Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov testolónu (tekutina rad140) v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom testolone (tekutina rad140) na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Testolón (tekutý RAD140)je selektívny modulátor androgénneho receptora (SARM), pôvodne vyvinutý spoločnosťou Radius Health, na liečbu svalovej atrofie a osteoporózy. Ako ne-steroidná zlúčenina RAD140 selektívne aktivuje androgénne receptory v kostrových svaloch a nervových tkanivách, pričom znižuje vedľajšie účinky na tkanivá, ako je prostata, koža a vlasové folikuly. Jeho anabolický účinok je podobný účinku syntetických steroidov, ale s vyššou receptorovou selektivitou a potenciálne lepšou bezpečnosťou. Kvapalina RAD140 je tekutá perorálna formulácia tejto zlúčeniny. Bežne ho používajú fitness nadšenci alebo športovci na zvýšenie svalovej hmoty a sily. Štúdie ukázali, že môže výrazne zvýšiť svalovú hmotu a zároveň sa vyhnúť vedľajším účinkom súvisiacim s estrogénom alebo progesterónom{8}} (ako je gynekomastia) spojenými s tradičnými steroidmi.
|
|
|
Testolón (tekutý RAD140) COA
Hlavné aplikácie v oblasti vedeckého výskumu
Testolón (tekutý RAD140)je bežne používaný výskumný nástroj vo vedeckom výskume, predovšetkým na skúmanie mechanizmu účinku androgénneho receptora a s ním spojených fyziologických funkcií. Ako prípravok s vysokou{1}}čistotou je zvyčajne suspendovaný v PEG-400, aby sa zabezpečila rozpustnosť a stabilita koncentrácie. Každú dávku testuje laboratórium s certifikáciou ISO tretej strany-, aby sa overila jej čistota, koncentrácia a identita, čím sa zaručí presnosť a spoľahlivosť údajov vedeckého výskumu.
Výskumníci využívajú jeho tkanivovú selektivitu najmä na vykonávanie predklinických experimentov v oblasti regulácie rastu svalov, metabolizmu kostí, neuroprotekcie a ďalších aspektov-, napríklad skúmajú jeho účinky na proliferáciu a diferenciáciu buniek kostrového svalstva a jeho ochrannú úlohu v modeloch neurodegeneratívnych chorôb, čo poskytuje teoretický základ pre vývoj liekov na súvisiace ochorenia. Navyše jeho tekutá dávková forma umožňuje presnú kontrolu podávanej dávky, prispôsobenie sa dávkovým požiadavkám rôznych zvieracích modelov a je široko používaná v relevantných štúdiách na experimentálnych zvieratách, ako sú potkany a myši.
Aplikácie v oblasti zvyšovania fyzického výkonu a fitness-Súvisiaci výskum
V oblasti zvyšovania fyzickej výkonnosti sa RAD140 Liquid stal stredobodom relevantného výskumu vďaka svojej silnej anabolickej aktivite. Štúdie ukázali, že môže účinne stimulovať rast svalov a zvýšiť svalovú silu, pričom potenciálne pomáha pri znižovaní telesného tuku zrýchlením metabolizmu s výrazne miernejšími vedľajšími účinkami v porovnaní s tradičnými steroidmi. Jeho tekutá dávková forma sa vyznačuje rýchlejšou rýchlosťou absorpcie: účinkuje 15–30 minút po sublingválnom podaní a jeho biologická dostupnosť je výrazne vyššia ako u tabliet, kapsúl a iných dávkových foriem, čo mu umožňuje rýchlo dosiahnuť účinnú koncentráciu liečiva v krvi.
Vedecký výskum zistil, že denná dávka 5–20 mg môže vykazovať zjavné účinky na rast svalov a zvýšenie sily, pričom 10 mg sa považuje za relatívne optimálny rozsah. Navyše, vzhľadom na jeho dlhý polčas-60 hodín, stačí jedno denné podanie na udržanie stabilného terapeutického účinku. Okrem toho môže podporiť erytropoézu, zvýšiť prekrvenie svalového tkaniva, urýchliť regeneráciu svalov po-tréningu a znížiť riziko športových zranení, čo slúži ako dôležitý nástroj pre vedecký výskum súvisiaci s telesným tréningom.
Skúmanie potenciálnych aplikácií v oblasti medicíny
Hoci klinické údaje sú v súčasnosti obmedzené, potenciálne možnosti aplikácie RAD140 Liquid v lekárskej oblasti boli pôvodne preskúmané. Pokiaľ ide o ochorenia súvisiace s ochabovaním svalov-, môže účinne inhibovať stratu svalov a je použiteľný v predklinických štúdiách chorôb, ako je sarkopénia a kachexia, pričom poskytuje nové nápady na ochranu svalov u takýchto pacientov.
V oblasti zdravia kostí sa môže špecificky viazať na androgénne receptory v kostnom tkanive, podporovať aktivitu osteoblastov a inhibovať proliferáciu osteoklastov, čo je sľubné pre výskum a potenciálnu liečbu osteoporózy-najmä na udržanie zdravia kostí u starších mužov alebo žien po menopauze. Najnovšie predklinické štúdie navyše zistili, že RAD140 Liquid má neuroprotektívne účinky: v kultúrach hipokampálnych neurónov a na modeloch potkanov s poranením vyvolaným kainátom môže znížiť smrť neurónov a prejaviť ochranný účinok aktiváciou signálnej dráhy MAPK, čo poskytuje nový smer výskumu neurodegeneratívnych chorôb, ako je Alzheimerova choroba.
Pomocné aplikácie v špeciálnych scenároch a preventívnych opatreniach
Flexibilné nastavenie dávky RAD140 Liquid ho robí vhodným pre potreby rôznych výskumných scenárov. Dávka môže byť presne upravená kvapkadlom alebo injekčnou striekačkou podľa experimentálneho účelu alebo telesnej hmotnosti a fyzického stavu výskumného subjektu, čím sa prekoná obmedzenie fixných dávok v tabletových formuláciách. Treba však poznamenať, že má určitý testosterón-supresívny účinok: predklinické štúdie ukázali, že po 28 po sebe nasledujúcich dňoch podávania sa hladiny testosterónu u pokusných zvierat znížili na 200 – 300 ng/dl a čím vyššia je dávka, tým zreteľnejší môže byť supresívny účinok, čo je tiež vedecký ukazovateľ, ktorý si vyžaduje kľúčové monitorovanie.
Zároveň sú údaje o bezpečnosti jeho použitia u žien extrémne obmedzené a môže ovplyvniť hladinu voľného testosterónu v tele, preto sa zatiaľ neodporúča pre štúdie na ľuďoch so ženami. Okrem toho sa ako výskumná chemikália musí hermeticky skladovať v chladnom, suchom a svetlom-chránenom prostredí, aby sa predišlo znehodnoteniu lieku spôsobenému vysokou teplotou a vlhkosťou, čo by ovplyvnilo účinok jeho použitia.
Jeho dlhodobá-bezpečnosť však nebola úplne overená. Časté vedľajšie účinky zahŕňajú mierne bolesti hlavy, únavu a potlačenie testosterónu. Z dôvodu chýbajúceho klinického schválenia je RAD140 v súčasnosti dostupný len ako výskumná chemikália do obehu. Svetová anti{5}}dopingová agentúra (WADA) ju zaradila medzi zakázané látky.
Základy chémie a syntetických procesov
Chemický základ
Testolón (tekutý RAD140)je ne-steroidný selektívny modulátor androgénneho receptora (SARM) s molekulárnym vzorcom C20H1₆ClN502 a molekulovou hmotnosťou 393,826 g/mol. Jeho chemická štruktúra obsahuje nasledujúce kľúčové vlastnosti:
Oxazolový kruh
Ako základná štruktúra táto kruhová štruktúra zvyšuje tuhosť molekuly prostredníctvom konjugačných účinkov a slúži ako väzbové miesto pre androgénne receptory, čo jej dáva schopnosť selektívnej aktivácie.
Kyanoskupina a atóm chlóru
Kyanoskupina (-CN) pôsobí ako skupina priťahujúca silné elektróny- a môže sa podieľať na reakciách fotolýzy prostredníctvom mechanizmu prenosu elektrónov, ale pri syntéze sa používa ako kľúčová funkčná skupina na riadenie následných reakcií. Atóm chlóru (Cl) stabilizuje distribúciu molekulárneho elektrónového oblaku prostredníctvom indukčného účinku.
Hydroxypropylový bočný reťazec
Poskytuje polárnu skupinu, zvyšuje medzimolekulové vodíkové väzby, zlepšuje rozpustnosť (rozpustnosť v DMSO je väčšia alebo rovná 90 mg/ml) a znižuje aktivitu oxidačnej reakcie prostredníctvom priestorovej stérickej zábrany.
Proces syntézy
Syntéza RAD140 vyžaduje dokončenie viacerých organických reakcií. Základné kroky sú nasledovné:
Suroviny:2-chlór-4-fluór-3-metylbenzamid a HD-Thr-OH (hydroxytreonín).
Podmienky reakcie:Vmiešajte DMSO, pridajte uhličitan draselný (K2C03) ako zásadu a reakčnú zmes miešajte pri teplote 75 stupňov počas 24 hodín.
Produkt:Zlúčeniny 9 (čistota väčšia alebo rovná 95 %) sa generujú okyslením, extrakciou a čistením pomocou stĺpcovej chromatografie.
Surovina:Zlúčenina 9 a 4-kyanobenzhydrazín.
Podmienky reakcie:Zmiešajte v THF, ochlaďte na -15 stupňov pod ochranou dusíka, pridajte hydroxybenzotriazol (HOBT), trietylamín a karbodiimid hydrochlorid (EDCI) ako kondenzačné činidlá a reakčnú zmes miešajte cez noc.
Produkt:Vytvorí sa žltá pevná zlúčenina 10 (výťažok 78 %), vyčistí sa filtráciou, premytím a varom.
Siloxánová ochrana:Reagujte s použitím terc-butyldimetylchlórsilánu (TBDMSCI) a imidazolu v dichlórmetáne za vzniku medziproduktu 10a (výťažok 84 %).
Jodačná reakcia:Zaveďte atómy jódu prostredníctvom nukleofilnej substitučnej reakcie s trifenylfosfínom, kryštálmi jódu a trietylamínom, čím sa získa zlúčenina 10b (výťažok 84 %).
De-ochrana:Siloxánová ochranná skupina sa odstráni použitím tetrabutylfluoridu amónneho (TBAF) pri -40 stupňoch, aby sa získal surový RAD140 (výťažok 68 %), a ten sa čistí chromatografiou na silikagéli, čím sa získa biela pevná látka.
Kvapalné zloženie a optimalizácia stability
Testolón (tekutý RAD140)je potrebné dlhodobo konzervovať rozpustením v rozpúšťadle a pridaním stabilizátorov:
Výber rozpúšťadla:Bežne sa ako rozpúšťadlo na zabezpečenie úplného rozpustenia RAD140 (koncentrácia 10-20 mg/ml) používa DMSO s vysokou{0}}čistotou (väčší alebo rovný 99,9 %) alebo polyetylénglykol 400 (PEG400).
Prídavok stabilizátora:Na inhibíciu oxidačnej degradácie sa pridá 0,1% kyselina askorbová (vitamín C) alebo butylovaný hydroxyanizol (BHA) a ako chelatačné činidlo sa pridá 0,01% disodná soľ EDTA, aby sa zabránilo katalytickej degradácii kovových iónov.
Podmienky skladovania:
Vyhnite sa svetlu: Na balenie používajte hnedé sklenené fľaše alebo vrecká z hliníkovej fólie, aby ste zabránili reakciám fotolýzy.
Nízka teplota: Na skladovanie sa odporúča zmraziť na -20 stupňov. Stabilita pri teplote okolia 25 stupňov môže byť zachovaná iba 1 mesiac (pokles obsahu menej ako alebo rovný 5 %), zatiaľ čo v podmienkach mrazu sa môže predĺžiť na 2 roky.
Metódy kontroly kvality a detekcie
Vysokovýkonná kvapalinová chromatografia (HPLC)
Na gradientovú elúciu použite kolónu C18 (4,6 × 250 mm, 5 μm) s mobilnou fázou acetonitril-voda (obsahujúca 0,1 % kyseliny mravčej), detekčná vlnová dĺžka 254 nm, retenčný čas RAD140 je približne 8,5 minúty, čistota musí byť väčšia alebo rovná 98 %.
Kvapalinová chromatografia-hmotnostná spektrometria (LC-MS)
Pozitívny iónový mód detekovaný elektrosprejovou ionizáciou (ESI), pík molekulárneho iónu (m/z) je 394,1 ([M+H]+), čo potvrdzuje presnosť molekulovej hmotnosti.
Nukleárna magnetická rezonancia (NMR)
1H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) ukazuje charakteristické píky: 8 8,52 (s, 1H, kyanid meta{4}}susedný protón), 7,98 (d, 2H, protón benzénového kruhu), 4,21 (m, 1H, overenie integrity hydroxypropyl protónu) štruktúry
Kvapalné zloženie a optimalizácia stability
Dizajn tekutej formuly
Výber rozpúšťadla
DMSO (dimetylsulfoxid): Ako hlavné rozpúšťadlo môže DMSO úplne rozpustiť RAD140 (s koncentráciou do 10-20 mg/ml), ale obsah vlhkosti je potrebné kontrolovať (menej alebo rovný 0,1 %), aby sa predišlo hydrolytickým reakciám.
PEG400 (polyetylénglykol 400): Mierne rozpúšťadlo ako alternatíva k DMSO, vhodné pre používateľov citlivých na DMSO, ale s mierne nižšou rozpustnosťou (asi 8-15 mg/ml), je potrebné ho rozpustiť zahrievaním (40-50 stupňov).
Systém zmiešaných rozpúšťadiel: DMSO a PEG400 sa zmiešajú v pomere 1:1, čo môže vyvážiť rozpustnosť a podráždenie, pričom sa zníži viskozita a zlepší sa tekutosť kvapky.
Prídavok stabilizátora
Antioxidant: Pridajte 0,1% kyselinu askorbovú (vitamín C) alebo butylovaný hydroxyanizol (BHA), aby ste zabránili degradácii oxidácie a predĺžili skladovateľnosť na 18 mesiacov (pri izbovej teplote).
Chelatačné činidlo: Pridajte 0,01% disodnú soľ EDTA, chelatujúce kovové ióny (ako Fe3⁺, Cu2⁺), aby ste zabránili katalytickej degradácii.
Regulátor pH: Použite fosfátový tlmivý roztok (PBS) alebo citrátový tlmivý roztok na reguláciu pH v rozsahu 4-6, aby ste zabránili štrukturálnemu poškodeniu v kyslých alebo alkalických podmienkach.
Regulácia osmotického tlaku
Ak sa prípravok používa na injekčné alebo transdermálne podávanie, je potrebné pridať glycerol alebo glukózu na reguláciu osmotického tlaku na fyziologický rozsah (280-310 mOsm/kg), čím sa zníži podráždenie.
Stratégie optimalizácie stability
Vylepšenie svetelnej stability
Tieniace balenie: Na balenie použite hnedé sklenené fľaše alebo vrecká z hliníkovej fólie, aby ste zablokovali 99,9 % ultrafialového svetla (UV-A/B).
Svetelný stabilizátor: Pridajte 0,05 % nanočastíc oxidu titaničitého (TiO₂) do receptúry pomocou fyzikálneho tienenia a mechanizmov zachytávania voľných radikálov na zníženie fotolýznych reakcií.
Regulácia teploty
Skladovanie pri mrazení: Na skladovanie odporúčame zmrazenie pri -20 stupňoch, pričom stabilita sa udržiava iba 1 mesiac pri 25 stupňoch (zníženie obsahu menej ako alebo rovné 5 %), pričom podmienky mrazu sa môžu predĺžiť na 2 roky.
Test tepelnej stability: V zrýchlenom teste 40 stupňov,Testolón (tekutý RAD140)je stabilný 6 mesiacov v DMSO (obsah väčší alebo rovný 95 %), zatiaľ čo v PEG400 je stabilný iba 3 mesiace, čo si vyžaduje optimalizáciu pomeru vo zložení.
Inhibícia degradácie oxidácie
Ochrana proti dusíku: Počas plnenia zavádzajte dusík, aby ste vylúčili kyslík, čím sa zníži riziko oxidácie.
Synergizmus stabilizátora: Kyselina askorbová v kombinácii s BHA môže znížiť rýchlosť oxidačnej degradácie o 80%, čím sa predlžuje životnosť na 24 mesiacov.
Kontrola kvality a testovacie metódy
Vysokovýkonná kvapalinová chromatografia (HPLC)
Na gradientovú elúciu použite chromatografickú kolónu C18 (4,6 × 250 mm, 5 μm) s mobilnou fázou acetonitril{4}}voda (obsahujúca 0,1 % kyseliny mravčej) s detekčnou vlnovou dĺžkou 254 nm. Retenčný čas RAD140 je približne 8,5 minúty a čistota musí byť väčšia alebo rovná 98 %.
Kvapalinová chromatografia-hmotnostná spektrometria (LC-MS)
Detegujte pomocou elektrosprejovej ionizácie (ESI) pozitívny iónový mód, vrchol molekulových iónov (m/z) je 394,1 ([M+H]+), čo potvrdzuje presnosť molekulovej hmotnosti.
Test zrýchlenia stability
Umiestnite do prostredia s teplotou 40 stupňov / 75 % relatívnej vlhkosti na 6 mesiacov, pravidelne odoberajte vzorky na zistenie obsahu a nečistôt. Ak sa obsah zníži o menej ako alebo rovný 10 % a nečistoty o menej ako alebo rovné 1,0 %, stabilita receptúry je kvalifikovaná.
Prípad optimalizácie priemyselných aplikácií
Vzorec biotechnologickej spoločnosti
Zloženie: RAD140 10 mg/ml, DMSO 70 %, PEG400 20 %, kyselina askorbová 0,1 %, EDTA disodná 0,01 %.
Údaje o stabilite: Skladované pri 25 stupňoch počas 12 mesiacov, obsah klesol o 3,2 %, nečistoty o 0,8 %; Pri skladovaní pri -20 stupňoch počas 24 mesiacov sa obsah znížil o 1,5 %, nečistoty o 0,3 %.
Formula transdermálnej náplasti
Zloženie: RAD140 5 mg/g, polyakrylátové lepidlo citlivé na tlak- 80 %, propylénglykol 10 %, oxid titaničitý 5 %.
Údaje o stabilite: Pri skladovaní pri 40 stupňoch počas 3 mesiacov zostal transdermálny tok stabilný pri 12,5 ug/cm2/h a obsah sa znížil o menej ako alebo rovný 5 %.
FAQ
Ako dlho zostane RAD140 vo vašom tele?
+
-
RAD140 a jeho hydroxymetabolity sú takmer úplne konjugované s kyselinou glukurónovou. Nie je jasné, či ide o O- alebo N-glukuronidy. V poslednej vzorke moču bol RAD140 stále dokonale detegovateľný, a preto sa jeho detekčná perióda dala približne odhadnúť ako10-14 dní.
Populárne Tagy: testolone (rad140 liquid), dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj