Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov acepromazín maleátu 10 mg v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom acepromazín maleáte 10 mg na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Acepromazín maleát 10 mg, ako široko používaný liek vo veterinárnej klinickej praxi, hrá dôležitú úlohu pri sedácii zvierat, pomoci pri anestézii, proti šoku a v iných aspektoch. Patrí do triedy derivátov fenotiazínu a od vstupu do veterinárnej oblasti koncom 50. rokov minulého storočia sa stal jedným z bežne používaných liečiv vo veterinárnej medicíne pre svoje jedinečné farmakologické účinky a dobrú klinickú účinnosť.
Stabilita a podmienky skladovania:
Stabilita injekcie acetylprometazín maleátu je značne ovplyvnená podmienkami skladovania. Vo všeobecnosti by sa mal skladovať v tme a pri izbovej teplote, aby sa zabránilo rozkladu a zlyhaniu lieku. Počas prepravy je tiež potrebné dodržiavať bežné prepravné podmienky, aby sa predišlo nepriaznivým účinkom, ako sú silné vibrácie a vysoké teploty na liek. Ak je potrebné pripraviť zásobný roztok vopred, odporúča sa skladovať rovnaké časti roztoku v uzavretých malých fľašiach pri teplote -20 °C, ktoré sa zvyčajne môžu používať až jeden mesiac. Pred použitím a otvorením fľaštičky na vzorky sa má produkt nechať ekvilibrovať pri izbovej teplote aspoň 1 hodinu, aby sa zabezpečila stabilita a účinnosť lieku.
Náš produkt
Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:
| Názov produktu | Tablety acepromazín maleátu | Injekcia acepromazín maleátu |
| Typ produktu | Tablety | Injekcia |
| Čistota produktu | Väčšie alebo rovné 99 % | Väčšie alebo rovné 99 % |
| Špecifikácie produktu | Prispôsobiteľné | Prispôsobiteľné |
| Balíček produktu | Prispôsobiteľné |
Prispôsobiteľné |
Acepromazín maleát +. COA
 |
||
Certifikát analýzy |
||
|
Názov zlúčeniny |
Acepromazín maleát | |
|
CAS č. |
3598-37-6 | |
|
stupňa |
Farmaceutická kvalita | |
|
Množstvo |
Prispôsobené | |
|
Štandard balenia |
Prispôsobené | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Časť č. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januárath 2025 |
|
|
EXP |
8. januárath 2029 |
|
|
Štruktúra |
|
|
| TESTOVACÍ ŠTANDARD | GB/T24768-2009 Priemysel. Stnndard | |
|
Položka |
Podnikový štandard |
Výsledok analýzy |
|
Vzhľad |
Biely alebo takmer biely prášok |
Prispôsobené |
|
Obsah vody |
Menej ako alebo rovné 4,5 % |
0.30% |
| Strata sušením |
Menšie alebo rovné 1,0 % |
0.15% |
|
Ťažké kovy |
Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min |
N.D. | |
|
Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistota (HPLC) |
Väčšie alebo rovné 99,0 % |
99.5% |
|
Jediná nečistota |
<0.8% |
0.48% |
|
Zvyšky po zapálení |
<0.20% |
0.064% |
|
Celkový počet mikróbov |
Menej ako alebo rovné 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Menej ako alebo rovné 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (podľa GC) |
Menšie alebo rovné 5000 str./min |
400 str./min |
|
Skladovanie |
Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote -20 stupňov |
|
|
|
||
Acepromazín maleát 10 mgje bežne používaný liek vo veterinárnej klinickej praxi a jeho spoločné špecifikácie majú jasné charakteristiky, pokiaľ ide o liekovú formu, obsah, balenie atď., a to nasledovne:
1. Špecifikácie formulácie
Injekcia acetylprometazín maleátu je zvyčajne injekcia s bežnou špecifikáciou 2 mililitre na injekčnú liekovku, čo uľahčuje presnú extrakciu a injekciu liekov veterinárom v klinickej praxi. Obsah aktívnej zložky acetylpromazín maleátu v každej injekcii je vo všeobecnosti 20 miligramov, čo znamená, že 13,5 miligramov zodpovedá 10 miligramom acetylpromazínu. Návrh tejto špecifikácie dávkovej formy zohľadňuje nielen účinnosť a stabilitu liečiva, ale tiež uľahčuje veterinárne použitie.
2. Špecifikácia obsahu
Môžu existovať určité rozdiely v špecifikáciách obsahu injekcie acetylprometazín maleátu vyrábanej rôznymi výrobcami. Okrem bežných špecifikácií 20 mg/2 ml uvedených vyššie môžu byť na trhu aj iné špecifikácie produktov, ako napríklad 10 mg/1 ml. Tieto produkty rôznych špecifikácií vyhovujú potrebám rôznych druhov zvierat, rôznym zdravotným stavom a rôznym požiadavkám na lieky. Veterinári by mali zvoliť vhodné špecifikácie liekov na základe konkrétnych okolností.
3. Špecifikácie balenia
Existujú tiež rôzne špecifikácie balenia pre injekciu acetylpromazín maleátu. Bežná forma balenia je jedno samostatné balenie, kde je každá injekcia zapečatená v samostatnom obale, aby sa zabezpečila hygiena a bezpečnosť lieku. Okrem toho môžu existovať formy balenia s viacerými jednotkami v krabici, ako napríklad 5 jednotiek/škatuľka, 10 jednotiek/škatuľka atď. Táto forma balenia uľahčuje skladovanie a prepravu liekov, ako aj hromadné odoberanie a používanie veterinármi.
4. Špeciálne špecifikácie a prispôsobenie
Okrem bežných špecifikácií uvedených vyššie môžu niektorí výrobcovia vyrábať aj špeciálne špecifikácie injekcie acetylprometazín maleátu podľa dopytu trhu a požiadaviek zákazníkov. Napríklad pre určité veľké zvieratá alebo špeciálne podmienky môžu byť potrebné väčšie dávky liekov a výrobcovia môžu poskytnúť produkty s vyšším obsahom alebo väčšími špecifikáciami balenia. Okrem toho niektoré výskumné inštitúcie alebo laboratóriá môžu tiež potrebovať prispôsobiť špecifické špecifikácie injekcie acetylprometazín maleátu, aby vyhovovali ich špeciálnym experimentálnym potrebám.
Výber špecifikácií a opatrenia pri používaní:
Veterinárni lekári by mali pri výbere špecifikácií pre injekciu acetylprometazín maleátu plne zvážiť faktory, ako je hmotnosť zvieraťa, stav, účel liečby, dávkovanie a spôsob podávania. Pre malé zvieratá, ako sú psy, mačky atď., špecifikácia 20 miligramov/2 mililitre zvyčajne postačuje na uspokojenie potrieb; Pre veľké zvieratá, ako sú kone, kravy atď., môžu byť potrebné väčšie dávky liekov a mali by sa vyberať produkty s vyšším obsahom alebo väčšími špecifikáciami balenia. Zároveň by sa mali veterinári pri užívaní dôsledne riadiť liekmi alebo odporúčaniami veterinárov, aby sa vyhli nadmernému užívaniu alebo nedostatočnému podávaniu.
Bežné metódy syntézy
Acepromazín maleát 10 mg, ako významná chemická látka, má široké uplatnenie v oblastiach medicíny a iných. Bežné spôsoby syntézy sa točia hlavne okolo reakcie medzi acetylpromazínom a kyselinou maleínovou. Nasledujúci text poskytne podrobný úvod do niekoľkých možných ciest syntézy a kľúčových bodov.
Metóda syntézy založená na acetylpromazínovom medziprodukte
1. Syntéza acetylpromazínu
Výber východiskového materiálu: Syntéza acetylpropazínu zvyčajne začína fenotiazínovými zlúčeninami a zavádza požadované substituenty prostredníctvom série chemických reakcií. Napríklad syntéza sa môže uskutočniť s použitím 2-brómtiofenolu alebo samotného fenotiazínu ako východiskových materiálov.
Optimalizácia reakčných podmienok: V procese syntézy acetylpromazínu je potrebné prísne kontrolovať reakčné podmienky, ako je teplota, tlak, reakčný čas atď., aby sa zabezpečil efektívny priebeh reakcie a čistota produktu. Zároveň je potrebné zvoliť vhodné katalyzátory a rozpúšťadlá na podporu postupu reakcie.
Čistenie produktu: Syntetizovaný acetylpromazínový medziprodukt je potrebné vyčistiť, aby sa odstránili nečistoty a nezreagované suroviny. Bežné spôsoby čistenia zahŕňajú rekryštalizáciu, stĺpcovú chromatografiu atď.
2. Reakcia acetylpromazínu s kyselinou maleínovou
Princíp reakcie: Acetylpromazín môže za vhodných podmienok reagovať s kyselinou maleínovou za vzniku acetylpromazín maleátu. Táto reakcia zvyčajne patrí do kategórie acid-zásaditej neutralizačnej reakcie alebo esterifikačnej reakcie.
Kontrola reakčných podmienok: Aby sa zabezpečil hladký priebeh reakcie, je potrebné prísne kontrolovať reakčné podmienky. Napríklad je potrebná presná kontrola reakčnej teploty, molárneho pomeru reaktantov, reakčného času atď. Okrem toho je potrebné zvoliť vhodné rozpúšťadlá a katalyzátory, aby podporili reakciu a zvýšili výťažok produktu.
Separácia a čistenie produktu: Po dokončení reakcie je potrebné produkt oddeliť od reakčnej zmesi vhodnými metódami. Bežné separačné metódy zahŕňajú extrakciu, destiláciu atď. Surový produkt získaný separáciou stále potrebuje ďalšie čistenie, ako je rekryštalizácia, stĺpcová chromatografia atď., aby sa získal ester acetyltriazín maleínovej kyseliny s vysokou -čistotou.
Stratégia syntézy založená na derivátoch kyseliny maleínovej
Okrem použitia acetylpromazínu ako medziproduktu na syntézu je tiež možné zvážiť použitie derivátov kyseliny maleínovej ako surovín na syntézu. Tento spôsob môže zahŕňať reakciu kyseliny maleínovej s inými zlúčeninami za vzniku reaktívnych medziproduktov derivátov kyseliny maleínovej, ktoré potom reagujú s acetylpromazínom alebo jeho prekurzormi.
1. Syntéza derivátov kyseliny maleínovej
Výber surovín: Ako suroviny na syntézu derivátov kyseliny maleínovej možno zvoliť anhydrid kyseliny maleínovej, monoester kyseliny maleínovej atď.
Reakčné podmienky: Riadením reakčných podmienok, ako je teplota, tlak, katalyzátor atď., kyselina maleínová reaguje s vhodnými činidlami za vzniku požadovaných derivátov kyseliny maleínovej.
2. Reakcia derivátov kyseliny maleínovej s acetylpromazínom
Typ reakcie: Táto reakcia môže patriť k esterifikačnej reakcii, amidačnej reakcii atď., v závislosti od štruktúry a reakčných podmienok derivátu kyseliny maleínovej.
Optimalizácia reakcie: Aby sa zlepšil výťažok a čistota produktu, je potrebné optimalizovať reakčné podmienky. Napríklad úprava molárneho pomeru reaktantov, reakčnej teploty, reakčného času atď.
Obsah súvisiaci s farmakokinetikou je nasledujúci:
(1) Absorpcia:
Existujú rôzne spôsoby podávaniaAcepromazín maleát 10 mgmačkám, vrátane intravenózneho, intramuskulárneho, subkutánneho a orálneho podávania. Existujú rozdiely v absorpcii liečiva pri rôznych spôsoboch podávania, ale v súčasnosti chýbajú podrobné informácie o špecifických farmakokinetických parametroch, ako je rýchlosť a stupeň absorpcie. Maximálny účinok však môže nastať približne 5-15 minút po intravenóznej injekcii a 15-30 minút po intramuskulárnej injekcii, čo do určitej miery odráža rýchlosť, ktorou liek vstupuje do systémového obehu.
(2) Distribúcia:
Po vstupe do tela bude acetylpromazín maleát široko distribuovaný v rôznych tkanivách a orgánoch. Jeho sedatívny účinok pochádza z inhibície vzostupného aktivačného systému retikulárnej formácie mozgového kmeňa, čo naznačuje, že liek môže preniknúť cez hematoencefalickú bariéru a vstúpiť do centrálneho nervového systému, pričom pôsobí na príslušné receptory a má farmakologické účinky. Medzitým distribúcia liekov v iných tkanivách a orgánoch môže tiež ovplyvniť ich účinnosť a výskyt nežiaducich reakcií, ale špecifické parametre, ako je distribučný objem a miera väzby na tkanivá, ešte nie sú jasné.
(3) Metabolizmus:
V súčasnosti je relatívne málo informácií o metabolických dráhach, metabolitoch a enzýmoch acetylpromazín maleátu v tele. Lieky prechádzajú v tele sériou biotransformačných procesov, ktoré môžu vytvárať metabolity s rôznymi farmakologickými aktivitami. Produkcia a eliminácia týchto metabolitov môže tiež ovplyvniť celkovú účinnosť a bezpečnosť liekov.
(4) Vylučovanie:
Podobne chýbajú podrobné výskumné údaje o farmakokinetických parametroch, ako je dráha vylučovania, rýchlosť vylučovania a rýchlosť klírensu acetylpromazín maleátu. Lieky a ich metabolity sa môžu vylučovať hlavne obličkami vo forme moču alebo sa môžu vylučovať do čreva žlčou, ale konkrétny mechanizmus vylučovania a ovplyvňujúce faktory sú stále nejasné.
Jeho narušenie fyzikálnych vlastností membrány: od „tekutosti“ po „fázový prechod“
Acepromazín malát, ako klasický derivát fenotiazínu, sa vo veterinárnej klinickej praxi široko používa od 50. rokov minulého storočia ako sedatívum, liek proti úzkosti a antihistaminikum. Jeho chemická podstata je organická zlúčenina vytvorená tvorbou soli fenotiazínového kruhu a kyseliny maleínovej s molekulovým vzorcom C19H2N2OS · C4H404, molekulovou hmotnosťou 442,57 a sivobielym alebo žltým kryštalickým práškom pri izbovej teplote. Hoci jeho farmakologické účinky, ako je antagonizmus alfa adrenergných receptorov a inhibícia dopamínového receptora, boli rozsiahle študované, stále existuje veľa nevyriešených záhad týkajúcich sa mechanizmu narušenia fyzikálnych vlastností bunkových membrán, najmä jeho dynamických účinkov od fluidity membrány po fázový prechod.
Molekulový základ a membránová interakcia
Charakteristika fenotiazínového kruhu zabudovania do membrány
Základnou štruktúrou fenotiazínových zlúčenín je tricyklický konjugovaný systém a ich hydrofóbne bočné reťazce (ako je 3-(dimetylamino)propyl) dodávajú molekule silnú membránovú afinitu. Acetyltriazínmaleát je zabudovaný do fosfolipidovej dvojvrstvy bunkovej membrány cez planárnu štruktúru fenotiazínového kruhu, pričom hydrofóbne konce prenikajú hlboko do jadra membrány a hydrofilné skupiny kyseliny maleínovej umiestnené na povrchu membrány. Táto "amfifilná" distribúcia mu umožňuje zasahovať do usporiadania membránových lipidov.
Antagonizmus dopamínového receptora a transdukcia membránového signálu
Acetylpromazín inhibuje excitabilitu centrálneho nervového systému blokovaním dopamínových D2 receptorov, ale tento proces môže nepriamo ovplyvniť transdukciu membránového signálu. Napríklad aktivácia D2 receptora môže regulovať aktivitu fosfolipázy C (PLC), čím ovplyvňuje metabolizmus membránových fosfolipidov. Antagonistický účinok acepromazínu môže znížiť dynamickú tekutosť membránových lipidov inhibíciou PLC dráhy a znížením tvorby diacylglycerolu (DAG).
- blokáda adrenergných receptorov a regulácia membránového napätia
Antagonistický účinok acetylpromazínu na receptor -k môže viesť k relaxácii hladkého svalstva ciev, čo úzko súvisí so zmenami membránového napätia. Aktivácia alfa ₁ receptorov zvyšuje hydrolýzu fosfatidylinozitol 4,5-difosfátu (PIP ₂) prostredníctvom Gq proteínovej väzbovej dráhy, čím sa vytvára inozitol trifosfát (IP ∝) a DAG, čím sa podporuje fluidita membránových lipidov. Acetylpromazín môže znížiť membránové napätie a ovplyvniť ohybovú tuhosť membrány blokovaním tejto dráhy.
Dynamická regulácia fluidity membrány v dávke 10 mg
Experimentálny dôkaz fluidity membrány
Fluidita membrány je fyzikálny parameter, ktorý opisuje mobilitu membránových lipidov a bočných reťazcov membránových proteínov, typicky meranú technikami fluorescenčnej polarizácie alebo elektrónovej paramagnetickej rezonancie (EPR). Pri pôsobení 10 mg acetylprometazín maleátu boli v experimente pozorované nasledujúce javy:
Znížená hodnota fluorescenčnej polarizácie: Použitím 1,6-difenyl-1,3,5-hexánu (DPH) ako fluorescenčnej sondy sa zistilo, že hodnota fluorescenčnej polarizácie ošetrenej membrány sa výrazne znížila, čo naznačuje zvýšenú pohyblivosť membránových lipidových bočných reťazcov.
Zúženie šírky spektrálnej čiary EPR: Použitím kyseliny 5-nitrooxystearovej (5-NS) ako spinovej značky sa šírka spektrálnej čiary EPR znížila z 3,2 G na 2,8 G, čo ďalej potvrdzuje zvýšenie fluidity membrány.
Molekulárny mechanizmus zvýšenej likvidity
Dysregulácia usporiadania fosfatidylcholínu (PC): Acetylpromazín narúša usporiadané usporiadanie molekúl PC vložením do membránovej lipidovej dvojvrstvy, zväčšuje medzery medzi molekulami lipidov a podporuje pohyb bočného reťazca.
Zmeny v distribúcii cholesterolu: Cholesterol je kľúčovým regulátorom fluidity membrán. Acetylpromazín môže znižovať jeho usporiadanosť interakciou s cholesterolom, čím sa zvyšuje fluidita membrány.
Konformačné zmeny membránových proteínov: Acetylpromazín môže vyvolať konformačné zmeny membránových proteínov (ako sú sodno-draselné pumpy a vápnikové kanály), znížiť interakciu medzi proteínmi a lipidmi a nepriamo zvýšiť fluiditu membrány.
Populárne Tagy: acepromazín maleát 10 mg, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj