohexán-etylacetát-dietylamín/6:2:0,8) na stenu stĺpca pomocou kvapkadla. Keď hladina kvapaliny dosiahne určitú výšku, znova pridajte zvyšný eluent (celkovo asi 250 ml), rýchlo nainštalujte sklenený štandardný zástrčkový konektor na vrch kolóny, pevne ju pritlačte železnou sponou (aby sa zabránilo preplachovaniu konektora, keď je pod tlakom), opatrne otvorte ventil vzduchového kompresora a potom otvorte ihlový ventil a redukciu vzduchového filtra, (Poznámka: Tlak je príliš vysoký. Ak je tlak príliš vysoký. Sklenený stĺpec je vo všeobecnosti potrebný na explóziu, ochranná maska bude vo všeobecnosti bezpečná. 0,6~1,2 kg/cm2 a vytečie asi po 40 minútach. Kontrolujte prietok 1 ml/min a odoberajte 12 až 15 dávok každých 10 minút. Celý proces elúcie trvá približne 3 hodiny.
(3) Skontrolujte
Každý prúd sa preniesol do malej sklenenej odparky, skoncentroval sa vo vodnom kúpeli a prešiel kontrolou TLC. Adsorbent: silikagél G, vyvíjacie činidlo: cyklohexán etylacetát dietylamín/6:3:1, modifikované činidlo v spreji s jodidom bizmutitý, jodid draselný, tetrandrín A a B sa použili ako štandardné kontroly a rovnaké zložky sa spojili, aby sa získali surové produkty A a B, rekryštalizovali sa s acetónom a stanovili sa.
V roku 1951 čínski vedci izolovali z Chuanwu zlúčeninu s farmakologickou aktivitou a po jej preštudovaní určili jej štruktúru a nazvali ju "tetrandrinom". Názov pochádza z mena botanika TT Yu a latinského koreňa 'andr -', čo znamená 'samec', čo naznačuje, že sa získava zo samčieho rastlinného tkaniva.
Neskôr vedci objavili existenciu dvoch optických izomérov tetrandrínu:D-Tetrandrína L-tetrandrine. Molekulové štruktúry týchto dvoch izomérov sú rovnaké, ale ich optické aktivity sú odlišné. D-produkt má pravotočivé-vlastnosti, zatiaľ čo L-tetrandrine má ľavotočivé-vlastnosti.
S cieľom rozlíšiť medzi týmito dvoma izomérmi ich vedecká komunita začala označovať predponou „D -“ alebo „L -“, aby sa označili ich vlastnosti optickej rotácie. Preto je to pravoruký-tetrandrín, zatiaľ čo L-tetrandrín je ľavoruký-tetrandrín.
Účelom pridania predpony optickej aktivity do pomenovania je presne opísať štruktúru a vlastnosti zlúčenín a vyhnúť sa zámene. Táto metóda pomenovania je bežná v organickej chémii a môže pomôcť vedcom a výskumníkom presne identifikovať a opísať rôzne zlúčeniny.
Stručne povedané, ide o dextrálny izomér tetrandrínu a história jeho pomenovania pramení z počiatočnej separácie a identifikácie tejto zlúčeniny. Rozlíšením vlastností optickej rotácie môže vedecká komunita presnejšie opísať a študovať charakteristiky a farmakologické aktivity týchto dvoch izomérov.
Aké sú vedľajšie účinky tejto zlúčeniny?
Gastrointestinálne ťažkosti:Táto zlúčenina môže spôsobiť tráviace symptómy, ako je nevoľnosť, vracanie a nepohodlie v hornej časti brucha. Môže to byť spôsobené stimulačným účinkom liekov na sliznicu gastrointestinálneho traktu.
Neurologické reakcie:Niektorí pacienti môžu po použití tejto zlúčeniny pociťovať neurologické symptómy, ako sú závraty, bolesti hlavy a ospalosť. Môže to súvisieť s inhibičným účinkom liekov na nervový systém.
Pigmentácia tváre:Dlhodobé alebo nadmerné používanie tejto zlúčeniny môže viesť k pigmentácii tváre, čo ovplyvňuje estetiku pokožky. Môže to súvisieť s vplyvom liekov na kožu pri metabolizme a vylučovaní v organizme.
Účinky na funkciu pečene a obličiek:Táto zlúčenina musí byť metabolizovaná a vylučovaná pečeňou a obličkami, takže môže mať určité účinky na funkciu pečene a obličiek. Zvlášť u pacientov s dysfunkciou pečene a obličiek treba pri jeho užívaní venovať zvýšenú pozornosť.
Alergické reakcie:Veľmi malý počet pacientov môže pociťovať alergické reakcie na túto zlúčeninu, ktoré sa prejavujú ako vyrážka, svrbenie, ťažkosti s dýchaním a iné príznaky. Akonáhle dôjde k alergickej reakcii, je potrebné okamžite prestať užívať liek a vyhľadať lekársku pomoc.
Ďalšie potenciálne vedľajšie účinky:Okrem bežných vedľajších účinkov uvedených vyššie môže táto zlúčenina spôsobiť aj ďalšie potenciálne vedľajšie účinky, ako sú palpitácie, tlak na hrudníku a znížený krvný tlak. Tieto vedľajšie účinky môžu súvisieť s vplyvom liekov na kardiovaskulárny systém.
D-Tetrandrín je bisbenzylizochinolínový alkaloid s rôznymi farmakologickými aktivitami a potenciálnymi terapeutickými aplikáciami. Jeho-blokovanie vápnikových kanálov, proti-zápalové, proti{4}}rakovinové, anti{5}}fibrotické a neuroprotektívne účinky z neho robia sľubného kandidáta na liečbu rôznych chorôb vrátane kardiovaskulárnych chorôb, zápalových a autoimunitných chorôb, rakoviny, fibrotických porúch a neurologických porúch. Je však potrebný ďalší výskum na vyhodnotenie jeho účinnosti a bezpečnosti u ľudí, ako aj na riešenie problémov, akými sú slabá biologická dostupnosť, potenciálna toxicita a liekové interakcie. Keďže sa výskum D-tetrandrinu neustále vyvíja, je pravdepodobné, že hlbšie porozumieme jeho mechanizmom účinku a potenciálnym aplikáciám, čím sa pripraví cesta pre vývoj nových terapeutických stratégií.
Populárne Tagy: d-tetrandrine cas 518-34-3, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, na predaj