Injekcia icatibantu

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov vstrekovania icatibant v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnej veľkoobchodnej vysokokvalitnej injekcii icatibant na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

Injekcia icatibantuje inovatívny liek špeciálne navrhnutý na liečbu akútnych epizód hereditárneho angioedému (HAE). HAE je zriedkavé a potenciálne život{1}}ohrozujúce genetické ochorenie, pri ktorom pacienti nemajú alebo majú abnormálnu funkciu inhibítorov C1 esterázy, čo vedie k nadmernej aktivácii kalikreínového systému a nadmernej produkcii bradykinínu, čo následne spôsobuje vazodilatáciu, zvýšenú permeabilitu a nesvědivý edém kože, slizníc a vnútorných orgánov. Edém hrdla môže dokonca spôsobiť udusenie a byť život-ohrozujúci. Podáva sa subkutánnou injekciou a môže sa rýchlo absorbovať do krvného obehu a rýchlo sa dostať na miesto účinku. Liečivo súťaží s bradykinínom o väzbu na B 2 receptor, čím blokuje biologické účinky bradykinínu, inhibuje downstream signálne dráhy, znižuje vazodilatáciu a zvyšuje permeabilitu, čím rýchlo zmierňuje symptómy edému.

Icatibant COA

Certifikát analýzy
Názov zlúčeniny	Icatibant
stupňa	Farmaceutická kvalita
CAS č.	130308-48-4
Množstvo	50g
Štandard balenia	PE vrecko+Al fóliové vrecko
Výrobca	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Časť č.	202512090051
MFG	9. decembra 2025
EXP	8. decembra 2028
Štruktúra
Položka	Podnikový štandard	Výsledok analýzy
Vzhľad	Biely alebo takmer biely prášok	Prispôsobené
Obsah vody	Menšie alebo rovné 5,0 %	0.32%
Strata sušením	Menšie alebo rovné 1,0 %	0.17%
Ťažké kovy	Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min	N.D.
	Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
Čistota (HPLC)	Väčšie alebo rovné 99,0 %	99.8%
Jediná nečistota	<0.8%	0.54%
Celkový počet mikróbov	Menej ako alebo rovné 750 cfu/g	90
E. Coli	Menej ako alebo rovné 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (podľa GC)	Menšie alebo rovné 5000 str./min	500 str./min
Skladovanie	Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote do 2-8 stupňov

Injekcia icatibantuje selektívny antagonista zacielený na bradykinínový B2 receptor, s hlavným použitím zameraným na liečbu akútnych epizód dedičného angioedému (HAE) a potenciálnou aplikačnou hodnotou v exploračných indikáciách.

1. Mechanizmus ochorenia a ciele liečiv

 

HAE je zriedkavé autozomálne dominantné genetické ochorenie s celosvetovou incidenciou približne 1:50 000. Hlavným patologickým mechanizmom je nedostatok alebo abnormálna funkcia inhibítora C1 esterázy (C1-INH), čo vedie k nadmernej produkcii bradykinínu. Bradykinín aktivuje B 2 receptory, čo spôsobuje vazodilatáciu, zvýšenú vaskulárnu permeabilitu a uvoľňovanie zápalových mediátorov, čo v konečnom dôsledku vedie k rekurentnému subkutánnemu alebo submukóznemu nesvrbivému edému. Bežné miesta zahŕňajú tvár, končatiny, pohlavné orgány, gastrointestinálny trakt a horné dýchacie cesty. Edém hrdla môže spôsobiť udusenie a je hlavnou príčinou smrti pri HAE.

 

Ako silný selektívny antagonista bradykinínových B2 receptorov sa kompetitívne viaže na B2 receptory, aby blokoval biologické účinky bradykinínu, čím rýchlo zmierňuje vazodilatáciu, extravazáciu plazmy a zápalové reakcie, účinne znižuje lokálny edém tkaniva, bolesť a zápal. Jeho afinita je podobná afinite bradykinínu a môže odolávať degradácii bradykinín lyázou. Jeho účinnosť je 2-3 krát vyššia ako u predchádzajúcich antagonistov B 2 receptora.

3. Aplikácia za zvláštnych okolností

 

(1) Laryngeálny edém
Edém hrdla je najnebezpečnejšou komplikáciou HAE, ktorá môže viesť k uduseniu. Pacient musí ísť na pohotovosť ihneď po podaní injekcie Icatibantu, aby sa zabezpečila priechodnosť dýchacích ciest.

 

(2) Preventívna liečba
U pacientov s častými epizódami sa Icatibant môže použiť pred vystavením známym spúšťacím faktorom (ako sú špecifické potraviny, lieky, emočný stres), aby sa zabránilo epizódam. Okrem toho sa môže používať v kombinácii s lanadelumabom, dlhodobo-pôsobiacou monoklonálnou protilátkou, alebo substitučnou terapiou C1 INH, ako je Berinet ®), kombinované použitie na vytvorenie kombinovanej stratégie „-liečba na požiadanie + dlhodobá{5}}prevencia“.

1. Získaný angioedém (AAE)

AAE je nededičný vaskulárny edém s patogenézou odlišnou od HAE, ale s podobnými klinickými prejavmi. Čiastočné kazuistiky naznačujú, že je účinný proti AAE indukovanej inhibítorom ACE. ACE inhibítory znižujú produkciu angiotenzínu II inhibíciou angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE), pričom zároveň inhibujú degradáciu bradykinínu, čo vedie k akumulácii bradykinínu a spôsobuje edém. Ikatibant sa môže stať potenciálnym terapeutickým liekom pre AAE blokovaním účinku bradykinínu. Súčasné dôkazy sú však obmedzené a na overenie sú potrebné ďalšie rozsiahle{5}}klinické skúšky.

2. Syndróm kapilárneho presakovania

Syndróm kapilárneho úniku je charakterizovaný zvýšenou kapilárnou permeabilitou, čo vedie k infiltrácii plazmatických proteínov a tekutín do tkanivových medzier, čo spôsobuje hypovolemický šok a dysfunkciu viacerých orgánov. Bradykinín môže hrať dôležitú úlohu v tomto procese. Očakáva sa, že ikatibant ako antagonista B ₂ receptora zmierni presakovanie kapilár blokovaním bradykinínového efektu, ale v súčasnosti je v štádiu výskumu a chýbajú klinické dôkazy, ktoré by to podporili.

3. Liečba bolesti po infarkte myokardu

Bolesť po infarkte myokardu zahŕňa viaceré zápalové mediátory a neurotransmitery a môže sa podieľať na bradykiníne. Blokovanie účinku bradykinínu môže zmierniť bolesť po infarkte myokardu. V súčasnosti však jeho uplatnenie v tejto oblasti skúmalo len niekoľko štúdií a na objasnenie jeho účinnosti a bezpečnosti je potrebný ďalší výskum.

4. Iné ochorenia sprostredkované bradykinínom

Teoreticky sa každá choroba s nadprodukciou bradykinínu ako patologickým podkladom môže stať potenciálnou indikáciou pre Icatibant. Napríklad:
Reumatoidná artritída: bradykinín sa môže podieľať na zápale a bolesti kĺbov.
Syndróm chronickej bolesti: bradykinín je spojený s neuropatickou bolesťou.
Tieto aplikácie sú však v súčasnosti v teoretickom štádiu a chýba im podpora klinického výskumu.

Základné použitieInjekcia icatibantuje na liečbu akútnych záchvatov HAE, ktorá rýchlo zmierňuje symptómy a výrazne zlepšuje kvalitu života pacientov blokovaním bradykinínových B ₂ receptorov. V špeciálnych populáciách zaisťuje bezpečnosť liečby úprava dávky a stratégie monitorovania. Prieskumné indikácie ako AAE a syndróm kapilárneho úniku majú potenciál, ale je potrebný ďalší výskum a overenie.

Ikatibant je selektívny antagonista bradykinínového B 2 receptora vyvinutý na základe hlbokého pochopenia patologických mechanizmov hereditárneho angioedému (HAE). HAE je zriedkavá autozomálne dominantná genetická porucha spôsobená nedostatkom alebo dysfunkciou inhibítora C1 esterázy (C1-INH), ktorá vedie k nadprodukcii bradykinínu. Bradykinín aktivuje B ₂ receptory, čo spôsobuje vazodilatáciu, zvýšenú permeabilitu a zápalovú odpoveď, čo v konečnom dôsledku vedie k rekurentnému subkutánnemu alebo submukóznemu edému, ktorý môže byť v závažných prípadoch život ohrozujúci (ako je laryngeálny edém).
Kompetitívnou väzbou na B ₂ receptory a blokovaním biologických účinkov bradykinínu možno rýchlo zmierniť edém, bolesť a zápal. Jeho molekulárna štruktúra je podobná štruktúre bradykinínu, s vysokou afinitou (hodnoty IC50 a Ki 1,07 nM a 0,798 nM, v danom poradí) a môže odolávať degradácii bradykinín lyázou s výrazne zlepšenou účinnosťou v porovnaní s antagonistami predchádzajúcej generácie.

Populárne Tagy: icatibant injekcia, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj