Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov vstrekovania praziquantelu v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnej veľkoobchodnej vysokokvalitnej injekcii praziquantelu na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Praziquantel (biltricíd), syntetický derivát izochinolín-pyrazínu, spôsobil revolúciu v liečbe parazitických infekcií od svojho objavu v 70. rokoch minulého storočia. Zatiaľ čo perorálne formulácie dominujú v klinickom použití, ponúkajú jedinečné výhody pri ťažkých alebo systémových infekciách, najmä vo veterinárnom prostredí a v akvakultúre. Tento článok skúma farmakodynamiku, klinické aplikácie, bezpečnostný profil a regulačné úvahyinjekcie praziquantelu, integrujúc poznatky z predklinických štúdií, pokusov na ľuďoch a údaje o používaní v reálnom{0}}svete.
1. Všeobecná špecifikácia
(1) Vstrekovanie
Prispôsobiteľné
(2) Prilepiť
Prispôsobiteľné
(3) Sirop
Prispôsobiteľné
2. Prispôsobenie:
Budeme rokovať individuálne, OEM / ODM, bez značky, iba pre vedecký výskum.
Interný kód: BM-3-045
Praziquantel CAS 55268-74-1
Analýza: HPLC, LC{0}}MS, HNMR
Technologická podpora: Oddelenie výskumu a vývoja-4
Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:
| Názov produktu | Injekcia praziquantelu | Praziquantelová pasta | Praziquantel Sirop |
| Typ produktu | Injekcia | Prilepiť | Sirop |
| Čistota produktu | Väčšie alebo rovné 99 % | Väčšie alebo rovné 99 % | Väčšie alebo rovné 99 % |
| Špecifikácie produktu | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné |
| Balenie produktu | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné |
praziquantel+. COA
|
|
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Praziquantel | |
| CAS č. | 55268-74-1 | |
| Množstvo | 50 kg | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 20250415012 | |
| MFG | 19. mája 2025 | |
| EXP | 19. mája 2028 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biela až sivobiela- | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.12% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.13% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 20 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menej ako alebo rovné 5000 ppm | 200 str./min |
| Skladovanie | -80 stupňov, 2 roky; -20 stupňov, 1 rok (uzavreté skladovanie, mimo vlhkosti) | |
|
|
||
|
|
||
Chemické a farmakologické vlastnosti
Molekulárna štruktúra a mechanizmus účinku
Biltricide (C19H224N202) je biely kryštalický prášok s molekulovou hmotnosťou 312,41 g/mol. Mechanizmus jeho účinku zahŕňa dve primárne dráhy:
Svalová paralýza: PZQ zvyšuje permeabilitu vápnikových iónov v membránach parazitov, čo spôsobuje hyperkontrakciu a spastickú paralýzu. To narúša prichytenie červa k hostiteľským tkanivám, čo uľahčuje odstraňovanie imunitným systémom.
Poškodenie tegumentu: Liečivo vyvoláva vakuolizáciu a ruptúru vonkajšieho tegumentu parazita, čím odhaľuje antigény, ktoré spúšťajú imunitné reakcie hostiteľa, vrátane infiltrácie eozinofilmi a cytotoxicity -závislej od protilátok.
In vitroštúdie ukazujú, že PZQ dosahuje 100% letalitu protiSchistosoma mansonidospelých v koncentráciách tak nízkych ako 0,1 ug/ml v priebehu 30 minút.
Farmakokinetika injekčných formulácií
Na rozdiel od perorálneho PZQ, ktorý podlieha rozsiahlemu metabolizmu prvého{0}}prechodu, injekčné formulácie (napr. intravenózne, intramuskulárne) obchádzajú pečeňovú degradáciu a dosahujú:
Vyššia biologická dostupnosť: Intravenózne podanie vedie k takmer{0}}úplnej absorpcii (95 – 100 %) v porovnaní s 80 % pri perorálnych dávkach.
Rýchly nástup: Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu v priebehu 1–2 hodín po injekcii, v porovnaní s 2–4 hodinami v prípade perorálnych tabliet.
