Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov injekcií dexmedetomidín hydrochloridu v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnej veľkoobchodnej vysokokvalitnej injekcii hydrochloridu dexmedetomidínu na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Injekcia hydrochloridu dexmedetomidínu, hlavná zložka Dexmedetomidín hydrochloridu, je bezfarebná a číra tekutina, ktorú je potrebné pred intravenóznou infúziou zriediť na 4 μg/ml. Liečivo pôsobí tak, že aktivuje alfa ₂ receptory v centrálnom nervovom systéme (CNS) a periférnom nervovom systéme so selektivitou pre alfa ₂ receptory 1620-krát vyššou ako alfa ₁ receptory. Táto vlastnosť výrazne znižuje riziko vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku spôsobeného aktiváciou alfa ₁ receptora, pričom má sedatívne a analgetické účinky. Je to účinný a vysoko selektívny agonista ₂ - adrenergných receptorov. Od svojho prvého schválenia na trh v Spojených štátoch v roku 1999 sa stal dôležitým liekom v perioperačnej, intenzívnej starostlivosti a špeciálnych klinických podmienkach vďaka svojim jedinečným sedatívam, analgetickým a antisympatikovým účinkom.
Naše produkty
Fludrokortizónacetát COA
|
|
1. Peroperačná sedácia
Sedácia pre neintubovaných pacientov: vhodná na sedáciu počas lokálnej anestézie, diagnostických vyšetrení (ako je gastroskopia, kardiovaskulárna intervencia) a regionálnej blokády. Meta-analýza zahŕňajúca 1200 pacientov ukázala, že v porovnaní s midazolamominjekcia dexmedetomidín hydrochloridumôže znížiť výskyt respiračnej depresie o 30 % (95 % CI: 15 % -42 %).
Vyvolanie a udržiavanie celkovej anestézie: Ako anestetický adjuvans môže znížiť dávkovanie propofolu a opioidov. Napríklad kombinované použitie dexmedetomidínu (udržiavacia záťaž 0,5 μg/kg+0.2 μg/kg/h) v kardiochirurgii môže znížiť dávku propofolu o 25 % a skrátiť čas pooperačnej extubácie o 20 minút.
Pooperačná sedácia a analgézia: Na JIS pre mechanicky ventilovaných pacientov môže dexmedetomidín poskytnúť hĺbku sedácie ekvivalentnú propofolu (skóre RASS -2 až -3), ale výskyt delíria je znížený o 40 % (p=0.02). U pacientov s pooperačnou bolesťou môže kombinované použitie dexmedetomidínu (0,1 μg/kg/h) a morfínu znížiť skóre bolesti (VAS) o 1,8 bodu (p<0.01).
2. Špeciálne populačné aplikácie
Starší pacienti: Pacienti starší ako 65 rokov potrebujú znížiť dávku o 50 %, aby sa vyhli závažnej hypotenzii (systolický krvný tlak<90mmHg) and bradycardia (heart rate<50 beats/minute). A study on elderly hip joint surgery showed that a maintenance dose of 0.2 μ g/kg/h can reduce the incidence of postoperative delirium from 32% to 15% (p=0.04).
Pediatrickí pacienti: Deti vo veku od 1 mesiaca do 17 rokov s úvodnou dávkou 1 μg/kg (v infúzii počas 10 minút) a udržiavacou dávkou 0,2 – 0,7 μg/kg/h. Pri operácii vrodenej srdcovej choroby môže dexmedetomidín znížiť riziko pooperačných záchvatov (OR=0.35, 95 % CI: 0,13 – 0,92).
Závažní pacienti: U pacientov so septickým šokom s ARDS môže dexmedetomidín znížiť 28-dňovú mortalitu (28 % oproti 39 %, p=0.04) a jeho mechanizmus môže súvisieť so znížením uvoľňovania zápalových faktorov.
3. Vznikajúce oblasti použitia
Neuroprotekcia: Pokusy na zvieratách ukázali, že dexmedetomidín môže aktivovať ₂ A receptory, inhibovať glutamátovú excitotoxicitu a znižovať objem infarktu po cerebrálnej ischémii. Klinické štúdie skúmajú jeho použitie pri trombektómii pri mŕtvici.
Adjuvantná liečba nádorov: Experimenty in vitro ukazujú, že dexmedetomidín môže inhibovať proliferáciu buniek rakoviny prsníka (IC50=15 μM) a jeho mechanizmus môže súvisieť s down{1}}reguláciou dráhy PI3K/AKT.
Liečba abstinenčného stavu: Pri abstinenčnom syndróme od alkoholu môže dexmedetomidín zmierniť tras (CIWA Ar skóre znížené o 40 %) a autonómne symptómy (variabilita srdcovej frekvencie zvýšená o 25 %).
dávkovanie a plán podávania
Štandardný postup podávania
Náplňová dávka:
1 μg/kg, zriedený na 20 ml, intravenózne pumpovaný do 10 minút. U pacientov s hemodynamickou nestabilitou možno dávku znížiť na 0,5 μg/kg alebo predĺžiť čas infúzie na 20 minút.
Udržiavacia dávka:
0,2-0,7 μg/kg/h, upravená podľa hĺbky sedácie (skóre RASS) a hemodynamiky. Starším pacientom sa odporúča začať s dávkou 0,2 μg/kg/h.
Reakcia na prerušenie:
Náhle prerušenie liečby môže viesť k rebound hypertenzii a tachykardii. Odporúča sa postupne znižovať dávkovanie (0,1 μg/kg/h každých 24 hodín).
Špeciálna úprava scenára
Neurochirurgia:
Aby sa zabránilo zvýšenému intrakraniálnemu tlaku, je potrebné udržiavať stredný arteriálny tlak (MAP) na 80 % -100 % základnej hodnoty. V tomto čase sa môže nikardipín (0,5-5 μg/kg/min) použiť v kombinácii na kontrolu krvného tlaku.
Kardiochirurgický zákrok:
Použitie dexmedetomidínu (udržiavacia záťaž 0,5 μg/kg+0.4 μg/kg/h) pred kardiopulmonálnym bypassom môže znížiť uvoľňovanie markerov pooperačného poškodenia myokardu (cTnI) (AUC znížená o 35 %).
Obézni pacienti:
Vypočítajte dávku na základe ideálnej telesnej hmotnosti, aby ste sa vyhli oneskorenej toxicite spôsobenej akumuláciou liečiva v tukovom tkanive.
Injekcia hydrochloridu dexmedetomidínu, ako účinný a vysoko selektívny agonista ₂ - adrenergných receptorov, zohráva kľúčovú úlohu pri klinickej sedácii, analgézii a ochrane orgánov prostredníctvom multi-cieľových synergických účinkov, ktoré pokrývajú viaceré úrovne, ako je centrálny nervový systém, periférny nervový systém a imunitná regulácia. Nasledujúca analýza sa uskutoční z troch aspektov: základné mechanizmy, účinky podtypu receptora a klinický význam:
Hlavným cieľom hydrochloridu dexmedetomidínu je podtyp receptora alfa ₂ A v locus coeruleus mozgového kmeňa. Locus coeruleus je hlavnou agregačnou oblasťou noradrenergných neurónov a vlákna jeho dorzálneho zväzku vyčnievajú do mozgovej kôry a tvoria kľúčový článok v „dráhe vzrušenia“. Liek aktivuje alfa ₂ A receptor na presynaptickej membráne locus coeruleus, inhibuje uvoľňovanie norepinefrínu, znižuje excitabilitu postsynaptickej membrány a tým blokuje prenos budiacich signálov do kôry. Tento mechanizmus mu dodáva jedinečnú charakteristiku „prebuditeľnej sedácie“: pacient je v prirodzenom stave spánku bez pohybu očí, ktorý môže byť prebudený stimuláciou jazyka a inštrukciami, čo predstavuje zásadný rozdiel oproti strate vedomia spôsobenej propofolom alebo midazolamom.
Pokusy na zvieratách ukázali, že po nasycovacej dávke 0,5 μg/kg vykazujú mozgové vlny pacientov vzorec podobný spánku, ktorému dominujú vlny theta (4-8 Hz), pričom si zachovávajú kortikálne reakcie na sluchové podnety. V klinických štúdiách môže kombinované použitie dexmedetomidíniumchloridu (udržiavaného na 0,2 μg/kg/h) počas kardiochirurgickej anestézie skrátiť intraoperačný čas prebudenia pacienta o 40 % a znížiť výskyt pooperačnej kognitívnej dysfunkcie o 25 %.
1. Mechanizmus miechovej analgézie
Liek aktivuje alfa ₂ receptory vo vrstve II chrbtového rohu chrbtice (gliálna zóna), inhibuje uvoľňovanie látky P a glutamátu a blokuje prenos signálov bolesti do talamu. Okrem toho môže zvýšiť aktivitu GABAergických interneurónov a ďalej inhibovať spaľovanie neurónov súvisiacich s bolesťou. Pridanie 1 μg/kg hydrochloridu dexmedetomidínu k blokáde brachiálneho plexu môže predĺžiť trvanie senzorickej blokády o 55 % a motorickej blokády o 30 % bez zvýšenia rizika poškodenia nervov.
2. Periférny antinociceptívny účinok
Pri topickej aplikácii môže liek inhibovať uvoľňovanie peptidu súvisiaceho s génom - kalcitonínu (CGRP) a látky P z nociceptívnych receptorov, čím sa znižuje uvoľňovanie zápalových mediátorov. Kombinované použitie 0,5 % ropivakaínu a 1 μg/kg dexmedetomidín hydrochloridu pri infiltrácii pooperačnej incízie môže znížiť skóre pokojovej bolesti pacienta o 40 %, skóre dynamickej bolesti o 35 % a predĺžiť trvanie analgézie na viac ako 12 hodín.
1. Centrálna sympatická inhibícia
Aktiváciou alfa ₂ receptorov v jadre osamelého traktu medulla oblongata je inhibovaný výboj sympatických pregangliových neurónov a je znížené uvoľňovanie periférneho norepinefrínu. Klinické údaje ukazujú, že 10 minút po nasycovacej dávke 0,5 μg/kg sa koncentrácia norepinefrínu v plazme pacienta znížila o 60 %, srdcová frekvencia sa spomalila o 20 % a krvný tlak sa znížil o 15 % -20 %. Tento účinok je obzvlášť významný u pacientov so septickým šokom a môže znížiť riziko poškodenia myokardu závislého od katecholamínov.
2. Periférny vaskulárny účinok
Pri vysokých dávkach (vyšších alebo rovných 1 μg/kg) môže liek aktivovať receptory ₂ B hladkého svalstva ciev, čo vedie k prechodnej vazokonstrikcii. Pri bežne používaných klinických dávkach (0,2-0,7 μg/kg/h) však v čistom účinku dominuje sympatická inhibícia, ktorá sa prejavuje ako periférna vazodilatácia a redistribúcia srdcového výdaja. Pri chirurgickom bypasse koronárnej artérie môže kombinované použitie dexmedetomidín hydrochloridu zlepšiť index rovnováhy medzi zásobou a dopytom myokardu kyslíkom o 30 % a znížiť výskyt pooperačného infarktu myokardu o 18 %.
1. Inhibícia proti-zápalovej dráhy
Liečivo aktivuje cholinergnú protizápalovú dráhu, inhibuje transdukciu makrofágov TLR4/NF -κ B a znižuje uvoľňovanie pro-zápalových faktorov, ako sú TNF - a IL-6. Na zvieracích modeloch sepsy môže dexmedetomidín hydrochlorid znížiť hladiny IL-1 v tekutine z bronchoalveolárnej laváže o 50 % a zmierniť pľúcny edém o 40 %.
2. Ochrana mikrocirkulácie
Inhibíciou expresie ICAM-1 v endotelových bunkách, znížením adhézie neutrofilov a zlepšením mikrocirkulácie v ischemicko-reperfúznych tkanivách. Pri transplantácii pečene pridanie 10 ng/mlinjekcia dexmedetomidín hydrochloridudo pečeňového perfúzneho roztoku môže znížiť oblasť včasnej pooperačnej nekrózy pečeňových buniek o 35 % a znížiť maximálny bilirubín o 25 %.
nežiaduca reakcia
Dexmedetomidine Hydrochloride Injection, ako vysoko selektívny agonista ₂ - adrenergných receptorov, je široko používaný v klinickej praxi na indukciu anestézie, intraoperačnú sedáciu a sedáciu u pacientov na jednotke intenzívnej starostlivosti (JIS). Jeho použitie však môže spôsobiť rad nežiaducich reakcií, ktoré zahŕňajú viaceré aspekty, ako je kardiovaskulárny systém, dýchací systém, nervový systém, tráviaci systém, metabolizmus a endokrinný systém.
Nežiaduce reakcie kardiovaskulárneho systému
Hypotenzia
Hypotension is one of the most common adverse reactions of dexmedetomidine hydrochloride injection. In clinical trials, its incidence can reach as high as 54%, significantly higher than the control group (such as 30% in the midazolam group). In long-term ICU sedation studies, the incidence of hypotension requiring intervention also reached 28%, similar to the control group (27%), but may be higher at specific doses (such as>1,1 mcg/kg/h). Hypotenzia je spôsobená najmä liekovou stimuláciou presynaptických alfa ₂ receptorov, čo znižuje uvoľňovanie norepinefrínu, čo vedie k vazodilatácii a zníženiu srdcového výdaja. Okrem toho môže byť zahrnutý aj priamy účinok liekov na hladké svalstvo ciev. Pacienti môžu pociťovať príznaky, ako sú závraty, únava, rozmazané videnie a v závažných prípadoch mdloby alebo šok. Zmeny krvného tlaku treba pozorne sledovať a v prípade potreby upraviť dávky liekov alebo podať vazopresory. U starších pacientov alebo pacientov so základným kardiovaskulárnym ochorením je potrebná opatrnosť a má sa posilniť monitorovanie.
Bradykardia
Bradykardia je tiež častou nežiaducou reakciou injekcie dexmedetomidín hydrochloridu. V klinických štúdiách môže jeho výskyt dosiahnuť 14 %, čo je výrazne viac ako v kontrolnej skupine (4 %). V dlhodobých-štúdiách sedácie na JIS je incidencia bradykardie vyššia, dosahuje 42 % a podiel vyžadujúci intervenciu je 5 %. Bradykardiu spôsobuje aj lieková stimulácia presynaptických alfa ₂ receptorov, ktorá znižuje uvoľňovanie norepinefrínu a následne znižuje srdcovú frekvenciu. Okrem toho sa môže podieľať aj na priamom inhibičnom účinku liečiv na prevodový systém srdca. Pacienti môžu pociťovať príznaky ako búšenie srdca, tlak na hrudníku, závraty a v závažných prípadoch aj mdloby alebo zástavu srdca. Zmeny srdcovej frekvencie sa majú pozorne sledovať a ak je to potrebné, majú sa podať lieky proti bradykardii, ako je atropín. U pacientov s ťažkou bradykardiou alebo blokádou vedenia vzruchu sa má injekčnému podávaniu dexmedetomidíniumchloridu vyhnúť alebo sa má používať opatrne.
Hypertenzia
Hoci nie je taká častá ako hypotenzia a bradykardia, hypertenzia je tiež jednou z možných nežiaducich reakcií spôsobených injekciou dexmedetomidín hydrochloridu. V klinických štúdiách je jeho výskyt asi 16 %, podobne ako v kontrolnej skupine. Hypertenzia je spôsobená najmä liekovou stimuláciou alfa ₂ receptorov na vaskulárnom hladkom svale, čo vedie k vazokonstrikcii. Okrem toho môže byť zapojená aj nepriama stimulácia sympatického nervového systému liekmi. Pacienti môžu pociťovať príznaky ako bolesť hlavy, závraty a búšenie srdca, ktoré môžu v závažných prípadoch viesť k hypertenznej kríze. Zmeny krvného tlaku treba pozorne sledovať a v prípade potreby upraviť dávky liekov alebo antihypertenzív. U pacientov so základnou hypertenziou je potrebná opatrnosť a má sa posilniť monitorovanie.
Iné kardiovaskulárne nežiaduce reakcie
Ischémia alebo infarkt myokardu: Hoci je to zriedkavé, injekcia dexmedetomidíniumchloridu môže spôsobiť ischémiu alebo infarkt myokardu, najmä u pacientov so základným kardiovaskulárnym ochorením.
Arytmia: Okrem bradykardie môžu lieky spôsobiť aj iné typy arytmií, ako je fibrilácia predsiení, predčasné komorové kontrakcie atď.
Populárne Tagy: injekcia dexmedetomidín hydrochloridu, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj