Prečo sú pre srdcové červy dôležité žuvacie tablety Afoxolaner a Milbemycin Oxime

Choroba srdcových červov je jedným z najvýznamnejších rizík pre-dlhodobé zdravie psa. Uštipnutím infikovaného komára sa do obehu dostanú larvy Dirofilaria immitis. Bez vhodnej profylaxie sa z týchto lariev môžu vyvinúť červy, ktoré časom poškodia srdce a pľúcne žily. Dobrou správou je, že veterinárny výskum vyvinul spoľahlivé mesačné perorálne liečby. Afoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety sú perorálne tablety s dvojitým{0}}pôsobením, ktoré liečia vnútorné parazity, ako sú srdcové červy, a vonkajšie parazity, ako sú blchy a kliešte, a to všetko v jednej mesačnej dávke.

V tomto príspevku sa budeme zaoberať tým, prečo je táto kombinácia dôležitá, akú úlohu zohráva každá aktívna zložka v prevencii srdcových červov a čo hovoria dôkazy o mesačnom dávkovaní.

Afoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety

1. Všeobecná špecifikácia (na sklade)
(1) API (čistý prášok)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2 – 3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5 – 7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5 – 15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:＞30 – 60 kg
(3) Masť
2. Prispôsobenie:
Budeme rokovať individuálne, OEM / ODM, bez značky, iba pre vedecký výskum.
Interný kód: BM-2-117
Hlavný trh: USA, Austrália, Brazília, Japonsko, Nemecko, Indonézia, Veľká Británia, Nový Zéland, Kanada atď.
Výrobca: BLOOM TECH Xi'an Factory

Duálny mechanizmus za mesačnou ochranou

Dvojitá dávka bezpečnosti dvoch účinných látok, ktoré spolupracujú s afoxolanerom a žuvacími tabletami milbemycín oxím. Afoxolaner inhibuje GABA-bránové chloridové kanály v článkonožcoch a zabíja ektoparazity, ako sú blchy, kliešte a roztoče. To ich nadmerne stimuluje a zabíja. Milbemycín oxím pôsobí na nervové a svalové bunky bezstavovcov prostredníctvom glutamátových-chloridových kanálov. Spôsobuje hyperpolarizáciu a paralýzu vnímavých parazitov. To zahŕňa larválne štádiá Dirofilaria immitis, pôvodcu choroby srdcových červov.

Tieto dve zlúčeniny sa spájajú a vytvárajú mesačnú ochranu, ktorá je oveľa silnejšia ako produkt s jednou zložkou, ktorý by kedy mohol dosiahnuť.

Prečo funguje mesačné perorálne dávkovanie

Farmakokinetické zistenia odôvodňujú podávanie raz-za{1}}mesačne. Milbemycín oxím zložky A3 a A4 dosahujú maximálne hladiny v krvi jednu až dve hodiny po perorálnom podaní. A3 má polčas-životnosti približne 1,6 dňa a formát A4 má polčas-životnosti 3,3 dňa; teda počas celého mesiaca zabíjajú parazity. Afoxolaner dosahuje svoju maximálnu koncentráciu v krvi do 2 až 4 hodín po podaní a má polčas > 2 týždne.

Vzhľadom na tento farmakokinetický profil, ak pes užíva jednu tabletu mesačne, v tele psa sú dostatočné koncentrácie oboch chemikálií na zničenie lariev srdcových červov skôr, ako sa môžu rozvinúť do škodlivejších fáz svojej existencie.

Zameranie na srdcový červ v štádiu lariev

Prevencia srdcových červov sa robí priamo milbemycínoxímom, ktorý sa nachádza vafoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety. Zbaví sa foriem L3 a L4 -choroby prenášanej komármi- spôsobujúcej parazit Dirofilaria immitis skôr, ako sa stihne usadiť v tkanivách psa. Toto „retroaktívne“ okno je veľmi dôležité: tableta užívaná raz za mesiac chráni vajíčka pred komármi, ktoré tu mohli byť štyri až šesť týždňov pred užitím tablety.

Milbemycín oxím dobre účinkuje proti gastrointestinálnym háďatkám, ako sú Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum a Trichuris vulpis, takže ide o široko{0}}spektrálne antihelmintikum, ktoré dokáže zabiť viac než len srdcové červy.

Bezpečnostný profil, ktorý podporuje bežné používanie

Základným hľadiskom každého mesačného ochranného lieku je bezpečnosť liečby pre rôzne typy a veľkosti psov. V rôznych štúdiách sa preukázalo, že milbemycín oxím je bezpečný u psov. Táto látka u zdravých psov veľmi neprechádza cez hematoencefalickú{{2} bariéru a ako taká sa nemôže dostať do centrálneho nervového systému. Absolútna biologická dostupnosť zložiek milbemycínoxím A3 a A4 po perorálnom podaní je 81 % a 65 %. To naznačuje, že príslušné hladiny sa úspešne dostávajú do tela.

Veterinári varujú majiteľov psov, ako sú kólie, pred zmenami v géne MDR1 (ABCB1), ktoré môžu spôsobiť, že P-glykoproteín nebude fungovať tak správne.

Milbemycín oxím sa ukázal ako bezpečný pre širokú škálu telesných hmotností, od šteniatok s hmotnosťou 2 kg (vo veku najmenej 8 týždňov) až po obrích psov s hmotnosťou nad 30 kg.

Dôkazy z kontrolovaných štúdií účinnosti

Afoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tabletypreukázali vysokú účinnosť proti larvám Dirofilaria immitis v kontrolovaných štúdiách. V štúdiách psy, ktorým bola podávaná mesačná dávka ústami, eliminovali prakticky všetky larvy L3 a L4 po umelom podaní dávky. Viaceré partnerské-štúdie preukázali, že je to úspešné v 99 % prípadov. Tieto údaje dokazujú, že pilulka je účinnejšia ako profylaktika než ako liečba srdcových červov. Cieľom je zastaviť srdcové červy skôr, ako sa vyskytnú, nie ich opraviť.

Žuvacia tabletka bola tiež formulovaná na chuť, čo výskumníci zistili, že tiež výrazne zvyšuje komplianciu.

Psy, ktoré radi berú svoju mesačnú dávku, majú oveľa väčšiu pravdepodobnosť, že zostanú chránené, čo je mimoriadne dôležité, pretože aj jeden chýbajúci mesiac môže larvám umožniť pokrok do bodu, keď ich nemožno zastaviť.

Konzistentnosť naprieč váhovými kategóriami

Tabletka sa dodáva v piatich rôznych dávkových formách pre psov s hmotnosťou od 2 kg do viac ako 50 kg. Milbemycín oxím sa dodáva v každej konfigurácii v množstve, ktoré je v súlade so známymi úrovňami bezpečnosti a účinnosti. Štúdie ukazujú, že systémové plazmatické hladiny dosiahnuté vo všetkých hmotnostných rozsahoch zostávajú v rámci terapeutického okna. To znamená, že prevencia srdcových červov funguje dobre u všetkých psov, bez ohľadu na ich veľkosť.

Narušenie neuromuskulárnej funkcie u lariev

Svalové bunky bezstavovcov majú glutamát{0}}hradené chloridové iónové kanály, na ktoré sa oxím milbemycínu viaže, aby zabíjal parazity. Táto väzba robí membránu priepustnejšou pre chloridové ióny, čím je bunková membrána viac nabitá. Larválny parazit paralyzuje spôsobom, ktorý sa nedá opraviť. V terapeutických množstvách látka nepredstavuje pre psov veľké neurologické riziko, pretože cielené iónové kanály fyzicky chýbajú alebo u zvierat fungujú inak.

Pretože je milbemycín oxím taký selektívny, je veľmi spoľahlivým prostriedkom na prevenciu srdcových červov. Presne tam, kde to potrebuje-v nervovom systéme parazita- bez toho, aby to ovplyvnilo nervovosvalovú funkciu psa, keď je všetko v poriadku.

Priehradka L4 a načasovanie prevencie

Veterinárni parazitológovia zdôrazňujú, že najdôležitejším časom na zastavenie srdcových červov je zbavenie sa lariev L4. Normálne spôsoby, ako udržať ploštice preč, prestanú fungovať, keď sa larvy zmenia do štádia L5 (juvenilný dospelý). Podávanie žuvacích tabliet afoxolaner a milbemycín oxím ústami raz za mesiac udržiava plazmatické hladiny milbemycínoxímu dostatočne vysoké na to, aby zabíjali larvy v okienku, ktorému sa možno vyhnúť. To je dôvod, prečo sa na miestach, kde sú komáre aktívne po celý rok, navrhuje stabilné mesačné dávkovanie namiesto ročného dávkovania.

Integrácia kontroly vnútorných a vonkajších parazitov

Kompletný program na udržanie psov bez parazitov by sa mal ideálne vysporiadať s vnútornými aj vonkajšími hrozbami súčasne. Dobre to robia žuvacie tablety Afoxolaner a milbemycín oxím. Schopnosť milbemycín oxímu zabíjať parazitické blchy a kliešte dobre funguje so zvyšnou ektoparazitickou aktivitou afoxolaneru, takže nemusíte používať toľko rôznych položiek. Veterinárne pravidlá skupín ako Companion Animal Parasite Council (CAPC) vyžadujú širokospektrálnu-kontrolu parazitov počas celého roka. Tento tablet je vyrobený tak, aby spĺňal tento štandard.

Podpora zodpovedného vlastníctva domácich zvierat vo veľkom rozsahu

Existujú konfigurácie tabletu-s primeranou hmotnosťou, ktoré uľahčujú administráciu a znižujú riziko chyby pri dávkovaní pre majiteľov psov s viacerými psami alebo pre útulky pre zvieratá a záchranárov.

Bez ohľadu na to, koľko pes váži-4 kg alebo 40 kg – každá tableta je vyrobená tak, aby poskytovala účinné zložky v známych bezpečných a účinných množstvách. Mesačný harmonogram podávania funguje aj pri pravidelných návštevách veterinára, čo uľahčuje pridávanie k pravidelným zdravotným plánom.

Ochrana proti srdcovým červom sa musí vykonávať dôsledne, s vedeckou podporou a s krmivom, ktoré psy skutočne budú jesť. Všetky tieto tri podmienky sú splnenéAfoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety. Milbemycín oxím veľmi presne zabíja rastúce srdcové červy a má dobre-známy bezpečnostný profil. Afoxolaner zároveň udržiava vonkajšie parazity pod kontrolou počas rovnakého dávkovacieho intervalu. Spoločne predstavujú veľký krok vpred v mesačnej kontrole parazitov pre psov a existujú klinické a farmakologické dôkazy, ktoré to podporujú.

Ak potrebujete spoľahlivého poskytovateľaafoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety, Bloomtechz má overený, GMP-certifikovaný dodávateľský reťazec a viac ako 12-ročné skúsenosti s výrobou liekov. Naša kooperačná výrobná prevádzka bola schválená americkým FDA, EU GMP, japonskou GMP a čínskou CFDA GMP. To znamená, že každá šarža spĺňa najvyššie štandardy kvality na celom svete. Náš prísny proces analýzy kvality s tromi{5}}odkazmi kontroluje produkt v továrni, naším vlastným oddelením QA/QC a agentúrou tretej{6}}strany. Takto si môžete byť istí, že produkt, ktorý si kúpite, je bezpečný. Ponúkame prispôsobenie OEM/ODM a naše špecifikácie možno zmeniť z 9,375 mg + 1.875 mg na 150 mg + 30 mg. Okrem iného poskytujeme služby zákazníkom v USA, Austrálii, Nemecku, Japonsku a Kanade.

Okamžite kontaktujte náš tím naSales@bloomtechz.comhovoriť o svojich potrebách zdrojov, získať papiere alebo začať chatovať o prispôsobení.

1. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Biológia, liečba a kontrola srdcových červov. Veterinárne kliniky Severnej Ameriky: Prax malých zvierat, 39 (6), 1127–1158.

2. Európska agentúra pre lieky. (2017). Bravecto Plus / Nexgard Spectra: Európska verejná hodnotiaca správa – vedecká diskusia. Výbor pre lieky na veterinárne použitie, EMA.

3. Genchi, C., Kramer, L., & Prieto, G. (2001). Epidemiológia dirofilariózy psov a mačiek: Globálny pohľad. Pri Dirofilaria immitis a D. repens pri infekciách psov a mačiek a ľudí. Noi Publications.

4. Krämer, F., & Hammerstein, R. (2008). Použitie milbemycínoxímu pri prevencii a liečbe parazitických infekcií u psov: prehľad. Parasitology Research, 103 (Suppl 1), S97–S105.

5. McCall, JW, Genchi, C., Kramer, LH, Guerrero, J., & Venco, L. (2008). Ochorenie srdcových červov u zvierat a ľudí. Pokroky v parazitológii, 66, 193–285.

6. Wolstenholme, AJ, Fairweather, I., Prichard, R., von Samson-Himmelstjerna, G., & Sangster, NC (2004). Odolnosť voči liekom u veterinárnych helmintov. Trendy v parazitológii, 20 (10), 469–476.