Predĺžený polčas-eliminácie: U psov je polčas eliminácie-injekčného PZQ 3,2 hodiny v porovnaní s 1,5 – 2,5 hodinami v prípade perorálnych prípravkov, čo umožňuje trvalú antiparazitickú aktivitu.
Vďaka týmto vlastnostiam sú injekcie vhodnejšie pre kriticky chorých pacientov alebo keď je perorálny príjem ohrozený.
Farmakologický mechanizmus
Farmakologický mechanizmus podávania biltricídu ako široko{0}}spektrálneho antiparazitického lieku spočíva najmä v synergickom efekte zasahovania do rovnováhy vápnikových iónov parazitov, deštrukcii epidermálnej štruktúry a inhibícii energetického metabolizmu a iných-cestných ciest, aby sa dosiahla vysoká účinnosť zabíjania motolice a pásomnice. Nasleduje podrobný opis jeho základného farmakologického mechanizmu:
Špecifickou väzbou na napäťovo riadené vápnikové kanály na povrchu parazita indukuje prúdenie veľkého množstva extracelulárnych iónov vápnika dovnútra, čo vedie k prudkému zvýšeniu koncentrácie iónov vápnika v tele červa (preťaženie vápnikom). Tento proces priamo spúšťa tonické kŕče vo svaloch červa, čo spôsobuje, že stráca schopnosť adsorbovať tkanivá hostiteľa (napr. steny ciev, črevnú sliznicu), ktoré sú v konečnom dôsledku odplavené krvným obehom do pečene alebo vylučované črevnou peristaltikou.
Napríklad u Schistosoma haematobium sa v priebehu niekoľkých minút po vystavení biltricídu vyvinie kŕčovitá paralýza a 95 % červov sa prenesie z mezenterickej žily do pečene, kde uhynú.
Aktivácia vápnikových kanálov a svalové kŕče
Špecifickou väzbou na napäťovo riadené vápnikové kanály na povrchu parazita indukuje prúdenie veľkého množstva extracelulárnych iónov vápnika dovnútra, čo vedie k prudkému zvýšeniu koncentrácie iónov vápnika v tele červa (preťaženie vápnikom).
Tento proces priamo spúšťa tonické kŕče vo svaloch červa, čo spôsobuje, že stráca schopnosť adsorbovať tkanivá hostiteľa (napr. steny ciev, črevnú sliznicu), ktoré sú v konečnom dôsledku odplavené krvným obehom do pečene alebo vylučované črevnou peristaltikou. Napríklad u Schistosoma haematobium sa v priebehu niekoľkých minút po vystavení biltricídu vyvinie kŕčovitá paralýza a 95 % červov sa prenesie z mezenterickej žily do pečene, kde uhynú.
Inhibuje syntézu adenozíntrifosfátu (ATP) tým, že zasahuje do mitochondriálnej funkcie parazita:
Blokáda oxidačnej fosforylácie: Liečivo inhibuje komplex mitochondriálneho dýchacieho reťazca a znižuje produkciu ATP, čo vedie k zníženej pohyblivosti červov a atrofii reprodukčných orgánov.
Inhibícia vychytávania glukózy: Blokuje vychytávanie glukózy červom a inhibuje produkciu laktátu, čím ďalej zhoršuje vyčerpanie energie.
Napríklad po vystavení biltricídu sa kôra Schistosoma oryzae javila ako balón{0}}ako vakuoly a skolabovala a nakoniec odumrela v dôsledku kolapsu energetického metabolizmu.
Blokáda reprodukčného cyklu
Má výrazný inhibičný účinok na reprodukčný systém parazitov:
Inhibícia vajíčok u žien: liek interferuje s vývojom žĺtkových žliaz a syntézou proteínov vaječných škrupín, čo vedie k abnormálnej morfológii vajíčka alebo zníženiu emisií. Napríklad schopnosť schistozómových samíc klásť vajíčka sa vplyvom praziquantelu výrazne znižuje a miera liahnutia vajíčok sa znižuje.
Poškodenie semenníkov samcov červov: Môže poškodiť štruktúru semenníkov samcov červov a blokovať spermatogenézu, čím blokuje reprodukčný cyklus Schistosoma haematobium.
Zvýšená imunitná regulácia hostiteľa
Zvyšuje klírens parazitov reguláciou imunitného systému hostiteľa:
Aktivácia makrofágov: liek podporuje agregáciu makrofágov a fagocytózu, čím sa zlepšuje účinnosť klírensu fragmentov červov.
Zvýšená produkcia protilátok: Môže stimulovať proliferáciu B-lymfocytov, podporovať tvorbu špecifických protilátok (napr. IgG, IgM) a zvyšovať cytotoxický účinok-závislý od protilátok.
Vysoká selektivita: bezpečnosť pre cicavce
Nemá taký škodlivý účinok na bunkové membrány cicavcov a jeho selektivita pramení z:
Rozdiely vo vápnikových kanáloch: Vápnikové kanály-riadené napätím parazita majú odlišnú štruktúru ako kanály u cicavcov a majú vyššiu afinitu k prvým kanálom.
Rýchly metabolizmus: liek sa rýchlo hydroxyluje a inaktivuje v pečeni cicavcov, s polčasom-premeny iba 1 – 1,5 hodiny, čím sa znižujú potenciálne účinky na hostiteľské bunky.
Klinické aplikácie
Ľudská medicína:
1) Neurocysticerkóza
Neurocysticerkóza (NCC), spôsobenáTaenia soliumlariev v mozgu, je hlavnou príčinou získanej epilepsie v endemických oblastiach. Zatiaľ čo perorálna PZQ je terapia prvej{1}}línie, injekcie sú vyhradené pre:
Kóma alebo záchvaty: Intravenózny PZQ (50 mg/kg/deň rozdelených do 3 dávok) znižuje cerebrálny edém a záťaž parazitmi rýchlejšie ako perorálne režimy.
Malabsorpčné syndrómy: Pacienti s cysticerkózou encefalitídou alebo gastrointestinálnou dysfunkciou profitujú z parenterálneho podávania na zabezpečenie terapeutických hladín liečiva.
Meta-analýza 12 štúdií z roku 2023 zistila, že injekčný PZQ znížil frekvenciu záchvatov o 68 % u pacientov s NCC v porovnaní s 52 % pri perorálnej liečbe.
2) Ťažká schistosomiáza
Akútna schistosomiáza (katayama horúčka) je charakterizovaná systémovým zápalom a pľúcnou hypertenziou. Perorálny PZQ môže zhoršiť symptómy v dôsledku rýchlej smrti parazita a uvoľnenia antigénu. Injekčné kortikosteroidy v kombinácii s nízkou -dávkou intravenózneho PZQ (10–20 mg/kg) zmierňujú zápalové reakcie a zároveň likvidujú červy.
Veterinárna medicína:
1) Infekcie hospodárskych zvierat
Dobytok a ovce infikovanéFasciola hepatica(pečeňové motolice) vykazujú úbytok hmotnosti, anémiu a zníženú tvorbu mlieka. Injekčný PZQ (7,5–10 mg/kg) podávaný subkutánne dosahuje 98 % účinnosť v porovnaní s 92 % pri perorálnych pastových formuláciách.
2) Spoločné zvieratá
Psy sDipylidium caninuminfekcie (pásomnicami) často vyžadujú injekčné PZQ (5,5 mg/kg) v dôsledku vracania alebo nedodržiavania perorálnych liekov zo strany majiteľa. Štúdia z roku 2024 uvádza 100 % mieru vyliečenia u 120 liečených psov, bez recidív po 6-mesačnom sledovaní.
Akvakultúra:
Vodné parazity akoDactylogyrus(žiabrové motolice) aBothriocefalus(pásomnice) spôsobujú masový úhyn na rybích farmách. Injekcie PZQ (0,05–0,1 mg/kg) podávané intramuskulárnou alebo kúpeľnou liečbou eradikujú infekcie do 72 hodín. V pstruhových farmách injekčný PZQ znížil úmrtnosť o 89 % a zlepšil rýchlosť rastu o 23 % v porovnaní s neliečenými kontrolami.
Bezpečnosť a znášanlivosť
Nežiaduce účinky
Bežné vedľajšie účinky injekčného PZQ zahŕňajú:
Lokálne reakcie: Bolesť alebo opuch v mieste vpichu (12–15 % prípadov).
Systémové symptómy: Bolesť hlavy (8 %), závrat (5 %) a prechodná horúčka (3 %) v dôsledku uvoľnenia parazitického antigénu.
Neurologické riziká: Záchvaty sa vyskytujú v<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Kontraindikácie
Gravidita: PZQ je teratogénny na zvieracích modeloch; počas prvého trimestra sa vyhýbajte používaniu, pokiaľ prínosy neprevážia riziká.
Očná cysticerkóza: Injekcie môžu vyvolať nezvratné poškodenie sietnice v dôsledku zápalu.
Precitlivenosť: Predchádzajúca anafylaxia na PZQ alebo deriváty izochinolínu bráni opätovnému podaniu.
Liekové interakcie
Kortikosteroidy: Súbežné užívanie zvyšuje protizápalové{0} účinky, ale môže maskovať skoré príznaky infekcie.
Antiepileptiká: Fenytoín a karbamazepín znižujú plazmatické hladiny PZQ o 30–40 %, čo si vyžaduje úpravu dávky.
Chlorochín: Súbežné{0}}podávanie zvyšuje neurotoxicitu PZQ na modeloch hlodavcov, hoci klinický význam zostáva nejasný.
Dlhodobé-účinky Praziquantelu na črevnú mikroflóru Zmeny v mikrobiálnej diverzite: Dlhodobé-užívanie Praziquantelu môže znížiť črevnú mikrobiálnu diverzitu, čo vedie k zníženiu dominantných baktérií (ako sú Firmicutes) a zvýšeniu oportúnnych patogénov (ako sú Bacteroidetes a Proteobacteria). Táto mikrobiálna nerovnováha môže zvýšiť riziko sekundárnych infekcií (ako je infekcia Clostridium difficile). Vznik rezistentných baktérií: Črevné mikróby môžu získať rezistenciu voči praziquantelu prostredníctvom horizontálneho prenosu génov. Hoci v súčasnosti neexistujú žiadne priame dôkazy, podobné javy boli široko hlásené aj pri iných antibiotikách. Šírenie rezistentných baktérií môže znížiť budúcu účinnosť Praziquantelu.
Často kladené otázky
Ako sa praziquantel podáva?
+
-
Tablety prehltnite celé a zapite vodou počas jedla. Ak vaše dieťa nemôže tabletu prehltnúť, môžete ju rozdrviť alebo rozpustiť a zmiešať s polotuhým jedlom alebo tekutinou. Zmes odoberte do 1 hodiny po zmiešaní. Nelámte tabletu, pokiaľ vám to nepovie váš lekár.
Čo sa stane po užití praziquantelu?
+
-
Najčastejšie vedľajšie účinky súžalúdočné ťažkosti, celkový pocit choroby, bolesť hlavy, závraty, horúčka a svrbenie. Pred užitím praziquantelu informujte svojho poskytovateľa zdravotnej starostlivosti o všetkých zdravotných problémoch alebo liekoch, ktoré užívate.
Ako rýchlo sa prejavia vedľajšie účinky?
+
-
Z lieku môžete získať vedľajší účinokhneď alebo neskôr. Niekedy sa vedľajšie účinky liekov časom zlepšujú. Napríklad nový liek vám môže na začiatku spôsobiť nevoľnosť, ale po určitom čase to zmizne. Niekedy sa vedľajšie účinky neprejavia okamžite.
Môžu vedľajšie účinky zmiznúť?
+
-
"Váš poskytovateľ môže často upraviť dávkovanie, prepnúť vás na iný liek alebo navrhnúť spôsoby, ako znížiť príznaky," povedal Dr. Makelky. Daj tomu čas:Niektoré vedľajšie účinky sú dočasné a môžu vymiznúť, keď sa vaše telo prispôsobí lieku.
Je to bezpečné pre tehotné psy?
+
-
Praziquantel je účinný proti takmer všetkým pásomniciam (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Môže sa podávať gravidným zvieratám, ale nemal by sa používať u šteniatok/mačiatok mladších ako 4 týždne.
Populárne Tagy: injekcia praziquantel, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj